Pequisy Tabletas

Para qué sirve Pequisy Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PEQUISY

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho

ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Amlodipino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Besilato de amlodipino
equivalente a …. 5 y 10 mg
de amlodipino

Excipiente, cbp …. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Antihipertensivo (calcio antagonista). El amlodipino está indicado como tratamiento inicial de primera elección de la hipertensión arterial y puede usarse como monoterapia para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes. Aquellos enfermos que no estén adecuadamente controlados con un solo antihipertensivo pueden beneficiarse al agregar amlodipino el cual se ha utilizado en combinación con diuréticos tiazídicos agentes bloqueadores de adrenoreceptores ? bloqueadores ? o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. El amlodipino está indicado para el tratamiento de primera elección en la isquemia del miocardio por obstrucción fija (angina estable) y/o vasospasmo/vasoconstricción (angina variante de Prinzmetal) de los vasos coronarios. El amlodipino puede utilizarse en aquellos casos en que el cuadro clínico inicial sugiera un posible componente de vasospasmo/vasoconstricción aunque éstos no se hayan confirmado. El amlodipino puede utilizarse como monoterapia o en combinación con otro medicamento antianginoso en pacientes con angina refractaria a los nitratos y/o a dosis adecuadas de ?-bloqueadores.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacodinámicas: El amlodipino es un inhibidor de la entrada de iones de calcio (bloqueador de los canales lentos o antagonista del ion calcio) e inhibidor de la afluencia transmembrana de los iones de calcio tanto del músculo cardiaco como del músculo liso. El mecanismo de la acción antihipertensiva de amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre el músculo liso de los vasos. No ha sido completamente esclarecido el mecanismo preciso mediante el cual amlodipino alivia la angina pero amlodipino reduce la carga isquémica total por medio de las dos acciones siguientes: 1. El amlodipino dilata las arterilas periféricas reduciendo la resistencia periférica total (poscarga) contra la cual trabaja el corazón. Dado que la frecuencia cardiaca no se modifica esta reducción en la carga de trabajo cardiaco se acompaña de una disminución tanto en el consumo de energía como en los requerimientos de oxígeno por el miocardio. 2. El mecanismo de acción de amlodipino probablemente involucra también dilatación de las principales arterias y arteriolas coronarias tanto en zonas de isquemia como normales. Esta dilatación incrementa el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo arterial coronario (angina variante o de prinzmetal) y en episodios agudos de vasoconstricción coronaria inducidos por fumar. En pacientes con hipertensión la administración de una dosis diaria produce reducciones significativas de la presión arterial tanto en posición supina como erecta durante un periodo de 24 horas. Debido a su lento inicio de acción la hipotensión aguda no es característica de la administración de amlodipino. En pacientes con angina la administración de amlodipino una vez al día incrementa el tiempo total de ejercicio así como el tiempo para la aparición de la angina y el tiempo en el que se presenta una depresión de 1 mm en el segmento ST. Además disminuye tanto la frecuencia de los ataques de angina y el consumo de tabletas de nitroglicerina. Los estudios in vitro han mostrado que aproximadamente 97.5% de amlodipino circulante está unido a las proteínas plasmáticas. El amlodipino no ha sido asociado con ningún efecto metabólico adverso o cambios en los lípidos del plasma y es adecuado para usarse en pacientes con asma diabetes y gota.

Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca: Estudios hemodinámicos y estudios clínicos controlados basados en pruebas de ejercicio realizados en pacientes con insuficiencia cardiaca clase II-IV de la NYHA han demostrado que amlodipino no ocasiona deterioro clínico cuando se evalúan sus efectos mediante la tolerancia al ejercicio la fracción de eyección del ventrículo izquierdo y la sintomatología clínica. En un estudio controlado con placebo (Praise) diseñado para la evaluación de pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de la NYHA quienes recibían digoxina diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina se demostró que amlodipino no produjo un aumento en el riesgo de mortalidad y morbilidad en pacientes con insuficiencia cardiaca. En un estudio de seguimiento a largo plazo controlado con placebo (Praise-2) de amlodipino en pacientes con insuficiencia cardiaca clase III y IV de la NYHA sin síntomas clínicos o resultados objetivos sugestivos de enfermedad isquémica subyacente con dosis estables de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina digitálicos y diuréticos amlodipino no tuvo ningún efecto en mortalidad total o cardiovascular. En esta misma población el amlodipino fue asociado con un incremento de reportes de edema pulmonar a pesar de no haber ninguna diferencia significativa en la incidencia de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca con respecto a placebo.

Uso en pacientes con enfermedad arterial coronaria (EAC): Los efectos de amlodipino en la morbilidad y mortalidad cardiovascular; la progresión de aterosclerosis coronaria y carótida se estudiaron en la Evaluación Prospectiva Randomizada de los Efectos Vasculares de Amlodipino® (prevent por sus siglas en inglés). Este estudio multicéntrico randomizado doble ciego controlado con placebo dio seguimiento durante 3 años a 825 pacientes con enfermedad arterial coronaria definida angiográficamente. La población incluyó a pacientes con infarto al miocardio previo (IM) (45%) angioplastía coronaria percutánea transluminal (ACPT) basal (42%) o historia de angina (69%). La severidad de EAC medida desde 1 vaso enfermo (45% de los pacientes) hasta 3 vasos enfermos (21%) fueron excluidos del estudio los pacientes con hipertensión no controlada (presión sanguínea diástólica > 95 mmHg). Los eventos cardiovasculares mayores fueron adjudicados por un comité cegado de puntos terminales. Aunque no hubo efectos demostrables en la velocidad de progresión de lesiones en las arterias coronarias amlodipino detuvo la progresión del engrosamiento de las capas íntimas y media de la carótida. Fue observada una reducción significativa (-31%) en los pacientes tratados con amlodipino en el punto de terminación combinado de la muerte cardiovascular IM evento cardiovascular cerebral ACPT colocación de bypass en arteria coronaria (CBAC) hospitalización por angina inestable y empeoramiento de insuficiencia cardiaca congestiva (ICC). También se observó una reducción significativa (-42%) en procedimientos de revascularización (ACPT CBAC) en los pacientes tratados con amlodipino. Fueron observadas menos hospitalizaciones (-33%) para angina inestable en pacientes tratados con amlodipino que en el grupo placebo.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de la administración oral de dosis terapéuticas amlodipino se absorbe bien con niveles sanguíneos máximos entre 6 a 12 horas posteriores a la administración de la dosis. Se ha estimado que la biodisponibilidad absoluta es de 64 a 80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 lt./kg. La absorción de amlodipino no se afecta por el consumo de alimentos.

Biotransformación/eliminación: La vida media de eliminación terminal plasmática es alrededor de 35 a 50 horas en consistencia con la dosificación una vez al día. Las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan después de 7 a 8 días de administración continua. El amlodipino se metaboliza ampliamente por el hígado con formación de metabolitos inactivos excretándose en la orina 10% del compuesto original y 60% como metabolitos.

Uso en ancianos: El tiempo para obtener las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino es similar entre pacientes ancianos y jóvenes. La eliminación de amlodipino tiende a disminuir dando como resultado elevaciones en el ABC y en la vida media de eliminación en pacientes ancianos. Los incrementos en el ABC y en la vida media de eliminación en pacientes de esta edad con insuficiencia cardiaca congestiva ocurrieron conforme a lo esperado.

Contraindicaciones:

El amlodipino está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas amlodipino o los excipientes contenidos en su formulación.

Precauciones generales:

Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca: En un estudio de seguimiento de amlodipino a largo plazo controlado con placebo (Praise 2) en pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de la NYHA de etiología no isquémica amlodipino fue asociado con un aumento de reportes de edema pulmonar aunque no hubo diferencia significativa en la incidencia de empeoramiento de insuficiencia cardiaca comparándolo con placebo.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Como sucede con otros calcioantagonistas la vida media de amlodipino se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática y no se han establecido las recomendaciones de dosis en ellos por lo que este medicamento deberá administrarse con precaución en estos pacientes.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar maquinaria: Con base en la experiencia clínica con amlodipino es improbable que disminuya la capacidad para conducir vehículos o para operar maquinaria de precisión.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La seguridad de amlodipino durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida en el humano. Amlodipino no demostró toxicidad en estudios de reproducción en animales salvo retraso del parto y trabajo de parto prolongado en ratas con dosificaciones 50 veces mayores a las máximas recomendadas en humanos. De acuerdo con esto su uso durante el embarazo sólo se recomienda cuando no haya una alternativa más segura y cuando la enfermedad por sí misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto.

Reacciones secundarias y adversas:

El amlodipino es bien tolerado. En estudios clínicos controlados con placebo que incluyeron pacientes con hipertensión o angina las reacciones secundarias más comúnmente observadas fueron:

  • Sistema nervioso autónomo: bochornos.
  • Organismo en general: fatiga.
  • Sistema cardiovascular: edema.
  • Sistema nervioso central y periférico: cefalea mareos.
  • Gastrointestinal: dolor abdominal náuseas.
  • Ritmo cardiaco: palpitaciones.
  • Psiquiátrico: somnolencia.

En estos estudios clínicos no se observaron modificaciones importantes en los estudios de laboratorio que pudieran relacionarse con la administración de amlodipino.

Reacciones secundarias que se han observado menos comúnmente durante su comercialización incluyen:

  • Sistema nervioso autónomo: sequedad bucal diaforesis.
  • Organismo en general: astenia dolor de espalda malestar general dolor aumento/disminución del peso corporal.
  • Sistema cardiovascular: hipotensión síncope.
  • Sistema nervioso central y periférico: hipertonía hipoestesia/parestesia neuropatía periférica temblor.
  • Endocrino: ginecomastia.
  • Gastrointestinal: alteración en los hábitos intestinales dispepsia (incluyendo gastritis) hiperplasia gingival pancreatitis vómito.
  • Metabólico/nutricional: hiperglucemia.
  • Musculosquelético: artralgia calambres musculares mialgia.
  • Plaqueta/hemorragia/coagulación: púrpura trombocitopenia.
  • Psiquiátrico: impotencia insomnio cambios en el estado de ánimo.
  • Respiratorio: tos disnea rinitis.
  • Piel y anexos: alopecia hipopigmentación urticaria.
  • Sentidos: alteración del gusto tinnitus.
  • Urinario: poliaquiuria desorden de la micción nicturia.
  • Vascular (extracardiaco): vasculitis.
  • Visión: alteraciones visuales.
  • Leucocitos: leucopenia.

Rara vez pueden ocurrir reacciones alérgicas incluyendo prurito rash angioedema y eritema multiforme. Hepatitis con muy poca frecuencia también se han llegado a reportar ictericia y elevación de las enzimas hepáticas (principalmente relacionadas con colestasis). En asociación con amlodipino se han reportado algunos casos lo suficientemente graves como para requerir de hospitalización. En la mayoría de los casos es incierta una relación causal. Al igual que con otros calcioantagonistas se han comunicado en raras ocasiones los siguientes eventos adversos los cuales no pueden distinguirse de la historia natural de la enfermedad subyacente: infarto del miocardio arritmia (inclusive bradicardia taquicardia ventricular y fibrilación auricular) y dolor torácico.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El amlodipino ha sido administrado con seguridad concomitante con diuréticos tiazídicos bloqueadores ? bloqueadores ? inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina nitratos de acción prolongada nitroglicerina sublingual antiinflamatorios no esteroideos antibióticos e hipoglucemiantes orales. Datos obtenidos de estudios in vitro con plasma humano demuestran que amlodipino no tiene efecto sobre la unión a las proteínas con los medicamentos estudiados (digoxina fenitoína warfarina o indometacina).

Estudios especiales: efecto de otros agentes en amlodipino.

Cimetidina: la coadministración de amlodipino con cimetidina no alteró la farmacocinética de amlodipino.

Jugo de toronja: la administración simultánea de 240 ml de jugo de toronja con una dosis única oral de 10 mg de amlodipino en 20 voluntarios sanos no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de amlodipino.

Aluminio/magnesio (antiácido): la administración simultánea de un antiácido con aluminio/magnesio con una dosis única de amlodipino no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de amlodipino.

Sildenafil: una dosis única de 100 mg de sildenafil en sujetos con hipertensión esencial no tuvo efecto en los parámetros de farmacocinética de amlodipino.

Cuando amlodipino y sildenafil fueron usados en combinación cada agente independientemente ejerció su propio efecto reductivo de la presión sanguínea.

Estudios especiales: efecto de amlodipino en otros agentes.

Atorvastatina: la administración simultánea de múltiples dosis de 10 mg de amlodipino con 80 mg de atorvastatina resultó sin ningún cambio significativo en el estado estable de los parámetros farmacocinéticos de atorvastatina.

Digoxina: la administración simultánea de amlodipino con digoxina no modificó las concentraciones séricas de digoxina o su depuración renal en voluntarios sanos.

Etanol (alcohol): dosis únicas y múltiples de 10 mg de amlodipino no tuvieron efecto significante en la farmacocinética del etanol.

Warfarina: la administración simultánea de amlodipino no modificó significativamente el efecto de warfarina sobre el tiempo de protombina.

Ciclosporina: estudios de farmacocinética con ciclosporina han demostrado que amlodipino no modifica significativamente la farmacocinética de ésta.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

A la fecha no se ha observado patrón alguno de anormalidades en los exámenes de laboratorio con significado clínico atribuible a amlodipino.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Carcinogénesis: ratas y ratones tratados con amlodipino en la dieta durante dos años en concentraciones calculadas para proveer diariamente un nivel de dosis de 0.5, 1.25 y 2.5 mg/kg/día no presentaron evidencia de carcinogénesis. La dosis más alta (para ratones similar y para ratas lo doble de la dosis clínica máxima recomendada de 10 mg en una base de mg/m2) fue parecida a la máxima dosis tolerada para ratones pero no para ratas.

Mutagénesis: estudios de mutagenicidad revelaron que no hay efecto relacionado al fármaco ni en niveles de gen ni de cromosomas.

Fertilidad: no ha habido efecto en la fertilidad de ratas tratadas con amlodipino (machos por 64 días y hembras por 14 días antes del apareamiento) a dosis hasta de 10 mg/kg/día (8 veces* la dosis máxima recomendada para humanos en una base de mg/m2). *Basado en el peso del paciente de 50 kg.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Tanto para la hipertensión como para la angina la dosis inicial habitual es de 5 mg de amlodipino una vez al día la cual puede incrementarse hasta una dosis máxima de 10 mg al día dependiendo de la respuesta individual. No se requieren ajustes en la dosis de amlodipino cuando se administra en forma concomitante con diuréticos tiazídicos bloqueadores ? e inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

Uso en ancianos: se recomiendan regímenes de dosificación normales. Amlodipino administrado en dosis similares en ancianos y en pacientes jóvenes es igualmente tolerado.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: ver Precauciones generales.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: el amlodipino puede administrarse a estos pacientes en dosis normales. Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con la severidad de la insuficiencia renal. El amlodipino no es dializable.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los datos disponibles sugieren que una gran sobredosis podría resultar en una vasodilatación periférica excesiva y una posible taquicardia refleja. Se ha reportado una marcada y probablemente prolongada hipotensión sistémica hasta incluir choque con resultado fatal. La administración de carbón activo a individuos sanos inmediatamente o hasta después de dos horas de haber ingerido 10 mg de amlodipino ha demostrado una disminución significativa en la absorción de amlodipino. El lavado gástrico puede ser útil en algunos casos. La hipotensión clínicamente significativa debida a una sobredosis de amlodipino requiere un soporte cardiovascular activo incluyendo la frecuente vigilancia de la función cardiaca y respiratoria elevación de las extremidades y atención al volumen circulante y la diuresis. Un vasoconstrictor podría ser útil para restaurar el tono vascular y la presión arterial siempre y cuando no haya contraindicación para su uso. El gluconato de calcio intravenoso podría ser de beneficio para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio. Como amlodipino se une fuertemente a las proteínas la diálisis no parecería ofrecer algún beneficio en particular.

Presentaciones:

Venta al público y exportación:

  • Caja con 10 y 30 tabletas de 5 y 10 mg en envase de burbuja (PVDC ámbar/aluminio).
  • Frasco PAD etiquetado con 50 y 100 tabletas de 5 y 10 mg.

Genérico intercambiable:

  • Caja con 10 y 30 tabletas de 5 y 10 mg en envase de burbuja (PVDC ámbar/aluminio).
  • Frasco PAD etiquetado con 50 y 100 tabletas de 5 y 10 mg

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: ULTRA LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Dr. R. Michel 2920
Parque Ind. El Alamo
44490 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 135M2007, SSA IV
GEAR-07330022140037/RM2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  3. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  4. PALPITACIONES, Este término significa que la persona percibe el latido de su corazón, lo que ocurre a menudo durante la quietud de la noche.
  5. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
  6. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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