Pepcidine Tabletas

Para qué sirve Pepcidine Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PEPCIDINE

TABLETAS
Tratamiento de la enfermedad ácido péptica

MERCK SHARP & DOHME DE MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Famotidina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Química:PEPCIDINE®† (famotidina, MSD) es la 3-[[[2-[(aminoiminometil)amino]-4-tiazolil]metil]tio]-N-(aminosulfonil)propanimidamida. Es un derivado guaniltiazólico, con fórmula empírica C8H15N7O2S3 y con la siguiente fórmula estructural:

La famotidina es una substancia cristalina no higroscópica de color blanco a amarillo claro, que tiene un peso molecular de 337.43. Es muy ligeramente soluble en agua, prácticamente insoluble en etanol, acetona, etilacetato, éter etílico y cloroformo, y libremente soluble en ácido acético glacial.

Ingredientes activos: Cada tableta contiene 20 ó 40 mg de famotidina.

Ingredientes inactivos: Cada tableta contiene almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, rojo y óxido férrico amarillo y rojo, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, cera de carnauba, talco, dióxido de titanio.

Indicaciones terapeuticas:

  • Ulcera duodenal.
  • Ulcera gástrica benigna.
  • Estados de hipersecreción, como el síndrome de Zollinger-Ellison.
  • Prevención de las recidivas de la úlcera duodenal.
  • Prevención de las recidivas de la úlcera gástrica benigna.
  • Alivio sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
  • Cicatrización de las erosiones o ulceraciones esofágicas asociadas con la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
  • Prevención de las recidivas de los síntomas y de las erosiones o ulceraciones asociados con la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacología clínica:PEPCIDINE®† es un potente antagonista competitivo de los receptores histamínicos H2.

Tras su administración por vía oral su acción se inicia rápidamente y, a las dosis recomendadas, tiene un efecto prolongado y muy eficaz a concentraciones sanguíneas relativamente bajas. La duración de su acción, su concentración en el plasma y su recuperación de la orina están relacionadas con la dosis.

PEPCIDINE®† disminuye el contenido de ácido y de pepsina y el volumen de la secreción gástrica basal, nocturna y estimulada.

Después de la administración por vía oral, el efecto antisecretor se inició en el transcurso de una hora; el efecto máximo fue dependiente de la dosis y ocurrió en una a tres horas. Por vía intravenosa, el efecto máximo apareció en 30 minutos. Las dosis orales únicas de 20 y 40 mg inhibieron la secreción ácida basal nocturna en todos los sujetos, y redujeron el promedio de secreción ácida gástrica 86 y 94%, respectivamente, durante diez horas por lo menos. Esas mismas dosis, administradas por la mañana, redujeron en todos los sujetos la secreción ácida estimulada por alimentos; en promedio, esa reducción fue, respectivamente, de 76 y 84% tres a cinco horas después de la administración, y de 25 y 30% ocho a diez horas después de la administración. Sin embargo, en algunos sujetos que recibieron la dosis de 20 mg el efecto antisecretor duró menos tiempo, de seis a ocho horas. No hubo ningún efecto acumulativo al repetir las dosis. La administración de 20 ó 40 mg de PEPCIDINE®† por la noche aumentó el pH intragástrico basal nocturno a promedios de 5.0 y 6.4, respectivamente. Y cuando se administraron esas mismas dosis después del desayuno, el pH basal diurno interdigestivo a las tres y a las ocho horas aumentó a 5.0 aproximadamente.

La presencia de enfermedad por reflujo gastroesofágico parece estar más relacionada con el porcentaje de las 24 horas del día en que el esófago está expuesto al ácido. En esos pacientes, las dosificaciones de PEPCIDINE®† de 20 y 40 mg dos veces al día redujeron a valores normales la exposición de la mucosa esofágica al ácido medida por registro del pH intraesofágico durante 24 horas. En los estudios clínicos de pacientes con esofagitis erosiva o ulcerosa por reflujo gastroesofágico comprobada por endoscopia, la dosificación de 40 mg dos veces al día fue más eficaz que la de 20 mg dos veces al día para cicatrizar las lesiones esofágicas, y ambas dosificaciones fueron más eficaces que el placebo.

En pacientes tratados con PEPCIDINE®† durante seis meses, las recidivas de las erosiones o ulceraciones esofágicas fueron significativamente menos frecuentes que en los pacientes tratados con un placebo. PEPCIDINE®† también fue mejor que el placebo para evitar el empeoramiento de los síntomas.

En los estudios de farmacología clínica no se observaron efectos sistémicos de PEPCIDINE®† sobre el sistema nervioso central, el sistema cardiovascular, el aparato respiratorio ni el sistema endocrino, ni efectos antiandrogénicos. El tratamiento con PEPCIDINE®† no alteró las concentraciones séricas de hormonas, incluyendo prolactina, cortisol, tiroxina y testosterona.

Farmacocinética:PEPCIDINE®† sigue una cinética de orden lineal.

Pacientes de edad avanzada: En los estudios sobre la farmacocinética de PEPCIDINE®† en pacientes de edad avanzada no se detectó ningún cambio clínicamente significativo relacionado con la edad.

En comparación con datos obtenidos anteriormente en sujetos más jóvenes, la edad no parece modificar la biodisponibilidad de las dosis aisladas de famotidina, pero su eliminación sí parece estar disminuida en las personas de edad avanzada.

Administración oral: PEPCIDINE®† Tabletas se absorbe rápidamente y produce concentraciones plasmáticas máximas y áreas bajo las curvas de concentración prácticamente idénticas. Las concentraciones plasmáticas máximas están relacionadas con la dosis y ocurren una a tres horas después de la administración. La biodisponibilidad media de una dosis oral es de 40 a 45%, y no es afectada por la presencia de alimentos en el estómago. Las dosis repetidas no causan acumulación del medicamento.

Su unión con las proteínas plasmáticas es relativamente baja (15 a 20%). Su semivida plasmática después de una sola dosis oral o de dosis repetidas (durante cinco días) fue de tres horas aproximadamente.

El medicamento es metabolizado en el hígado, con formación de un metabolito sulfóxido inactivo.

Tras la administración por vía oral se excreta con la orina, en promedio, 65 a 70% de la famotidina que se ha absorbido. El 25 a 30% de la dosis total administrada por vía oral se recupera de la orina como medicamento no modificado. Su depuración renal es de 250 a 450 ml/min, lo cual indica cierto grado de excreción tubular. Una pequeña porción puede ser excretada en forma de sulfóxido.

Insuficiencia renal:

Ajuste de la dosificación en la insuficiencia renal intensa: En los pacientes con insuficiencia renal intensa (depuración de la creatinina menor de 10 ml/min), la semivida de eliminación de PEPCIDINE®† puede ser mayor de 20 horas, y en los pacientes anúricos llega a 24 horas aproximadamente. Aunque no se ha encontrado ninguna relación entre los efectos colaterales y las concentraciones elevadas en el plasma, para evitar la posibilidad de una acumulación excesiva del medicamento se puede reducir la dosificación de PEPCIDINE®† a 20 mg diarios, tomados por la noche.

Después de una sola inyección intravenosa de 20 mg de famotidina, las concentraciones plasmáticas iniciales del medicamento fueron las mismas en todos los sujetos y no dependieron del grado de insuficiencia renal. En la fase beta, sin embargo, la eliminación del medicamento de la sangre se retrasó en los casos en que estaba disminuida la función renal. Tanto la constante (Kel) como la pendiente (beta) del índice de eliminación, así como la depuración renal y la depuración corporal del medicamento, mostraron una correlación significativa con la depuración de creatinina.

En los pacientes con depuración de la creatinina de 30 ml/min o menos, la semivida de eliminación del plasma se prolongó a 11.7 horas. En los pacientes con depuración de la creatinina de sólo 10 ml/min o menos, el promedio de semivida plasmática fue de 13 horas aproximadamente, y la semivida de eliminación puede ser mayor de 20 horas y llegar a unas 24 horas en los pacientes anúricos. En los pacientes sometidos a hemodiálisis, con depuración de la creatinina igual a 0, la semivida plasmática fue en promedio de 13.7 horas.

En pacientes con función renal normal, la recuperación urinaria del medicamento en 24 horas fue de 70 a 90% después de la inyección por vía intravenosa. Este valor fue menor en los casos en que estaba reducida la función renal; en los pacientes con depuración de la creatinina de 30 ml/min o menos, se recuperó de la orina sólo 21.2%.

Disfunción hepática: La concentración plasmática y la excreción urinaria de famotidina en pacientes varones con cirrosis hepática fueron similares a las de los sujetos sanos.

La disfunción hepática no parece alterar la farmacocinética de la famotidina. En un estudio en el que se compararon 11 pacientes con cirrosis hepática alcohólica y cinco testigos sanos, no hubo ninguna diferencia significativa en la farmacocinética de la famotidina entre los dos grupos tras la administración de dosis orales únicas de 20 mg, de dosis intravenosas únicas de 20 mg, o de dosis orales múltiples de 40 mg una vez al día durante siete días.

Farmacodinamia:En voluntarios sanos, y a dosis únicas de 5 a 40 mg por vía oral, PEPCIDINE®† inhibió en proporción con la dosis la secreción gástrica basal y la estimulada con pentagastrina, betazol o insulina. La inhibición afectó tanto el volumen como el contenido de ácido y de pepsina del jugo gástrico. La inhibición de la secreción gástrica fue similar en pacientes con úlcera gástrica benigna o con úlcera duodenal.

En voluntarios sometidos a una segunda estimulación con pentagastrina cinco a siete horas después de la administración de PEPCIDINE®†, la inhibición de la secreción gástrica persistía al cabo de ese tiempo, en contraste con los testigos que recibieron 300 mg de cimetidina o un placebo.

Una dosis oral única de 40 mg de PEPCIDINE®† administrada a las 9 de la noche fue eficaz durante más de 12 horas, y aún tenía algún efecto durante el desayuno. El efecto de una dosis de 80 mg administrada a las 9 de la noche no duró más que el de la dosis de 40 mg.

PEPCIDINE®† tuvo poco o ningún efecto sobre las concentraciones séricas de gastrina en ayunas o posprandiales. PEPCIDINE®† no modificó el vaciamiento gástrico, los flujos sanguíneos hepático y portal, las funciones endocrinas, ni la función pancreática exocrina.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de estos productos. Se ha observado sensibilidad cruzada en este tipo de compuestos. Por lo tanto, PEPCIDINE®† no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2.

Precauciones generales:

Neoplasias gástricas:Antes de iniciar el tratamiento de una úlcera gástrica con PEPCIDINE®†, se debe descartar la existencia de una neoplasia gástrica maligna. La respuesta de los síntomas de úlcera gástrica al tratamiento con P PEPCIDINE®† no excluye la presencia de una lesión gástrica maligna.

Disfunción renal:Dado que PEPCIDINE®† es excretado principalmente por el riñón, se debe tener precaución al administrarlo a pacientes con deterioro de la función renal. Se debe considerar la conveniencia de disminuir la dosificación diaria si la depuración de creatinina disminuye a menos de 10 ml/min (ver Dosis y vía de administración).

Niños:No se han determinado la seguridad y la eficacia de PEPCIDINE®† en los niños.

Personas de edad avanzada:Cuando en los ensayos clínicos se administró PEPCIDINE®† a pacientes de edad avanzada, no se observó ningún cambio en la frecuencia o el tipo de los efectos colaterales relacionados con el medicamento. No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación sólo por la edad del paciente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Empleo durante el embarazo:No se recomienda administrar PEPCIDINE®† durante el embarazo, a menos que sea claramente necesario. Antes de decidir administrar PEPCIDINE®† a una mujer embarazada, el médico debe comparar los beneficios potenciales del medicamento con los posibles riesgos.

Madres lactantes:La famotidina aparece en la leche humana. Las madres lactantes deben dejar de tomar este medicamento o dejar de amamantar.

Reacciones secundarias y adversas:

Se ha comprobado que PEPCIDINE®† es generalmente bien tolerado. Se han observado en raros casos cefalea, mareos, estreñimiento y diarrea. Otros efectos colaterales menos frecuentes aún fueron sequedad de boca, náusea y/o vómito, molestias o distensión abdominales, anorexia, fatiga, erupción cutánea, prurito y urticaria, anormalidades de las enzimas hepáticas, ictericia colestática, anafilaxis, edema angioneurótico, artralgia, calambres musculares, trastornos del gusto, trastornos psíquicos reversibles como depresión, ansiedad, agitación, confusión, alucinaciones, trombocitopenia, leucopenia y neutropenia. Se ha reportado muy raramente neumonía intersticial y síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica. Se han reportado muy raramente convulsiones en pacientes con compromiso de la función renal. Además de los efectos mencionados, ha habido muy raros reportes de bloqueo aurículoventricular con antagonistas H2 administrados por vía intravenosa.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se ha identificado ninguna interacción de importancia clínica entre PEPCIDINE®† y otros medicamentos. PEPCIDINE®† no interactúa con el sistema enzimático de metabolismo de medicamentos relacionado con el citocromo P450. Los compuestos metabolizados por ese sistema que han sido estudiados en el hombre en relación con PEPCIDINE®† han incluido warfarina, teofilina, fenitoína, diacepam, propranolol, aminopirina y antipirina. Se ha utilizado el verde de indocianina como índice del flujo sanguíneo hepático y/o de la extracción hepática de medicamentos, y no se ha encontrado ningún efecto significativo.

Los estudios efectuados en pacientes estabilizados bajo tratamiento con fenprocumón no han mostrado ninguna interacción farmacocinética con la famotidina, ni ningún efecto de ésta sobre la farmacocinética o la actividad anticoagulante del fenprocumón.

Además, los estudios con famotidina han mostrado que no ocurre ningún aumento de las concentraciones sanguíneas de alcohol esperadas tras la ingestión de alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El tratamiento con PEPCIDINE®† no alteró las concentraciones séricas de hormonas, incluyendo prolactina, cortisol, tiroxina y testosterona.

PEPCIDINE®† tuvo poco o ningún efecto sobre las concentraciones séricas de gastrina en ayunas o posprandiales.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Toxicidad en animales: Los estudios sobre reproducción efectuados en ratas y en conejos con dosificaciones orales de hasta 2,000 y 500 mg/kg/día, respectivamente (que equivalen a unas 2,500 y 625 veces la dosificación máxima recomendada en seres humanos) no han revelado ningún indicio de disminución de la fertilidad ni de daños al feto atribuibles a la famotidina.

No se ha observado ningún indicio de efectos teratogénicos, mutagénicos o carcinógenos, ni de alteración de la función reproductora. En estudios de 106 semanas en ratas y de 92 semanas en ratones con dosificaciones orales de hasta 2,000 mg/kg/día (unas 2,500 veces mayores que la máxima recomendada en seres humanos) no hubo ningún indicio de carcinogenicidad potencial de la famotidina.

La famotidina dio resultados negativos en la prueba de mutágenos microbianos (prueba de Ames) con Salmonella typhimurium y Escherichia coli, con o sin activación con enzimas hepáticas de rata, a concentraciones de hasta 10,000 mcg por placa. En estudios in vivo en ratones, una prueba de micronúcleos y una prueba de aberraciones cromosómicas, no se observó ningún indicio de efectos mutagénicos.

PEPCIDINE®† no afectó la fertilidad ni la conducta reproductora de ratas que recibieron dosificaciones de hasta 2,000 mg/kg/día por vía oral o hasta 200 mg/kg/día por vía intravenosa (unas 2,500 y 250 veces mayores, respectivamente, que las dosificaciones máximas recomendadas en seres humanos).

Dosis y via de administracion:

Tabletas:

Ulcera duodenal:

Tratamiento inicial: La dosificación recomendada de PEPCIDINE®† es una tableta de 40 mg al día, tomada por la noche. El tratamiento se debe administrar durante cuatro a ocho semanas, pero se puede acortar si la endoscopia revela que la úlcera ha cicatrizado. En la mayoría de los casos de úlcera duodenal, ésta cicatriza en las primeras cuatro semanas de tratamiento. Si no sucede así, se debe continuar el tratamiento durante otras cuatro semanas.

Tratamiento de mantenimiento: Para prevenir las recidivas de la úlcera duodenal, se recomienda continuar el tratamiento con PEPCIDINE®† a razón de una tableta de 20 mg al día, tomada por la noche.

Ulcera gástrica benigna:La dosificación recomendada de PEPCIDINE®† es una tableta de 40 mg al día, tomada por la noche. El tratamiento se debe administrar durante cuatro a ocho semanas, pero se puede acortar si la endoscopia revela que la úlcera ha cicatrizado.

Tratamiento de mantenimiento: Para prevenir las recidivas de la úlcera gástrica benigna, la dosificación recomendada es de una tableta de 20 mg al día tomada por la noche, la cual se puede administrar hasta por un año.

Síndrome de Zollinger-Ellison:En los pacientes sin tratamiento antisecretorio previo se debe empezar con una dosificación de 20 mg cada seis horas. Se debe ajustar la dosificación a las necesidades de cada paciente y prolongar el tratamiento por todo el tiempo que esté clínicamente indicado. Se han empleado dosificaciones de hasta 800 mg diarios durante un año sin que hayan aparecido efectos colaterales de importancia ni taquifilaxis. Los pacientes que han estado recibiendo otro antagonista H2 pueden cambiar directamente a PEPCIDINE®† empleando una dosificación inicial mayor que la recomendada para los casos nuevos; esa dosificación inicial dependerá de la intensidad de la afección y de la última dosificación empleada del otro antagonista H2.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico:La dosificación recomendada para el alivio sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico es de 20 mg de famotidina dos veces al día.

La dosificación recomendada para el tratamiento de la erosión o ulceración esofágica asociada con la enfermedad por reflujo gastroesofágico es de 40 mg de famotidina dos veces al día.

Tratamiento de mantenimiento: La dosificación recomendada para prevenir la recurrencia de los síntomas y de las erosiones o ulceraciones asociados con la enfermedad por reflujo gastroesofágico es de 20 mg de famotidina dos veces al día.

Dosificación en la insuficiencia renal intensa:En pacientes con insuficiencia renal intensa (depuración de la creatinina menor de 10 ml/min), se debe reducir la dosificación de PEPCIDINE®† a 20 mg diarios, administrados por la noche (ver Precauciones generales).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de sobredosis las reacciones adversas son similares a las reacciones adversas encontradas en la experiencia clínica normal (ver Reacciones secundarias y adversas).

Los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison han tolerado dosificaciones de hasta 800 mg diarios durante más de un año sin presentar efectos colaterales de importancia.

Se deben emplear las medidas usuales para extraer el medicamento aún no absorbido del conducto gastrointestinal, vigilancia clínica y tratamiento de sostén.

Presentaciones:

Caja con 30 tabletas de 20 mg.

Caja con 14 ó 30 tabletas de 40 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

IPC-PCD-MF-122006. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo.

Laboratorio y direccion:

MERCK SHARP & DOHME DE MEXICO, S.A. de C.V.
Av. San Jerónimo Núm. 369 piso 8
Colonia Tizapán
01090 México, D.F.
PEPCIDINE®† es marca registrada por Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

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Reg. Núm. 287M86, SSA
KEAR-07330022070120/RM2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  3. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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