Pentiver Capsulas Suspension Tabletas

Para qué sirve Pentiver Capsulas Suspension Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PENTIVER

CAPSULAS, SUSPENSION, TABLETAS
Antibiótico

MAVER, S.A. de C.V., PRODUCTOS

Denominacion generica:

Ampicilina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Ampicilina trihidratada
equivalente a ……….. 500 mg
de ampicilina base

Excipiente, cbp ………… 1 cápsula

Hecha la mezcla, cada 5 ml de suspensión contienen:

Ampicilina trihidratada
equivalente a ………… 250 y 500 mg
de ampicilina

Vehículo, cbp …………… 5 ml

Cada tableta contiene:

Ampicilina trihidratada
equivalente a ………… 500 mg y 1 g
de ampicilina

Excipiente, cbp …………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

PENTIVER* se utiliza en el tratamiento de una variedad de infecciones debidas a los organismos susceptibles. Estas incluyen infecciones de las vías biliares, bronquitis, endocarditis, gastroenteritis (enteritis por salmonelas incluyendo shigellosis), gonorrea, listeriosis, meningitis, las infecciones streptococcicas perinatales (profilaxis de intrapartum contra estreptococos del grupo B), peritonitis, pulmonía, septicemia, fiebre tifoidea y paratifoidea, e infecciones de las vías urinarias. La resistencia a la ampicilina es cada vez más un problema en algunas infecciones, por ejemplo, gonorrea, infecciones pneumococcicas, infecciones de las vías respiratorias debido a Haemophilus influenzae o a Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), a infecciones por salmonelas, shigellosis, y a las infecciones por Escherichia coli.

Si los organismos que producen ?-lactamasas están presentes, ampicilina se pueden dar con un inhibidor de las ?-lactamasas tal como sulbactam o una droga penicilinasa-resistente tal como cloxacilina, dicloxacilina, o flucloxacilina. Puede también ser utilizada con un aminoglucosido para aumentar el espectro de los organismos cubiertos; es recomendable administrar las inyecciones por separado. La ampicilina se asemeja a benzylpenicilina en su acción contra organismos grampositivos, incluyendo el estreptococo pneumoniae y otros estreptococos, pero, con la posible excepción de la actividad contra Enterococo faecalis, es levemente menos potente que benzylpenicilina. La Listeria monocytogenes es altamente sensible. Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrohoae, y N. meningitidis son sensibles.

La ampicilina es más activa que benzylpenicilina contra algunos bacilos gramnegativos, incluyendo Hemophilus influenzae y las enterobacterias tales como Proteus mirabilis, Escherichia coli, salmonelas y Shigella spp. Es inactiva contra Pseudomona aeruginosa. La ampicilina también tiene actividad similar a benzylpenicilina contra otros organismos incluyendo muchos anaerobios y Actinomicetos spp. Hay sinergia contra algunos organismos que pruducen ?-lactamasas entre la ampicilina y los inhibidores ?-lactamasas tales como ácido clavulanico o el sulbactam, y también drogas penicilinasa-estables tales como cloxacilina o flucloxacilina.

La sinergia también se ha demostrado entre la ampicilina y aminoglucosidos contra una gama de organismos, incluyendo enterococos. Los efectos variables que se extendían de sinergia al antagonismo se han divulgado entre la ampicilina y los otros ?-lactámico, drogas bacterioestáticas tales como cloranfenicol, y rifampicina. Como la benzylpenicilina, la ampicilina es hecha inactiva por ?-lactamasa, aunque otros mecanismos pueden ser responsables de resistencia en una cierta especie. Hay variaciones geográficas en la incidencia de la resistencia, pero la mayoría de los estafilococos y muchos cultivos de H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, N. gonorrohoae, salmonelas y Shigella spp., son resistentes.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La absorción de las aminopenicilinas administradas por vía oral ocurre principalmente en el duodeno y el yeyuno superior, el índice y el grado de absorción depende del derivado particular del aminopenicilina y la forma de dosificación administrada, Ph gástricos e intestinal, y presencia del alimento en la zona del tubo digestivo. Aminopenicilina es más resistente a la hidrólisis acido-catalizada que las penicilinas naturales y la mayoría de las penicilinas penicilinasa-resistentes. La amoxicilina trihidratada, y las ampicilinas, son generalmente estables en la presencia de secreciones gástricas ácidas y son bastante bien absorbidos después de la administración oral; sin embargo, hay variaciones en el grado y el índice de absorción de las drogas en la zona del tubo digestivo.

La absorción oral de las aminopenicilinas se retrasa en los recién nacidos comparado con la absorción de las drogas en niños y adultos la administración oral de siguiente de una sola dosis de amoxicilina en recién nacidos, las concentraciones máximas del suero de la droga se logran generalmente en el plazo de 3 a 4.5 horas comparados con 1 a 2 horas en niños y adultos, en un estudio en un número limitado de pacientes con enfermedad celiaca. La absorción de amoxicilina, pero no de ampicilina, fueron reducidas después de la administración oral. La presencia del alimento en la zona del tubo digestivo disminuye generalmente el índice y el grado de la absorción de la ampicilina aunque la presencia del alimento en esa zona da lugar según se informa a concentraciones máximas más bajas y retrasadas en suero de amoxicilina, la cantidad total de droga absorbida no parece ser afectada. El sodio de la ampicilina se absorbe bien (IM) de la administración Muscular y las concentraciones pico del suero de la droga son generalmente más altas que las que resultan de dosis equivalentes administradas por vía oral.

La administración de una sola dosis muscular de ampicilina sódica en adultos sanos, las concentraciones máximas del suero se logran generalmente en el plazo de 1 hora y las concentraciones del suero son mas bajas en 6 a 8 horas o imperceptibles más adelante. Con la administración rápida intravenosa de ampicilina sódica los resultados en las concentraciones máximas del suero se dan inmediatamente después de la terminación de la infusión y siguen siendo perceptibles 6 horas más adelante. La ampicilina se absorbe en la cavidad peritoneal que sigue a la instilación local de la droga. La distribución de las aminopenicilinas es extensa después de su absorción en los sitios de la zona o de la inyección del tubo digestivo los volúmenes evidentes de distribución de amoxicilina y ampicilina son según se informa 0.267 a 0.315 lt./kg en adultos con función renal normal.

La unión a proteínas de las drogas es más baja en recién nacidos que en niños o adultos; la ampicilina se limita según se informa 8 a 12% a las proteínas del suero en recién nacidos. Amoxicilina y ampicilina cruzan fácilmente la placenta. Las concentraciones de amoxicilina en sangre del cordón umbilical son según se informa 25 a 33% de las concentraciones maternales concurrentes en suero de la droga. Amoxicilina y ampicilina se distribuyen en la leche en concentraciones bajas. Las concentraciones en suero de amoxicilina y la declinación de la ampicilina de una manera bifásica. El período de la distribución (t½?) de amoxicilina está según se informa 0.19 a 0.39 hora en adultos con función renal normal los períodos de eliminación (t½?s) de amoxicilina y ampicilina son similares y son según se informa 0.7 a 1.4 hora en adultos con función renal normal.

Los períodos séricos de las drogas son inversamente proporcionales al peso al nacimiento, a la edad gestacional, y a la edad cronológica esto parece resultar de los mecanismos no maduros para la secreción tubular renal de las drogas el período del suero de la ampicilina es según se informa 4 horas en recién nacidos de 2 a 7 días de edad, 2.8 horas en recién nacidos 8 a 14 días de edad, y 1.7 horas en recién nacidos con 15 a 30 días de edad el período del suero de amoxicilina es según se informa 3.7 horas en recién nacidos a termino y 0.9 a 1.9 hora en infantes y niños. La separación renal de aminopenicilinas también se disminuye en pacientes geriátricos debido a la capacidad secretora tubular disminuida; por lo tanto, las concentraciones en suero de las drogas son generalmente más altas y los períodos séricos mas prolongados en estos pacientes.

La ampicilina es relativamente resistente a la inactivación por el ácido gástrico y es moderadamente bien absorbida por el aparato gastrointestinal después de la administración oral. El alimento puede interferir con la absorción de la ampicilina así que las dosis deben tomarse preferiblemente por lo menos 30 minutos antes de las comidas. Las concentraciones máximas en plasma se logran cerca de 1 a 2 horas y después de una dosis oral de 500 mg se reporta una gama a partir de 3 a 6 µg/ml. Las concentraciones máximas del plasma de la ampicilina sódica después de una dosis intramuscular 500 mg ocurren en aproximadamente 1 hora y se reporta la gama a partir de 7 a 14 µg/ml.

Contraindicaciones:

Antes de la iniciación de la terapia con una aminopenicilina, la investigación cuidadosa se debe hacer referente a reacciones anteriores de hipersensibilidad a las penicilinas, a las cefalosporinas, o a otros alergénicos. Hay evidencia clínica y del laboratorio de una alergenicidad cruzada parcial entre los antibióticos bicíclicos ?-lactámicos incluyendo las penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, y los carbapenems. Parece haber poca alergenicidad cruzada entre los antibióticos y los monobactámicos bicíclicos (por ejemplo, aztreonam) del ?-lactámico. Sin embargo, la incidencia verdadera de la alergenicidad cruzada entre las penicilinas y otros antibióticos ?-lactámicos no se ha establecido definitivamente. Amoxicilina y ampicilina están contraindicados en los pacientes que son extremadamente sensibles a cualquier penicilina. Además, aunque no se ha probado que las reacciones alérgicas a los antibióticos son más frecuentes en individuos atópicos, el estado que los fabricantes de las aminopenicilinas deben utilizar con precaución en pacientes con una historia de alergia, particularmente a las drogas.

Reacciones de hipersensibilidad:En la declaración general de las penicilinas naturales un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis infecciosa ha desarrollado erupción durante terapia con aminopenicilinas, las aminopenicilinas no se deben utilizar probablemente en pacientes con esta enfermedad. Los sistemas renales, hepáticos, y hematológicos deben evaluarse periódicamente durante una terapia prolongada con aminopenicilinas, especialmente cuando las drogas se administran a los pacientes con insuficiencia hepática o renal. El uso de aminopenicilinas puede dar lugar al crecimiento excesivo de organismos no-susceptibles incluyendo candida. Los pseudomonas causa la mayoría de superinfecciones bacterianas durante una terapia con aminopenicilinas Enterobacter, Klebsiella, E. coli, Aerobacter, o candidiasis oral o vaginal ocurre de vez en cuando con las aminopenicilinas orales. Las superinfecciones son más probables de ocurrir cuando se utilizan grandes de aminopenicilinas o cuando se prolonga la terapia. La observación cuidadosa del paciente es esencial durante la terapia con una aminopenicllina. Si ocurre una suprainfección o superinfección, la droga debe ser descontinuada e instituirse la terapia apropiada.

Precauciones generales:

Los efectos nocivos principales reportados con aminopenicilinas son efectos gastrointestinales, erupción, y reacciones de la hipersensibilidad. A excepción de la diarrea (que se ha divulgado con frecuencia con ampicilina), la frecuencia y la severidad de efectos nocivos son generalmente similares entre la ampicilina y amoxicllina.

Las reacciones de hipersensibilidad reportadas con aminopenicilinas son similares a aquellas divulgadas con otras penicilinas. Las reacciones de hipersensibilidad a las aminopenicilinas se manifiestan con frecuencia como posible eosinofília o erupción (urticaria, eritema morbilliforme), con menos frecuencia como angioedema, necrolisis epidérmico tóxico, dermatitis exfoliativa, o eritema multiforme, y raramente como síndrome de Stevens-Johnson. Reacciones como la enfermedad del suero (erupción de urticaria o de piel acompañada por artritis, artralgia, mialgia, y con frecuencia fiebre) también se ha reportado. La eosinofília se ha divulgado hasta en 47% de pacientes que recibían ampicilina. La erupción se ha reportado en 1.4 a 10% de pacientes que recibían amoxicilina o ampicilina. Dos diversos tipos de erupción se han reportado con aminopenicilinas. Un tipo se asemeja a la erupción de hipersensibilidad considerada con otras penicilinas; esta erupción es generalmente urticarial, aparece dentro de algunos días de la iniciación de la terapia con las drogas, y se puede asociar a otras muestras de la hipersensibilidad.

El segundo tipo de erupción, es una erupción eritematosa, maculopapular generalizada que, en la mayoría de los casos, aparece ser no-immunologica, se ha reportado más información sobre la erupción maculopapular con ampicilina y amoxicilina. Los resultados de la prueba directos del antiglobulina positivo (Coombs) y la anemia hemolítica se han divulgado raramente con ampicilina la anemia hemolítica aguda, con un resultado de la prueba directo negativa de antiglobulina, también se reporto en un paciente que recibió ampicilina; sin embargo, no está claro si esto era una reacción de hipersensibilidad. La anafilaxis se ha reportado raramente con ampicilina oral o parenteral también se ha divulgado en por lo menos un paciente que inhaló al parecer ampicilina después de abrir una botella de la droga para la reconstitución si una reacción severa de hipersensibilidad ocurre durante terapia con una aminopenicilina, la droga se debe descontinuar y dar el tratamiento apropiado (por ejemplo, epinefrina, corticoesteroides, mantenimiento de una vía aérea adecuada, oxígeno) según lo indicado. Para una discusión más completa sobre manifestaciones de hipersensibilidad de la penicilina y la información sobre los mecanismos de estas reacciones, el manejo de pacientes con reacciones de hipersensibilidad, y cómo identificar a pacientes de riesgo para las reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.

Además de hipersensibilidad urticarial generalmente la erupción se reporto con la ampicilina y la amoxicilina causa con frecuencia una erupción eritematosa, maculopapular generalizada. La erupción maculopapular, cuando ocurre, aparece 3 a 14 días después de la iniciación de la terapia con las drogas, comienza por el tronco, y se separa generalmente en forma periférica para implicar a la mayoría del cuerpo. La erupción puede ser más intensa en las áreas de presión los codos y las rodillas; las membranas mucosas pueden o pueden no estar implicadas. En la mayoría de los pacientes, la erupción es suave y se desploma después de 6 a 14 días a pesar de terapia continuada con las drogas; sin embargo, la erupción puede ser severa con la fusión de lesiones y de la púrpura. Si se descontinúa la droga, las resolución de la erupción generalmente tarda de 1 a 7 días. La erupción ha sido reportada con más con frecuencia con ampicilina y amoxicilina que con otras penicilinas actualmente disponibles.

Más de 65% de erupciones reportadas con ampicilina parecen ser del tipo maculo-papulares. Una erupción maculopapular ocurre según se informa en 5 a 10% de niños que reciben ampicilina. La frecuencia de la erupción divulgada con ampicilina no parece ser relacionada con la dosificación de la droga, pero la erupción se ha reportado más con frecuencia en mujeres que en hombres. En un estudio, la erupción maculopapular ocurrió en 3.7% de varones y 13.4% de mujeres que recibían ampicilina. Una alta incidencia de la erupción ocurre cuando las aminopenicilinas se utilizan en pacientes con enfermedad viral, incluyendo infecciones virales de las vías respiratorias, mononucleosis infecciosa, e infecciones del cytomegalovirus. La erupción se ha divulgado en 65 a 100% de pacientes con mononucleosis infecciosa que recibió ampicilina y también se ha divulgado con frecuencia cuando amoxicilina fue utilizada en pacientes con la enfermedad. La erupción maculopapular se ha divulgado hasta 90% de pacientes con leucemia linfática y un alto porcentaje de pacientes con reticulosarcoma y otros linfomas que recibieron ampicilina una incidencia creciente de la erupción también se ha divulgado en pacientes con hiperuricemia que recibían alopurinol y ampicilina concomitante o amoxicilina comparado con aquellos que recibían ampicilina, amoxicilina, o alopurinol solamente. El mecanismo de la erupción maculopapular divulgado con ampicilina y amoxicilina es desconocido; sin embargo, en la mayoría de los casos, parece ser como prueba no-inmunologica de piel para la hipersensibilidad de la penicilina ha sido negativo en la mayoría de pacientes con estas erupciones que fueron probadas.

Además, muchos pacientes han recibido tratamiento subsecuente con ampicilina u otra penicilina sin la repetición de la erupción o evidencia de una reacción de hipersensibilidad. Por lo tanto, algunos clínicos consideran el no- inmunologico impetuoso y sugieren que la ocurrencia de una erupción maculopapular durante terapia de aminopenicilina, sin otras muestras de hipersensibilidad, no implica necesariamente hipersensibilidad a las penicilinas o el uso futuro contraindicado de aminopenicilinas o de otras penicilinas. Sin embargo, la posibilidad que la erupción sea el resultado de una reacción de hipersensibilidad a las impurezas de la proteína contenidas en preparaciones comercialmente disponibles no puede ser eliminada puesto que, en varios estudios, una incidencia más baja de erupción se ha divulgado en los pacientes que recibían más formas purificadas de ampicilina que en aquellos que recibían menos formas purificadas de la droga. Porque el mecanismo de la erupción no se ha determinado definitivamente y porque no es siempre fácil distinguir entre los dos tipos de erupción, muchos clínicos sugieren que siempre que una erupción ocurra con una aminopenicilina, se efectué la prueba de hipersensibilidad a la penicilina ante la administración subsecuente de aminopenicilinas o de otra penicilina.

La frecuencia de efectos dermatológicos adversos aminopenicilin-inducidos, incluyendo la erupción (morbilliforme, macular), de urticaria, prurito, y raramente del eritema multiforme es substancialmente más alta (sobre diez veces) en pacientes con infecciones humanas del (VIH) (incluyendo el síndrome de inmunodeficiencia adquirida [SIDA]) que en otros pacientes. El mecanismo exacto de este riesgo creciente de efectos nocivos aminopenicilin-inducidos no se ha determinado, sino puede ser basado inmunológicamente. Los datos limitados indican que la erupción aminopenicilin-asociada se puede asociar a cuentas absolutas de la celula-T de helper/inducer (CD4+, T4+) de 200/mm3 o menos. También se ha sugerido que la erupción aminopenicilin-asociada en tales pacientes se puede asociar a la proliferación del linfocito y a la producción de limfokinas en los pacientes en quienes la infección del VIH progresa al SIDA, un aumento posterior uniforme en reacciones dermatológicas adversas se ha observado; sin embargo, una relación ocasional a la terapia de la droga no se ha establecido, puesto que la infección del VIH progresiva se ha asociado a dermatosis infecciosas crecientes y los clínicos no infecciosos de indican que la terapia o el recambio adicional con aminopenicilinas no debe ser contraindicado cuando tales reacciones ocurren en pacientes con la infección del VIH.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El uso seguro durante embarazo, la fertilidad, y en la lactancia de amoxicilina o ampicilina no se ha establecido definitivamente. Sin embargo, amoxicilina y ampicilina se han administrado a las mujeres embarazadas, especialmente en el tratamiento de las infecciones de vías urinarias, sin evidencia de efectos nocivos al feto. Además, el uso de amoxicilina se incluye actualmente en las recomendaciones de los centros de los E.E.U.U. para el control de enfermedad y la prevención (CDC) para el tratamiento de infecciones pos chlamydia durante embarazo y de recomendaciones de la CDC para el tratamiento del ántrax cutáneo o para la profilaxis de post exposición a las esporas del bacillus anthracis. Los estudios de la reproducción en los ratones y las ratas que usan amoxicilina dosifican hasta 10 veces la dosis humana generalmente, no han revelado evidencias de fertilidad deteriorada ni que dañe al feto.

No hay estudios adecuados o controlados hasta la fecha en mujeres embarazadas que usan aminopenicilinas, y las drogas se deben utilizar durante embarazo solamente cuando están indicadas claramente. Las aminopenicilinas se absorben generalmente mal cuando es administrada por vía oral. Aunque el mecanismo es confuso y la importancia clínica no se ha determinado hasta la fecha, los estudios que utilizan ampicilina oral indican que, cuando es administrada durante embarazo, la droga interfiere con el metabolismo y la circulación enterohepática de esteroides dando por resultado concentraciones urinarias disminuidas de los metabolitos del estrógeno. La administración IV de la ampicilina a los cerdos de Guinea disminuyó levemente el tono y la frecuencia de las contracciones uterinas pero aumentó moderadamente la altura y la duración de contracciones; sin embargo, no se sabe si el uso de la droga en seres humanos durante trabajo de parto podría tener efectos inmediatos o nocivos retrasados sobre el feto, prolongar la duración del trabajo de parto, o aumentar la probabilidad de utilización de forces, de otra intervención obstétrica, o de la resucitación del recién nacido. Porque las aminopenicilinas se distribuyen en la leche materna y pueden conducir a la sensibilización de infantes.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos nocivos principales reportados con aminopenicilinas son efectos gastrointestinales, erupción, y reacciones de la hipersensibilidad. A excepción de la diarrea (que se ha divulgado con frecuencia con ampicilina), la frecuencia y la severidad de efectos nocivos son generalmente similares entre la ampicilina y amoxicllina.

Las reacciones de hipersensibilidad reportadas con aminopenicilinas son similares a aquellas divulgadas con otras penicilinas. Las reacciones de hipersensibilidad a las aminopenicilinas se manifiestan con frecuencia como posible eosinofília o erupción (urticaria, eritema morbilliforme), con menos frecuencia como angioedema, necrolisis epidérmico tóxico, dermatitis exfoliativa, o eritema multiforme, y raramente como síndrome de Stevens-Johnson. Reacciones como la enfermedad del suero (erupción de urticaria o de piel acompañada por artritis, artralgia, mialgia, y con frecuencia fiebre) también se ha reportado. La eosinofília se ha divulgado hasta en 47% de pacientes que recibían ampicilina. La erupción se ha reportado en 1.4 a 10% de pacientes que recibían amoxicilina o ampicilina. Dos diversos tipos de erupción se han reportado con aminopenicilinas. Un tipo se asemeja a la erupción de hipersensibilidad considerada con otras penicilinas; esta erupción es generalmente urticarial, aparece dentro de algunos días de la iniciación de la terapia con las drogas, y se puede asociar a otras muestras de la hipersensibilidad. El segundo tipo de erupción, es una erupción eritematosa, maculopapular generalizada que, en la mayoría de los casos, aparece ser no-immunologica, se ha reportado más información sobre la erupción maculopapular con ampicilina y amoxicilina.

Más de 65% de erupciones reportadas con ampicilina parecen ser del tipo maculo-papulares. Una erupción maculopapular ocurre según se informa en 5 a 10% de niños que reciben ampicilina. La frecuencia de la erupción divulgada con ampicilina no parece ser relacionada con la dosificación de la droga, pero la erupción se ha reportado más con frecuencia en mujeres que en hombres.

Efectos hematológicos: Además de la eosinofília y de la anemia hemolítica otros efectos hematológicos adversos incluyendo anemia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, y púrpura trombocitopenica se han reportado en pacientes que recibían aminopenicilinas. Estos efectos hematológicos adversos son generalmente reversibles después de la descontinuación de las drogas. Aunque estos generalmente se consideran reacciones de hipersensibilidad a las drogas, un mecanismo inmunológico no se ha establecido definitivamente. La agregación anormal plaquetaria, la prolongación del tiempo de sangrado, y la prolongación del tiempo parcial activado del tromboplastina (APTT) se han divulgado en niños y adultos sanos que recibían ampicilina o amoxicilina. Tubo digestivo efectúa algunas de las reacciones adversas más frecuentes a las aminopenicilinas administradas por vía oral. Los efectos gastrointestinales incluyen náusea, vómitos, anorexia, dolor epigástrico, diarrea y gastritis. La lengua negra, glositis, estomatitis, y la boca o lengüa adolorida también se han reportado. Los efectos adversos gastrointestinales parecen ser relacionados con la dosis y pueden de vez en cuando ser bastante severos para requerir la discontinuación de las drogas. La diarrea ocurre con menos con frecuencia durante la terapia con amoxicilina oral que durante terapia con ampicilina oral, porque estos derivados se absorben más totalmente en la zona del aparato digestivo que la ampicilina y por lo tanto tienen probablemente menos de un efecto sobre flora normal en el tracto digestivo. La diarrea ocurre según se informa en 9 a 17% de adultos que reciben dosis generalmente de ampicilina oral y 0.5 a 5% de adultos que reciben dosis generalmente del amoxicilina oral.

La diarrea es el efecto mas frecuente de aminopenicilinas en niños y en pacientes geriátricos. La diarrea se ha divulgado para ocurrir en el hasta 20% de niños que recibían la ampicilina oral y puede ser bastante severa para requerir la discontinuación de la terapia en 8% de niños que recibían la droga. En un estudio de niños que recibían dosis generalmente de amoxicilina como suspensión oral, el aflojamiento ocurrió en 42% de niños más joven de 8 meses de la edad, 20% de niños 8 a 16 meses de edad, y 8.5% de niños 24 a 36 meses de edad 390 La incidencia divulgada dolor de los efectos gastrointestinales siguientes a la administración oral (náusea, vomito, dolor epigastrico) de las varias aminopenicilinas parece ser similar. La náusea y el vomito se han divulgado en 2% de pacientes que recibían amoxicilina y 2 a 2.9% de pacientes que recibían ampicilina. La diarrea asociada a Clostridium difficile y la colitis del (también conocida como colitis pseudomembranosa antibiótico-asociada), causada por las toxinas producidas por clostridia que pueden ser resistentes a las drogas, se ha reportado durante o después de la discontinuación de la ampicilina o del amoxicilina.

En un estudio, la diarrea asociada a C. dificcile y el colitis ocurrieron en 5% de pacientes que recibían la ampicilina oral; sin embargo, otros estudios indican que tal colitis ocurre en solamente 0.3 a 0.7% de pacientes que reciben la droga. En la mayoría de los casos divulgados, la colitis resolvió cuando la ampicilina o el amoxicilina fue descontinuada y la vancomicina vía oral fue administrada. Los casos leves pueden responder a la discontinuación de la aminopenicilina solamente, pero la diagnosis y el manejo de los casos moderados a severos deben incluir estudios y tratamiento bacteriológicos apropiados con líquidos, electrólitos, y la suplementación de la proteína según lo indicado; raramente, el uso cauteloso endoscopico se puede considerar necesario de la colitis es moderado a severo o no es relevado por la discontinuación de la aminopenicilina, la terapia antiinfecciosa apropiada (por ejemplo, metronidazol o vancomycin oral) debe ser administrado.

El aislamiento del paciente puede ser recomendable. Otras causas de colitis también deben ser consideradas. La enterocolitis aguda, transitoria con dolor abdominal severo y diarrea sanguinolenta, pero sin la evidencia de la diarrea asociada a C. dificcile y del colitis también se ha divulgado en varios pacientes que recibían la ampicilina oral o el amoxicilina. La náusea y la diarrea han ocurrido hasta 3% de pacientes que recibían ampicilina intravenosa. La pancreatitis aguda se ha divulgado en por lo menos un paciente que recibía terapia de ampicilina intravenoso. Los efectos renales de nefritis intersticial aguda se han divulgado raramente con ampicilina y amoxicilina. En la mayoría de los casos reportados, la nefritis se asemejó a la reportada con meticilina. Por lo menos un caso de glomerulonefritis, que ocurrió como parte de la púrpura de Henoch-Schönlein, se ha divulgado con síndrome oral de ampicilina, parecía ser una reacción de hipersensibilidad a la droga y fue caracterizado por urticaria, diarrea sanguinolenta, artralgia, proteinuria, cilindros hialinos y eritrocitos arrojados en la orina; la glomerulonefritis focal estaba presente histológicamente.

Los cristales de ampicilina se han encontrado raramente en la orina de los pacientes que recibían dosis grandes por vía intravenosa. La ampicilina, en altas concentraciones, puede cristalizarse al parecer in

vitro en orina con un pH de 5 o menos. No se sabe si los cristales de la ampicilina encontrados en la orina de estos pacientes fueron formados in vitro o in vivo; sin embargo, no había evidencia clínica o patológica del daño renal.

Efectos hepáticos: El aumento moderado en concentraciones del suero de AST (SGOT) y/o el ALT (SGPT) hepático se han divulgado raramente durante terapia con las aminopenicilinas, especialmente cuando las drogas fueron administradas a los infantes. Una disfunción colestatica-hepatocelular o mezclada se ha reportado raramente en los pacientes que recibían aminopenicilinas; las muestras y los síntomas pueden aparecer durante o después de terapia y de la resolución totalmente con tiempo. El dolor de cabeza y los vértigos nerviosos se han divulgado raramente con ampicilina. Crisis mioclionicas han ocurrido raramente después de la administración intravenosa de altas dosis de ampicilina, especialmente en pacientes con la función renal deteriorada. Aunque una relación causal no se ha establecido definitivamente, las crisis generalizados también se han divulgado en por lo menos 2 pacientes que recibían la ampicilina oral. Las reacciones locales de flebitis se han divulgado raramente con la administración intravenosa de ampicilina el dolor en el sitio de la inyección ocurre frecuentemente con la administración IM de la ampicilina.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El sinergismo antiinfeccioso de los aminoglucosidos in vitro y los estudios en animales indican que un efecto bactericida sinérgico puede ocurrir contra algunos cultivos de enterococos cuando la ampicilina se utiliza conjuntamente con amikacina, gentamicina, netilmicina, estreptomicina, o tobramicina. El efecto sinérgico entre la ampicilina y los aminoglucosidos se utiliza con la ventaja terapéutica en el tratamiento de la endocarditis u otras infecciones severas causadas por los enterococos. Un efecto bactericida sinérgico también se ha reportado in vitro contra estreptococos del grupo B cuando la ampicilina fue utilizada conjuntamente con amikacina, gentamicina, kanamicina, o tobramicina y contra L monocytogenes cuando la ampicilina fue utilizada conjuntamente con gentamicina. Aunque la importancia clínica no se ha determinado, los estudios in vitro indican que gentamicin y ampicilina pueden ser sinérgicos contra algunas cepas de los enterobacteriaceae (P. mirabilis, Enterobacterias, y E. coli).

La incompatibilidad con las penicilinas y aminoglucosidos, es físicamente y/o químicamente incompatible y puede hacer inactivo a las drogas in vitro. La inactivación in vitro de aminoglucosidos por las aminopenicilinas puede ocurrir si las drogas se administran en el mismo envase de la jeringuilla o de la infusión del intravenosa. Cuando se indica la terapia concomitante, in vitro debe evitarse la mezcla de aminopenicilinas y de aminoglucosidos y las drogas administrarlas por separado. La ampicilina puede también hacer inactivos a aminoglucosidos in vitro en las muestras del suero obtenidas de los pacientes que reciben terapia concomitante con las drogas. Esto podía afectar al contrario resultados de los análisis de aminoglucosidos en suero realizados en las muestras del suero. La inactivación in vivo de aminoglucosidos se ha divulgado en pacientes que recibían terapia concomitante con una penicilina de amplio-espectro sin embargo, la inactivación in vivo de aminoglucosidos no se ha reportado hasta la fecha con las aminopenicilinas.

Los antibióticos en un estudio in vitro, la combinación de un ?-lactámico como ampicilina y del moxalactam parecían ser sinérgicos contra H. influenzae. Sin embargo, el antagonismo también se ha reportado in vitro cuando otras penicilinas fueron utilizadas conjuntamente con moxalactam u otros estudios bien-controlados de antibióticos ?-lactámicos y adicionales, es necesario evaluar la eficacia clínica de estas combinaciones. En un estudio in vitro que utilizó el método del tablero de damas para determinar el sinergismo, una combinación de ampicilina y cefotaxima o moxalactam parecía ser parcialmente aditivo o sinérgico contra algunas cepas de estreptococos del grupo B. Sin embargo, cuando el método de la matanza-curva fue utilizado para determinar sinergismo, estas combinaciones eran más eficaces que cefotaxima o moxalactam solamente contra estos organismos.

Los inhibidores de ?-lactamasas in vitro y los estudios in vivo indican que la combinación de amoxicilina o ampicilina con el ácido clavulanico o la combinación de amoxicilina o ampicilina con el sulbactam da lugar a un efecto bactericida sinérgico contra muchas cepas bacterias productoras de ?-lactamasas. Este sinergismo ocurre porque el ácido clavulanico y el sulbactam son los inhibidores de ?-lactamasas para los cuales tenga una alta afinidad e irreversible atan a ciertas ?-lactamasas que pueden hacer inactivas las aminopenicilinas. El uso concomitante del ácido clavulanico con amoxicilina o ampicilina no da lugar a un efecto sinérgico contra organismos resistentes si la resistencia intrínseca a las aminopenicilinas más bien que la producción de ?-lactamasas están implicadas. El hecho de que el uso concomitante del ácido clavulanico o del sulbactam ensancha el espectro de la actividad de aminopenicilinas se utiliza con ventaja terapéutica en el tratamiento de las infecciones que se pueden causar por los organismos productores de ?-lactamasas que son generalmente resistentes a las aminopenicilinas.

Amoxicilina está comercialmente disponible en combinaciones de cociente fijo con clavulanato de potasio para el uso oral. El sodio de la ampicilina está comercialmente disponible en una combinación de cociente fijo-con sulbactam sódico para uso parenteral.

Cloranfenicol: En algunos estudios in vitro, el cloranfenicol según se informa la actividad bactericida de la ampicilina contra H. influenzae, N. meningitidis, y S. pneumoniae. Sin embargo, los efectos indiferentes, aditivos, o sinérgicos también han ocurrido in vitro cuando el cloranfenicol fue utilizado conjuntamente con la ampicilina contra estos organismos. En un estudio in vitro usando H. influenzae, el cloranfenicol mostró actividad bactericida en contra de la ampicilina, pero la ampicilina no interfirió con la actividad antibacteriana del cloranfenicol. Aunque se eviten algunos clínicos recomiendan el uso concomitante del cloranfenicol y las penicilinas, el antagonismo in vivo entre estas drogas no se ha demostrado hasta la fecha y la ampicilina se utiliza generalmente en conjunto con el cloranfenicol para el tratamiento empírico de la meningitis bacteriana sin la disminución evidente de la actividad.

Rifampicina:En un estudio in vitro usando estreptococos del grupo B, la rifampicina usada conjuntamente con ampicilina dio lugar a un índice más bajo de eliminación que la ampicilina solamente; sin embargo, en otro estudio in vitro usando H. influenzae, el uso concomitante de rifampicina y ampicilina dieron lugar a un añadido o un efecto indiferente y ningún sinergismo o antagonismo. Aunque el antagonismo in vitro también se ha divulgado cuando rifampicina fue utilizada conjuntamente con las penicilinas penicilinasa-resistentes, el antagonismo parece ocurrir solamente cuando altas concentraciones de la penicilina están presentes y la indiferencia o el sinergismo parece ocurrir cuando las concentraciones bajas de penicilina están presentes.

Sulfasalazina: En un estudio, la administración de ampicilina oral (250 mg 4 veces al día por 5 días) antes de la administración de sulfasalazina dio lugar a una disminución del área debajo de la curva de la concentración-tiempo del suero (AUC) de sulfapiridine (un metabolito del sulfasalazina) comparado con la administración de sulfasalazina solamente. Aunque el mecanismo por el cual la ampicilina disminuyó el AUC del sulfapiridine no se ha determinado, la ampicilina pudo haber alterado el metabolismo de la flora y por lo tanto del sulfasalazina del tubo digestivo.

Los resultados de un estudio in vitro del acido acetohidroxamico indican que la actividad antibacteriana del ácido acetohidroxamico, un inhibidor de la ureasa, y ampicilina o carbenicilina puede de vez en cuando ser sinérgica contra algunos organismos incluyendo Klebsiella morganii del E. coli, Morganella (M. morganii, proteus), rettgeri, Providencia (Proteus rettgeri), y P aeruginosa, sin embargo, los efectos indiferentes o antagónicos también ocurrieron. El sinergisma contra estos organismos ocurrió más con frecuencia con carbenicilina que con ampicilina.

Metotrexate: El uso concomitante de las penicilinas (amoxicilina, carbenicilina) puede disminuir la separación renal del metotrexate, probablemente inhibiendo la secreción tubular renal de la droga. Las concentraciones crecientes del suero del metotrexate, dando por resultado alteraciones gastrointestinales o toxicidad hematologica, se ha reportado en los pacientes que recibían la administración concomitante de la terapia del punto bajo o del metotrexate y de altas-dosis con las penicilinas.

Los pacientes que reciben el metotrexate y las penicilinas concomitante deben ser supervisados cuidadosamente. El uso concomitante de los contraceptivos orales, de la ampicilina y del estrógeno que contienen los contraceptivos orales puede disminuir la eficacia del contraceptivo y aumentar según se informa la incidencia de trastornos menstruales. Estos efectos también se han divulgado cuando la penicilina V fue utilizada en los pacientes que recibían contraceptives. Estudios con animales indican que los agentes antibióticos tales como ampicilina pueden disminuir o eliminar la circulación enterohepática de contraceptivos orales interrumpiendo la flora bacteriana del tubo digestivo. Las bacterias del tracto digestivo producen las enzimas que hidrolizan las conjugaciones de los estrógenos (por ejemplo, etinilestradiol) que se han excretado en la zona del aparato digestivo vía la bilis; la hidrólisis de éstas conjugaciones permite la circulación enterohepática de la droga farmacológicamente activa.

La importancia clínica de esta interacción potencial entre las penicilinas y los contraceptivos orales no se ha determinado. Los embarazos han ocurrido en algunos pacientes que recibían un contraceptivo y ampicilina oral concomitante. Sin embargo, en varios estudios, la administración de ampicilina a las mujeres que recibían los contraceptivos orales no afectó concentraciones plasmáticas del etinilestradiol, levonorgestrel, noretisterona, hormona estimulante del folículo (FSH), luteinizante (LH), o progesterona, aunque las concentraciones disminuidas del etinilestradiol fueron observadas en algunas mujeres.

Por lo tanto, aunque algunos clínicos sugieren que un método suplemental de contracepción esté utilizado en los pacientes que reciben los contraceptivos y ampicilina orales concomitante, otros clínicos indican que la mayoría de las mujeres que toman los contraceptivos orales no necesitan probablemente utilizar precauciones anticonceptivas alternativas mientras que reciben ampicilina.

El probenecid oral administrado poco antes o con las aminopenicilinas retarda simultáneamente el índice de secreción tubular renal de las penicilinas y produce concentraciones más altas y prolongadas de las drogas en suero. Los estudios que usan amoxicilina indican que la concentración del suero y el período máximos de la droga son aumentados generalmente en 30 a 60% y el área debajo de la curva de la concentración-tiempo del suero (AUC) se puede aumentar en 60%. Además, la administración

concurrente del probenecid oral disminuye los volúmenes de distribución IM o IV de ampicilina o amoxicilina cerca de 20% que puede contribuir a concentraciones más altas del suero de las drogas. La administración concomitante de probenecid oral también aumenta según se informa concentraciones de la ampicilina y del amoxicilina en líquido cefalorraquideo. El efecto del probenecid en la farmacocinética de las aminopenicilinas se utiliza con ventaja terapéutica principalmente cuando las drogas se utilizan en el tratamiento de gonorrea o cuando amoxicilina o ampicilina se utilizan para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica aguda (PID) en pacientes ambulativos o el tratamiento de portadores tifoideos.

Alopurinol: Una incidencia creciente de erupción ocurre según se informa en los pacientes con hiperuricemia que están recibiendo alopurinol y ampicilina o amoxicilina comparados con aquellos que reciben ampicilina, amoxicilina, o alopurinol en forma concomitante solamente. Algunos clínicos sugieren que el alopurinol o la hiperuricemia puedan reforzar la alergenicidad de las aminopenicilinas.

Sin embargo, otros clínicos indican que la erupción que se reporta en los pacientes que reciben alopurinol y aminopenicilinas es generalmente la erupción retrasada de la ampicilina que parece ser precaución no-immunológica. La importancia clínica de este efecto no se ha determinado; sin embargo, algunos clínicos sugieren que el uso concomitante de las drogas sea evitado.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las pruebas para la ampicilina urinaria y de las proteínas en suero han causado concentraciones urinarias levemente crecientes de la proteína cuando el Coomassie método azul brillante se utiliza y también han causado según se informa concentraciones falso crecientes de la albúmina del suero cuando el procedimiento del verde de bromcresol (BCG) fue utilizado. Las pruebas para la glucosa tienen gusto de otras penicilinas, ampicilina interfiere con determinaciones urinarias de la glucosa usando el sulfato cúprico (por ejemplo, solución de Benedict, Clinitest®) pero no afectan según se informa los métodos de oxidasa de glucosa (por ejemplo, Clinistix®, Tes-Tape®). En un estudio la ampicilina interfirió al parecer con la modificación de la sigma método automatizado de la glucosa oxidasa/peroxidasa/ferrocyanide de pasillo y de Tucker para la glucosa del suero, sin embargo en otro estudio con ampicilina no interfirió con los métodos de glucosa en suero que utilizaron hexokinase, oxidasa de glucosa, o el o-toluidine.

Las pruebas para la ampicilina con el ácido úrico pueden causar concentraciones falso creciente en el suero ácidas cuando se utiliza el método cobre-quelato; sin embargo, el fosfotungstate y los métodos del uricase para las determinaciones de ácido úrico del suero parecen ser inafectados por la droga. Los resultados de la prueba directos de antiglobulina positivo de las pruebas de immunohematologia (Coombs) se han divulgado en los pacientes que recibían ampicilina. Esta reacción puede interferir con estudios hematológicos o pruebas cruzadas que se utilizan para una transfusión y se debe considerar en los pacientes que reciben penicilinas. Otras pruebas de laboratorio con ampicilina en orina puede causar según se informa resultados falso-positivos para leucina/isoleucina, fenilalanina, y el ácido-aminoisobutirico en estudios de cromatografía de papel de aminoácidos urinarios y los resultados falso-positivos para fenilalanina en los electroforetogramas de papel. En un estudio, la ampicilina en orina causó un resultado falso-positivo en la prueba del punto del yodo-iodine-azide usada para defender para la deficiencia de sulfito-oxidasa una disminución transitoria de la concentración plasmática del estriol conjugado total, glucurónido del estriol, estrona conjugada, y estradiol ha ocurrido según se informa en las mujeres embarazadas que tomaban ampicilina; este efecto puede también ocurrir con amoxicilina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Para evaluar el poder mutágeno o carcinogénico de aminopenicilinas no se han realizado estudios generalmente hasta la fecha.

Dosis y via de administracion:

La dosificación generalmente del adulto para el tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias o de la piel y sus estructuras es de 250 a 500 mg cada 6 horas.

Para el tratamiento de las infecciones del tubo digestivo o de vías urinarias, la dosificación generalmente es 500 mg cada 6 horas.

Para infecciones severas en el adulto en el tratamiento de septicemia o meningitis bacteriana es 8 a 14 g o 150 a 200 mg/kg dados diariamente vía parenteral en dosis divididas cada 3 a 4 horas.

La dosificación pediátrica general para la terapia oral, en los niños que pesan más de 20 kilogramos pueden recibir la dosificación generalmente del adulto de la ampicilina.

Para el tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias o de la piel y de sus estructuras, la dosificación generalmente para los niños que pesan 40 kilogramos o menos es 25 a 50 mg/kg administrados diariamente en dosis divididas cada 6 horas.

Para el tratamiento de las infecciones gastrointestinales o de vías urinarias, la dosificación generalmente para los niños que pesan 40 kilogramos o menos es 50 a 100 mg/kg dados diariamente en dosis divididas cada 6 horas.

Para el tratamiento de septicemia o de infecciones del CNS, la dosificación pediátrica generalmente recomendada es 100 a 200 mg/kg dados diariamente en dosis divididas cada 3 a 4 horas, comenzando con la administración intravenosa por 3 días y la continuación la administración IM.

En el tratamiento de infecciones crónicas del tracto urinario e intestinal es necesario realizar controles bacteriológicos y clínicos frecuentemente. No deben emplearse dosis menores a las recomendadas. Pueden emplearse dosis mayores, en infecciones resistentes o severas. En las infecciones resistentes, puede ser necesario el tratamiento durante varias semanas. Ocasionalmente, también puede ser necesario realizar controles clínicos y/o bacteriológicos durante varios meses, después de haber terminado el tratamiento.

Uretritis en hombres y mujeres debida a N. gonorrhoeae:3.5 g con 1.0 g de probenecid administrados simultáneamente.

Preparación de la suspensión oral: Se debe prepara esta forma al momento de administrarla; para facilitar la preparación agregue agua al frasco en dos porciones y mezcle bien después de cada adición.

Agregue la cantidad total de agua como se indica en la etiqueta. La formulación reconstituida es estable por 14 días en refrigeración

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis, descontinúe el medicamento, trate sintomáticamente al paciente e instituya las medidas de apoyo que se requieran.

En pacientes con alteración de la función renal, los antibióticos de la clase de la ampicilina pueden ser removidos por hemodiálisis pero no por diálisis peritonial.

Presentaciones:

En cápsulas:

  • PENTIVER*500 mg: Caja con 12 cápsulas en envase de burbuja.
  • PENTIVER*500 mg: Caja con 16 cápsulas en envase de burbuja.
  • PENTIVER*500 mg: Caja con 20 cápsulas en envase de burbuja.

En suspensión:

  • 250 mg/5 ml: Frasco con polvo para 60, 75 y 90 ml y medida dosificadora.
  • 500 mg/5 ml: Frasco con polvo para 60, 75 y 90 ml y medida dosificadora.

En tabletas:

  • PENTIVER* 500 mg: Caja con 10 y 20 tabletas.
  • PENTIVER* 1 g: Caja con 8 y 10 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Suspensión: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Hecha la mezcla el producto se conserva 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Tabletas:Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto 2804
Fracc. Industrial El Álamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
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Regs. Núms. 73813, 74016 y 412M96, SSA IV
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  2. GASTRITIS, Es la inflamación del estómago provocada generalmente por un exceso alcohólico, úlceras de estómago, algunos medicamento, o bien formando parte de la gastroenteritis o de una intoxicación alimenticia.
  3. GASTROENTERITIS, Es la inflamación del estomago (gastritis) y del intestino (enteritis).
  4. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  5. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  6. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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