Pentasa Granulado Supositorios Tabletas

Para qué sirve Pentasa Granulado Supositorios Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PENTASA

GRANULADO, SUPOSITORIOS, TABLETAS
Antiinflamatorio intestinal

FERRING, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Mesalazina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Mesalazina ……………. 250 y 500 mg

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Cada supositorio contiene:

Mesalazina ……………. 1 g

Excipiente, cbp ………. 1 supositorio

Cada Sobre contiene:

Mesalazina ……………. 1 g

Excipiente, cbp ………. 1 sobre

Indicaciones terapeuticas:

  • Colitis ulcerativa de leve a moderada.
  • Terapéutica de proctosigmoiditis ulcerativa adjunta en colitis ulcerativa grave.
  • Enfermedad de Crohn.
  • Proctitis ulcerativa.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacodinámicas:

Categoría farmacoterapéutica: Antiinflamatorios intestinales (A07 EC02).

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: Se ha establecido que la mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina que se utiliza para el tratamiento de la colitis ulcerativa y la enfermedad de Crohn.

En vista de los resultados clínicos, el valor terapéutico de la mesalazina después de la administración oral y rectal parece deberse a un efecto local sobre el tejido intestinal inflamado más que a un efecto sistémico.

En los pacientes con enfermedad intestinal inflamatoria se observan un aumento de la migración de leucocitos, producción anormal de citoquinas, aumento de la producción de metabolitos del ácido araquidónico, en particular, leucotrienos B4, y un aumento de la formación de radicales libres en el tejido intestinal inflamado.

La mesalazina ejerce efectos farmacológicos in vitro e in vivo que inhiben la quimiotaxis de los leucocitos, disminuyen la producción de citoquinas y leucotrienos, y eliminan los radicales libres.

No se sabe actualmente cuál de estos mecanismos, si es que alguno, tiene un papel predominante en la eficacia clínica de la mesalazina.

Propiedades farmacocinéticas:

Características generales del principio activo:

Distribución y disponibilidad local: La actividad terapéutica de la mesalazina depende muy probablemente de un contacto local del medicamento con el área enferma de la mucosa intestinal.

Las tabletas formadas de gránulos de liberación prolongada y el granulado de liberación prolongada PENTASA® se componen de microgránulos de mesalazina cubiertos con etilcelulosa. Después de la administración y desintegración de las tabletas, los microgránulos individuales liberan continuamente la mesalazina en el aparato digestivo, independientemente del pH entérico.

Los microgránulos penetran en el duodeno en una hora después de la administración, independientemente de la ingestión concomitante de alimentos. El tiempo medio de tránsito por el intestino delgado es de aproximadamente 3 a 4 horas en voluntarios sanos.

Los supositorios PENTASA® fueron diseñados para producir altas concentraciones de mesalazina en la parte distal del tracto intestinal y una baja absorción sistémica. Los supositorios cubren el recto.

Biotransformación: La mesalazina es objeto de un metabolismo presistémico en la mucosa intestinal y, un metabolismo sistémico en el hígado, transformándose en N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazina).

Las bacterias del colon también producen un cierto grado de acetilación; ésta parece ser independiente del fenotipo acetilador del paciente. Se considera que la acetil-mesalazina es clínica y toxicológicamente inactiva aunque falta confirmarlo.

Absorción: Los datos arrojados en la recuperación urinaria en voluntarios sanos, de 30 a 50% de la dosis ingerida se absorben después de la administración oral, principalmente en el intestino delgado.

La mesalazina se detecta en el plasma 15 minutos después de la administración y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 1 a 4 horas después de la dosis.

Después de una disminución gradual de la concentración, la mesalazina deja de detectarse 12 horas después de la dosis.

La curva de la concentración plasmática de acetil-mesalazina muestra la misma forma, pero las concentraciones son generalmente más altas y la eliminación más lenta.

La relación metabólica entre las concentraciones plasmáticas de acetil-mesalazina y mesalazina después de la administración oral varía entre 3.5 y 1.3 después de la administración de dosis diarias de 3 x 500 mg y 3 x 2 g, respectivamente, lo que implica que la acetilación depende de la dosis y es saturable.

Las concentraciones plasmáticas medias de mesalazina en el estado de equilibrio son de aproximadamente 2, 8 y 12 µmol/lt. después de dosis diarias de 1.5, 4 y 6 g, respectivamente. Las concentraciones correspondientes de acetil-mesalazina son de 6,13 y 16 µmol/lt.

El tránsito y la liberación de la mesalazina después de la administración oral son independientes de la ingestión concomitante de alimentos; por el contrario, los alimentos reducen la absorción sistémica.

Después de la administración rectal, la absorción es lenta dependiendo de la dosis, la presentación y el grado de difusión. Basándose en la recuperación urinaria en el estado de equilibrio en voluntarios sanos que recibieron una dosis diaria de 2 g (2 x 1 g), alrededor de 10% de la dosis se absorbe después de la administración de supositorios.

Distribución: La mesalazina y la acetil-mesalazina no atraviesan la barrera hematoencefálica. La unión de la mesalazina a las proteínas es aproximadamente de 50% y la de la acetil-mesalazina de 80%.

Eliminación: La vida media plasmática de la mesalazina pura es aproximadamente de 40 minutos y la de la acetil-mesalazina de aproximadamente 70 minutos.

Debido a la liberación continua de la mesalazina contenida en PENTASA® en el tracto digestivo, es imposible determinar la vida media de eliminación después de la administración oral. Sin embargo, el estado de equilibrio se alcanza tras un periodo terapéutico de 5 días después de la administración oral.

Ambas sustancias se eliminan en la orina y las heces.

La excreción urinaria consiste principalmente en acetil-mesalazina.

Características en los pacientes: La liberación de mesalazina en la mucosa intestinal después de la administración oral únicamente es afectada levemente por los cambios fisiopatológicos como diarrea o un incremento en la acidez del intestino como es observado durante la enfermedad inflamatoria intestinal activa. Una reducción en la absorción sistémica para 20 a 25% de la dosis diaria ha sido observada en pacientes con tránsito intestinal acelerado.

También, se ha visto un incremento correspondiente en la excreción fecal.

En pacientes con el hígado y funciones del riñón dañadas, la disminución resultante en la proporción de eliminación y el incremento en la concentración sistémica de mesalazina puede construir un aumento en el riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto o a los salicilatos. Insuficiencia hepática o renal severa.

Precauciones generales:

La mayoría de los pacientes intolerantes o hipersensibles a la sulfasalazina pueden tomar PENTASA® sin correr el riesgo de presentar reacciones similares.

Sin embargo, se recomienda tomar precauciones al tratar a pacientes alérgicos a la sulfasalazina (debido al riesgo de alergia a los salicilatos).

Se aconseja tener precaución en los pacientes con una disfunción hepática. El medicamento no se recomienda para los pacientes con insuficiencia renal. La función renal debe vigilarse regularmente (por ejemplo, creatinina sérica), en particular durante la fase inicial del tratamiento. En los pacientes que presenten una disfunción renal durante el tratamiento, deberá sospecharse una nefrotoxicidad provocada por la mesalazina. El uso actual de otros agentes nefrotóxicos conocidos, como AINES y azatioprina, puede incrementar el riesgo de reacciones renales.

Raramente se han comunicado reacciones de hipersensibilidad cardiaca provocadas por la mesalazina (miocarditis y pericarditis). Se han señalado muy raramente discrasias sanguíneas graves con la mesalazina. El tratamiento concomitante con mesalazina puede incrementar el riesgo de discrasia sanguínea en estos pacientes que reciben azatriopina o 6-mercaptopurina.

Si se sospecha u observa una reacción adversa de este tipo, debe suspenderse el tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

PENTASA® debe emplearse con precaución durante el embarazo y la lactancia, y únicamente si según el médico los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria, pero la información limitada que existe sobre la utilización de este compuesto en mujeres embarazadas no permite evaluar sus posibles efectos secundarios.

No se han observado efectos teratogénicos durante los estudios en animales. Desórdenes sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) han sido reportados en recién nacidos de madres que iniciaron un tratamiento con mesalazina.

La mesalazina se secreta en la leche materna. La concentración es inferior a la que se registra en la sangre materna, mientras que el metabolito acetil-mesalazina aparece en concentraciones similares o mayores.

Hay experiencia limitada del uso de mesalazina oral en mujeres amamantando. Estudios no controlados con mesalazina durante la lactancia están siendo desarrollados. Reacciones de hipersensibilidad como diarrea en el infante no deben ser excluidas.

Reacciones secundarias y adversas:

En los estudios clínicos, las reacciones adversas que se observaron con mayor frecuencia fueron las siguientes: diarrea (3%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%), cefalea (3%), vómito (1%) y erupción cutánea (1%).

A veces pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad y fiebre.

Después de la administración rectal, pueden ocurrir reacciones locales como prurito, molestials rectales y ganas de defecar.

Frecuencia de efectos adversos basada en los estudios clínicos y los informes de farmacovigilancia:

Comunes (? 1% y < 10%):

  • Generales: Cefalea.
  • Gastrointestinales: Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómito.
  • Cutáneos: Erupciones cutáneas (urticaria y rash eritematoso).
  • Cardiacos: Miocarditis* y pericarditis*.
  • Gastrointestinales: Elevación del nivel de amilasa, pancreatitis.

Muy raros (< 0.01%):

  • Cutáneos: Alopecia reversible.
  • Trastornos de la colágena: Informes aislados de reacciones parecidas al lupus eritematoso.
  • Hepáticos: Aumento de las enzimas hepáticas y de la bilirrubina, hepatotoxicidad (incluyendo hepatitis*, cirrosis, insuficiencia hepática).
  • Genitourinarios: Reacciones alérgicas pulmonares (incluyendo disnea, tos, alveolitos alérgica, eosinofilia pulmonar, infiltración pulmonar).
  • Musculoesqueléticos: Mialgia, artralgia.
  • Trastornos de la sangre: Eosinofilia (parte de una reacción alérgica), anemia, anemia aplásica, leucopenia (granulocitopenia), trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

* Se desconoce el mecanismo de la miocarditis, pericarditis, pancreatitis y nefritis provocadas por la mesalazina. Cabe notar que varios de estos trastornos también pueden atraibuirse a la enfermedad inflamatoria en sí.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No hay datos de interacción entre PENTASA® y otros medicamentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Efectos tóxicos definitivos fueron demostrados en todas las especies. En general, las dosis tóxicas excedidas usadas en humanos por un factor de 5 a 10. Toxicidad no significativa asociada con el tracto gastrointestinal, hígado o sistema hematopoyético en animales ha sido observada.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Sistemas de estudio in vitro y estudios in vivo, no mostraron evidencia de efectos mutagénicos.

Estudios del potencial tumorigénico desarrollados en ratas no mostraron evidencia de alguna sustancia relacionada en el incremento de la incidencia de tumores.

Dosis y via de administracion:

Tabletas de liberación prolongada de 250 y 500 mg:

Vía de administración: Oral.

Colitis ulcerativa:

Tratamiento agudo:

  • Adultos: Dosis individual hasta 4 g diarios en dosis divididas.
  • Niños: Dosis individual 20 a 30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Mantenimiento del tratamiento:

  • Adultos: Dosis individual hasta 1.5 a 2 g diarios en dosis divididas.
  • Niños: Dosis individual 20 a 30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Enfermedad de Crohn:

Tratamiento agudo y mantenimiento del tratamiento:

  • Adultos: Dosis individual hasta de 4 g diarios en dosis divididas.
  • Niños: Dosis individual 20 a 30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Las tabletas no deben ser masticadas. Pueden ser partidas en dos. Para facilitar el tragado de las tabletas pueden ser dispersadas en 50 ml de agua fría. Moviendo y bebiendo de inmediato.

Supositorios:

Vía de administración: Rectal. 1 a 2 supositorios de 1 g una o dos veces al día.

Gránulos:

Vía de administración: Oral.

Colitis ulcerativa:

Tratamiento agudo:

  • Adultos: Dosis individual hasta 4 g diarios en dosis divididas.
  • Niños: Dosis individual 20 a 30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Mantenimiento del tratamiento:

  • Adultos: Dosis individual hasta 1.5 a 2 g diarios en dosis divididas.
  • Niños: Dosis individual 20 a 30 mg/kg de peso diarios en dosis divididas.

Enfermedad de Crohn:

Tratamiento agudo y mantenimiento del tratamiento:

  • Adultos: Dosis individual hasta de 4 g diarios en dosis divididas.
  • Niños: Dosis individual 20 a 30 mg/kg de peso en dosis divididas.

Vaciar el contenido del sobre en la lengua y tomar un poco de agua. No mastique los gránulos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis aguda, experiencia en animales: Una dosis oral única de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos y una dosis intravenosa única de 920 mg/kg en ratas no fueron mortales.

Experiencia en humanos: Casos de sobredosis no han sido reportados.

Tratamiento de las sobredosis en humanos: Tratamiento sintomático en el hospital. Vigilancia estricta de la función renal.

Presentaciones:

Caja con 30, 50 y 100 tabletas de liberación prolongada de 250 y 500 mg venta al público y exportación.

Caja con 100 tabletas de liberación prolongada de 250 y 500 mg.

Caja con 14 y 28 supositorios.

Caja con 30, 50 y 100 sobres.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Dinamarca por: Ferring A/S, Vanlose
Distribuido por: FERRING, S. A. de C. V.
Av. Nemesio Diez Riega, Núm. 15,
Parque Industrial Cerillo ll,
52000 Lerma, Edo. de México
®Marca registrada

:

Regs. Núms. 063M98, 537M97 y 611M2004, SSA IV
CEAR-06350122040001/RM2006, CEAR-06350122040002/RM2006 y KEAR-04360201436/R2004/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  2. RECTO, Es la parte final, recta, del intestino grueso, y acaba en el ano.
  3. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  Medicamentos