Pamiran Tabletas

Para qué sirve Pamiran Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

PAMIRAN

TABLETAS
Antihiperglucemiante

RANBAXY MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Clorpropamida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorpropamida ………… 250 mg

Excipiente, cbp ………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Las tabletas de clorpropamida están indicadas, como un adyuvante de la dieta, para disminuir la glucosa sanguínea en pacientes con diabetes del tipo 2 cuya hiperglucemia no puede ser controlada sólo con la dieta.

Al inicio del tratamiento para diabetes no dependiente de insulina, la dieta debe enfatizarse como la principal forma del tratamiento. La restricción calórica y pérdida de peso son esenciales en el paciente diabético obeso. El manejo adecuado de la dieta por sí solo puede ser efectivo en el control de la glucosa sanguínea y los síntomas de hiperglucemia. Se debe enfatizar la importancia de la actividad física de manera regular, de igual forma se deben identificar los factores de riesgo cardiovascular y donde sea posible tomar las medidas correctivas adecuadas.

Si este programa de tratamiento falla en reducir los síntomas y/o el nivel de glucosa sanguínea, se deberá considerar el uso de una sulfonilurea oral o de insulina.

Además, la pérdida del control de glucosa sanguínea sólo bajo dieta puede ser transitoria, por lo que se requeriría únicamente la administración a corto plazo de clorpropamida.

Durante los programas de mantenimiento, clorpropamida deberá ser descontinuada si ya no se logra una disminución de la glucosa sanguínea satisfactoria. La resolución deberá estar basada en evaluaciones clínicas y de laboratorio.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia:Clorpropamida reduce la glucosa sanguínea de manera aguda al estimular la liberación de insulina del páncreas, un efecto dependiente del funcionamiento de las células ? en los islotes pancreáticos. El mecanismo mediante el cual la clorpropamida disminuye la glucosa sanguínea durante su administración prolongada no ha sido establecido claramente. Los efectos extrapancreáticos pueden tener un papel importante en el mecanismo de acción de los medicamentos orales hipoglucémicos del tipo de las sulfonilureas. No obstante que clorpropamida es un derivado de una sulfonilurea, es carente de actividad antibacteriana.

Clorpropamida también puede ser efectivo en el control de ciertos pacientes que han experimentado falla primaria o secundaria a otros agentes de las sulfonilureas.

Farmacocinética:Clorpropamida se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Después de una hora de una dosis oral única, ya es detectable en sangre y se alcanza un nivel máximo dentro de las siguientes dos a cuatro horas. Sufre el metabolismo de primer paso en humanos y es excretada en la orina como fármaco sin alterar y como metabolitos hidroxilados o hidrolizados. La vida media biológica de clorpropamida es en promedio de 36 horas. A las 96 horas, 80 a 90% de una dosis oral única es excretada en la orina. Sin embargo, la administración a largo plazo de dosis terapéuticas no resulta en una acumulación excesiva en sangre, puesto que las velocidades de absorción y excreción se estabilizan en aproximadamente 5 a 7 días después de iniciar la terapia.

Clorpropamida ejerce un efecto hipoglucémico en sujetos sanos en una hora, observándose el efecto máximo a las 3 a 6 horas y persistiendo durante al menos 24 horas. La potencia de clorpropamida es de aproximadamente seis veces la de tolbutamida. Ciertos resultados experimentales sugieren que el aumento de la duración de la acción puede ser el resultado de una excreción más lenta y ausencia de desactivación significativas.

Contraindicaciones:

Las tabletas de clorpropamida están contraindicadas en pacientes con:

  • Hipersensibilidad conocida a cualquier componente de este medicamento.
  • Cetoacidosis diabética, con o sin coma (en esta condición deberá ser tratada con insulina).
  • Diabetes tipo 1.

Precauciones generales:

Hipoglucemia: Todos los medicamentos de la clase de las sulfonilureas incluyendo clorpropamida son capaces de producir hipoglucemia severa, lo cuál puede resultar en coma y puede ser necesaria la hospitalización. Los pacientes que experimentan hipoglucemia deberán de ser manejados con terapia con glucosa y deberán de ser monitoreados durante al menos 24 a 48 horas (ver Sobredosis). La selección adecuada del paciente, dosificación e instrucciones son importantes para evitar episodios de hipoglucemia. La insuficiencia renal o hepática puede afectar la disposición de clorpropamida y también puede disminuir la capacidad gluconeogénica, estas dos situaciones incrementan el riesgo de reacciones hipoglucémicas severas. Los pacientes ancianos, débiles o desnutridos, y aquellos con insuficiencia adrenal o pituitaria son particularmente susceptibles a la acción hipoglucémica de los medicamentos. La hipoglucemia puede ser difícil de reconocer en los ancianos y en personas que están tomando medicamentos bloqueadores ?-adrenérgicos. La hipoglucemia ocurre más frecuentemente cuando la ingesta calórica es deficiente, después de ejercicio intenso o prolongado, cuando se ingiere alcohol, o bien, cuando se utiliza más de un medicamento reductor de glucosa.

Debido a la vida media prolongada de clorpropamida, los pacientes que desarrollan hipoglucemia durante la terapia requieren de supervisión cuidadosa de la dosis y alimentación frecuente durante al menos 3 a 5 días. Puede ser necesaria la hospitalización y empleo de glucosa intravenosa.

Pérdida del control de glucosa sanguínea: Cuando un paciente estabilizado en cualquier régimen dietético se expone al estrés tal como fiebre, trauma, infección o cirugía, puede ocurrir una pérdida del control. En tales ocasiones, puede ser necesario descontinuar clorpropamida y administrar insulina. La efectividad de cualquier medicamento oral hipoglucémico, incluyendo la clorpropamida, en la disminución de la glucosa sanguínea al nivel deseado, disminuye en muchos pacientes durante un periodo de tiempo, lo cuál puede deberse a la progresión de la severidad de la diabetes o a una disminución de respuesta al medicamento, este fenómeno es conocido como falla secundaria, para distinguirlo de la falla primaria en la cuál el medicamento no es efectivo en un paciente cuando es administrado por primera ocasión. El ajuste adecuado de la dosis y la adherencia a la dieta deberán ser valorados antes de clasificar a un paciente en “falla secundaria”.

Habilidad para conducir y utilizar maquinaria: El efecto de clorpropamida sobre la habilidad para conducir y operar maquinaria no ha sido estudiado. Sin embargo, no existe evidencia que sugiera que la clorpropamida pueda afectar a estas habilidades. Los pacientes deberán estar conscientes de los síntomas de hipoglucemia y tomar precauciones mientras manejan y operan maquinaria.

Pruebas de laboratorio: La glucosa sanguínea deberá ser monitoreada de manera periódica. La medición de hemoglobina glucosilada deberá ser realizada y las metas valoradas mediante el estándar actual de cuidado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se conoce si clorpropamida puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas o si puede afectar la capacidad de reproducción, clorpropamida deberá ser administrada a mujeres embarazadas únicamente si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para la paciente y el feto.

Puesto que los datos sugieren que los niveles anormales de glucosa sanguínea durante el embarazo están asociados con una mayor incidencia de anormalidades congénitas, muchos expertos recomiendan que se emplee insulina durante el embarazo para mantener los niveles de glucosa sanguínea tan cercanos a los normales como sea posible.

Se ha reportado hipoglucemia severa y prolongada (de 4 a 10 días) en neonatos nacidos de madres que estaban recibiendo un medicamento de las sulfonilureas al momento del parto. Esto ha sido reportado más frecuentemente con el uso de agentes con vida medias prolongadas. Si se usa clorpropamida durante el embarazo, deberá de ser descontinuada al menos un mes antes de la fecha esperada del parto y se deberán instituir otras terapias para mantener el nivel de glucosa sanguíneo tan cercano al normal como sea posible.

Lactancia: Un análisis de la composición de dos muestras de leche humana, cada una tomada cinco horas después de la ingestión de 500 mg de clorpropamida por un paciente, reveló una concentración de 5 µg/ml. Para referencia, el nivel sanguíneo máximo normal de clorpropamida después de una dosis única de 250 mg es de 30 µg/ml. Por lo tanto, no se recomienda que las mujeres amamanten mientras están tomando este medicamento.

Reacciones secundarias y adversas:

  • Organismo en general: Raramente se han reportado reacciones del tipo de disulfiram con clorpropamida (ver Interacciones medicamentosas).
  • Sistema nervioso central y periférico: Mareo y cefalea.
  • Gastrointestinales: Las reacciones más comunes son las molestias gastrointestinales; se ha reportado náusea en menos de 5% de los pacientes y diarrea, vómito, anorexia y hambre en menos de 2%. Otras molestias gastrointestinales se han presentado en menos de 1% de los pacientes incluyendo proctocolitis. Estas tienden a estar relacionadas con la dosis y pueden desaparecer cuando se reduce la dosis.
  • Hígado/sistema biliar: En raras ocasiones puede presentarse ictericia colestásica; si esto ocurre la terapia con clorpropamida deberá de ser suspendida. También se han reportado porfiria hepática y reacciones del tipo de disulfiram.
  • Piel y anexos: Se ha reportado prurito en menos de 3% de los pacientes. Otras reacciones alérgicas cutáneas, por ejemplo, urticaria y erupciones maculopapulares han sido reportadas en aproximadamente 1% o menos de los pacientes. Estas pueden ser transitorias y pueden desaparecer no obstante el uso continuo de clorpropamida; si la reacción cutánea persiste entonces el medicamento deberá de ser suspendido.

Al igual que con otras sulfonilureas, se ha reportado porfiria cutánea tarda y reacciones de fotosensibilidad.

También se ha reportado que las erupciones cutáneas raramente han progresado a eritema multiforme y dermatitis exfoliativa.

  • Reacciones hematológicas: Con las sulfonilureas se han reportado leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, pancitopenia y eosinofilia.
  • Reacciones metabólicas/nutricionales: Se han reportado porfiria hepática y reacciones del tipo de disulfiram.
  • Reacciones endocrinas: En raras ocasiones, clorpropamida ha causado una reacción idéntica al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (ADH). Las características de este síndrome resultan de una retención excesiva de líquidos e incluyen hiponatremia, baja osmolalidad sérica y alta osmolalidad urinaria. Esta reacción también ha sido reportada con otras sulfonilureas.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los siguientes productos pueden conducir a hipoglucemia:

La acción hipoglucemiante de las sulfonilureas puede ser potenciada por ciertos medicamentos incluyendo agentes antiinflamatorios no esteroideos y otros medicamentos que se unen en gran proporción a las proteínas, salicilatos, sulfonilamidas, cloranfenicol, probenecid, cumarinas, inhibidores de la monoaminooxidasa y agentes bloqueadores ?-adrenérgicos. Cuando tales medicamentos son administrados a un paciente que recibe clorpropamida, el paciente deberá ser observado cuidadosamente en caso de hipoglucemia. Cuando tales medicamentos son retirados de un paciente que recibe clorpropamida, el paciente deberá ser observado cuidadosamente en caso de pérdida del control.

Miconazol: Se ha reportado una interacción potencial entre miconazol oral y agentes orales hipoglucémicos que provoca una severa hipoglucemia. Se desconoce si esta interacción también ocurre con las preparaciones intravenosa, tópica o vaginal de preparaciones de miconazol.

Alcohol: En algunos pacientes, una reacción parecida al disulfiram puede producirse por la ingesta de alcohol. Cantidades moderadas a grandes de alcohol pueden incrementar el riesgo de hipoglucemia.

Los siguientes productos pueden provocar hiperglucemia:

Ciertos medicamentos tienden a producir hiperglucemia y pueden provocar pérdida del control. Estos medicamentos incluyen a las tiazidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, productos para la tiroides, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, medicamentos bloqueadores de los canales de calcio e isoniazida.

Cuando tales medicamentos son administrados a un paciente que está recibiendo clorpropamida, el paciente deberá de ser observado cuidadosamente en caso de una posible pérdida del control. Cuando tales medicamentos son abandonados por un paciente que reciben clorpropamida, el paciente deberá ser observado cuidadosamente en caso de una posible hipoglucemia.

Puesto que los estudios en animales sugieren que la acción de barbituratos puede ser prolongada por la terapia con clorpropamida, los barbituratos deberán ser empleados con cuidado.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Clorpropamida no interfiere con las pruebas normales para detectar albúmina en la orina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han realizado estudios con clorpropamida para evaluar su potencial carcinogénico o mutagénico.

Ratas tratadas con terapia continua de clorpropamida durante 6 a 12 meses mostraron diversos grados de supresión de espermatogénesis a un nivel de dosis de 250 mg/kg (cinco veces la dosis humana basada en superficie corporal). La extensión de la supresión parece ser que siguió al retardo en el crecimiento asociado con la administración crónica de dosis altas de clorpropamida en ratas. La dosis humana de clorpropamida es de 500 mg/día (300 mg/m2). Un trabajo de toxicidad de seis y doce meses en perros y ratas, respectivamente, indicó que 150 mg/kg son bien tolerados. Por lo tanto, los márgenes de seguridad basados en la comparación de superficie corporal son de tres veces la exposición humana en ratas y 10 veces la exposición humana en perros.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Al iniciar el tratamiento para diabetes tipo 2, debe enfatizarse la dieta como forma primaria de tratamiento. Restricción calórica y pérdida de peso son esenciales en los pacientes diabéticos obesos.

Un manejo dietético adecuado sólo puede ser efectivo para controlar la glucosa en sangre y los síntomas de la hiperglucemia. La importancia de la actividad física regular también debe advertirse y los factores de riesgo cardiovascular deben ser identificados y corregidos tomando las posibles medidas.

Algunos pacientes fallan en la respuesta inicial (falla primaria), o gradualmente pierden la respuesta a las sulfonilureas (falla secundaria), incluyendo clorpropamida. Alternativamente, clorpropamida puede ser efectivo en algunos pacientes que no han respondido o han dejado de responder a otras sulfonilureas.

Al considerar el uso de clorpropamida en pacientes asintomáticos, se debe reconocer que el control de la glucosa en sangre en diabetes tipo 2 no se ha establecido definitivamente efectivo para la prevención de las complicaciones cardiovasculares a largo plazo o las neurales de la diabetes.

Régimen de dosificación: No existen dosificaciones fijas ni de clorpropamida ni de otro agente hipoglucemiante oral, en el régimen terapéutico de la diabetes tipo 2. Deberán efectuarse mediciones periódicas de la glucosa en sangre para determinar la dosis mínima efectiva para cada paciente en particular. Esta práctica también servirá para detectar tanto las fallas primarias (disminución inadecuada de la glucemia con las dosis máximas recomendadas del medicamento), como las fallas secundarias (pérdida de un control adecuado de la glucemia por disminución de la respuesta después de un periodo inicial de efectividad).

La determinación de los niveles de hemoglobina glucosilada puede ser de valor para vigilar la respuesta del paciente al tratamiento. En aquellos pacientes habitualmente bien controlados con dieta y que presentan un descontrol transitorio, la administración de clorpropamida por periodos breves puede restaurar el control.

La dosis diaria de clorpropamida se administra generalmente en una sola toma con el desayuno. En los casos ocasionales en que se presente intolerancia gástrica, puede remediarse al dividir la dosis diaria. La dosis de impregnación no es necesaria ni debe utilizarse.

Tratamiento inicial: El tratamiento de diabetes tipo 2 de edad madura, con diabetes ligera o moderada y estable se debe iniciar con 250 mg diarios.

No es necesario un periodo de transición cuando los pacientes que reciben otros agentes hipoglucemiantes se transfieren a clorpropamida. En tales circunstancias solamente se suspende el hipoglucemiante y se inicia con clorpropamida. Al prescribir clorpropamida debe tomarse en consideración su mayor potencia.

La gran mayoría de los enfermos con diabetes tipo 2 estable del adulto de severidad ligera o moderada y que están recibiendo insulina, pueden ser transferidos directamente al medicamento oral descontinuando la insulina de manera brusca. En los pacientes que requieren más de 40 unidades diarias de insulina, el tratamiento con clorpropamida puede iniciarse con una reducción de 50% en la dosis de insulina durante los primeros días, seguido de reducciones posteriores de acuerdo con la respuesta observada.

Durante el periodo de supresión de la insulina, el paciente deberá revisar su nivel de glucosa cuando menos tres veces al día. Si los exámenes resultan anormales, el médico deberá ser avisado de inmediato. En algunos casos puede ser aconsejable la hospitalización del diabético durante este lapso de transición.

Los niveles circulantes de clorpropamida se estabilizan generalmente entre el 5o. y 7o. día después de haberse iniciado el tratamiento.

Con objeto de obtener un control óptimo, los ajustes subsecuentes en la dosis deberán hacerse por incremento o reducción de cantidades no mayores de 50 a 125 mg y con intervalos de 3 a 5 días. Los ajustes más frecuentes son poco aconsejables.

Terapia de mantenimiento: La mayoría de los enfermos con diabetes tipo 2 estable del adulto moderada o severa, se controlan con aproximadamente 250 mg diarios. Muchos investigadores han encontrado que algunos pacientes con diabetes ligera se controlan bien con dosis de 100 a 125 mg diarios o menos. Un buen número de enfermos con diabetes más severa pueden necesitar hasta 500 mg diarios para alcanzar un control adecuado.

Los pacientes que no respondan completamente a 500 mg diarios, por lo general no responderán a dosis mayores. Deberán evitarse dosis de mantenimiento mayores de 750 mg diarios.

Terapia concurrente de biguanida:

Dosis de clorpropamida/fenformín: La dosis de clorpropamida deberá ser mantenida o incrementada hasta 500 mg/día.

Si el control es aún inadecuado, se podrá añadir fenformín de acuerdo con las recomendaciones posológicas del fenformín. En ningún caso la dosis diaria de fenformín deberá exceder los 100 mg.

Si se obtiene un control satisfactorio sin efectos colaterales, deberá iniciarse una reducción lenta tanto de clorpropamida como de fenformín (reduciendo solamente uno de los medicamentos en cada ocasión), con objeto de mantener el control con la menor cantidad posible de medicamento.

Dosis de clorpropamida/metformín: La dosis de clorpropamida debe mantenerse o incrementarse hasta los 500 mg. Si el control es aún inadecuado, puede añadirse 0.5 mg de metformín dos veces al día, con aumentos posteriores de 0.5 a 1.0 g cada una a dos semanas, hasta alcanzar un máximo de 3 g diarios. Si se obtiene un control adecuado sin la presencia de efectos colaterales, se deberá iniciar una reducción lenta en la dosis tanto de clorpropamida como de metformín (reduciendo solamente uno de los medicamentos en cada ocasión), con objeto de mantener el control con la menor cantidad posible de medicamento.

Diabetes insípida: En el tratamiento de diabetes insípida, las dosis diarias han estado en el rango de 100 a 500 mg para niños mayores y adultos. Es deseable empezar la terapia en el rango más bajo e ir ajustando gradualmente la dosis como se indica, debido al riesgo de desarrollar hipoglucemia en estos individuos.

Los pacientes y particularmente las personas que cuidan a los niños que son pacientes, deben ser advertidos de la posibilidad y tratamiento de reacciones hipoglucémicas. En dichas circunstancias, la terapia de clorpropamida debe descontinuarse rápidamente y contactar al doctor del paciente.

El médico debe estar constantemente enterado de la posible ocurrencia de reacciones hipoglucémicas en tales individuos, particularmente cuando alguna enfermedad sin relación u otras causas reducen la ingesta alimentaria. Debe sustituirse con terapia antidiurética, cuando en dichos casos, deba descontinuarse temporalmente la clorpropamida.

Uso en ancianos y pacientes de alto riesgo: En los pacientes ancianos, debilitados, desnutridos, con ingesta calórica irregular, o con insuficiencia renal o hepática las dosis de inicio y de mantenimiento deben ser conservadoras con la finalidad de evitar reacciones hipoglucómicas.

Debido a que los pacientes diabéticos geriátricos parecen ser más sensibles a los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas, la dosis inicial en este grupo deberá ser menor a la indicada (generalmente entre 100 y 125 mg diarios).

Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso en los niños.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación con sulfonilureas incluyendo a clorpropamida puede producir hipoglucemia. Los síntomas leves de hipoglucemia sin pérdida de la conciencia o hallazgos neurológicos deberán ser tratados agresivamente con glucosa oral y ajustes en la dosificación del medicamento y/o patrones alimenticios. Deberá continuarse con el monitoreo cercano hasta que el médico esté seguro de que el paciente está fuera de peligro. Las reacciones hipoglucémicas severas con coma, ataques u otros daños neurológicos no ocurren con frecuencia, pero constituyen emergencias que requieren de la inmediata hospitalización. Si se diagnostica o sospecha coma hipoglucémico, el paciente deberá de ser administrado rápidamente con una inyección intravenosa de solución de glucosa concentrada (50%). Esta solución deberá ser seguida de una infusión continua de una solución de glucosa más diluida (10%) a una velocidad que mantenga a la glucosa sanguínea a un nivel por encima de 100 mg/dl.

Los pacientes deberán ser monitoreados cuidadosamente durante un mínimo de 24 a 48 horas puesto que la hipoglucemia puede volver a presentarse después de la aparente recuperación clínica.

Presentaciones:

Caja con 100 tabletas de 250 mg

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en India por: Ranbaxy Laboratories Limited
B-2, Madkai Industrial Estate
Ponda-Goa 403 404
India
Para mayor información: RANBAXY MEXICO, S.A. de C.V.
Av. Paseo de las Palmas 239–103
Colonia Lomas de Chapultepec
11000 México, D.F.

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Reg. Núm. 016M2006, SSA IV
HEAR-06330022010015/RM2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. HEMOGLOBINA, Es la sustancia química de la sangre contenida en los glóbulos rojos yencargada del transporte del oxígeno desde los pulmones a todos lostejidos del organismo.
  2. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  3. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  4. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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