ORLISTAT

Indicaciones terapeuticas:

Inhibidor reversible de la lipasa gástrica y pancreática, auxiliar en el tratamiento del sobrepeso y la obesidad exógena. Orlistat está indicado como coadyuvante del tratamiento para la reducción de peso. Es útil en pacientes obesos, con sobrepeso y en los que se ha identificado factores de riesgo relacionados con la obesidad. También es empleado como control eficaz del peso a largo plazo, cuando se ha conseguido su reducción y se busca prevenir un nuevo aumento.

Se debe utilizar conjuntamente con un plan de alimentación hipocalórico enfocado al control de peso y de los factores de riesgo asociados al sobre pero y la obesidad.

Orlistat favorece un control adicional de la glicemia cuando se utiliza en combinación con fármacos antidiabéticos como sulfonilureas, metformina e insulina.

El uso de orlistat en adolescentes obesos de 16 años de edad está apoyado por la evidencia de estudios que demuestran su eficacia y seguridad.

Contraindicaciones:

En personas con hipersensibilidad al compuesto activo, antecedentes de síndrome de malabsorción crónica y colestasis; así como durante el embarazo, la lactancia y en menores de 16 años.

Precauciones generales:

Los pacientes serán asesorados con el fin de que se adhieran adecuadamente a la dieta.

Puede incrementarse la posibilidad de efectos adversos gastrointestinales cuando orlistat se administra con una dieta alta en grasas; en estos casos la ingesta diaria de grasas debe reducirse con ayuda de un especialista y distribuirse a lo largo del día.

En terapias a largo plazo pueden requerirse suplementos de vitaminas liposolubles, los cuales deben tomarse como mínimo dos horas después de la administración de orlistat.

Los pacientes con diabetes tipo 1 necesitan vigilancia regular cuando se les administra orlistat para el manejo de la obesidad.

En pacientes con diabetes tipo 2 puede ser necesario ajustar la dosis de los hipoglucemiantes orales, principalmente debido a la mejora en el control metabólico tras la reducción del peso.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de hiperoxaluria o nefrolitiasis por oxalato de calcio. No se recomienda la concomitancia de tratamiento con amiodarona. Los niveles plasmáticos de ciclosporina pueden disminuir cuando se administra junto con orlistat.

Los parámetros de coagulación deben vigilarse en los pacientes bajo tratamiento concomitante de anticoagulantes orales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Orlistat se encuentra en la categoría B de riesgo durante el embarazo. En consecuencia no deberá administrarse durante el embarazo.

No se sabe si orlistat se excreta por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Las principales reacciones adversas son gastrointestinales y están relacionadas al afecto farmacológico del medicamento, éstas suelen ser: flatulencia, urgencia para la defecación, heces con grasa, evacuación aceitosa, incremento en la defecación, incontinencia fecal, dolor o malestar abdominal, heces líquidas, blandas y dolor o malestar rectal.

El consumo de una dieta baja en grasas disminuirá la probabilidad de experimentar efectos adversos gastrointestinales y esto puede ayudar a los pacientes a vigilar y regular su ingesta de grasa.

Las reacciones adversas se presentan regularmente al inicio del tratamiento (tres meses), generalmente son leves y transitorias; la mayoría de los pacientes experimentan únicamente un episodio.

Efectos adversos raros: Infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto respiratorio inferior, influenza, cefalea por irregularidades menstruales, ansiedad, fatiga, infección de vías urinarias.

Efectos adversos en pacientes con diabetes tipo 2: Hipoglucemia y distención abdominal.

Se han presentado casos raros de hipersensibilidad como prurito, exantema cutáneo, urticaria, angioedema y anafilaxia.

Reacciones adversas muy raras: Erupción bulosa, incremento en los niveles de transaminasas y de fosfatasa alcalina y casos excepcionales de hepatitis que pueden ser graves. Se ha reportado disminución de los niveles de protrombina, incremento de índice internacional normalizado (INR) y descontrol de la coagulación cuando se tiene tratamiento concomitante de orlistat con anticoagulantes. También se ha repostado disminución de los niveles de protrombina.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se han registrado que en receptores de trasplantes que reciben administración simultanea de orlistat y ciclosporina, han presentado una reducción de concentraciones de ciclosporina a niveles subterapéuticos. La interferencia es de mucha importancia clínica debido a que la reducción de ciclosporina en sus concentraciones plasmáticas puede inducir un rechazo agudo de trasplante.

Se recomienda que durante el tratamiento con orlistat no se administre acarbosa.

La administración oral de amiodarona durante el tratamiento con orlistat demostró una reducción de 25 a 30% en la exposición sistémica a la amiodarona y desetilamiodarona.

Los pacientes que reciben tratamiento con anticonvulsivantes lipofilicos (lamotrigina, ácido valproico, vigabatrina y gabapentina) conjuntamente con orlistat, deben ser vigilados ya que pueden presentarse alteraciones en las concentraciones séricas de éstos.

Orlistat puede interferir la absorción intestinal de tiroxina en pacientes bajo tratamiento con esta hormona.

En pacientes tratados con medicamentos hipoglucemiantes orales se requiere un control regular de la glicemia y ajuste de la dosis para evitar posibles episodios de hipoglucemia.

Orlistat no interacciona con: alcohol, digoxina, nifedipino, anticonceptivos orales, fenitoina, pravastatina, y estatinas. Cuando warfarina y otros anticoagulantes orales se admisntran en combinación con orlistat, los valores del índice internacional normalizado (INR) deben ser vigilados. Orlistat puede reducir la absorción de las vitaminas liposolubles A, D, E, K y ?-caroteno.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En los estudios de reproducción en animales no se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos con orlistat. En ausencia de un efecto teratogénico en los animales, no se espera ningún efecto de malformación en humanos; sin embargo, ante la ausencia de datos clínicos en humanos no se recomienda la administración de orlistat durante el embarazo.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Una cápsula de 120 o 60 mg, tres veces al día, durante las comidas, inmediatamente antes o hasta una hora después de éstas. Si se deja de tomar una comida o ésta no contiene grasas, no debe tomarse la dosis.

El tratamiento con orlistat sólo debe iniciarse cuando el paciente haya conseguido una pérdida de peso de por lo menos 2.5 kg durante cuatro semanas consecutivas sólo como resultado de la dieta. Debe interrumpirse el tratamiento con orlistat si el paciente no pierde por lo menos 5% de su peso corporal durante las primeras 12 semanas del tratamiento.

El paciente debe de seguir un plan de alimentación nutricionalmente equilibrado y moderadamente hipocalórico, que contenga aproximadamente 30% de las calorías provenientes de la grasa. La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse en los tres alimentos principales con ayuda de un especialista.

Insuficiencia hepática o renal: No es necesario ajustar la dosis.

Niños menores de 16 años: No se recomienda su administración.

El efecto de orlistat se observa dentro de las 24 a48 horas posteriores al inicio del tratamiento (con base en las mediciones de la grasa fecal). Al suspender la terapia, el contenido de grasa fecal, generalmente regresa a los niveles basales dentro de las 48 a 72 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los casos de sobredosis reportados, mostraron efectos adversos similares a los que ocurren con la dosis recomendada. Si se presenta una sobredosificación significativa con orlistat, el paciente debe estar bajo observación médica durante 24 horas.

Los resultados obtenidos en estudios, tanto en animales como en humanos demuestran que cualquier efecto sistémico atribuible a las propiedades de orlistat, son función de la inhibición de la lipasa y debe ser rápidamente reversible.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia, ni en menores de 16 años de edad.

Presentaciones:

Laboratorio	Forma farmacéutica	Presentación
FARMACIAS DEL AHORRO	Cápsulas 120 mg	30 cápsulas
FARMACIAS GUADALAJARA	Tabletas 400 mg	Caja con 1 frasco con 21 cápsulas
MEDIMART	Cápsulas 120 mg	Caja con 30 cápsulas
MEDIMART	Cápsulas 120 mg	Envase con 21 cápsulas
MEDIMART	Cápsulas 120 mg	Envase con 60 cápsulas