Opioides

Para qué sirve Opioides , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

OPIOIDES
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Se consideran como opioides a aquellos fármacos que tiene como principal acción terapéutica el alivio del dolor por acción sobre los receptores opioides (mu, delta y kappa) del sistema nervioso central. Algunos, denominados “opiáceos” se los obtiene a partir del opio, compuesto extraído de la semilla de la amapola (Papaver somniferum), otros son sintéticos.(1)

Las propiedades analgésicas del opio fueron conocidas por siglos, pero en 1806 Sertürner aisló la sustancia activa, morfina, denominada así en honor al dios griego Morfeo.Luego de su descubrimiento surgieron una serie de nuevos alcaloides del opio, pero es en el siglo XIX cuando el empleo de congéneres puros de la morfina se generalizó en el mundo.(2)

En el año de 1977, Martin propuso la existencia de receptores para los opioides. Estudios posteriores de fijación y clonación de receptores confirmaron su hipótesis, llevando al descubrimiento de péptidos endógenos emparentados con estos receptores.(2)

ClasificaciÓn

El descubrimiento de los receptores opioides permitió la clasificación de los opioides en:(3)

1.Agonistas puros

    • Alcaloides del opio:codeína, morfina, tebaína, papaverina.
    • Derivados de síntesis:bremazocina, fentanilo, metadona, propoxifeno, tramadol.

2.Opioides de acción mixta

    • Agonistas–antagonistas o mixtos: butorfanol, levalorfán, nalorfina, pentazocina.
    • Agonistas parciales:buprenorfina, profadol, propiran.

3. Antagonistas:naloxona, naltrexona, naloxonazina.

Farmacodinamia

El mecanismo de acción de los opioides se relaciona con la capacidad para ligarse a los receptores específicos.Se conocen tres tipos de receptores opioides denominados μ, δ, y κ. A su vez cada uno de ellos posee subtipos a saber:μ1, μ2, δ1, δ2, κ1, κ2 y κ3 que ha permitido sintetizar sustancias de mayor selectividad.(1,3)

Los receptores m están relacionados con la analgesia (suprarraquídea y raquídea), la disminución de la función respiratoria, la disminución de la motilidad intestinal, la euforia y la dependencia física. No poseen un ligando endógeno específico pero la morfina es su principal agonista y actúan como antagonistas selectivos la beta funaltrexamina y la naloxonazina.(1,2) []

Los receptores k están implicados también en los procesos de analgesia, además de efectos psicomiméticos y disforia. Su ligando endógeno es la dinorfina A y el antagonista selectivo la nor-binaltorfimina.(3)

Los receptores d participan en las acciones analgésicas a nivel raquídeo y suprarraquídeo. Su ligando endógeno es la leu–encefalina; y el naltrindol funciona como antagonista selectivo. La deltorfina es su agonista selectivo.(2)

Los receptores opioides se asocian a proteínas G , reciben a su ligando y modifican la actividad del canal del calcio voltaje-dependiente en el terminal presináptico, con la consecuente disminución de la liberación de neurotransmisores. Cuando los receptores están a nivel postsináptico, su estimulación abre los conductos del potasio que hiperpolarizan la membrana e impiden la descarga neuronal.(1)

Los efectos farmacológicos que se producen son:

  • Efectos locales:enrojecimiento de piel de cabeza, cuello y tórax (por vasodilatación), sudoración y prurito (probablemente por liberación de histamina).(2)
  • Efectos neurológicos:analgesia (modifican componentes somáticos y afectivos del dolor), euforia o disforia (relacionado con el estado psicológico previo, personalidad y ambiente en que se desenvuelve el paciente), sedación (por depresión del sistema reticular activante), miosis (estimulación del centro pupilo-constrictor), midriasis (sólo en dosis demasiado altas, por anoxia cerebral), depresión respiratoria (relacionada con la dosis por inhibición de centros del tallo cerebral), rigidez del tronco (por acción supramedular), náusea y vómito (estimula la zona quimiorreceptora del suelo del IV ventrículo).(1,3) []
  • Efectos cardiovasculares:las dosis terapéuticas no producen alteraciones importantes de la frecuencia y ritmo cardiacos ni la presión arterial en sujetos no ambulatorios; sin embargo, el efecto de éstos fármacos sobre el lecho vascular genera vasodilatación arteriolar periférica (por descarga de histamina) e inhibición de los barorreceptores que puede producir hipotensión ortostática al elevar la cabeza del paciente que recibe el opioide.(2,3)
  • Efectos gastrointestinales:disminución de la secreciones gástricas, intestinales, biliares y pancreáticas, retraso del vaciamiento gástrico, estreñimiento, contracción del esfínter de Oddi con incremento de la presión en las vías biliares.(1,2)
  • Efectos endócrinos:estimulan la liberación de corticotropina, somatotropina, prolactina, β-MSH y hormona antidiurética e inhibe la secreción de , FSH, TSH y GnRH.(3)
  • Efectos sobre el aparato reproductor:prolonga el trabajo de parto.(3)
  • Otros efectos:aumento del tono del esfínter externo de la vejiga.(2)

Tolerancia y dependencia

La tolerancia es un fenómeno por el cual conforme pasa el tiempo hay que ir aumentando la dosis del opioide para obtener el efecto terapéutico deseado (alivio del dolor).Este fenómeno se ve más con ciertos opioides como la morfina, pero menos con otros como el tramadol.La dependencia física es un fenómeno por el cual un paciente que está recibiendo opioides por algún tiempo y es abruptamente retirado del fármaco, presenta un síndrome de abstinencia.La dependencia psíquica es la verdadera adicción.(1,3)

Cuando los opioides se usan clínicamente casi nunca el paciente llega a la verdadera adicción.Por ello ninguno de estos fenómenos debe desalentar el uso de estos fármacos cuando se los requiera.(1,3) []

Efectos secundarios

  • Efectos locales:rash, urticaria y prurito.(4)
  • Efectos neurológicos:depresión respiratoria, disturbios visuales, sedación, vértigo, incoordinación de los movimientos musculares, cefalea, temblor. La inyección en las proximidades de un nervio puede generar una parálisis sensitiva y motora la cual es generalmente transitoria. Además, delirio, euforia, disforia, agitación, alucinaciones y debilidad.(4)
  • Efectos cardiovasculares:hipotensión, taquicardia, palpitaciones, desmayo.(4)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, boca seca ,constipación, espasmo de conductos biliares.(4)
  • Otros efectos:retención urinaria, diaforesis, enrojecimiento, dolor en el sitio de la inyección, reacciones de hipersensibilidad.(4)

Interacciones

Fenotiazinas, inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y alcohol: intensifican o prolongan los efectos depresores de los opioides produciendo hipotensión, depresión respiratoria y sedación profunda hasta el coma.(2,4)

Los antihistamínicos incrementan la analgesia de dosis bajas de opioides.(2)

Imipramina y amitriptilina pueden intensificar la analgesia por morfina.(2)

BibliografÍa

  1. Way W, Fields H, Way E. Analgésicos opioides y antagonistas.En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 577-93.

  2. Reisine T, Paternak G. Analgésicos opioides y sus antagonistas. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 557-74.

  3. Samaniego S. Analgésicos Opioides. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 327-37.

  4. MDConsult Drug Information.Opium Alkaloids [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12774973/1/1918/top?sid=58045192
Definiciones médicas / Glosario
  1. OPIO, Extracto de la cápsula seca de la adormidera, el opio es la fuente natural de la morfina y heroína y se encuentra por ello entre los más poderosos analgésicos utilizados en medicina.
  2. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
  4. VEJIGA, Es la parte del aparato urinario que almacena la orina.
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