Onglyza / Saxagliptina Comprimidos Recubiertos

Para qué sirve Onglyza / Saxagliptina Comprimidos Recubiertos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Onglyza 2.5 mg:

Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Saxagliptina Anhidro 2.79 mg, equivalente a 2.5 mg de Saxagliptina. Excipientes: Lactosa Monohidratada 99 mg, Celulosa Microcristalina 90 mg, Croscarmelosa Sódica 10 mg, Estearato de Magnesio 1 mg, Opadry II (1) 26 mg, Opadry II (1) con Oxido de Hierro Amarillo 7 mg.

Onglyza 5 mg:

Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Saxagliptina Anhidro 5.58 mg, equivalente a 5 mg de Saxagliptina. Excipientes: Lactosa Monohidratada 99 mg, Celulosa Microcristalina 90 mg, Croscarmelosa Sódica 10 mg, Estearato de Magnesio 1 mg, Opadry II (1) 26 mg, Opadry II (1) con Oxido de Hierro Rojo 7 mg. (1) Alcohol polivinílico, polietilenglicol, dióxido de titanio y talco.

Descripción:

La saxagliptina es un inhibidor de la enzima DPP4 que se administra por vía oral. La denominación química de la saxagliptina monohidrato es: (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il)acetil]-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carbonitrilo monohidrato, o bien, (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hidroxiadamantan-1-il)acetil]-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carbonitrilo hidrato. Su fórmula empírica es C18H25N3O2 · o H2O y su masa molecular es de 333.43. Su fórmula estructural es: Ver Tabla La saxagliptina monohidrato es un polvo cristalino no higroscópico de color blanco a amarillo claro o marrón claro. Es bastante soluble en agua a 24ºC ± 3ºC, poco soluble en acetato de etilo, y soluble en metanol, etanol, alcohol isopropílico, acetonitrilo, acetona y polietilenglicol 400 (PEG 400).

Contraindicaciones:

Antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad a Onglyza (por ej. anafilaxia, edema angioneurótico o afecciones cutáneas exfoliativas). [Véanse Advertencias, Precauciones y Efectos colaterales].

Presentaciones:

Onglyza 5 mg:

Envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos.

Onglyza 2.5 mg:

Envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos. Para mayor información comunicarse al Departamento de Información Médica: Fono: 123-0-020-5542; e-mail: [email protected]

Posología:

La dosis recomendada es de 2.5 mg o 5 mg una vez al día, solo o con las comidas. Se recomienda la dosis de 2.5 mg al día para los pacientes con disfunción renal moderada o grave o con nefropatía terminal (DEPCr £ 50 ml/min). La función renal deberá evaluarse antes de empezar el tratamiento con Onglyza y luego periódicamente. Se recomienda la dosis de 2.5 mg para los pacientes que también están recibiendo inhibidores de las formas 3A4/5 del citocromo P450 (CYP3A4/5), por ej. el ketoconazol .

Efectos colaterales:

Las siguientes reacciones se notificaron en 5% de los pacientes tratados con Onglyza y fueron más frecuentes que en los pacientes que recibieron un placebo: infección de las vías respiratorias superiores, infección urinaria y cefalea. El edema periférico fue más frecuente en los pacientes tratados con la combinación de Onglyza y una tiazolidinediona (TZD) que en los que recibieron la combinación de un placebo y TZD. En los estudios sobre la adición de Onglyza a una sulfonilurea o a la insulina, se observó hipoglucemia confirmada con mayor frecuencia en los pacientes tratados con Onglyza que con el placebo. Las reacciones de hipersensibilidad (por ej. urticaria, edema facial) fueron más frecuentes en los pacientes tratados con Onglyza que en los que recibieron un placebo

Contraindicaciones:

Antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad a Onglyza (por ej. anafilaxia, edema angioneurótico o afecciones cutáneas exfoliativas). [Véanse Advertencias, Precauciones y Efectos colaterales].

Precauciones:

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fecun

La saxagliptina no indujo tumores en ratones (50, 250 y 600 mg/kg) ni en ratas (25, 75, 150 y 300 mg/kg) con las dosis más altas evaluadas; en ratones fueron equivalentes a alrededor de 870 veces (machos) y 1165 veces (hembras) la exposición humana correspondiente a la DMRH de 5 mg al día, y en ratas, de aproximadamente 355 veces (machos) y 2217 veces (hembras) la exposición correspondiente a la DMRH. La saxagliptina no tuvo efectos mutágenos ni clastógenos, con activación metabólica o sin ella, en un ensayo de mutación bacteriana de Ames in vitro, un ensayo citogenético in vitro en linfocitos humanos primarios, un ensayo de micronúcleos in vivo oral en ratas, un estudio oral de reparación de ADN in vivo en ratas y un estudio oral citogenético in vivo / in vitro en linfocitos de sangre periférica en ratas. El metabolito activo no tuvo efectos mutágenos en un ensayo de mutación bacteriana de Ames in vitro. En un estudio de fecundidad en ratas, los machos recibieron dosis orales por sonda esofágica durante 2 semanas antes del apareamiento, durante el apareamiento y hasta la fecha programada del sacrificio (aproximadamente 4 semanas en total), mientras que las hembras recibieron dosis orales por sonda esofágica durante 2 semanas antes del apareamiento y hasta el séptimo día de la gestación. No se observaron efectos adversos en la fecundidad con exposiciones de alrededor de 603 veces (machos) y 776 veces (hembras) la exposición correspondiente a la DMRH. Las dosis más altas que produjeron efectos maternotóxicos también aumentaron la reabsorción fetal (aproximadamente 2069 y 6138 veces la exposición correspondiente a la DMRH). Se observaron efectos adicionales en el ciclo del estro, la fecundidad, la ovulación y la implantación con aproximadamente 6138 veces la exposición correspondiente a la DMRH.

Embarazo:

Categoría B de riesgo durante el embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción animal no siempre permiten prever la respuesta en seres humanos, Onglyza, al igual que otros antidiabéticos, debe usarse durante el embarazo sólo en caso de necesidad absoluta. La saxagliptina no fue teratógena con ninguna de las dosis administradas a ratas y conejas gestantes durante el periodo de organogénesis. Se observó una osificación incompleta de la pelvis, una forma de retraso del desarrollo, en ratas tratadas con una dosis de 240 mg/kg, o aproximadamente 1503 y 66 veces la exposición humana a la saxagliptina y al metabolito activo, respectivamente, con la dosis máxima recomendada para el ser humano (DMRH), que es de 5 mg. Se observaron toxicidad materna y disminución del peso corporal fetal con 7986 y 328 veces la exposición humana a la saxagliptina y al metabolito activo con la DMRH, respectivamente. Se registraron variaciones esqueléticas menores en conejas con una dosis tóxica materna de 200 mg/kg, o aproximadamente 1432 y 992 veces la DMRH. La coadministración de saxagliptina y metformina a ratas y conejas gestantes durante el periodo de organogénesis no fue mortal para los embriones ni teratógena en ninguna de las dos especies al examinar dosis que arrojaron exposiciones sistémicas (ABC) de hasta 100 y 10 veces la exposición correspondiente a la DMRH (5 mg de saxagliptina y 2000 mg de metformina), respectivamente, en ratas, y de hasta 249 y 1.1 veces la DMRH en conejos. En las ratas, los efectos tóxicos en el desarrollo se limitaron a un aumento de la incidencia de costillas onduladas; la toxicidad materna asociada se limitó a disminuciones del peso del 11% al 17% durante el estudio y a reducciones relacionadas del consumo materno de alimentos. En las conejas, la coadministración fue mal tolerada en un subgrupo de madres (12 de 30), provocando muerte, agonía o aborto. Sin embargo, entre las madres que sobrevivieron con camadas evaluables, la toxicidad materna se limitó a reducciones mínimas del peso corporal del día 21 al día 29 de gestación; y los efectos tóxicos en el desarrollo de esas camadas se limitaron a disminuciones del 7% del peso corporal de los fetos y a una baja incidencia de retraso de la osificación del hioides en los fetos. La administración de saxagliptina a ratas hembras entre el día 6 de la gestación y el día 20 de la lactancia provocó disminuciones del peso corporal de las crías machos y hembras sólo con dosis maternotóxicas (exposiciones ³ 1629 y 53 veces la exposición correspondiente a la DMRH de saxagliptina y de su metabolito activo). No se observó ninguna toxicidad funcional ni del comportamiento en las crías de ratas que recibieron la saxagliptina, cualquiera fuese la dosis. La saxagliptina atraviesa la barrera placentaria y llega al feto tras su administración a ratas gestantes.

Lactancia:

La saxagliptina se excreta en la leche de ratas lactantes en aproximadamente una proporción de 1:1 con las concentraciones plasmáticas del fármaco. Se ignora si la saxagliptina se excreta en la leche humana. Dado que muchos fármacos se excretan en la leche humana, debe tenerse precaución al administrar Onglyza a mujeres que amamantan.

Uso pediátrico:

No se ha confirmado la seguridad y la eficacia de Onglyza en pacientes pediátricos.

Uso geriátrico:

En los seis estudios clínicos controlados con diseño doble ciego sobre la seguridad y la eficacia de Onglyza, 634 (15.3%) de los 4148 pacientes aleatorizados tenían 65 años de edad o más, y 59 (1.4%) 75 años o más. En términos generales, no se observaron diferencias en cuanto a seguridad o eficacia entre los pacientes ³ 65 años y los pacientes más jóvenes. Si bien esta experiencia clínica no ha revelado diferencias de respuesta entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes, no puede descartarse la posibilidad de que la sensibilidad sea mayor en algunos ancianos. La saxagliptina y su metabolito activo se eliminan parcialmente por el riñón. Dado que la disfunción renal es más probable en los pacientes de edad avanzada, debe tenerse cuidado al seleccionar la dosis en los ancianos, teniendo en cuenta su función renal [Véase Posología].

Interacciones medicamentosas:

Inhibidores potentes de las formas CYP3A4/5: El ketoconazol aumentó de manera significativa la exposición a la saxagliptina. Se prevén aumentos significativos similares de las concentraciones plasmáticas de saxagliptina con otros inhibidores potentes de las formas CYP3A4/5 (por ej., atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir y telitromicina). La dosis de saxagliptina debe limitarse a 2.5 mg cuando se coadministre con un inhibidor potente de las formas CYP3A4/5 [véase Posología].
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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