Ondarubin Solucion Inyectable

Para qué sirve Ondarubin Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ONDARUBIN

SOLUCION INYECTABLE
Agente antineoplásico

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Idarubicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Clorhidrato de
idarubicina …………. 5 mg

Excipiente, cbp ………. 1 frasco ámpula

Indicaciones terapeuticas:

ONDARUBIN está indicada en la terapia de inducción para la remisión de la leucemia no linfoblástica aguda.

La idarubicina también se ha utilizado en el tratamiento del cáncer de mama avanzado y en la leucemia linfoblástica aguda refractaria a otros agentes antineoplásicos de primera línea.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La idarubicina es un antibiótico antineoplásico derivado de la antraciclina con acciones antineoplásicas similares a las de la doxorubicina. Es producido por el hongo Streptomyces peucetius y aunque se clasifica como antibiótico, no se utiliza como agente antimicrobiano.

Algunas características que difieren de las otras antraciclinas son que la idarubicina se obtiene de forma sintética y tiene una alta afinidad lipofílica, lo cual da como resultado un mayor índice de captación celular en comparación con la doxorubicina y la daunorubicina.

El mecanismo exacto de acción de la idarubicina no se conoce por completo, pero al parecer actúa de forma similar a otros derivados de las antraciclinas interfiriendo con la síntesis de DNA por medio de la unión de la antraciclina con el DNA, donde produce ruptura de las cadenas simples y las dobles intercambiando las cromátides hermanas, lo que le confiere propiedades mutagénicas y carcinogénicas.

La división del DNA es probablemente consecuencia de la acción de la topoisomerasa II o bien por la generación de radicales libres. Las antraciclinas reaccionan con la citocromo P450 reductasa microsomal en presencia de nicotinamida adenina dinucleótido fosfato reducido (NADPH) para formar radicales semiquinonas intermedios, que a su vez pueden reaccionar con el oxígeno para formar radicales aniónicos superóxidos, los cuales pueden producir radicales hidróxilos y peróxidos de amonio que son altamente citotóxicos.

La producción de radicales libres es estimulada significativamente por la interacción de las antraciclinas con el hierro. Además, interfieren también en la producción de otros radicales, las reacciones de transferencia de electrones intramoleculares de los intermediarios semiquinona dando como consecuencia la formación de agentes alquilantes potentes. Se cree que existen defensas enzimáticas tales como la superoxidodismutasa y la catalasa, las cuales juegan un rol citoprotector importante, este efecto citoprotector es incrementado por los antioxidantes exógenos, como el tocoferol ? y la quelación del hierro ADR-529 o aminofostina, los cuales protegen al corazón de la toxicidad de las antraciclinas. Las antraciclinas pueden también interactuar con las membranas celulares y alternar sus funciones, al parecer estas acciones juegan un rol importante en la actividad antitumoral y en la toxicidad cardiaca de este medicamento. La idarubicina es más activa en la fase S de la división celular sin ser específico de esta fase del ciclo.

Después de la administración intravenosa, la idarubicina se distribuye rápidamente dentro de los tejidos corporales y se une ampliamente a los tejidos, con un alto volumen de distribución de 2,000 lt. aproximadamente. Se metaboliza ampliamente, tanto a nivel hepático como extrahepático. Su principal metabolito es el idarubicinol (13-dihidroxidarubicin), el cual es equipotente al compuesto original en cuanto a su actividad antineoplásica.

La concentración plasmática máxima de la idarubicina y del idarubicinol en la médula ósea y en las células nucleadas sanguíneas son 400 y 200 veces más respectivamente a las encontradas en plasma. Las concentraciones celulares del medicamento y su metabolito disminuyen con una vida media de 15 y 72 horas respectivamente, mientras que la vida media plasmática se reporta que es de 20 a 22 horas y de cerca de 45 horas respectivamente.

La idarubicina se excreta en la bilis y en menor cantidad en la orina como medicamento sin cambios y metabolitos.

Contraindicaciones:

  • Antecedentes de hipersensibilidad a la idarubicina y/o a otras antraciclinas.
  • El tratamiento con idarubicina no debe iniciarse en pacientes con deterioro renal y/o hepático severo o pacientes con proceso infeccioso no controlado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han realizado estudios controlados de la idarubicina en mujeres embarazadas. Estudios en animales han demostrado que la idarubicina puede ser teratogénica, embriotóxica y puede causar aborto.

Se recomienda utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante la quimioterapia para evitar el embarazo.

No se recomienda la lactancia durante el tratamiento debido a la potencialidad que tiene la idarubicina de causar efectos adversos graves en el recién nacido.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas son similares a las presentadas con otras antraciclinas y pueden ocasionar cardiotoxicidad que se manifiesta por una fase aguda, pero no grave, que incluye cambios electrocardiográficos con alteraciones del segmento ST y en la onda T y otra forma crónica, acumulativa y más grave que se manifiesta por insuficiencia cardiaca congestiva y que limita el tratamiento. La cardiotoxicidad se presenta con mayor frecuencia cuando se usan dosis acumulativas en adultos que exceden de 550 mg/m2 de superficie corporal.

Se pueden presentar estomatitis y esofagitis 5 a 10 días posteriores al inicio del tratamiento y causar ulceraciones, las cuales se pueden infectar.

La idarubicina puede causar mielosupresión que se caracteriza principalmente por leucopenia y trombocitopenia. La recuperación de la médula ósea generalmente ocurre en 21 días después de la última dosis.

Si ocurre extravasación, se puede presentar celulitis, vesicación y necrosis. Generalmente se presenta dolor en el sitio de la aplicación.

También se ha reportado que se puede presentar dolor epigástrico como consecuencia de ulceración gastrointestinal.

La nefropatía por ácido y la hiperuricemia ocurren con mayor frecuencia durante la fase inicial del tratamiento.

En raras ocasiones se puede presentar erupción cutánea, prurito, fiebre, escalofríos y anafilaxia.

De forma transitoria pero frecuente se puede presentar náuseas, vómitos y diarrea, alopecia que puede ser completa e irreversible y coloración rojiza de la orina que puede persistir por 1 a 2 días.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso concomitante con otros agentes antineoplásicos cardiotóxicos o radioterapias en la región del mediastino, puede potencilizar la toxicidad cardiaca de la idarubicina.

Se puede incrementar el riesgo de mielosupresión de la idarubicina cuando se utiliza en combinación con otros medicamentos que producen depresión de la médula ósea.

El fenobarbital puede incrementar los niveles séricos de la idarubicina

Se disminuyen los niveles de fenitoína cuando se utiliza la idarubicina concomitantemente.

Debido a la inmunosupresión que produce la idarubicina, la administración de vacunas de virus vivos puede potencializar la replicación viral, incrementar los efectos adversos de las vacunas y disminuir la respuesta de los pacientes.

La idarubicina es incompatible con la heparina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede presentarse hiperuricemia, la cual puede ser consecuencia de la lisis celular.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han conducido estudios bien controlados en humanos, pero en estudios experimentales, la idarubicina ha demostrado ser carcinogénica, mutagénica, embriotóxica y teratogénica.

En animales, la idarubicina puede disminuir la función gonadal provocando azoospermia y anovulación, interfiriendo con la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

  • Adultos: 12 mg/m2 de superficie corporal, por vía intravenosa por día por 3 días en combinación con citarabina en una dosis de 100 mg/m2 de superficie corporal por día mediante infusión intravenosa continua durante 7 días.
    O bien, en dosis de 25 mg de idarubicina por metro cuadrado de superficie corporal por vía intravenosa seguida de 200 mg/m2 de superficie corporal de citarabina por infusión intravenosa continua durante 7 días.
    Se puede administrar un segundo curso de tratamiento cuando exista la evidencia inequívoca de leucemia después del primer curso.
  • Niños: No se ha establecido su seguridad y eficacia en este grupo de edad.

Se recomienda reducir las dosis en pacientes en los que se utilizan otros agentes antineoplásicos, con hepatopatías, en edad avanzada, en aquéllos que han recibido quimio o radioterapia previa y en aquéllos que desarrollen mucosis severa; el segundo curso de tratamiento se deberá reducir en 25%.

Vía de administración: La idarubicina debe administrarse por vía intravenosa lenta en un periodo de 10 a 15 minutos.

Para la reconstitución agregue 5 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9%, agite suavemente para disolver y obtener una concentración de idarubicina de 1 mg/ml.

Las siguientes precauciones son recomendables para la preparación de las soluciones:

  • Uso de guantes y mascarillas desechables. Utilizar una cabina de contención biológica durante la reconstitución y dilución de los medicamentos antineoplásicos.
  • Uso de un área adecuada, utilizar una técnica correcta con personal capacitado en el manejo y preparación de quimioterapia antineoplásica durante la transferencia del contenido de los frascos para evitar la contaminación del medicamento.

La disposición correcta y cautelosa de jeringas, agujas, frascos ámpulas y del medicamento no utilizado en contenedores para residuos peligrosos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones clínicas de la sobredosis con idarubicina se caracterizan por la acentuación de los efectos tóxicos, principalmente mucosis y mielosupresión. El manejo incluye medidas de soporte intrahospitalario, tratamiento sintomático de la mucositis, transfusión de plaquetas, granulocitos y antibioticoterapia profiláctica.

Las dosis acumulativas de idarubicina que exceden de 550 mg/m2 de superficie corporal incrementan el riesgo de cardiotoxicidad pudiéndose presentar insuficiencia cardiaca congestiva. El manejo incluye digitálicos, diuréticos e inhibidores de la ECA para disminuir la poscarga.

Presentaciones:

Caja con 1 frasco ámpula con liofilizado de 5 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. Medicamento de alto riesgo.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas generales: Av. España No. 1840
Colonia Moderna 44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 No. 1308 Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.

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Reg. Núm. 163M2000, SSA
EEAR-100467/R 2000/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  2. RADIOTERAPIA, Es el método terapéutico que emplea los rayos X y otras formas deradiación para el tratamiento de los tumores.
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