Omeprazol

Para qué sirve Omeprazol

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al omeprazol o alguno de sus componentes.

Precauciones

La terapia a largo plazo puede llevar a riesgo de gastritis atrófica. Enmascaramiento de síntomas de cáncer gástrico.

Interacciones

Alprazolam: Por enlentecimiento del metabolismo y del clearance del alprazolam, se observa un aumento en el riesgo de toxicidad (depresión del SNC, ataxia, letargo). Se recomienda monitoreo de síntomas y ajuste de dosis del hipnótico.
-Ampicilina: Al aumentar el pH gástrico, por efecto del omeprazol, puede reducirse la absorción de la ampicilina, generando una menor biodisponibilidad, con menor eficacia terapéutica del antibiótico. Se recomienda control de efectividad de la ampicilina y eventual ajuste de dosis.
-Ampicilina-sulbactam: Al aumentar el pH gástrico, por efecto del omeprazol, puede reducirse la absorción de la ampicilina-sulbactam, generando una menor biodisponibilidad, con menor eficacia terapéutica del antibiótico. Se recomienda control de efectividad de la ampicilina-sulbactam y eventual ajuste de dosis.
-Atazanavir: Al aumentar el pH gástrico, por efecto del omeprazol, puede disminuirse la solubilidad del atazanavir, generando una menor biodisponibilidad, con menor eficacia terapéutica. Evitar la asociación.
-Carbamazepina: Al inhibirse el metabolismo de la carbamazepina, por acción del omeprazol, puede aumentar la concentración sérica con riesgo de toxicidad (ataxia, nistagmus). Monitorear los niveles y ajuste de dosis de la carbamazepina.
-Cianocobalamina: Por alteración del pH gástrico, puede observarse una disminución en la absorción de la cianocobalamina (90%). Se recomienda, en uso conjunto, cambiar la ruta de administración de cianocobalamina o eventualmente asociar a otro fármaco inhibidor ácido.
-Ciclosporina: En uso conjunto, puede alterarse el metabolismo y la concentración sérica de la ciclosporina. Monitorear los niveles de ciclosporina en sangre y ajustar la dosis.
-Cilostazol: Por inhibición del omeprazol del citocromo P450 2C19, que media el metabolismo del cilostazol, puede presentarse aumento de su concentración sérica y riesgo de toxicidad (cefaleas, diarrea). Se recomienda disminución de dosis del cilostazol, en uso conjunto.
-Claritromicina: Por mecanismo desconocido puede aumentar la biodisponibilidad de ambas drogas. Se recomienda el monitoreo de síntomas de toxicidad para omeprazol y claritromicina.
-Clorazepato: Por enlentecimiento del metabolismo y clearance del clorazepato, se observa un aumento en el riesgo de toxicidad. Evitar la asociación.
-Clozapina: La administración de omeprazol en pacientes que ingieren clozapina puede generar una disminución en la concentración sérica del psicofármaco. Monitorear clínicamente al paciente y eventualmente ajustar dosis.
-Diazepam: Por enlentecimiento del metabolismo y clearance del diazepam, se observa un aumento en el riesgo de toxicidad (depresión del SNC, ataxia, letargo). Se recomienda monitoreo de síntomas y ajuste de dosis de la benzodiazepina.
-Digoxina: Por aumento de la absorción de la digoxina, en administración conjunta, se observa una mayor biodisponibilidad del inotrópico con riesgo de toxicidad. Se recomienda control de síntomas y niveles séricos de la digoxina y eventual ajuste de dosis.
-Disulfiram: Por disminución del metabolismo del disulfiram, se observa un aumento en el riesgo de toxicidad con confusión, desorientación, y cambios psicóticos. Se recomienda monitoreo de los síntomas descriptos y disminución de la dosis del disulfiram.
-Fenitoína: Por mecanismo desconocido, puede elevarse la concentración sérica de la fenitoína con aumento del riesgo de toxicidad (ataxia, hiperreflexia, nistagmus). Se recomienda control de síntomas, de los niveles plasmáticos y eventual ajuste de dosis de la fenitoína.
-Fluvastatina: Por mecanismo desconocido, puede elevarse la concentración sérica de la fluvastatina con aumento del riesgo de toxicidad (aumento de transaminasas y elevación de la enzima CPK). Se recomienda control de síntomas y eventual ajuste de dosis del hipolipemiante
-Hierro: Al aumentar el pH gástrico, por efecto del omeprazol, puede reducirse la absorción del hierro, generando una menor biodisponibilidad, con menor eficacia terapéutica del hierro. Se recomienda control de efectividad del hierro y eventual ajuste de dosis.
-Indinavir: Al aumentar el pH gástrico, por efecto del omeprazol, puede disminuirse la solubilidad del indinavir, generando una menor biodisponibilidad, con menor eficacia terapéutica. La relevancia clínica de esta interacción no está claramente establecida. Se recomienda de ser posible evitar la asociación, caso contrario, monitorear la efectividad del indinavir.
-Itraconazol: Al aumentar el pH gástrico, por efecto del omeprazol, puede disminuirse la solubilidad del itraconazol, generando una menor biodisponibilidad, con menor eficacia terapéutica. Se recomienda control de la efectividad del itraconazol, y eventual ajuste de dosis.
-Ketoconazol: Al aumentar el pH gástrico, por efecto del omeprazol, puede disminuirse la solubilidad del ketoconazol, generando una menor biodisponibilidad, con menor eficacia terapéutica. Se recomienda control de la efectividad del ketoconazol, y eventual ajuste de dosis.
-Metotrexate: Por inhibición del omeprazol de la bomba de protones del riñón, se genera un bloqueo en la secreción tubular activa del metotrexate. Esto se traduce en un aumento de su concentración plasmática con riesgo de toxicidad (leucopenia, diarrea). Discontinuar el omeprazol durante la administración del metotrexate, caso contrario, monitorear al paciente y ajustar la dosis de metotrexate.
-Midazolam: Por enlentecimiento del metabolismo y clearance del midazolam, se observa un aumento en el riesgo de toxicidad (depresión del SNC, ataxia, letargo). Se recomienda monitoreo de síntomas y ajuste de dosis del hipnótico.
-Olanzapina: Por aumento del clearance de la olanzapina, se observa una caída de sus concentraciones, con disminución de su efectividad clínica. Ajustar la dosis de olanzapina en uso conjunto.
-Tacrolimus: Por inhibición del citocromo P4503A4 por el omeprazol, puede elevarse la concentración sérica del tacrolimus con riesgo de toxicidad. Se recomienda control de los niveles séricos del tacrolimus y ajuste de dosis.
-Ticlopidina: Por inhibición del citocromo P450 2C19 por la ticlopidina, puede aumentar la toxicidad del omeprazol. Se recomienda disminuir la dosis del omeprazol.
-Triazolam: Por enlentecimiento del metabolismo y clearance del triazolam, se observa un aumento en el riesgo de toxicidad (depresión del SNC, ataxia, letargo). Se recomienda monitoreo de síntomas y ajuste de dosis del hipnótico.
-Voriconazol: Por inhibición del citocromo P450 2C19 por el voriconazol, puede aumentar la biodisponibilidad del omeprazol. Se recomienda disminuir la dosis del inhibidor de la bomba de protones.
-Warfarina: Por disminución del metabolismo de la warfarina puede observarse un aumento del riesgo de toxicidad (sangrado). Se recomienda control con tiempo de tromboplastina o RIN y ajuste de dosis.

  Principio Activo

Omeprazol

Para qué sirve Omeprazol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

OMEPRAZOL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un benzimidazol que frena la producción y secreción de HCl, actuando como un inhibidor covalente de la enzima H+, K+ATPasa (bomba de protones) de la célula parietal del estómago.(1)

ClasificaciÓn

Pertenece a la familia de los inhibidores de la H+, K+-ATPasa (bomba de protones).(1)

FarmacocinÉtica

Es un profármaco que se absorbe rápidamente en el intestino delgado(2), presentando alguna variabilidad en su absorción.

Su volumen de distribución es bajo: de 0,3 L/kg. La biodisponibilidad (dependiendo de la dosis administrada y del pH gástrico),puede llegar hasta un 70%.

Se liga a las proteínas plasmáticas en un 95%.

Su biotransformación es por metabolización a nivel hepático.Tiene una vida media de 30 a 90 minutos y se excreta principalmente por vía renal llegando a un 80% en 6 horas.(1,2)

Su actividad antisecretora se prolonga hasta por 72 horas, y la secreción de HCl va en aumento hasta alcanzar valores normales de 3 a 5 días después de haber suspendida la administración.(1,3) En pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal se aumenta el tiempo de vida media plasmática.(4)

Farmacodinamia

A pH neutro, el omeprazol es una base débil, químicamente estable y carente de actividad inhibitoria.Cuando llega a la célula parietal, a través de la circulación sanguínea, esta base débil queda atrapada en los conductillos secretorios. El omeprazol “protonado” se convierte en un ácido sulfénico y en una sulfenamida.

La sulfenamida interactúa en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+,K+-ATPasa (bomba de protones) inhibiéndola por completo.De esta manera no pueden unirse los átomos de cloro e hidrógeno y por lo tanto se bloquea la producción de ClH ( ácido clorhídrico).

El omeprazol debe considerarse entonces como un profármaco que debe activarse para tener eficacia.La secreción de ClH se reanuda sólo después de la inserción de nuevas moléculas de H+, K+-ATPasa en la membrana luminal de la célula parietal.

Indicaciones

El omeprazol está indicado para:

  • Promover la cicatrización de las úlceras esofágicas, gástricas y duodenales, en pacientes en los cuales el tratamiento con antagonistas de los receptores H2 ha fallado o no reaccionan de manera adecuada.(1,3)
  • Erradicación del Helicobacter pylori en combinación con antimicrobianos como amoxicilina y claritromicina.(1,3)
  • Síndrome de Zollinger – Ellison.(1,3)
  • Reflujo gastroesofágico.(3)

Situaciones especiales

Tiene efectos teratogénicos y pertenece a la categoría C de fármacos utilizados en el embarazo. No se sabe si el omeprazol se excreta en la lecha materna.(4)

Contraindicaciones

El omeprazol esta contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.(4,5)

Efectos secundarios

No se han demostrado efectos secundarios de importancia en el uso prolongado (más de seis años) de este fármaco, pero en 1,5% a 3% se han observado los siguientes:

  • Efectos gastrointestinales:náusea, cólico, diarrea.
  • Efectos neurológicos:cefalea, mareo, somnolencia.
  • Efectos hepáticos:incremento de la actividad plasmática de las transaminasas hepáticas.
  • Efectos locales:erupciones cutáneas.

Precauciones

Se debe tomar antes de los alimentos. Las cápsulas no deben romperse, ni aplastarse porque el pH natural de la boca y el esófago desintegraría la microencapsulación, y el fármaco quedaría expuesto a la degradación del jugo gástrico.(1)

Tiene efectos teratogénicos en animales de experimentación. No es conocido si el omeprazol se excreta en la lecha materna.(4)

La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no se ha demostrado; en paciente geriátricos existe una buena seguridad y efectividad. []

Interacciones

Este fármaco actúa sobre el citocromo P450 in vitro, por lo que va a aumentar el tiempo de eliminación de fenitoína, warfarina y diazepam.(1,4)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Se han reportado pocos casos por sobredosis de omeprazol, 320 a 900 mg.Los síntomas que se presentan son:confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náusea, diaforesis, rubor, cefalea y sequedad bucal.No existe un antídoto específico.La dosis letal del omeprazol es sobre los 1500 mg/kg, probado en ratones y ratas.

ConservaciÓn

Se debe conservar protegido de la luz y en lugar fresco y seco.(4)

PosologÍa

Tratamiento para la úlcera duodenal

20 mg, dos veces al dia por 7 a 10 dias .

Erradicación del Helycobacter pylory se lo utiliza junto con claritromicina y amoxicilina en dosis de 20 mg, 500 mg y 1000 mg respectivamente, dos veces al día por 10 días (ulcera gastrica o duodenal).

Tratamiento para la úlcera gástrica

40 mg una vez al día por cuatro a ocho semanas.

Tratamiento para el reflujo gastroesofágico

20 mg una vez al día por más de cuatro semanas.

Síndrome de Zollinger – Ellison

La administración de 60 a 70 mg una vez al día, ha mostrado ser útil.

Comerciales

OMEPRAZOL

FDA:1989

IESS:Sí pertenece

MSP:No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Acidex
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
Recalcine Internacional
Gasec 20
Gastrocaps
OMEPRAZOL
20 mg
Mepha
Liprot
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
Life
Losec
Cápsulas
OMEPRAZOL
40 mg
20 mg
10 mg
Astra/Zeneca
Vial40 mg
Omedec
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
H.G. Laboratorios
Omeprazol
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
Farmandina
Omeprazol
Tabletas
OMEPRAZOL
20 mg
Kronos
Omeprazol Gen-Far
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
Laboratorios Genéricos Farmacéuticos Ecuatorianos
Omeprazol MK
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
McKesson
Omepril
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
ECU
Omezzol
Cápsulas
OMEPRAZOL
40 mg
20 mg
10 mg
Interpharm del Ecuador
Vial40 mg
Pepticum
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
Grünenthal Ecuatoriana
Risek
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
Julpharma
Roweprazol
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
Rowe Ecuador
Ulcidex
Cápsulas
OMEPRAZOL
20 mg
Rocnarf
Ulcozol
Cápsulas
OMEPRAZOL
40 mg
20 mg
10 mg
Bagó


BibliografÍa

  1. Brunton L. Fármacos que afectan la función gastrointestinal. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 971-73.

  2. Naranjo A. Farmacología de la úlcera péptica. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 680-2.

  3. MDConsult Drug Information.Omeprazole [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12721926/1/1916/top?sid=57671636

  4. Omeprazole [monografía en CD-ROM]. Glaxo Wellcome. PDR Electronic Library®.Medical Economics 2001.

  5. Doyma. Estudio acerca de la eficacia del omeprazol versus la ranitidina en el tratamiento de la úlcera duodenal [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde https://www.atheneum.doyma.es/Socios/sala_l/art_0007.htm
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