Noveldexis Solucion Inyectable

Para qué sirve Noveldexis Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

NOVELDEXIS

SOLUCION INYECTABLE
Antineoplásico

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Cisplatino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Cisplatino ……. 10 y 50 mg

Excipiente, cbp

Indicaciones terapeuticas:

NOVELDEXIS® está indicado en los siguientes casos:

  • Carcinoma testicular: Para el tratamiento de tumores testiculares metastásicos en combinación con otros agentes quimioterapéuticos en pacientes que ya se sometieron a radioterapia o cirugía previamente.
  • Carcinoma de ovario: Como agente único en el tratamiento secundario del cáncer de ovario metastásico refractario a la quimioterapia convencional. Para el tratamiento de los tumores metastásicos de ovario en combinación con otros agentes quimioterapéuticos en aquellas pacientes que se sometieron a radioterapia o cirugía previamente.
  • Carcinoma de vejiga: En el tratamiento de cáncer de vejiga de células transicionales como agente único en pacientes no aptos para manejo quirúrgico o radioterapia.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El cisplatino es un agente antineoplásico que pertenece a una clase de agentes citotóxicos conocidos como complejos de coordinación del platino y que tiene propiedades similares a las de los agentes alquilantes.

El mecanismo exacto de acción no es conocido pero se cree que actúa a través de la producción de uniones cruzadas intercordonales, interfiriendo con la función del DNA y en menor medida con el RNA.

El cisplatino parece penetrara a la célula por medio de difusión y desplaza los átomos de cloro al reaccionar con nucleótidos como los tioles; al producirse la hidrólisis de cloruro se forman las especies activadas del medicamento, probablemente esta reacción sea la responsable de la formación de estas especies. Las uniones cruzadas intercordonales son producidas de forma lenta, es probable que la forma cis mas que la trans, sea la capaz de producir estos entrecruzamientos.

El cisplatino no es específico de alguna fase de ciclo celular, aunque sus efectos son más prominentes durante la fase S. Los efectos tóxicos de nefrotoxicidad, ototoxicidad y la emesis intensa parece ser consecuencia de las reacciones con los grupos tioles de las proteínas. El cisplatino ejerce posiblemente también actividad inmunosupresora.

El cisplatino no se absorbe cuando se administra por vía intravenosa; al administrarse en bolo intravenoso, el cisplatino experimenta una vida media bifásica. Una fase inicial alfa que dura aproximadamente de 25 a 49 minutos y una fase beta de posdistribución que dura de 58 a 73 horas.

Más de 90% del platino se une a las proteínas plasmáticas. El cisplatino sufre una rápida conversión no enzimática a metabolitos no activos. La distribución hacia los tejidos corporales es alta en riñón, hígado, intestinos y testículos pero hay poca penetración en el SNC. La duración de acción del cisplatino se prolonga por varios días posterior a la administración del medicamento. La excreción es por vía renal y solo una pequeña porción es recuperable por la orina durante las primeras 6 horas y después del 5º día es posible recuperar hasta 43% del medicamento. Cuando se administra por infusión intravenosa la vida media plasmática es más corta y la cantidad excretada es mayor.

Contraindicaciones:

  • No se administre NOVELDEXIS® a personas con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier componente que contenga platino.
  • NOVELDEXIS® se contraindica en pacientes con insuficiencia renal preexistente, pacientes con mielosupresión o con daño auditivo. Asimismo, durante el embarazo y la lactancia.

Precauciones generales:

La administración de cisplatino debe ser bajo la supervisión de personal especializado en el manejo de agentes quimioterapéuticos y se debe contar con lo necesario para el manejo de posibles reacciones anafilácticas.

La dosis de cisplatino debe ser ajustada individualmente para cada paciente de acuerdo a la respuesta clínica y/o a la presencia de toxicidad.

El cisplatino puede ser nefrotóxico y ototóxico. El uso de soluciones intravenosas para incrementar la hidratación, puede disminuir el riesgo de toxicidad. De igual forma se puede prevenir la nefropatía por ácido úrico con una hidratación adecuada y con el uso de alopurinol en algunos casos. Si persiste la hiperuricemia puede ser necesaria la alcalinización urinaria.

Para reducir el riesgo de nefrotoxicidad acumulativa se recomienda que los cursos de tratamiento no se repitan en un lapso de 3 a 4 semanas y/o hasta que el perfil renal se acerque a la normalidad.

No se deberá repetir un curso de cisplatino hasta que los recuentos plaquetarios y de leucocitos se encuentren dentro de parámetros normales.

Se recomienda que el cisplatino se administre mediante infusión continua en un lapso de 24 horas a 5 días, este régimen disminuye las nauseas y vómitos, pero no el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.

Se debe suspender el cisplatino ante la presencia de cualquier signo de neurotoxicidad.

Aquellos pacientes que desarrollen trombocitopenia como consecuencia de la administración de cisplatino requieren de especial cuidado. Estos cuidados incluyen inspección regular de los sitios de venopunción, piel y mucosa, evaluación de heces y orina en la búsqueda de sangre oculta, cuidados extremos al realizar procedimientos invasivos, disminución en la frecuencia de las venopunciones (el uso de catéteres implantables Port-A-Cath® son recomendables para este fin). Asimismo, estos pacientes deben evitar el uso de alcohol o medicamentos tipo antinflamatorios no esteroideos por el riesgo de ocasionar sangrado gastrointestinal.

Los pacientes que desarrollen leucopenia deben ser observados cuidadosamente para descartar oportunamente signos de infección. En los pacientes neutropénicos que desarrollen fiebre se debe iniciar antibiotico terapia empíricamente hasta obtener los resultados de los cultivos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero se sabe que el cisplatino puede causar daño fetal. En ratones, el cisplatino ha demostrado ser teratogénico y embriotóxico, por lo que mujeres en edad fértil con posibilidades de embarazo deben de tomar medidas anticonceptivas seguras durante el tratamiento.

Aunque no existe la información suficiente acerca de si el cisplatino se excreta en la leche materna, no es recomendable la lactancia durante el tratamiento debido a los riesgos potenciales sobre el recién nacido.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas que se han presentado con el uso de cisplatino incluyen:

Nefrotoxicidad: El cisplatino puede causar insuficiencia renal aguda la cual aparece por lo general durante la segunda semana de tratamiento. El deterioro en la función renal es acumulativo y dependiente de la dosis. Cuando se administran dosis altas o repetidas, el daño renal puede ser irreversible.

Se han reportado anormalidades en algunos electrólitos, principalmente, hipomagnesemia e hipocalcemia aunque también se puede presentar hipocaliemia, hiponatremia e hipofosfatemia, rara vez producen sintomatología. Se puede presentar además hiperuricemia la cual aparece por lo general de 3 a 5 días después del tratamiento.

Ototoxicidad: Se manifiesta principalmente por tinnitus y pérdida auditiva a frecuencias altas, puede ser unilateral o bilateral y con dosis repetidas suele ser mas frecuente y grave.

Mielosupresión: La depresión de la médula ósea ocurre con mayor frecuencia cuando se utilizan dosis altas de cisplatino y se manifiesta por leucopenia, trombocitopenia y secundariamente anemia.

Estas alteraciones por lo general son transitorias y la recuperación de leucocitos y plaquetas ocurre en 39 días aproximadamente después del tratamiento.

Neurotoxicidad: Con menor frecuencia se han presentado alteraciones neurológicas las cuales se manifiestan principalmente por neuropatía periférica. El riesgo parece incrementarse en pacientes mayores de 65 años y con tratamientos prolongados.

Reacciones anafilácticas: Estas reacciones pueden aparecer minutos después de la administración del cisplatino y se manifiestan por edema facial, taquicardia, broncoconstricción e hipotensión.

Otras reacciones: Náuseas y vómitos severos, alopecia, alteraciones de las pruebas de función hepática y en muy raras ocasiones se ha presentado infarto agudo al miocardio, enfermedad vascular cerebral y microangiopatía trombótica, sobre todo cuando se utiliza el cisplatino en combinación con otros agentes quimioterapéuticos.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los agentes nefrotóxicos y ototóxicos como los aminoglucósidos pueden potencializar los efectos adversos del cisplatino sobre estos órganos.

El uso concomitante del cisplatino con agentes que producen mielosupresión o con radioterapia puede incrementar el riesgo de depresión de la médula ósea.

Debido a la inmunosupresión que produce el cisplatino, el uso en combinación con vacunas de virus vivos podría potencializar la replicación viral, disminuir la respuesta de los anticuerpos de los pacientes e incrementar los efectos adversos de la vacuna.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se puede presentar elevación transitoria de la transaminasa glutámico oxalacética (TGO) y de las bilirrubinas.

Se pueden incrementar los niveles sanguíneos del nitrógeno uréico, creatinina y ácido úrico. Se debe poner atención especial en estos casos ya que estos parámetros podrían indicar nefrotoxicidad.

Puede ocurrir hipocalcemia, hipomagnesemia e hipopotasemia e hiponatremia, posiblemente a consecuencia de alteración renal. También se ha reportado prueba de Coombs positiva asociada a anemia hemolítica.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han realizado estudios controlados que sean concluyentes acerca de si el cisplatino es carcinogénico. Sin embargo, se ha demostrado malignidad secundaria con el uso de otros agentes antineoplásicos. El desarrollo de leucemia aguda se ha reportado rara vez y en estos casos el cisplatino ha sido utilizado en combinación con otros agentes leucemogénicos.

El cisplatino es mutagénico en bacterias y ha demostrado que causa aberraciones cromosómicas en cultivos tisulares de células animales.

El cisplatino es embriotóxico y teratogénico en ratones y puede causar daño fetal en humanos.

El cisplatino puede causar supresión gonadal produciendo amenorrea y azoospermia lo que puede interferir con la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

La vía de administración de NOVELDEXIS® es intravenosa en bolo o por infusión.

Preparación de la solución: Antes de administrarse dilúyase previamente con 10 ó 50 ml de agua inyectable. El cisplatino se puede reconstituir con 10 ó 50 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% o de solución mixta de cloruro de sodio al 0.45% y glucosa al 5% concentración: 1 mg/ml.

Carcinoma testicular: 20 mg/m2 de superficie corporal al día por 5 días.

Carcinoma de ovario: 50 mg/m2 de superficie corporal una vez cada 3 semanas, por vía intravenosa. En combinación con doxorrubicina, 50 mg/m2 de superficie corporal por vía intravenosa, una vez cada 3 semanas administrados secuencialmente o 100 mg/m2 de superficie corporal por vía intravenosa como agente único, una vez cada 4 semanas.

Carcinoma de vejiga: 50 a 70 mg/m2 de superficie corporal una vez cada 3 ó 4 semanas por vía intravenosa dependiendo del grado de exposición a radioterapia o quimioterapia previa.

Las siguientes precauciones son recomendables para la preparación de NOVELDEXIS® o cualquier otro medicamento oncológicos:

  • Uso de guantes y mascarillas desechables. Se recomienda utilizar una cabina de contención biológica durante la reconstitución y dilución de los medicamentos antineoplásicos.
  • Uso de un área adecuada, utilizar una técnica correcta con personal capacitado en el manejo y preparación de quimioterapia antineoplásica durante la transferencia del contenido de los frasco para evitar la contaminación del medicamento.

La disposición correcta y cautelosa de jeringas, agujas, frascos, frascos ámpula y del medicamento no utilizado en contenedores para residuos peligrosos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Es recomendable no excederse de 100 mg/m2 superficie corporal por ciclo. Las manifestaciones clínicas de sobredosis por cisplatino pueden incluir nauseas y vómitos incontrolables, neuritis, toxicidad ocular, sordera, insuficiencia renal y hepática, mielosupresión y en algunos casos, muerte.

Hasta el momento no existe antídoto conocido para el manejo de la sobredosis con cisplatino. La hemodiálisis a pesar de que se realice dentro de las primeras 4 horas posteriores a la exposición del cisplatino, ésta solo retira pequeñas cantidades de platino del cuerpo debido a la alta afinidad de unión a las proteínas plasmáticas.

El manejo debe estar encaminado a instaurar medidas de soporte general y con vigilancia estrecha de los perfiles hematológicos, renal y hepático.

Presentaciones:

Caja con un frasco ámpula con 10 ó 50 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz. Hecha la mezcla el producto conserva durante 20 horas (presentación con 10 mg) ó 90 horas (presentación con 50 mg) a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento debe ser administrado solo por médicos especialistas en oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica. No se use en el embarazo y lactancia. Evítese el contacto de la solución con material que contenga aluminio.

Medicamento de alto riesgo.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Miguel Angel de Quevedo No. 555
Colonia Romero de Terreros
04310 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 348M98, SSA
FEAR-03362800617/RM2003/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. RADIOTERAPIA, Es el método terapéutico que emplea los rayos X y otras formas deradiación para el tratamiento de los tumores.
  3. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  4. VEJIGA, Es la parte del aparato urinario que almacena la orina.
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