Nimotop Solucion Inyectable

Para qué sirve Nimotop Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

NIMOTOP

SOLUCION INYECTABLE
Profilaxis y tratamiento del déficit neurológico isquémico

BAYER PHARMA

Denominacion generica:

Nimodipino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula de solución inyectable contiene:

Nimodipino …………….. 10 mg

Vehículo, cbp …………. 50 ml

Indicaciones terapeuticas:

Profilaxis y tratamiento de los déficits neurológicos isquémicos secundarios al espasmo arterial cerebral por hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Absorción: Nimodipino administrado por vía oral se absorbe prácticamente por completo. La concentración plasmática máxima y el ABC se incrementan de manera proporcional a la dosis, incluso a la dosis más alta estudiada (90 mg).

Se calcula que para la administración intravenosa el volumen de distribución (volumen de distribución en estado estable modelo bicompartimental) es de 0.91.6 lt./kg peso corporal. La depuración (sistémica) total es de 0.6 a 1.9 lt./h/kg.

Distribución y unión a proteínas: Nimodipino se une en 97 a 99% a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo, eliminación y excreción: Nimodipino se elimina metabólicamente a través de la vía del citocromo P450 3A4.

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad absoluta es de 5 a 15% atribuyéndose al metabolismo de primer paso (alrededor de 85 a 95%).

Farmacodinamia: Nimodipino tiene actividad cerebral selectiva vasodilatadora y anti-isquémica.

La vasoconstricción provocada in vitro por varias sustancias vasoactivas (serotonina, prostaglandinas e histamina) o por sangre y productos de la degradación de la sangre puede ser prevenida o eliminada por nimodipino.

Nimodipino también tiene propiedades neurofarmacológicas y psicofarmacológicas.

Los estudios en pacientes con alteraciones agudas del flujo sanguíneo cerebral han mostrado que nimodipino dilata los vasos sanguíneos cerebrales promoviendo así el flujo sanguíneo cerebral.

El incremento en la perfusión es específicamente mayor en las zonas del cerebro previamente dañadas o con perfusión disminuida más que en las zonas sanas.

El daño neurológico isquémico en pacientes con hemorragia subaracnoidea y la mortalidad se reducen significativamente con nimodipino.

Contraindicaciones:

NIMOTOP® IV está contraindicado en casos de hipersensibilidad al nimodipino o a cualquiera de los excipientes constituyentes de la fórmula.

Precauciones generales:

Aun cuando el tratamiento con nimodipino no ha mostrado estar asociado con un incremento de la presión intracraneal, se recomienda realizar un monitoreo estrecho en estos casos, así también cuando la concentración de líquido en el tejido cerebral se encuentre elevada (edema cerebral generalizado).

Se debe tener precaución en los pacientes con hipotensión (presión arterial sistólica menor de 100 mmHg).

La formulación contiene 23.7 vol. % de alcohol, por ejemplo, hasta 10 g por cada vial de 50 ml (equivale a 200 mg de alcohol en 1 ml de solución). Esto puede resultar nocivo para pacientes alcohólicos o con alteraciones en el metabolismo del alcohol y también debe ser tomado en cuenta en las mujeres embarazadas o en periodo de lactancia y en niños, y grupos de alto riesgo como pacientes con enfermedad hepática o epilepsia. El contenido de alcohol en esta formulación puede alterar el efecto de otros medicamentos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: No existe evidencia clínica en mujeres embarazadas.

Si es necesario administrar NIMOTOP® Solución para infusión durante el embarazo debe evaluarse cuidadosamente el beneficio y los riesgos potenciales de acuerdo con la severidad del cuadro clínico.

Lactancia: Nimodipino y sus metabolitos han sido encontrados en la leche humana en concentraciones del mismo orden o magnitud a la correspondiente concentración plasmática materna.

Mientras se administre nimodipino a las mujeres en periodo de lactancia se recomienda suspender la alimentación al seno materno.

Reacciones secundarias y adversas:

A continuación se enlistan las reacciones adversas reportadas en los estudios clínicos con nimodipino en el tratamiento de la hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática clasificadas por categorías de frecuencia CIOMS III (estudios placebo controlado: nimodipino N = 703; placebo N = 692; estudios no controlados: nimodipino N = 2,496; status: 31 ago. 2005).

Frecuencia

Descripción clínica

Común

= 1% a < 10%

Poco frecuente

= 0.1% a < 1%

Raro

= 0.01% a < 0.1%

Muy raro

< 0.01%

Trastornos del sistema linfático y sanguíneo

Cambios en cuenta celular sanguínea

Trombocitopenia

Trastornos del sistema inmune

Reacciones de hipersensibilidad aguda

Reacción alérgica

Rash

Trastornos del sistema nervioso

Síntomas cerebrovasculares

no específicos

Cefalea

Trastornos cardiacos

Arritmias no específicas

Taquicardia

Bradicardia

Trastornos vasculares

Síntomas cardiovasculares

no específicos

Hipotensión

Vasodilatación

Trastornos gastrointestinales

Síntomas gastrointestinales

Náusea

Íleo

Trastornos hepatobiliares

Reacciones hepáticas leves a moderadas

Incremento

transitorio de

enzimas hepáticas

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración

Reacciones en el sitio de infusión

Reacciones en el

sitio de inyección e

infusión

Tromboflebitis en

el sitio de infusión

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Fármacos que afectan al nimodipino:

Fluoxetina: La administración concomitante en estado estable de nimodipino con el antidepresivo fluoxetina conlleva a concentraciones plasmáticas mayores de nimodipino (aproximadamente de 50%). La exposición a fluoxetina disminuyó marcadamente, mientras que su metabolito activo, la norfluoxetina, no fue afectado (ver Precauciones generales).

Nortriptilina: La administración concomitante en estado estable de nimodipino y nortriptilina provoca una ligera disminución en la exposición de nimodipino sin afectarse las concentraciones plasmáticas de nortriptilina.

Efecto de nimodipino sobre otros fármacos:

Fármacos reductores de la presión arterial: Nimodipino puede incrementar el efecto hipotensor por la administración concomitante con antihipertensivos como: diuréticos, ß-bloqueadores, inhibidores de la ECA (enzima convertidora de la angiotensina), bloqueadores de los receptores 1 de la angiotensina II, otros calcioantagonistas, agentes bloqueadores ?-adrenérgicos, inhibidores de la PDE-5, ?-metildopa.

Sin embargo, si una combinación de este tipo es indispensable se requiere un monitoreo particularmente cuidadoso de la presión arterial del paciente.

La administración concomitante de ?-bloqueadores por vía intravenosa puede provocar potencialización del efecto inotrópico negativo que puede llevar al paciente a insuficiencia cardiaca descompensada. La función renal se puede ver deteriorada si nimodipino es administrado de manera concomitante con fármacos potencialmente nefrotóxicos (aminoglucósidos, cefalosporinas o furosemida) e inclusive en pacientes con insuficiencia renal conocida. En tales casos, la función renal debe ser cuidadosamente monitoreada. En caso de encontrarse deterioro en esta función se debe considerar la suspensión del tratamiento.

Zidovudina: En un estudio en monos donde se administró de manera simultánea el fármaco anti-VIH zidovudina IV y un bolo de nimodipino IV, hubo un incremento en el ABC de la zidovudina mientras que el volumen de distribución y eliminación se vieron significativamente reducidos.

Otras formas de interacción: Dado que esta formulación contiene 23.7 vol. % de alcohol la interacción con fármacos incompatibles con el alcohol debe ser tomada en consideración (ver Precauciones generales).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

NIMOTOP® IV puede producir elevación transitoria de enzimas hepáticas incluyendo incremento en transaminasas, fosfatasa alcalina y GGT. Puede ocurrir trombocitopenia.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La información preclínica no revela riesgo especial para humanos, basado en estudios convencionales de toxicidad simple y repetida, genotoxicidad, carcinogenicidad y fertilidad en hombres y mujeres. En ratas preñadas, las dosis de 30 mg/kg/día y superiores, inhibieron el crecimiento fetal dando como resultado fetos con pesos menores a lo esperado.

A dosis de 100 mg/kg/día ocurrió muerte embrionaria. No se observó evidencia de teratogenicidad. En conejos, las dosis de hasta 10 mg/kg/día, no generaron embriotoxicidad ni teratogenicidad. En un estudio periposnatal realizado en ratas, se observó mortalidad y retardo en el desarrollo físico con dosis de 10 mg/kg/día y superiores. Lo encontrado no fue confirmado con estudios subsecuentes.

Dosis y via de administracion:

Infusión intravenosa: Al inicio del tratamiento, se deberá administrar 1 mg/h de NIMOTOP® (equivalente a 5 ml del frasco ámpula de NIMOTOP®/h) durante 2 horas (aproximadamente 15 µg/kg de peso/h).

Si es bien tolerado y particularmente si no hay una marcada reducción de la presión arterial, se incrementa la dosis después de 2 horas a 2 mg/h de NIMOTOP® (equivalente a 10 ml del frasco ámpula de NIMOTOP®/h aproximadamente 30 µg/kg de peso/h). En pacientes cuyo peso corporal sea menor de 70 kg o que presenten inestabilidad de la presión arterial se recomienda iniciar con una dosis de 0.5 mg/h de NIMOTOP® (equivalente a 2.5 ml del frasco ámpula de NIMOTOP®/h).

Infusión intracisternal: Durante la cirugía, una solución diluida recién preparada de nimodipino (1 ml del frasco ámpula de NIMOTOP® y 19 ml de solución Ringer) llevada a temperatura corporal se puede administrar intracisternalmente.

Esta solución diluida de nimodipino debe ser utilizada inmediatamente después de ser preparada.

Vía de administración: La solución de NIMOTOP® se administra como una infusión IV continua a través de un catéter central utilizando una bomba de infusión. Se debe administrar en forma simultánea utilizando una llave de tres vías.

NIMOTOP® IV es compatible con soluciones para infusión como solución glucosada al 5%, cloruro de sodio al 0.9%, solución Ringer lactato, solución Ringer lactato con magnesio, solución dextrán 40 o HAES® (poli O-2-hidroxietil) almidón al 6% con una relación de volumen aproximada de 1:4 (NIMOTOP®: solución en infusión). También pueden administrarse simultáneamente con manitol, albúmina humana y sangre.

La llave de 3 vías debe ser utilizada para conectar el tubo de polietileno de NIMOTOP® junto con la otra línea de infusión que van al catéter central.

La solución de NIMOTOP® no debe agregarse a bolsas o frascos para infusión y no debe mezclarse con otros medicamentos.

La administración de NIMOTOP® puede mantenerse durante anestesia, cirugía y angiografía.

Duración de uso:

Profilaxis: La administración de NIMOTOP® IV debe iniciarse dentro de los primeros 4 días de haber ocurrido la hemorragia, y debe continuarse durante el periodo de riesgo máximo de vasospasmo, por ejemplo, hasta 10 a 14 días después de la hemorragia.

Si durante el tratamiento profiláctico o terapéutico con NIMOTOP®, el origen de la hemorragia se trata quirúrgicamente, el tratamiento con NIMOTOP® IV debe continuarse en el periodo postoperatorio durante al menos por 5 días.

Al final del periodo de infusión IV debe continuarse con la administración oral de dos tabletas de NIMOTOP® de 30 mg cada 4 horas (6 veces/día) durante 7 días más.

Uso terapéutico: Si el déficit neurológico isquémico provocado por vasospasmo después de la hemorragia subaracnoidea de etiología aneurismática ya está presente, la administración de NIMOTOP® debe iniciarse tan pronto como sea posible, y continuarse por un mínimo de 5 y máximo de 14 días.

Después de este periodo se deben administrar 2 tabletas de NIMOTOP® por vía oral de 30 mg cada 4 horas (6 veces/día) por 7 días.

Si durante el tratamiento profiláctico o terapéutico con NIMOTOP®, el origen de la hemorragia se trata quirúrgicamente, el tratamiento IV con NIMOTOP® debe continuarse en el periodo postoperatorio durante al menos por 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas que pueden aparecer después de una sobredosis son disminución marcada de la presión arterial, taquicardia o bradicardia y (después de la administración oral) dispepsia y náusea.

Tratamiento: En caso de sobredosis, se debe descontinuar inmediatamente el tratamiento con NIMOTOP®. Las medidas de seguridad deben ser guiadas por los síntomas. Se debe considerar como medida terapéutica urgente el lavado gástrico y la administración de carbón activado si la administración fue por vía oral.

Si existe hipotensión severa, se debe administrar dopamina o noradrenalina por vía IV.

En virtud de que no se conoce un antídoto específico, el tratamiento subsiguiente para otros efectos secundarios deberá dirigirse a los síntomas predominantes de la intoxicación.

Presentaciones:

Caja con frasco ámpula con 10 mg de nimodipino en 50 ml, equipo perfusor de polietileno e instructivo.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Consérvese en lugar fresco. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use después de su fecha de caducidad.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Alemania por: Bayer healthcare AG
51368 Leverkusen, Alemania
Acondicionado y distribuido por: BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.
Miguel de Cervantes Saavedra Núm. 259,
Col. Granada C.P. 11520
México D. F.


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Reg. Núm. 123M88, SSA IV
083300RR010963/IPPA


Definiciones médicas / Glosario
  1. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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