Neradin Grageas

Para qué sirve Neradin Grageas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

NERADIN

GRAGEAS
Tratamiento de la deficiencia de estrógenos

COLLINS, S.A. de C.V., PRODUCTOS FARMACEUTICOS

Denominacion generica:

Estrógenos conjugados.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

Estrógenos conjugados …….. 0.625 mg

Excipiente, cbp ……………… 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

  • Síntomas vasomotores de moderados a severos asociados con la menopausia. (No existe evidencia de que los estrógenos sean efectivos para los síntomas de nerviosismo o depresión que pueden presentarse durante la menopausia, por lo que los estrógenos no deben ser utilizados para el tratamiento de estos síntomas).
  • Vaginitis atrófica.
  • Osteoporosis (pérdida de masa ósea).
  • Hipoestrogenismo debido a hipogonadismo o alteración ovárica primaria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Los estrógenos son importantes en el desarrollo y mantenimiento del sistema reproductivo femenino y de las características sexuales secundarias. Los estrógenos promueven el crecimiento y el desarrollo de la vagina, útero, trompas de falopio y el crecimiento de los senos. Indirectamente, contribuyen a la distribución de las estructuras del esqueleto, el mantenimiento de tono y elasticidad de las estructuras urogenitales, cambios en la epífisis y el hueso largo que permite el crecimiento y la suspensión de éste en la pubertad.

Los efectos farmacológicos de los estrógenos conjugados son similares a los de los estrógenos endógenos. Son solubles en agua y las tabletas son bien absorbidas del tracto gastrointestinal. En los tejidos blanco (órganos genitales femeninos, senos, hipotálamo, pituitaria) los estrógenos entran en la célula y son transportados al núcleo. El resultado de la acción estrogénica es la síntesis de proteínas y RNA específico.

El metabolismo y la inactivación ocurren inicialmente en el hígado. Algunos estrógenos son excretados en la bilis, sin embargo, son reabsorbidos del intestino y regresan al hígado a través del sistema porta. Los estrógenos conjugados solubles en agua son fuertemente ácidos y son ionizados en los fluidos corporales, lo cual favorece la excreción a través del riñón ya que la reabsorción tubular es mínima.

Contraindicaciones:

Los estrógenos no deben ser empleados en mujeres en las siguientes condiciones:

  • Cuando se sabe o se sospecha embarazo. Los estrógenos pueden ocasionar daño al feto si se administra a mujeres embarazadas.
  • Cuando se sabe o se sospecha de cáncer de seno y neoplasia estrógeno-dependiente.
  • Sangrado genital anormal no diagnosticado.
  • Desórdenes activos de tromboflebitis o tromboembólicos.
  • Antecedentes de tromboflebitis, trombosis o desórdenes tromboembólicos asociados con el uso previo de estrógenos.

Precauciones generales:

Antes de la iniciación de cualquier tratamiento con estrógenos se debe obtener una historia clínica y familiar completa. Los exámenes físicos de pretratamiento y periódicos deben incluir especial referencia a la presión arterial, las mamas, el abdomen y los órganos pélvicos, y deben incluir una prueba de Papanicolaou.

No hay evidencia adecuada de que los estrógenos sean eficaces para los síntomas neurológicos o depresiones no asociadas con síntomas vasomotores y no deberían emplearse para tratar esos problemas.

Siempre que sea posible el estrógeno debe ser descontinuado cuando menos cuatro semanas antes de la cirugía asociada con un mayor riesgo de tromboembolia durante los periodos de inmovilización prolongada (ver Advertencias, más adelante).

Como los estrógenos pueden causar algún grado de retención hídrica, las pacientes con enfermedades que puedan ser afectadas por este factor, como asma, epilepsia, migraña o disfunción cardiaca o renal, requieren observación cuidadosa.

Los estrógenos pueden ser metabolizados deficientemente en las pacientes con deterioro de la función hepática y deben administrarse con precaución a esas pacientes.

Los estrógenos deben emplearse con precaución en pacientes con osteoporosis metabólicas asociadas con hipercalcemia.

Se les debe informar a las pacientes que la reanudación de la “menstruación” asociada con el tratamiento estrogénico de reemplazo en las mujeres posmenopáusicas no es indicativa de fertilidad. NERADIN no es un anticonceptivo. A las personas con potencial de embarazarse que deseen anticoncepción se les debe recomendar que utilicen métodos anticonceptivos no hormonales.

La terapia de reemplazo estrogénico puede estar asociada con elevaciones masivas de triglicéridos plasmáticos que condujeron a pancreatitis y otras complicaciones en pacientes con defectos congénitos en el metabolismo de lipoproteínas.

En un largo estudio prospectivo principalmente de mujeres mayores posmenopáusicas (partiendo de una edad promedio de 67 años) con enfermedad coronaria del corazón, documentada (ECC), el tratamiento con estrógeno-progestina no redujo el rango de incidencia de los eventos de la ECC (muerte o infarto del miocardio no fatal) durante un seguimiento promedio de 4.1 años. La ECC documentada fue definida como la presencia de una o más de las siguientes condiciones: infarto del miocardio previo, revascularización mecánica subcutánea previa, cirugía previa de colocación de un bypass en arteria coronaria o evidencia angiográfica de oclusión mayor a 50% de una o más arterias coronarias principales. Durante el primer año de tratamiento, la incidencia de los eventos de la ECC fue mayor en el grupo con hormonas que con el grupo placebo; en los años 3 al 5, la incidencia fue menor en el grupo con hormonas. Esta tendencia también fue observada en un estudio epidemiológico subsecuente, en mujeres posmenopáusicas con ECC establecida.

De un largo estudio placebo controlado aleatorio, las primeras observaciones sugieren que hay un ligero incremento inicial en el número de ataques al corazón, apoplejía y tromboembolismo venoso, en mujeres sin ECC establecida con estrógeno o estrógeno más progestina, comparado con placebo. Después de un tiempo, estas diferencias parecen disminuir y pueden incluso desaparecer. Los médicos deben sopesar los beneficios potenciales y el riesgo de la terapia de manera individual para cada paciente.

Advertencias: Se ha reportado que el tratamiento estrogénico sin adición de un progestágeno en las mujeres que todavía tienen útero aumenta el riesgo de hiperplasia-carcinoma endometrial. El riesgo parece depender tanto de la duración del tratamiento como de la dosis de estrógeno. La paciente debe ser reevaluada cuando menos sobre una base anual. Los estudios han indicado una reducción en la frecuencia del cáncer endometrial cuando se administra un progestágeno con el tratamiento estrogénico de reemplazo. Hay otros posibles riesgos que podrían estar asociados con la inclusión de un progestágeno a los regímenes de tratamiento hormonal sustitutivo. Entre éstos figuran efectos adversos sobre el metabolismo de los carbohidratos y de los lípidos. La elección del progestágeno podría ser importante para minimizar esos riesgos. Se ha reportado un aumento del riesgo de enfermedad de la vesícula biliar en las mujeres que reciben estrógenos posmenopáusicos.

Algunos estudios han sugerido un posible aumento de la frecuencia de cáncer de mama en las mujeres bajo tratamiento estrogénico que toman dosis altas durante periodos prolongados. Sin embargo, la mayoría de los estudios no han demostrado una asociación con las dosis empleadas habitualmente para el tratamiento estrogénico de reemplazo. A las mujeres bajo este tratamiento se les deben practicar exámenes regulares de las mamas y deben recibir instrucción en el autoexamen de las mismas.

Las dosis utilizadas de NERADIN no deben exceder las dosis recomendadas.

Las pacientes con útero deben ser monitoreadas cuando menos anualmente en busca de signos de hiperplasia endometrial o cáncer endometrial. Cuando no se utilice tratamiento concomitante con progestágeno en las mujeres con útero, el monitoreo debe incluir biopsia endometrial.

Ciertos pacientes pueden desarrollar manifestaciones indeseables de estimulación estrogénica excesiva, como sangrado uterino anormal o excesivo, mastodinia, etc. En caso de sangrado vaginal anormal, se deben adoptar las medidas diagnósticas adecuadas, incluyendo biopsia endometrial cuando esté indicado, para excluir la presencia de cáncer. Cuando no se encuentre ninguna causa patológica del sangrado vaginal anormal, podría estar indicada la reducción o la administración intermitente de la dosis. Los leiomiomas uterinos preexistentes pueden aumentar de tamaño durante el tratamiento con estrógenos.

No hay evidencia de que los estrógenos “naturales” sean más o menos peligrosos que los estrógenos “sintéticos” en dosis equiestrogénicas.

Hay varios efectos adversos serios de los anticonceptivos orales, la mayoría de los cuales no han sido documentados, hasta la fecha, como consecuencias del tratamiento estrogénico posmenopáusico. Esto podría reflejar las dosis comparativas bajas de estrógeno utilizadas en las mujeres posmenopáusicas.

Se ha atribuido a reacciones de idiosincrasia de estrógenos, incrementos ocasionales de la tensión arterial, durante la terapia de reemplazo estrogénico. Más a menudo, la tensión arterial se ha mantenido o ha disminuido. La tensión arterial debe ser monitoreada a intervalos regulares con el uso de estrógenos.

Se ha reportado que las mujeres en terapia de reemplazo estrogénico, administrada sola o en combinación con progestinas, han tenido un incremento en el riesgo de tromboflebitis y/o enfermedad tromboembólica.

Se ha demostrado en un largo estudio prospectivo en hombres, que grandes dosis de estrógenos (5 mg de estrógenos combinados, por día), comparado con aquéllos utilizados en el tratamiento de cáncer de próstata y pecho, incrementan el riesgo de: infarto del miocardio no fatal, embolismo pulmonar y tromboflebitis.

Los médicos deben tener cuidado de la posibilidad de trastornos trombóticos (incluyendo tromboflebitis, trombosis retinal, embolismo cerebral y embolismo pulmonar) durante la terapia de reemplazo estrogénico o cualquier otra terapia de estrógenos, y estar alerta a sus manifestaciones tempranas. Si ocurriera o se sospechara cualquiera de éstos, la terapia de estrógenos debe suspenderse inmediatamente.

No hay suficiente información acerca de los pacientes que han tenido una enfermedad tromboembólica previa no asociada con el uso de estrógenos. Sin embargo, los pacientes que tienen factores de riesgo para trastornos trombóticos, deben mantenerse en cuidadosa observación.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los estrógenos no deben ser empleados en mujeres con diagnóstico o sospecha de embarazo, ya que éstos pueden ocasionar daño al feto si se administra durante esta etapa.

No se sabe con certeza si los estrógenos son excretados en la leche materna, por lo que conociendo el riesgo potencialmente adverso para el lactante, el médico, teniendo en cuenta el estado de salud de la madre, deberá suspender la alimentación materna al infante o bien el tratamiento con estrógenos a la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

  • Náuseas, vómito, calambres abdominales, inflamación, ictericia colestásica, pancreatitis.
  • Melasma que puede persistir cuando el fármaco se descontinúa, eritema multiforme, eritema nodoso, erupción hemorrágica, pérdida del cuero cabelludo, hirsutismo.
  • Sensibilidad de los senos, crecimiento, secreción.
  • Cambios en el ciclo normal de sangrado, dismenorrea, síndrome premenstrual. Amenorrea durante y después del tratamiento. Candidiasis vaginal, cambios en la erosión y secreción cervical.
  • Incremento o disminución de peso, baja tolerancia a los carbohidratos, agravamiento de la porfiria, edema, cambios en la libido.
  • Dolor de cabeza, migraña, disnea, depresión mental, corea.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Puede presentarse un incremento en la acción anticoagulante de fármacos como: acenocumarol, anisindiona, femprocoumona o warfarina si se administran simultáneamente con estrógenos.

La administración simultánea de corticoides como: cortisona, desoxicortisona, fludrocortisona o hidrocortisona con estrógenos puede aumentar la acción corticosteroide.

Los estrógenos presentan antagonismo a la acción del ácido quenodesoxicólico.

La administración de griseofulvina y estrógenos puede reducir la acción de estos últimos.

Puede incrementarse la acción de la teofilina (náusea, vómito, cefalea, irritabilidad, mareo, temblores, insomnio, convulsiones, arritmias cardiacas) si se administra simultáneamente con estrógenos.

La actividad de la cafeína puede incrementarse (nerviosismo, insomnio, respiraciones rápidas, temblores, fasciculaciones, etc.) si se administra conjuntamente con estrógenos.

Barbituratos como el alobarbital, fenobarbital, pentobarbital o secobarbital administrados simultáneamente con estrógenos pueden reducir la acción estrogénica.

La ingesta simultánea de benzodiazepinas (alprazolam) y estrógenos puede incrementar los niveles plasmáticos de las primeras con sedación marcada (pérdida de la coordinación, ataxia, mareo, confusión mental).

Puede incrementarse la toxicidad tricíclica de la amitriptilina si se ingiere conjuntamente con estrógenos (glaucoma agudo, visión borrosa, constipación, resequedad de boca, taquicardia, psicosis tóxica, agitación, delirio, desorientación, retención urinaria, arritmias severas, hipertermia, ataxia, convulsiones).

Debe ajustarse la dosis de estrógenos si es necesario administrarlos simultáneamente con antibióticos como: amoxicilina, ampicilina, cloranfenicol, clortetraciclina, doxiciclina, fenoximetilpenicilina, minocilina, neomicina, nitrofurantoína, oxitetraciclina, sulfabenzamida, sulfafurazol, sulfametizol, sulfametoxazol, sulfasalazina, ya que puede reducirse la acción estrogénica por incremento del metabolismo hepático. Además por cambio de la flora, la absorción intestinal de los estrógenos puede estar disminuida.


Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Pueden presentarse las siguientes alteraciones de pruebas de laboratorio en el tratamiento con grandes dosis de estrógenos:

  • Aumento de la protrombina y los factores VII, VIII, IX y X.
  • Agregabilidad plaquetaria inducida por norepinefrina, disminución de la fibrinólisis.
  • Incremento de la hormona tiroidea unida a globulina, lo que conduce a un incremento de la hormona tiroidea circulante total.
  • Alteración de la tolerancia a la glucosa.
  • Baja concentración sérica de folato.
  • Disminución de la excreción de pregnandiol.
  • Aumento en la concentración sérica de triglicéridos y fosfolípidos.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La administración continua y prolongada de estrógenos naturales y sintéticos en ciertas especies animales incrementan la frecuencia de carcinomas de seno, cérvix, vagina e hígado.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

  • Síntomas vasomotores: 1.25 mg diarios. El tratamiento deberá descontinuarse tan pronto como sea posible.
  • Vaginitis atrófica: 0.3 a 1.25 mg o más diariamente, dependiendo de la respuesta individual de las pacientes. Los estrógenos deben administrarse cíclicamente (tres semanas con tratamiento, 1 semana sin tratamiento).
  • Osteoporosis (pérdida de masa ósea): 0.625 mg al día.
    Hipoestrogenismo debido a hipogonadismo o alteración ovárica primaria.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Existen numerosos reportes en la literatura de ingestión de grandes dosis de estrógenos ingeridos por niños sin que se presenten efectos agudos serios. Puede presentarse náusea y vómito y pueden observarse pequeños sangrados en mujeres.

Presentaciones:

Caja con 21, 30 y 42 grageas de 0.625 mg en envase de burbuja para venta al público.

Frasco con 21, 42, 50, 60 y 100 grageas de 0.625 mg para venta al público.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Manténgase a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Este medicamento es de empleo delicado. No se administre si se ha diagnosticado o se sospecha embarazo.

Laboratorio y direccion:

Acondicionado y distribuido por: PRODUCTOS FARMACEUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.
Ciprés No. 1677
Colonia Del Fresno
44900 Guadalajara, Jal.
Hecho en China por: Standar Chem. & Pharm., Co. LTD

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Reg. Núm. 157M2001, SSA IV
KEAR-116806/RM2001/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. ABDOMEN, Es la cavidad delimitada, por arriba, por el diafragma por abajo, por los huesos y músculos de la pelvis: por detrás, por la columna vertebral y sus músculos y por los lados y por delante, por los músculos que se tienden entre las costillas, la pelvis y la columna vertebral.
  2. BIOPSIA, Pequeña pieza de tejidos extraído mediante una operación, para eldiagnóstico o para controlar los efectos de un tratamiento.
  3. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  4. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
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