Nediclon Grageas De Liberacion Prolongada

NEDICLON

GRAGEAS DE LIBERACION PROLONGADA
Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antirreumático

BRULUART, S.A., IMPORTADORA Y MANUFACTURERA

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Denominacion generica:

Diclofenaco sódico.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

Diclofenaco sódico ……….. 100 mg

Excipiente, cbp …………… 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica.

El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas asociadas a enfermedades reumáticas como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil, episodios de gota aguda; para el control del dolor y la inflamación posquirúrgica en cirugía dental y ortopédica, en lesiones postraumáticas, para el tratamiento de otras condiciones dolorosas como dismenorrea primaria, lumbalgias, periartritis, tenosinovitis, bursitis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

NEDICLON se trata de una gragea de liberación prolongada, condición que influye para la liberación, absorción, concentraciones plasmáticas y tolerabilidad gastrointestinal.

La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas PGE2 y tromboxano TXB1 en 50 a 60% y de la prostaglandina PGF en 30%. Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria, así como la actividad de la catepsina B1, disminuyendo la degradación del cartílago articular.

El diclofenaco alivia el dolor por un mecanismo de acción periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglandinas evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina.

Se absorbe en el duodeno, alcanzando concentraciones plasmáticas importantes en 30 minutos, la absorción no se afecta por la ingestión de alimentos.

Los microgránulos contenidos en las grageas se encuentran cubiertos de una mezcla de eudragit, que permiten un cierto grado de permeabilidad controlada, para una liberación gradual y programada del diclofenaco durante el trayecto intestinal, lo que permite mantener niveles plasmáticos durante 24 horas. Después de su absorción, se distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón. El 99.7%, se une a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina.

Se distribuye en el líquido sinovial, alcanzando concentraciones mayores que las del plasma y permaneciendo así hasta por un periodo de 12 horas.

El diclofenaco se metaboliza básicamente en el hígado, por hidroxilación simple y múltiple, glucuronidación y metoxilación; así se producen varios metabolitos, de los cuales dos son biológicamente activos.

Las concentraciones plasmáticas seguidas a la administración oral después de una dosis se alcanzan a las 2 ó 3 horas, con una vida media de 0.4 a 0.5 m/ml; con la administración repetida de 100 mg de diclofenaco una vez al día las concentraciones plasmáticas mínimas son de 25 mg/ml.

El diclofenaco se excreta de 20 a 30% en orina en forma de diversos metabolitos, de 10 a 20% se elimina por vía biliar, en orina se encuentra menos de 1% de diclofenaco libre. La vida media del proceso de excreción es de 1.2 2 horas. En pacientes con alteración de la función renal no se ha observado acumulación de la sustancia activa después de una dosis única.

Con una depuración de creatinina menor de 10 ml/min los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son cuatro veces mayores que en sujetos sanos, sin embargo, finalmente estos se excre­tan por la bilis.

Contraindicaciones:

No debe emplearse en pacientes con:

• Úlcera péptica activa.
• Sangrado del tubo digestivo.
• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
• En pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda, son causados por el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiban la actividad de la enzima prostaglandina sintetasa.

Precauciones generales:

Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras y perforaciones que suelen ser más graves en las personas de edad avanzada pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento con o sin síntomas premonitorios o antecedentes.

El tratamiento con NEDICLON se retirará en los casos raros en que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en los pacientes que lo estén tomando.

Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroides, es posible que se produzcan reacciones alérgicas inclusive anafilácticas o anafilactoides, aunque no haya habido una exposición anterior al fármaco.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, NEDICLON puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Se debe tener una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, con antecedentes que sugieran úlcera gastrointestinal con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, así como en los que tengan una grave alteración de la función hepática.

Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, con NEDICLON pueden aumentar los valores de una o más enzimas hepáticas. Como medida preventiva, se controlará la función hepática durante el tratamiento prolongado con NEDICLON. Si las pruebas de la función hepática siguen dando resultados anormales o empeoran, si parecen síntomas clínicos que coincidan con los de una enfermedad del hígado o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo eosinofilia, eritema, etcétera), deberá interrumpirse la medicación con NEDICLON. Puede ser que la hepatitis sobrevenga sin síntomas prodrómicos.

Se tendrá precaución al administrar NEDICLON a paciente, con porfiria hepática, ya que el diclofenaco puede intensificar un ataque.

Debido a la importancia que tienen las prostaglandinas para mantener la irrigación renal, se tendrá particular precaución en pacientes con función cardiaca o renal restringida, en las personas de edad avanzada en los que son tratados con diuréticos y en los pacientes con depuración del volumen extracelular. Por cualquier causa, por ejemplo, en la fase perioperatoria y postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por ello, se recomienda controlar la función renal como medida preventiva cuando se administra NEDICLON en tales casos.

A la interrupción del tratamiento, suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, se aconseja efectuar hemogramas durante el tratamiento prolongado con diclofenaco.

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, NEDICLON puede inhibir totalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser cuidadosamente controlados.

Por razones médicas de índole básica, se recomienda especial precaución en pacientes de edad avanzada, en particular se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra diclofenaco en mujeres, durante el periodo de lactancia ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas:

Tracto gastrointestinal:

• Ocasionales: dolor epigástrico, náuseas, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.
• Raras veces: hemorragias gastrointestinales, (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
• En casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinal por formación de “diafragmas”, trastornos intestinales bajos como colitis ulcerosa o en enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.

Sistema nervioso central:

• En ocasiones: cefaleas, mareo, vértigo.
• Raras veces: somnolencia.
• En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Alteraciones de los sentidos:

• Casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopia), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel:

• En ocasiones: eritema o erupciones.
• Raras veces: urticaria.
• En casos aislados: erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Riñones:

• Raras veces: edema.
• En casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias y proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado:

• En ocasiones: incremento de las aminotransferasas séricas.
• Raras veces: hepatitis con o sin ictericia.
• En casos aislados: hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad:

• Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides inclusive hipotensión.
• En casos aislados: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular:

• En casos aislados: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Litio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal.

Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Otros antiinflamatorios no esteroideos: La administración concomitante de otros AINES puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes. Se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.

Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en el que se alcanza la concentración plasmática máxima del diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se han reportado en casos aislados trombocitopenia, leucopenia y anemias hemolíticas y aplásicas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni patogénicos y, diversos estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

En adultos: La dosis diaria es de 100 mg, tanto para tra­tamiento de corta duración como terapéutica prolongada. Es posible aumentar la dosis hasta 200 mg/día en caso de exacerbación de procesos crónicos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Existe escasez de información acerca de los síntomas que siguen a una sobredosis de diclofenaco, sin embargo, puede ocurrir debilidad, cefalea, encefalopatía, náusea, vómito, dolor abdominal.

Hemorragia en el tubo digestivo con hematemesis y melena, perforación en pacientes con úlceras gástrica o duodenal, ictericia, elevación de las transaminasas, oliguria y anuria.

No existe antídoto específico para los antiinflamatorios no esteroideos.

El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etcétera.

Adicionalmente pudiera ser de utilidad la inducción del vómito, el lavado gástrico y la aplicación de carbón activado. También se ha considerado la hemodiálisis.

Presentaciones:

Caja con 20 grageas de liberación prolongada de 100 mg.

Frasco de polietileno con 50 grageas de liberación prolongada de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
Geranios Núm. 9
Colonia San Francisco Chilpan
54940 Tultitlán, Edo. de México

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Reg. Núm. 370M94, SSA IV
BEAR-112127/RM2002/IPPA