Natisfar Tabletas

Para qué sirve Natisfar Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

NATISFAR

TABLETAS
Diabetes mellitus en adultos

NAFAR LABORATORIOS, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Clorhidrato de metformina y glibenclamida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de metformina ….. 500 mg

Glibenclamida ………………… 2.5 mg

Excipiente, cbp ………………. 1 tableta

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de metformina ….. 500 mg

Glibenclamida ………………… 5.0 mg

Excipiente, cbp ………………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

La metformina con glibenclamida esta indicada para la diabetes mellitus no insulinodependiente (diabetes mellitus II), no cetoacidósica, cuando la medidas dietéticas y la monoterapia con sulfonilureas no bastan para alcanzar una adaptación satisfactoria de la glucemia. En diabetes mellitus tipo II bajo régimen dietético y con falla a la monoterapia hipoglucemiantes de otras. En pacientes con diabetes mellitus tipo II en tratamiento combinado con sulfonilurea más biguanida, que requieren de un mayor estímulo para la producción de insulina por el páncreas, mediante el incremento en la dosis de sulfonilurea.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Metformina: Después de su administración por vía oral, la absorción de metformina es incompleta. Se absorbe por vía intestinal y se extiende alrededor de seis horas. La concentración máxima en plasma en condiciones estables después de una dosis oral se alcanza entre los 27 a 48 minutos con un promedio de 40 + 5 minutos y va de 2 a 4 ml.

La vida media plasmática es de 1.25 a 2.6 horas con un promedio de 1.8 + 0.6 horas. La unión a proteínas plasmáticas es prácticamente nula. Su biodisponibilidad a dosis terapéuticas alcanza de 50 a 60%. Su biotransformación es muy poca, su metabolito principal es el hidroximetilbiguanida, esto sucede en el hígado a nivel microsomal. Se elimina principalmente por los riñones (90%), la eliminación de este fármaco en sujetos sanos y en pacientes diabéticos con una función renal normal es alrededor de 4 veces la eliminación de la creatinina, lo cual sugiere que la actividad secreción tubular es un mecanismo importante de eliminación. La metformina también se elimina por las glándulas salivales.

Glibenclamida: La absorción de glibenclamida es rápida y casi completa después de su administración por vía oral (> 95%). Estudios de dosis única en sujetos normales muestran absorción significativa de glibenclamida dentro de la primera hora de su administración, concentraciones máximas cerca de las cuatro horas y niveles bajos, pero detectables a las 24 horas. La glibenclamida se une con gran afinidad a la albúmina plasmática (99%). El desplazamiento de los sitios de unión de las proteínas por otros fármacos puede conducir al aumento de la acción hipoglucemiante. Los fármacos acídicos como la fenilbutazona, la warfarina y los salicilatos desplazan la unión iónica de las sulfonilureas con las proteínas séricas en mayor proporción que con la unión no iónica de glibenclamida. La glibenclamida se metaboliza completamente en el hígado en 2 metabolitos. El metabolito principal es el derivado 4-trans-hidroxi y el segundo metabolito es el derivado 3-cis-hidroxi. Estos metabolitos probablemente no contribuyen significativamente a la acción hipoglucemiante, ya que se trata de productos débilmente activos.

La glibenclamida se excreta en forma de metabolitos por la vía biliar (50%) y por la orina (50%). Esta vía dual de excreción es cualitativamente diferente de otras sulfonilureas, las cuales son excretadas principalmente por la orina. La eliminación se completa en un periodo de 45 a 72 horas. La vida media de eliminación es de 4 a 11 horas. La excreción biliar de los metabolitos se incrementa en casos de insuficiencia renal, en función de la severidad del daño, por lo que la excreción de glibenclamida no se afecta de forma importante mientras la depuración de creatinina se encuentre por encima de 30 ml/min.

Combinación de metformina y glibenclamida: La metformina y la glibenclamida tienen diferentes mecanismos y sitios de acción que resultan complementarios. La glibenclamida estimula la secreción pancreática de insulina, mientras la metformina reduce la resistencia a la insulina en los tejidos periféricos, mejorando la sensibilidad a la hormona en el músculo esquelético, pero también en el hígado.

Contraindicaciones:

La metformina-glibenclamida esta contraindicada en:

  • Pacientes con hipersensibilidad a la metformina, glibenclamida u otras sulfonamidas. Alcoholismo (riesgo elevado de acidosis láctica).
  • Condiciones que requieren control intensivo de la glucemia como la deshidratación, cetoácidosis, estado hiperosmolar, infecciones graves, cirugía mayor, trauma severo, quemaduras; en estas condiciones la insulina es el tratamiento de elección. Insuficiencia cardiaca congestiva o infarto agudo del miocardio reciente.
  • Enfermedad grave del hígado o insuficiencia hepática (reducción del metabolismo de metformina y del lactato).
  • Enfermedad vascular periférica grave.
  • Enfermedad pulmonar grave con insuficiencia respiratoria (riesgo de hipoxemia y desarrollo de acidosis).
  • Presencia de cualquier forma de acidosis.
  • Enfermedad renal grave e insuficiencia renal (creatinina sérica > 1.5 mg/dl en hombres y > 1.4 mg/dl en mujeres.
  • Diabetes mellitus tipo I (insulino-dependiente).
  • Cirugía mayor y porfiria.
  • Durante el embarazo y la lactancia.

Precauciones generales:

Todos los pacientes deben tener una adecuada distribución de la dieta durante el día. Los pacientes con sobrepeso deben mantener su régimen hipocalórico. Las pruebas de laboratorio para el monitoreo de la diabetes deben realizarse con regularidad. Los pacientes deben ser alertados acerca del riesgo de hipoglucemia y el cuidado que deben tener al conducir automóviles o usar maquinaria.

También debe administrarse con precaución en los casos siguientes:

  • Condiciones que predispongan a hiperglucemia como fiebre elevada, hipercortisolismo no controlado o estrés psicológico (puede requerirse monitoreo glucémico más frecuente y ajuste de la dosis, o cambiar a insulina en caso de no lograr el control adecuado de la glucemia).
  • Condiciones que predispongan a hipoglucemia como desnutrición, insuficiencia adrenal o pituitaria y condiciones debilitantes (puede requerirse monitoreo glucémico más frecuente y ajuste de la dosis).
  • Paciente diabético anciano (mayor riesgo de acidosis láctica).
  • Trastornos gastrointestinales, por ejemplo, diarrea, vómito y obstrucción intestinal en las que puede reducirse el vaciamiento gástrico y requerir ajuste de la dosis o tratamiento con insulina.
  • En los casos de hipotiroidismo sin control adecuado se requiere el ajuste de la dosis

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La metformina-glibenclamida, están contraindicadas durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Intolerancia gastrointestinal como náuseas, anorexia, gastralgia, vómito, diarrea y cefalea, muy raras veces pueden darse casos de manifestaciones alérgicas cutáneas, mismas que en todo caso son transitorias y desaparecen por lo general siguiendo el tratamiento. Hipoglucemia, en casos excepcionales, acidosis láctica en pacientes con factores predisponentes como: insuficiencia renal y colapso circulatorio.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La acción hipoglucemiante de las sulfonilureas puede ser aumentada por el dicumarol y sus derivados, IMAO, sulfamidas, fenilbutazona y derivados, cloranfenicol, ciclofosfamida, probenecid, feniramidol y salicilatos; así como por el miconazol oral, sulfinpirazona, perhexilina y por ingestión de alcohol en grandes cantidades; en cambio pueden ser disminuida por adrenalina, corticosteroides, anticonceptivos orales y diuréticos tiazidicos y barbitúricos. También se debe tener mucha precaución al administrar simultáneamente ?-bloqueadores. Es preciso mencionar que las biguanidas puede aumentar la acción de los anticoagulantes. La metformina potencia el efecto de los anticoagulantes y de los fibrinolíticos e inhibe la absorción de la vitamina B12.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las sulfonilureas como la glibenclamida al inicio de la terapia pueden elevar en forma transitoria la fosfatasa alcalina, la SGOT y la SGPT. La metformina eleva el tiempo de coagulación y disminuye la agregación plaquetaria.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios encaminados a la búsqueda de este tipo de alteraciones en animales como: rata, conejo, perros y monos, no mostraron ninguna alteración de este tipo.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

La dosis diaria y la forma de administración será recomendada por el médico tratante, dependiente del estado metabólico del paciente. La dosis de clorhidrato de metformina 500 mg/glibenclamida 2.5 mg será de 2 tabletas al día durante la comida principal, sin pasar de 2 g de metformina al día, posteriormente esta dosis diaria podrá ser disminuida a criterio del médico. La dosis inicial de clorhidrato de metformina 500 mg/glibenclamida 5.0 mg será de 1 tableta al día, después se puede ir incrementando paulatinamente de media en media tableta, de acuerdo al control metabólico del paciente, sin sobrepasar 4 tabletas al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas de sobredosificación son: irritación gastrointestinal, hipoglucemia, según la gravedad del caso, se debe administrar glucosa por vía oral o por vía intravenosa, y hospitalizar al paciente; Las medidas para corregir esta ingesta accidental requieren de lavado gástrico. En caso de intoxicación la terapia con hemodiálisis es la manera más efectiva de eliminar lactato y metformina. Medidas sintomáticas deben ser llevadas a cabo para estabilizar la circulación, corregir la acidosis y la hipoxia.

Presentaciones:

Venta al público:

  • Caja con 15, 30 ó 60 tabletas de 500 mg de clorhidrato de metformina y 2.50 mg de glibenclamida en envase de burbuja y frasco de polietileno.

Venta al público:

  • Caja con 15, 30 ó 60 tabletas de 500 mg de clorhidrato de metformina y 5.0 mg de glibenclamida en envase de burbuja y frasco de polietileno.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

NAFAR LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Justo Sierra No. 933
Colonia Agua Blanca Industrial
45235 Zapopan, Jal.

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Reg. Núm. 173M2007, SSA IV
GEAR-07330060100329/R2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
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