Naropin 2 Mg/ml – 7,5 Mg/ml – 10 Mg/ml

Para qué sirve Naropin 2 Mg/ml – 7,5 Mg/ml – 10 Mg/ml , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Laboratorio

Astra Zeneca S.A.

Descripción

Solución inyectable acuosa estéril, isotónica. No utilizar en infusión I.V. No contiene Conservaciónadores. Envase monodosis, descartar cualquier remanente.

Composición

Cada ml contiene: Clorhidrato de Ropivacaína 2 mg; 7,5 mg y 10 mg; Cloruro de Sodio 8,6 mg; 7,5 mg y 7,1 mg, respectivamente; Agua para inyección c.s.p. 1 ml.

Para qué sirve

Propiedades farmacodinámicas: La Ropivacaína, como otros anestésicos locales, causa bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas previniendo el movimiento de los iones de sodio hacia el interior, a través de la membrana celular de las fibras nerviosas. Los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre otras membranas excitables, por ej. en el cerebro y miocardio. Si cantidades excesivas de droga alcanzan la circulación sistémica rápidamente, pueden aparecer signos y síntomas de toxicidad que emanan de los sistemas nervioso y cardiovascular. La toxicidad del sistema nervioso central precede a los efectos cardiovasculares ya que se producen con concentraciones plasmáticas más bajas. Los efectos cardiovasculares estudiados in vivo en animales, demostraron que la Ropivacaína fue bien tolerada. Los anestésicos locales tienen efectos directos sobre el corazón que incluyen una disminución de la conducción, inotropismo negativo y eventualmente, arritmias y paro cardíaco. Dosis altas I.V. de Ropivacaína inducen efectos similares sobre el corazón. Las medidas de resucitación fueron muy útiles en perros que recibieron sobredosis muy altas de Ropivacaína. Resultados comparables a los descriptos se obtuvieron in vitro en preparaciones del corazón. Ovejas preñadas no mostraron mayor sensibilidad a la Ropivacaína que las no preñadas. En voluntarios sanos, infusiones I.V. de Ropivacaína fueron bien toleradas. La experiencia clínica con esta droga indica que tiene un buen margen de seguridad. Después de la administración epidural, pueden ocurrir efectos cardiovasculares (hipotensión, bradicardia) indirectos, dependiendo de la extensión del bloqueo simpático concomitante. Farmacocinética: Naropin tiene un pKa de 8,1 y una relación de distribución de 141 (25 grados Centígrados) n-octanol/buffer fosfato pH 7,4). La concentración plasmática de Ropivacaína depende de la dosis, la vía de administración y la vascularidad del sitio de la inyección. La Ropivacaína tiene una farmacocinética lineal y la concentración máxima en plasma es proporcional a la dosis. La Ropivacaína muestra una absorción completa y bifásica del espacio epidural, con una vida media de dos fases de 14 min. y 4 hs. La baja absorción es el factor limitante de la eliminación, lo que explica por que la aparente vida media de eliminación es más larga después de la administración epidural que después de la I.V. La Ropivacaína tiene un clearance total en plasma del orden de los 440 ml/min., un clearance plasmático no asociado de 8 L/min., un volumen de distribución de 47 L y una vida media terminal de 1,8 hs. Ropivacaína tiene una extracción hepática intermedia de aproximadamente 0,4. En plasma, está asociada principalmente al ácido alfa-glucoproteínico con una fracción no asociada de aproximadamente 6%. Se ha observado durante la infusión epidural continua un aumento de la concentración plasmática total, relacionada al aumento posoperatorio del ácido a1-glicoproteico. La variación de la concentración de la forma no asociada, es decir farmacológicamente activa, ha sido mucho menor que la concentración total en plasma. La Ropivacaína cruza la barrera placental fácilmente y el equilibrio con la forma no asociada se alcanza rápidamente. En el feto el grado de asociación a las proteínas del plasma es menor que en la madre, lo que resulta en una menor concentración plasmática total en el feto que en la madre. La Ropivacaína es extensamente metabolizada, predominantemente por hidroxilación aromática. En total 86% de la dosis es excretada en la orina después de la administración I.V. de la cual sílo el 1% corresponde a la droga sin asociar. El mayor metabolito es la 3-Hidroxi-Ropivacaína, aproximadamente 37% de la cual es excretada en la orina, principalmente conjugada. La excreción urinaria de 4-Hidroxi-Ropivacaína, el metabolito N-dealquilado y el 4-hidroxi-dealquilado suma 1-3%. La forma conjugada + la no conjugada 3-Hidroxi-Ropivacaína alcanza concentraciones sílo detectables en plasma. La 3-Hidroxi y la 4-Hidroxi-Ropivacaína tienen actividad anestésica local, aunque menos que la Ropivacaína. No hay evidencia de una racemización in vivo de la Ropivacaína.

Indicaciones

Anestesia quirúrgica: Bloqueo epidural para cirugía, incluyendo sección cesárea; bloqueo infiltrativo local. Manejo del dolor agudo: Infusión epidural continua o administración de bolo intermitente, por ej. para el dolor posoperatorio o de parto. Bloqueo local infiltrativo.

Cómo tomar

Naropin debe ser usado sílo por especialistas en anestesia regional o bajo su supervisión. Ver tabla informativa como guía de las dosis más comúnmente usadas. La experiencia del médico y el conocimiento del estado del paciente son de importancia en el momento de determinar la dosis. En general, la anestesia quirúrgica (por ejemplo administración epidural) requiere concentraciones y dosis más altas. Para analgesia (por ej. Administración epidural para el manejo del dolor agudo) se recomiendan concentraciones y dosis más bajas. Antes y durante la inyección se recomienda una cuidadosa aspiración para prevenir la inyección intravascular. Cuando se va a inyectar una dosis alta, por ej. en bloqueo epidural, se recomienda una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína (Xylocaína 2%) con adrenalina. Una inyección intravascular inadvertida puede ser reconocida por un aumento temporario del ritmo cardíaco y una inyección intratecal accidental, por signos de bloqueo espinal. La aspiración debe ser repetida antes y durante la administración de la dosis principal, la que debe ser inyectada lentamente o en dosis progresivas, a una velocidad de 25-50 mg/min., con una rigurosa observación de las funciones vitales y manteniendo el contacto verbal. Si ocurren síntomas tóxicos, la inyección debe ser interrumpida inmediatamente. En bloqueo epidural para cirugía, se han usado y han sido bien toleradas dosis de hasta 250 mg de Ropivacaína. Cuando se usan bloqueos prolongados, ya sea por administración continua o por la administración de bolos repetidos, debe tenerse en cuenta el riesgo de alcanzar concentraciones téxicas o inducir un daño neural local. La experiencia hasta la fecha Indicaciones:a que una dosis acumulativa de aproximadamente 800 mg de Ropivacaína administrada en adultos en un período de 24 hs. es bien tolerada. Para el tratamiento del dolor posoperatorio, se recomienda la siguiente técnica: A menos que se instituya antes de la intervención, se induce un bloqueo epidural con Naropin 7,5 mg/ml vía un catéter epidural (colocado antes de la operación). La analgesia se mantiene con una infusión de Naropin 2 mg/ml. Los estudios clínicos han demostrado que una velocidad de infusión de 6-10 ml (12-20 mg) por hora, provee una analgesia adecuada en la mayoría de los casos de dolor posoperatorio moderado a severo, sin o con sílo un ligero bloqueo motor progresivo. Con esta técnica se ha observado una significativa reducción en la necesidad de opioides. Sin embargo, los estudios clínicos también demostraron, que algunos pacientes requieren dosis más altas. Velocidades de infusión de 12-14 ml (24-48 mg) por hora han sido bien toleradas. No hay documentación con concentraciones superiores a 7,5 mg/ml para sección cesárea. Las experiencias clínicas apoyan el uso de infusiones epidurales de Naropin hasta 24 hs. Hasta obtener mayor experiencia, no se recomienda Naropin en niños menores de 12 años.

Efectos colaterales

Los efectos adversos de Naropin son similares a los de los agentes anestésicos de Acción prolongada del tipo amida. En ausencia de sobredosis o inyección intravascular inadvertida, las reacciones adversas a los anestésicos locales son muy raras. Deben distinguirse de los efectos fisiológicos por el bloqueo del nervio, por ejemplo disminución de la Presión sanguínea y bradicardia durante la anestesia epidural. Los efectos sistémicos por sobredosis e inyecciones intravasculares inadvertidas pueden ser serios (ver Sobredosificación) Reacciones alérgicas: Las reacciones alérgicas (en la mayoría de los casos shock anafiláctico severo) a los agentes anestésicos locales son muy raras. Complicaciones neurológicas: Neuropatías y disfunción del cordón espinal (por ej. síndrome de la arteria espinal anterior, aracnoiditis, cola de caballo) han sido asociadas con la anestesia regional, independientemente de la droga anestésica usada. Toxicidad sistémica aguda: Naropin puede causar efectos tóxicos agudos después de dosis altas o si se alcanzan niveles en sangre muy rápidamente por inyección I.V. inadvertida, con los siguientes efectos adversos informados con mayor frecuencia (> 1%) y considerados de importancia clínica, independientemente de la relación causal: Hipotensión, náuseas, bradicardia, vómitos, parestesia, aumento de la temperatura, cefaleas, retención urinaria, mareos, hipertensión, calambres, taquicardia, ansiedad, hipoestesia.

Contraindicaciones

Las soluciones de Naropin están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo amida.

Precauciones

Los procedimientos anestésicos deben ser siempre realizados en un úrea equipada y con personal adecuado. Se debe disponer en forma inmediata de los equipos y las drogas necesarias para el monitoreo y la emergencia de resucitación. Los pacientes que se someten a bloqueos mayores, previamente deben tener una vía insertada. El especialista responsable debe estar entrenado adecuadamente y estar familiarizado con el diagnóstico y tratamiento de los efectos secundarios, toxicidad sistémica y otras complicaciones (ver Sobredosificación). Ciertos procedimientos anestésicos locales tales como inyecciones en la región de la cabeza y cuello, pueden estar asociados con reacciones adversas serias, independientemente del agente anestésico local usado. Pacientes en malas condiciones generales debido a la edad u otros factores comprometedores, tales como bloqueo cardíaco parcial o completo, enfermedades hepáticas avanzadas o disfunción renal severa, requieren especial atención aunque la anestesia regional está frecuentemente indicada en estos pacientes. Para reducir el riesgo de reacciones adversas potenciales, se deben optimizar las condiciones del paciente antes de realizar los bloqueos mayores y la dosis debe ser ajustada adecuadamente. Naropin es metabolizado en el hígado y por lo tanto debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas severas y puede ser necesario reducir la repetición de las dosis debido a una eliminación más prolongada. Normalmente no es necesario modificar la dosis en pacientes con una función renal deteriorada si se usan dosis únicas o tratamientos cortos. La acidosis y la concentración reducida de proteínas en plasma, frecuentemente vista en pacientes con insuficiencia renal crónica, puede incrementar el riesgo de toxicidad sistémica (ver Dosificación). La anestesia peridural puede llevar a hipotensión y bradicardia. El riesgo de tales efectos puede ser reducido, por ejemplo en la expansión previa del volumen intravascular o por inyección de un vasopresor. La hipotensión debe ser tratada rápidamente con, por ejemplo, 50 mg de efedrina I.V., repetida si es necesario. Embarazo y lactancia: Se han realizado estudios en ratas y conejos. En general no se han visto efectos sobre la fertilidad y reproducción general en ratas hasta dos generaciones. Con el nivel dosis más alto, se incrementó las pérdidas de crías hasta 3 días después del parto, lo que se consideró debido a un menor cuidado materno del reción nacido, como una consecuencia de la toxicidad materna. Los estudios de teratogenicidad en ratas y conejos no mostraron evidencias de algún efecto adverso de la Ropivacaína sobre la organogénesis o en desarrollo fetal temprano. En un estudio peri y posnatal en ratas usando la dosis máxima tolerada, no se vieron efectos relacionados con el tratamiento sobre el desarrollo fetal tardío, parto, lactancia, viabilidad neonatal o crecimiento de la cría. En un estudio adicional peri y posnatal en ratas, comparativo entre la Ropivacaína y la bupivacaína, se demostró que la toxicidad materna se produjo con dosis mucho más bajas y con menores concentraciones en plasma sin asociar de bupivacaína que de Ropivacaína. No hay estudios clínicos en mujeres embarazadas pretérminas sobre los efectos de la Ropivacaína en el desarrollo fetal. La Ropivacaína puede ser usada durante el embarazo sílo si se justifica el potencial riesgo sobre el feto. El uso de Ropivacaína para anestesia obstétrica a término o analgesia, está, sin embargo, bien documentado y no se han observado efectos negativos. No se conoce si la Ropivacaína o sus metabolitos son excretados en la leche materna. Basados en la relación de concentración leche/plasma en ratas, la dosis diaria estimada para una cría será de alrededor del 4% de la dosis recibida por la madre. Considerando que la relación de concentración leche/plasma en humanos fuera del mismo orden, la dosis total de Ropivacaína a la que el lactante es expuesto es mucho menor que a la que se expone en el útero de la embarazada a término. Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: Según la dosis, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy leve sobre la función mental y coordinación, aún en ausencia de una sobretoxicidad del SNC y pueden afectar temporariamente la locomoción y el estado de alerta.

Interacciones medicamentosas

Naropin debe ser usado con cautela en pacientes que recibieron otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados a los anestésicos locales del tipo amida, ya que los efectos tóxicos son aditivos. La alcalinización puede originar una precipitación ya que la Ropivacaína es poco soluble a pH superiores a 6.

Sobredosificación

Toxicidad sistémica aguda: La inyección intravascular accidental de los anestésicos locales puede causar efectos tóxicos inmediatos. En caso de sobredosis, la máxima concentración plasmática puede no ser alcanzada hasta 1 a 2 hs., de acuerdo al sitio de la inyección y los signos de toxicidad pueden ser tardíos. Las reacciones sistémicas tóxicas pueden involucrar al sistema nervioso central y sistema cardiovascular. La toxicidad del SNC es una respuesta gradual con síntomas y signos de severidad escalonada. Inicialmente pueden observarse síntomas tales como trastornos visuales o auditivos, hipoestesia perioral, mareos, sensación de cabeza vacía, hormigueos y parestesia. Disartria, rigidez y contracciones espasmódicas musculares son más serias y pueden preceder al comienzo de convulsiones generalizadas. Estos signos no deben ser confundidos con un comportamiento neurótico. Pueden seguir inconsciencia y convulsiones generalizadas, que puede durar de unos pocos segundos a varios minutos. Durante las convulsiones pueden ocurrir rápidamente hipoxia e hipercarbia debido a un aumento de la actividad muscular, junto a la interferencia respiratoria. En casos severos puede ocurrir aún apnea. La respiración y acidosis metabólica incrementan y extienden el efecto tóxico de los anestésicos locales. La recuperación resulta de la redistribución de la droga anestésica local del sistema nervioso central y subsecuente metabolismo y excreción. Puede ser rápida a menos que se haya inyectado una gran cantidad de droga. La toxicidad cardiovascular indica una situación más severa. Pueden presentarse hipotensión, bradicardia, arritmia y aún paro cardíaco como resultado de concentraciones sistémicas altas del anestésico local. En voluntarios la infusión intravenosa de Ropivacaína produjo signos de depresión de la conductibilidad y contractibilidad. Los efectos tóxicos cardiovasculares son precedidos generalmente por signos de toxicidad en el SNC, a menos que el paciente esté recibiendo un anestésico general o esté muy sedado con drogas tales como las benzodiazepinas o barbituratos. Tratamiento de la toxicidad aguda: Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, se debe interrumpir inmediatamente la administración del anestésico local. En el caso de convulsiones, se requerirá tratamiento. Los objetivos del tratamiento son mantener la oxigenación, interrumpir las convulsiones y favorecer la circulación. Se debe administrar oxígeno y ventilación asistida, cuando sea necesario (máscara y bolsa). Si las convulsiones no ceden espontáneamente en 15-20 segundos, administrar un anticonvulsivante I.V. La tiopentina 100-150 mg I.V. cortará las convulsiones rápidamente. Se puede usar alternativamente 5-10 mg I.V. de diazepam, aunque su Acción es más lenta. El suxametonio también corta las convulsiones musculares rápidamente, pero el paciente requiere intubación traqueal y ventilación controlada. Si se evidencia depresión cardiovascular (hipotensión, bradicardia), se debe administrar efedrina 5-10 mg I.V. y repetirlo, si fuera necesario, después de 2-3 minutos. Si ocurre paro circulatorio, se debe instituir inmediatamente resucitación cardiopulmonar. Son de vital importancia una oxigenación óptima y apoyo de la ventilación y circulación, como así también el tratamiento de la acidosis.

Conservación

Mantener a no más de 25 grados Centígrados. No congelar. El envase no debe ser re-autoclavado. Cuando se requiera esterilidad externa de la ampolla, se debe seleccionar el envase emblistado.

Presentación

Cajas con 5 ampollas Polyamp por 10 y 20 ml con y sin cuna estéril. Cajas con 5 bolsas para infusión por 100 y 200 ml (sólo para Naropin 2 mg/ml).

TroquelNombre.ComercialVar.Pres.FormaPrecio publicoCob. IomaCob. Pami
4171062NAROPIN2MG 20ML5AMP134.310.000.00
4171222NAROPIN10MG20ML5AMP194.270.000.00

Más información :
Astra Zeneca S.A.ROPIVACAINA, CLORHIDRATOSISTEMA NERVIOSOANESTESICOSANESTESICOS LOCALESAmidas
Definiciones médicas / Glosario
  1. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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