Precauciones y contraindicaciones de NAFAPIN TABLETAS

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

  • Tenga especial cuidado durante el embarazo.
  • No usar con lactantes.
  • Revise siempre que no sea alérgico a ninguno de los componentes de NAFAPIN TABLETAS, podría poner en peligro su salud
  • Recuerda antes de tomar este medicamento consultar siempre con su médico, la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud.

Prospecto y para qué sirve NAFAPIN TABLETAS

NAFAPIN

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho

NAFAR LABORATORIOS, S.A. de C.V.

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DENOMINACION GENERICA:

Felodipino.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Felodipino ........... 2.5, 5.0 y 10 mg

Excipiente, cbp .... 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Felodipino tabletas esta indicado en hipertensión arterial y angina de pecho.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción y distribución: El felodipino se administra en tabletas de liberación prolongada, las cuales se absorben completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad sistémica de felodipino es de 15% aproximadamente y es independiente de la dosis terapéutica. La unión de felodipino a las proteínas plasmáticas es de 99% aproximadamente, Se une predominantemente a albúmina. Las tabletas de liberación prolongada producen una fase de absorción retardada de felodipino, esto origina concentraciones plasmáticas uniformes dentro del rango terapéutico por 24 horas. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a las dosis dentro del rango terapéutico de dosificación de 2.5 a 10 mg.

Metabolismo y excreción: El felodipino es ampliamente metabolizado por el hígado y todos los metabolitos identificados son inactivos. El felodipino es un fármaco con un nivel elevado de depuración, siendo la depuración sanguínea promedio de 1,200 ml/min. El promedio de vida media de felodipino es de 24 horas. No hay acumulación significativa durante el tratamiento prolongado. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con insuficiencia hepática tienen en promedio, concentraciones plasmáticas de felodipino más altas que los pacientes jóvenes. La farmacocinética del felodipino no cambia en los pacientes con insuficiencia renal, incluyendo a los tratados con hemodiálisis. Aproximadamente 70% de la dosis administrada es excretada como metabolitos en la orina; la fracción restante es excretada en las heces. Menos de 0.5% de una dosis se recupera sin cambio en al orina.

Propiedades farmacodinámicas: El felodipino es un calcioantagonista altamente selectivo del sistema vascular, el cual reduce la presión sanguínea. Debido al alto grado de selectividad sobre el músculo liso de las arteriolas, el felodipino en dosis terapéutica no afecta la contractilidad cardiaca o la conducción. Puesto que no hay efecto sobre el músculo liso venoso o control vasomotor adrenérgico, el felodipino no tiene relación con la hipotensión ortostática. El felodipino tiene un ligero efecto natriurético/diurético y no produce retención de líquidos. El felodipino es eficaz en todos los grados de hipertensión. Puede usarse como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos; por ejemplo, bloqueadores de los receptores ?-adrenérgicos, diuréticos o inhibidores de la ECA con el fin de lograr un efecto antihipertensivo mayor. El felodipino reduce tanto la presión sanguínea, sistólica como la diastólica y puede usarse en hipertensión sistólica aislada. El felodipino mantiene su efecto antihipertensivo durante la terapia concomitante con fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

El felodipino tiene efectos antianginosos y antiisquémicos debido a que actúa mejorando el equilibrio suministro-demanda de oxígeno del miocardio. La resistencia vascular coronaria disminuye y el flujo de la sangre coronaria y del suministro de oxígeno del miocardio aumenta por efecto del felodipino, debido a la dilatación tanto de las arterias epicárdicas como de las arteriolas. El felodipino contrarresta eficazmente e vasoespasmo coronario. La reducción de la presión vascular sistémica ocasionada por el felodipino, conduce a la disminución de la postcarga del ventrículo izquierdo y a la demanda de oxígeno miocárdico. El felodipino mejora la tolerancia al ejercicio y reduce los ataques anginosos en pacientes con angina estable inducida por el esfuerzo. Tanto la isquemia miocárdica sintomática como la silenciosa se reducen por medio del felodipino en pacientes con angina.

El felodipino puede ser usado como monoterapia o en combinación con ?-bloqueadores adrenérgicos en pacientes con angina de pecho estable. En pacientes adultos el felodipino es bien tolerado eficazmente, independientemente de la edad o raza, cuando existen padecimientos concomitantes como insuficiencia cardiaca congestiva, asma y otras enfermedades obstructivas, función renal disminuida, diabetes mellitus, gota, hiperlipidemia, enfermedad de Raynaud y en receptores de trasplante renal; es bien tolerado. La característica farmacodinámica predominante del felodipino es su pronunciada selectividad vascular vs. la selectividad vascular sobre el miocardio. Los músculos miogénicos activos de los vasos de resistencia arteriales son particularmente sensibles a felodipino. Este también inhibe la actividad eléctrica y contráctil de las células del músculo liso vascular por medio de un efecto sobre los canales de calcio de las membranas celulares.

Efectos cardiacos: A dosis terapéuticas, el felodipino no tiene efecto sobre la contractilidad cardiaca o la conducción auriculoventricular o efecto refractario. En pacientes con insuficiencia cardiaca, el felodipino afecta favorablemente la función del ventrículo izquierdo, como lo determina la fracción eyectora o el gasto cardiaco, y no ocasiona actividad neurohormonal. Por lo tanto en pacientes con hipotensión o con angina de pecho, puede usarse el felodipino también en caso de función disminuida del ventrículo izquierdo. El tratamiento antihipertensivo esta relacionado con una regresión significativa de hipertrofia del ventrículo izquierdo.

Efectos renales: El felodipino tiene un efecto natriurético y diurético debido a la reducción de la reabsorción tubular de sodio filtrado. Esto contrarresta la retención de sal y de agua que se observa con otros vasodilatadores. No afecta la excreción diaria de potasio y la resistencia vascular renal disminuye. La tasa normal de filtrado glomerular no se modifica. En pacientes con alteración de la función renal, puede aumentar la tasa de filtrado glomerular. El felodipino no influye en la excreción urinaria de albúmina. En receptores de trasplante renal tratados con ciclosporina, reduce la presión arterial y mejora tanto el flujo sanguíneo renal como la tasa de filtrado glomerular y puede también mejorar la función renal del trasplante. En un estudio clínico de dio felodipino como monoterapia o en combinación con ?-bloqueadores y/o ECA y/o diurético. Este mostró los beneficios de la disminución de la presión arterial sistólica y diastólica por debajo de 139 a 83 mmHg, respectivamente.

Efectos hemodinámicos: El efecto principal de felodipino es la reducción de la resistencia vascular periférica total, lo cual conduce a un descenso de la presión arterial. Estos efectos son dependientes de la dosis. Generalmente, es evidente una reducción de la presión arterial dos horas después de la primera dosis oral y dura por lo menos 24 horas y el índice valle-pico está por arriba de 50%. Las concentraciones plasmáticas del están correlacionadas positivamente con el descenso de la resistencia periférica total y de la presión arterial.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Insuficiencia cardiaca descompensada; infarto agudo del miocardio; angina de pecho inestable y en el embarazo.

PRECAUCIONES GENERALES:

El felodipino al igual que otros dilatadores de las arteriolas en raros casos pueden ocasionar hipotensión significativa en individuos susceptibles, resultando isquemia miocárdica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El felodipino no debe administrarse durante el embarazo, es detectado en la leche materna. Cuando se administra a dosis terapéuticas en mujeres en periodo de lactancia, aparentemente no se han presentado efectos sobre el niño.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Como otros dilatadores de las arteriolas, el felodipino puede ocasionar rubor, cefalea, palpitaciones, mareo y fatiga, edema periférico. Muchas de estas reacciones son dependientes de la dosis y aparecen al iniciar el tratamiento o después de un aumento de la dosificación. Si ocurren estas reacciones, usualmente son transitorias y disminuyen con el tiempo. El edema de los tobillos independientemente de la dosis, puede presentarse en pacientes tratados con felodipino; esto es resultado de la vasodilatación precapilar y no está relacionado con una retención generalizada de líquidos corporales. Igual que con otros antagonistas del calcio, se ha reportado inflamación leve de las encías en pacientes con gingivitis/periodontitis pronunciada. La inflamación puede evitarse o revertirse con una higiene bucal cuidadosa. En los ensayos clínicos se han reportado los siguientes efectos adversos que en la mayoría de los casos no se ha definido una relación causa-efecto entre estas reacciones y el tratamiento.

Las reacciones poco comunes son: rash y prurito; vértigo y parestesia; náusea, dolor abdominal; taquicardia y palpitaciones.

De las reacciones más raras están: Urticaria, artralgia y mialgia; vómito; aumento de las enzimas hepáticas, síncope, impotencia/disfunción eréctil y polaquiuria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El felodipino administrado conjuntamente con medicamentos que interfieren con el sistema enzimático citocromo P450 3A4, puede afectar las concentraciones plasmáticas de los antagonistas de calcio. Los inhibidores enzimáticos (cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol y ciertos flavonoides que se encuentran en el jugo de toronja), han demostrado que producen un aumento en las concentraciones plasmáticas de felodipino. Los inductores enzimáticos (fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos) pueden ocasionar una disminución de las concentraciones plasmáticas de felodipino. No afectan las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La terapia antihipertensiva prolongada no afecta las variables hematológicas o bioquímicas. Se ha encontrado en diversos estudios que los únicos cambios estadísticamente significativos en variable de laboratorio durante la administración de felodipino, son pequeños cambios en la cuenta de plaquetas y en niveles de fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En un estudio sobre la fertilidad y la función reproductiva en ratas tratadas con felodipino, se observó una prolongación del parto, dando un trabajo de parto difícil con incremento de muertes fetales y muertes posnatales tempranas, en los grupos con dosificación media y alta. Estos efectos se atribuyeron al efecto inhibitorio del felodipino a dosis altas sobre la contractilidad uterina. No se observaron trastornos de la fertilidad cuando se administraron dosis dentro del rango terapéutico. También se observaron en las ratas, tumores en las células intersticiales del testículo. Este efecto específico de la especie, es debido a un efecto endocrinológico del felodipino.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía de administración: Oral.

La dosis con felodipino debe individualizarse.

Hipertensión: Se inicia el tratamiento con 5 mg una vez al día. Si es necesario la dosis puede aumentarse posteriormente o agregar otro agente antihipertensivo. Las dosis usuales de mantenimiento son de 5 a 10 mg una vez al día.

Angina de pecho: El tratamiento debe iniciarse con 5 mg una vez al día, aumentando si es necesaria a 10 mg una vez al día. Las tabletas deben tomarse por la mañana en ayunas o después de una comida ligera en grasas y carbohidratos y deglutirse con agua, no deben dividirse, triturarse o masticarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: La sobredosificación puede ocasionar vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada, y algunas veces bradicardia.

Manejo: Se debe administrar carbón activado, si es necesario se debe inducir el vómito o lavado gástrico. Si ocurre hipotensión severa, debe instituirse tratamiento sintomático.

El paciente debe colocarse en posición supina con las piernas levantadas. En caso de bradicardia concomitante, debe administrarse atropina de 0.5 a 1 mg por vía intravenosa. Si esto no es suficiente, debe incrementarse el volumen plasmático por infusión de glucosa, suero o dextrán. Si las medidas antes mencionadas no son suficientes, deben administrarse sustancias simpaticomiméticas con efecto predominante sobre el receptor adrenérgico ?.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 15, 20 y 30 tabletas de liberación prolongada 2.5, 5.0 y 10 mg en envase de burbuja.

Caja con de cartón con 10 tabletas de liberación prolongada de 5 mg en envase de burbuja GI.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION:

NAFAR LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Justo Sierra No. 933
Colonia Agua Blanca Industrial
45235 Zapopan, Jal.

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Reg. Núm. 177M2005, SSA IV
EEAR-05330020440096/R2005/IPPA

Definiciones médicas / Glosario

  • Edema, Es La Tumefacción De Los Tejidos Debido A Un Aumento Del Líquido Existente En Ellos Y Suele Aparecer Tras Una Lesión.
  • Palpitaciones, Este Término Significa Que La Persona Percibe El Latido De Su Corazón, Lo Que Ocurre A Menudo Durante La Quietud De La Noche.
  • Sangre, El Organismo Contiene Alrededor De 7 Litros De Sangre, Compuesta En Un 50% Por Plasma Y En Otro 50% Por Células.