Mopral

  Medicamentos

Para qué sirve Mopral , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

MOPRAL

TABLETAS
Tratamiento de la enfermedad ácido péptica

ITALMEX, S.A., PRODUCTOS CIENTIFICOS

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Denominacion generica:

Omeprazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta con capa entérica contiene:

Omeprazol magnésico
equivalente a…….. 10, 20 y 40 mg
de omeprazol

Excipiente, cbp…………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

MOPRAL® (tabletas con gránulos con sistema de unidades múltiples) está indicado para el tratamiento a corto y largo plazo de los signos y síntomas relacionados con los trastornos ácido-pépticos.

MOPRAL® 10 mg está indicado en:

· Dispepsia ácido-péptica y prevención de síntomas dispépticos como pirosis (agruras) y dolor epigástrico.

· Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático, pirosis (agruras).

· Esofagitis por reflujo en niños de 10 a 20 kg de peso.

· Prevención de las recaídas de esofagitis y/o enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático.

MOPRAL® 20 mg está indicado en:

· Dispepsia ácido-péptica y prevención de síntomas dispépticos como pirosis (agruras) y dolor epigástrico.

· Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático.

· Esofagitis por reflujo en niños de más de 20 kg de peso y en adultos.

· Curación y prevención de gastritis medicamentosa y/o erosiones asociadas con AINES.

· Erradicación (en asociación con antibióticos) de Helicobacter pylori en gastritis y enfermedad ulcerosa péptica.

· Ulcera duodenal.

· Ulcera gástrica.

MOPRAL® 40 mg está indicado en:

· Esofagitis por reflujo/hernia hiatal.

· Erradicación (en asociación con antibióticos) de Helicobacter pylori en gastritis y enfermedad ulcerosa péptica.

· Ulcera duodenal.

· Ulcera gástrica.

· Síndrome de Zollinger-Ellison.

· Profilaxis de la neumonía por aspiración (síndrome de Mendelson), en pacientes que durante anestesia general, se considere haya riesgo de aspiración de contenido gástrico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y distribución: Omeprazol magnésico es lábil al ácido y por esta razón para su administración vía oral en tabletas, los gránulos se recubren con capa entérica. La absorción de omeprazol se lleva a cabo en el intestino delgado durante un lapso de tres a seis horas. La biodisponibilidad sistémica de omeprazol en una dosis única de MOPRAL® es aproximadamente de 35%. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad se incrementa cerca de 60%. El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de aproximadamente 0.3 lt./kg y también en pacientes con insuficiencia renal se observa un valor similar. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución está ligeramente disminuido. La ingestión concomitante con alimentos no tiene influencia sobre la biodisponibilidad. La unión de omeprazol a las proteínas plasmáticas es de 95% aproximadamente.

Metabolismo y excreción: La vida media de omeprazol es generalmente menor a una hora (40 min) y no hay cambios durante el tratamiento a largo plazo. Omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P450 (CYP) principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoforma específica CYP2C19 (hidroxilasa de la S-mefenitoína), responsable de la formación de hidroxi-omeprazol, el principal metabolito en plasma; como consecuencia de esto, se produce una inhibición competitiva entre omeprazol y otros fármacos metabolizados por CYP2C19.

No se ha encontrado ningún metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción gástrica de ácido. Casi 80% de una dosis oral se excreta como metabolitos en la orina y el resto se excreta por la vía biliar en las heces.

La biodisponibilidad sistémica y la eliminación de omeprazol permanecen sin cambios en pacientes con disminución en la función renal. El área bajo la curva concentración-tiempo plasmática aumenta en pacientes con insuficiencia hepática, pero no se ha demostrado efecto acumulativo de omeprazol, con la dosificación oral diaria.

Niños: La información disponible en niños (un año y mayores) menciona que la farmacocinética, dentro de las dosis recomendadas, es similar a la reportada en adultos.

Propiedades farmacodinámicas: MOPRAL® (omeprazol magnésico), es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos de sal magnésica. La disolución de omeprazol magnésico se lleva a cabo en el intestino delgado, disociándose en iones de omeprazol y magnesio. Omeprazol reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Su rápido inicio de acción permite con una dosis diaria, un control reversible de la secreción de ácido gástrico.

Sitio y mecanismo de acción: Omeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el medio ambiente altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, en donde inhibe a la enzima H+/K+ATPasa, la bomba de ácido. Este efecto sobre el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz de la secreción de ácido tanto basal como estimulada, sin depender del estímulo.

Todos los efectos farmacodinámicos que se observan, se explican por la acción de omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efectos sobre la secreción de ácido gástrico: Una dosis de MOPRAL® por vía oral al día, proporciona una rápida y eficaz inhibición de la secreción de ácido durante el día y la noche, logrando su máximo efecto dentro de los primeros cuatro días de tratamiento.

Con una dosis vía oral de MOPRAL® 20 mg en pacientes con úlcera duodenal, se mantiene una disminución promedio de 80% de la acidez intragástrica en un periodo de 24 horas, con una reducción promedio de la producción pico de ácido después de la estimulación con pentagastrina de aproximadamente 70% después de 24 horas de la administración de la dosis antes mencionada.

La dosis oral de MOPRAL® 20 mg mantiene un pH intragástrico ? 3 por un tiempo promedio de 17 horas del periodo de 24 horas en los pacientes con úlcera duodenal.

En pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, el tratamiento con omeprazol a dosis-respuesta, disminuye o normaliza la exposición del esófago al contenido del estómago, debido a la disminución de la secreción de ácido gástrico.

La inhibición de la secreción gástrica de ácido se relaciona con el tiempo Area Bajo la Curva (ABC) de la concentración plasmática de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado.

No se ha observado efecto de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.

Efecto sobre Helicobacter pylori: Helicobacter pylori está asociado con la enfermedad ácido-péptica, incluyendo la enfermedad ulcerosa duodenal y gástrica, en las que 95 y 70% de los pacientes respectivamente, están infectados con esta bacteria. Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis. Helicobacter pylori junto con el ácido gástrico son los factores principales en el desarrollo de la enfermedad péptica ulcerosa. Se ha encontrado que Helicobacter pylori tiene un papel muy importante en el desarrollo de carcinoma gástrico.

Omeprazol tiene un efecto bactericida in vitro sobre Helicobacter pylori.

La erradicación de Helicobacter pylori con omeprazol y agentes antimicrobianos está asociada a un rápido alivio de síntomas, altas tasas de curación en todas las lesiones de mucosas y remisiones a largo plazo de la enfermedad péptica ulcerosa, por lo tanto, reduce las complicaciones tales como sangrado gastrointestinal, así como la necesidad de un tratamiento antisecretorio prolongado. También está asociado con la reducción del riesgo de desarrollar carcinoma gástrico.

Efectos relacionados con la inhibición de ácido: Durante los tratamientos a largo plazo se han reportado con cierta frecuencia quistes glandulares gástricos. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la profunda inhibición de la secreción de ácido, son benignos y parecen ser reversibles.

La disminución de ácido debido a cualquier situación, incluyendo los inhibidores de la bomba de protones, incrementa el conteo gástrico de bacterias normalmente presente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la secreción ácida puede producir un incremento leve de las infecciones gastrointestinales, tales como Salmonella y Campylobacter.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida no intencionada y significativa de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Los pacientes con tratamiento por razón necesaria deben contactar a su médico si sus síntomas cambian de características.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con MOPRAL® tabletas no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar o emplear maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: Omeprazol magnésico puede administrarse durante el embarazo. Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos no mostraron efectos adversos de omeprazol en el embarazo o en la salud del feto/neonato.

Lactancia: Omeprazol es excretado en la leche materna pero no parece influenciar al niño cuando se utilizan dosis terapéuticas.

Reacciones secundarias y adversas:

MOPRAL® es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina en pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida. La experiencia clínica con el empleo de las tabletas de omeprazol magnésico es limitada. En estudios clínicos a corto plazo, el perfil de efectos adversos observados con las tabletas de omeprazol magnésico es similar a las observadas con las cápsulas de omeprazol.

Las siguientes definiciones de frecuencia son utilizadas: Común ?1/100, poco común ?1/1000 y <1 100,="" raro="" <1="" 1000.<="" p="">

Piel:

· Poco común: rash cutáneo, dermatitis y/o prurito.

· Raro: fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y alopecia.

Musculoesquelético:

· Raro: artralgia, fatiga muscular y mialgia.

Sistema nervioso central y periférico:

· Común: cefalea.

· Poco común: mareo, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo.

· Raro: confusión mental reversible, agitación, agresión, depresión y alucinaciones (principalmente en pacientes gravemente enfermos).

Gastrointestinal:

· Común: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náusea/vómito y flatulencia.

· Raro: boca seca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Hepático:

· Poco común: incremento de enzimas hepáticas.

· Raro: encefalopatía en pacientes con insuficiencia hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.

Endocrino:

· Raro: ginecomastia.

Hematológico:

· Raro: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

Otros:

· Poco común: malestar general.

· Raro: angioedema, fiebre, broncoespasmo, choque anafiláctico, nefritis intersticial, diaforesis, edema periférico, visión borrosa, alteración del gusto e hiponatremia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Como ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción de ácido u otros antiácidos, la absorción de algunos fármacos puede alterarse por la disminución de la acidez intragástrica. Por lo tanto es de esperarse que la absorción de ketoconazol e itraconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol.

No existe interacción con la administración concomitante de antiácidos o la ingestión de alimentos.

Debido a que omeprazol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 2C19 (CYP 2C19), prolonga el tiempo de eliminación de diacepam, warfarina (R-warfarina), fenitoína y otros antagonistas de la vitamina K que son parcialmente sustratos para esta enzima.

Se recomienda el monitoreo de los pacientes en tratamiento con fenitoína, puede ser necesario disminuir la dosis de las mismas; sin embargo, el tratamiento concomitante con MOPRAL® 20 mg diariamente no cambia la concentración en sangre de fenitoína en pacientes bajo tratamiento continuo con este fármaco. En pacientes recibiendo warfarina u otros antagonistas de la vitamina K, se recomienda monitoreo de la Relación Normalizada Internacional (INR) y puede ser necesario la disminución de la dosis de warfarina (u otros antagonistas de la vitamina K). Sin embargo el empleo concomitante de MOPRAL® 20 mg al día no cambia los tiempos de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuo con warfarina.

Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración concomitante, pero no existe interacción con metronidazol o amoxicilina, antibióticos que son utilizados conjuntamente para la erradicación de Helicobacter pylori.

Se ha reportado que la administración concomitante con omeprazol puede reducir los niveles plasmáticos de atazanavir. La administración concomitante de omeprazol y tacrolimus puede aumentar los niveles séricos de tacrolimus.

La administración concomitante de omeprazol y voriconazol, inhibidor de CYP 2C19 y CYP 3A4, puede aumentar en más del doble la exposición de omeprazol. Sin embargo, no se requiere hacer ajuste de la dosis de omeprazol.

Los resultados de una serie de estudios sobre interacción de MOPRAL® vs. otros medicamentos, indican que dosis repetidas de 20 y 40 mg de omeprazol, no tienen influencia sobre otras importantes isoformas de CYP, demostrado por la ausencia de interacciones metabólicas con sustratos para CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina, budesonida).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se ha demostrado que MOPRAL® ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. Algunos estudios informan incrementos aislados de AST, ALT y fosfatasa alcalina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En ratas se han observado células gástricas ECL y células carcinoides durante el tratamiento a largo plazo con omeprazol, cambios que son resultado de hipergastrinemia sostenida secundaria a la inhibición del ácido gástrico. Efectos similares se han encontrado en el tratamiento con antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones y después de una fundectomía parcial, por lo que estos cambios no son efecto directo de ningún fármaco individual.

Dosis y via de administracion:

Se recomienda administrar MOPRAL® por la mañana y deglutirlo con medio vaso de agua. Los gránulos con capa entérica de la tableta no deben ser molidos o masticados.

Pacientes con problemas de deglución y niños que pueden beber o deglutir alimentos semisólidos: Disperse la tableta en una cucharada de agua no carbonatada (si se desea, mezcle con algún jugo de fruta o pure de manzana). La dispersión debe ser ingerida inmediatamente o dentro de los primeros 30 minutos. Agite justo antes de ingerir. Enjuague la cuchara en medio vaso de agua. No utilice leche o agua carbonatada. No mastique los gránulos con capa entérica.

Dispepsia ácido-péptica: Para el alivio de los síntomas en pacientes con dolor/molestia en epigastrio (indigestión ácida) con o sin pirosis (agruras), se recomienda MOPRAL® 10 mg una vez al día.

Si no se logra el control de los síntomas a las cuatro semanas de tratamiento con MOPRAL® 10 mg una vez al día, se recomienda profundizar en el diagnóstico.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático: Los pacientes pueden responder adecuadamente con dosis de 20 mg de MOPRAL® y se obtiene rápida resolución de pirosis (agruras) y dolor epigástrico (indigestión ácida), en casos particulares se deberá considerar ajustar la dosis.

Si no se logra el control de los síntomas a las cuatro semanas de tratamiento con MOPRAL® 20 mg una vez al día, se recomienda profundizar en el diagnóstico.

Curación y prevención de gastritis medicamentosa y/o erosiones asociadas con AINES: En pacientes con gastritis por medicamentos o AINES así como las úlceras y/o erosiones asociadas a los mismos está recomendado el uso de 20 mg diarios obteniéndose una rápida resolución de los síntomas con curación aproximadamente a las cuatro semanas de tratamiento. En aquellos pacientes que no presentaron cicatrización de las lesiones, generalmente se curan con un periodo de cuatro semanas adicionales de tratamiento.

Para la prevención de recaídas de gastritis o lesiones gastroduodenales por medicamentos y/o AINES, la dosis recomendada es de 20 mg diarios.

Ulcera duodenal: En pacientes con úlcera duodenal refractaria a otros tratamientos, MOPRAL® 40 mg una vez al día durante cuatro semanas se logra la cicatrización en la mayoría de los casos.

Para la prevención de recaídas en la úlcera duodenal, la dosis recomendada es MOPRAL® 20 mg una vez al día y en caso de ser necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg una vez al día.

Ulcera gástrica: En pacientes con úlcera gástrica refractaria a otros tratamientos, con MOPRAL® 40 mg una vez al día durante ocho semanas, se logra la cicatrización en la mayoría de los casos.

Para la prevención de recaídas en la úlcera gástrica, la dosis recomendada es MOPRAL® 20 mg una vez al día y en caso de ser necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día.

Erradicación de Helicobacter pylori:

Opciones de terapia triple:

a) MOPRAL® 20 mg + 1 g de amoxicilina+ 500 mg de claritromicina, dos veces al día durante una semana.

b) MOPRAL® 20 mg + 250 mg de claritromicina + 400 mg de metronidazol (o 500 mg tinidazol), dos veces al día durante una semana.

c) MOPRAL® 40 mg una vez al día + 500 mg de amoxicilina tres veces al día + 400 mg de metronidazol tres veces al día, durante una semana.

Opciones de terapia doble:

a) MOPRAL® 40 a 80 mg al día + 1.5 g de amoxicilina (500 mg tres veces al día) durante dos semanas.

b) MOPRAL® 40 mg una vez al día + 500 mg de claritromicina (tres veces al día) durante dos semanas.

Cada uno de los esquemas puede repetirse si después del tratamiento el paciente resulta positivo a la infección por Helicobater pylori.

Esofagitis por reflujo:En caso de esofagitis por reflujo severa, se administran 40 mg de MOPRAL® una vez al día y se logra la cicatrización en ocho semanas.

Para el manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada, la dosis recomendada es MOPRAL® 20 mg una vez al día. En caso de ser necesario, la dosis se puede incrementar a 40 mg una vez al día.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial recomendada es de 60 mg de MOPRAL® una vez al día, se debe ajustar individualmente y debe continuarse el tratamiento mientras que esté indicado clínicamente. La mayoría de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg de MOPRAL® diarios. Si la dosis sobrepasa los 80 mg diarios, ésta deberá dividirse y administrarse en dos tomas al día.

Profilaxis de aspiración de ácido: MOPRAL® 40 mg la noche previa a la cirugía y 40 mg antes de la intervención.

Insuficiencia renal: No se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: Debido a que en pacientes con insuficiencia hepática la biodisponibilidad y vida media plasmática de omeprazol se elevan, pueden ser suficientes dosis de 10 a 20 mg/día.

Ancianos: No se requiere ajustar la dosis en pacientes ancianos.

Niños:

· Niños de 0 a 3 meses de edad, dosis de 0.5 mg/kg/día puede ser suficiente.

· Niños de 0 a 24 meses de edad, la dosis recomendada es:

Peso

Dosis

10 a 20 kg

MOPRAL® 10 mg una vez al día

Si es necesario, la dosis se puede incrementar a 20 mg

< 10 kg

1 mg/kg/día

Niños a partir de 2 años, la dosis recomendada es

Peso

Dosis

10 a 20 kg

MOPRAL® 10 mg una vez al día

> 20 kg

MOPRAL® 20 mg una vez al día

Si es necesario, la dosis se puede incrementar a 20 y 40 mg, respectivamente

Erradicación de Helicobacter pylori en niños a partir de 4 años de edad:

Peso

Dosis

15 a 30 kg

MOPRAL® 10 mg, amoxicilina 25 mg/kg y claritromicina 7.5 mg/kg dos veces al día durante una semana

30 a 40 kg

MOPRAL® 20 mg, amoxicilina 750 mg y claritromicina 7.5 mg/kg, dos veces al día durante una semana

> 40 kg

Dosis igual que en adultos

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han informado de casos raros que recibieron sobredosis de omeprazol. La literatura ha descrito casos en los que se han administrado dosis mayores de 560 mg y ocasionalmente se han reportado dosis de hasta 2,400 mg de omeprazol (120 veces la dosis comúnmente recomendada en clínica). Se ha observado náusea, vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea en pacientes que han recibido sobredosis de omeprazol. También se han informado casos aislados de apatía, depresión y confusión.

Los síntomas descritos en asociación con sobredosis de omeprazol han sido transitorios y no graves. Con incremento de dosis, la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer orden) y no se ha requerido tratamiento específico alguno.

Presentaciones:

MOPRAL® 10 mg: Caja con frasco con 14 tabletas.

MOPRAL® 20 mg: Caja con frasco con 7 y 14 tabletas.

MOPRAL® 40 mg: Caja con frasco con 7 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Suecia por: AstraZeneca AB
SE 15 185 Sördertälje, Suecia.
Acondicionado en México por: AstraZeneca, S.A de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes No. 67,
Fracc. Lomas Verdes
Naucalpan de Juárez, Edo. de México C.P. 53120
Distribuido por: Italmex, S.A.
Calz. de Tlalpan No. 3218
Santa Úrsula Coapa
Deleg. Coyoacán C.P. 04850 México, D.F.

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Reg. Núm. 295M98, SSA IV
083300RR010855/RM2009/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. BACTERIA, Es un pequeño organismo que solo resulte visible con el microscopio.
  2. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  3. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  4. GASTRITIS, Es la inflamación del estómago provocada generalmente por un exceso alcohólico, úlceras de estómago, algunos medicamento, o bien formando parte de la gastroenteritis o de una intoxicación alimenticia.
  5. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  6. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  7. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.

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