Mopral

MOPRAL

TABLETAS
Tratamiento de la enfermedad ácido péptica

ITALMEX, S.A., PRODUCTOS CIENTIFICOS

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Denominacion generica:

Omeprazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta con capa entérica contiene:

Omeprazol magnésico
equivalente a…….. 10, 20 y 40 mg
de omeprazol

Excipiente, cbp…………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

MOPRAL^® (tabletas con gránulos con sistema de unidades múltiples) está indicado para el tratamiento a corto y largo plazo de los signos y síntomas relacionados con los trastornos ácido-pépticos.

MOPRAL^® 10 mg está indicado en:

· Dispepsia ácido-péptica y prevención de síntomas dispépticos como pirosis (agruras) y dolor epigástrico.

· Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático, pirosis (agruras).

· Esofagitis por reflujo en niños de 10 a 20 kg de peso.

· Prevención de las recaídas de esofagitis y/o enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático.

MOPRAL^® 20 mg está indicado en:

· Dispepsia ácido-péptica y prevención de síntomas dispépticos como pirosis (agruras) y dolor epigástrico.

· Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático.

· Esofagitis por reflujo en niños de más de 20 kg de peso y en adultos.

· Curación y prevención de gastritis medicamentosa y/o erosiones asociadas con AINES.

· Erradicación (en asociación con antibióticos) de Helicobacter pylori en gastritis y enfermedad ulcerosa péptica.

· Ulcera duodenal.

· Ulcera gástrica.

MOPRAL^® 40 mg está indicado en:

· Esofagitis por reflujo/hernia hiatal.

· Erradicación (en asociación con antibióticos) de Helicobacter pylori en gastritis y enfermedad ulcerosa péptica.

· Ulcera duodenal.

· Ulcera gástrica.

· Síndrome de Zollinger-Ellison.

· Profilaxis de la neumonía por aspiración (síndrome de Mendelson), en pacientes que durante anestesia general, se considere haya riesgo de aspiración de contenido gástrico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y distribución: Omeprazol magnésico es lábil al ácido y por esta razón para su administración vía oral en tabletas, los gránulos se recubren con capa entérica. La absorción de omeprazol se lleva a cabo en el intestino delgado durante un lapso de tres a seis horas. La biodisponibilidad sistémica de omeprazol en una dosis única de MOPRAL^® es aproximadamente de 35%. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad se incrementa cerca de 60%. El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de aproximadamente 0.3 lt./kg y también en pacientes con insuficiencia renal se observa un valor similar. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución está ligeramente disminuido. La ingestión concomitante con alimentos no tiene influencia sobre la biodisponibilidad. La unión de omeprazol a las proteínas plasmáticas es de 95% aproximadamente.

Metabolismo y excreción: La vida media de omeprazol es generalmente menor a una hora (40 min) y no hay cambios durante el tratamiento a largo plazo. Omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P450 (CYP) principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoforma específica CYP2C19 (hidroxilasa de la S-mefenitoína), responsable de la formación de hidroxi-omeprazol, el principal metabolito en plasma; como consecuencia de esto, se produce una inhibición competitiva entre omeprazol y otros fármacos metabolizados por CYP2C19.

No se ha encontrado ningún metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción gástrica de ácido. Casi 80% de una dosis oral se excreta como metabolitos en la orina y el resto se excreta por la vía biliar en las heces.

La biodisponibilidad sistémica y la eliminación de omeprazol permanecen sin cambios en pacientes con disminución en la función renal. El área bajo la curva concentración-tiempo plasmática aumenta en pacientes con insuficiencia hepática, pero no se ha demostrado efecto acumulativo de omeprazol, con la dosificación oral diaria.

Niños: La información disponible en niños (un año y mayores) menciona que la farmacocinética, dentro de las dosis recomendadas, es similar a la reportada en adultos.

Propiedades farmacodinámicas: MOPRAL^® (omeprazol magnésico), es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos de sal magnésica. La disolución de omeprazol magnésico se lleva a cabo en el intestino delgado, disociándose en iones de omeprazol y magnesio. Omeprazol reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Su rápido inicio de acción permite con una dosis diaria, un control reversible de la secreción de ácido gástrico.

Sitio y mecanismo de acción: Omeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el medio ambiente altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, en donde inhibe a la enzima H⁺/K⁺ATPasa, la bomba de ácido. Este efecto sobre el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz de la secreción de ácido tanto basal como estimulada, sin depender del estímulo.

Todos los efectos farmacodinámicos que se observan, se explican por la acción de omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efectos sobre la secreción de ácido gástrico: Una dosis de MOPRAL^® por vía oral al día, proporciona una rápida y eficaz inhibición de la secreción de ácido durante el día y la noche, logrando su máximo efecto dentro de los primeros cuatro días de tratamiento.

Con una dosis vía oral de MOPRAL^® 20 mg en pacientes con úlcera duodenal, se mantiene una disminución promedio de 80% de la acidez intragástrica en un periodo de 24 horas, con una reducción promedio de la producción pico de ácido después de la estimulación con pentagastrina de aproximadamente 70% después de 24 horas de la administración de la dosis antes mencionada.

La dosis oral de MOPRAL^® 20 mg mantiene un pH intragástrico ? 3 por un tiempo promedio de 17 horas del periodo de 24 horas en los pacientes con úlcera duodenal.

En pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, el tratamiento con omeprazol a dosis-respuesta, disminuye o normaliza la exposición del esófago al contenido del estómago, debido a la disminución de la secreción de ácido gástrico.

La inhibición de la secreción gástrica de ácido se relaciona con el tiempo Area Bajo la Curva (ABC) de la concentración plasmática de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado.

No se ha observado efecto de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.

Efecto sobre Helicobacter pylori: Helicobacter pylori está asociado con la enfermedad ácido-péptica, incluyendo la enfermedad ulcerosa duodenal y gástrica, en las que 95 y 70% de los pacientes respectivamente, están infectados con esta bacteria. Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis. Helicobacter pylori junto con el ácido gástrico son los factores principales en el desarrollo de la enfermedad péptica ulcerosa. Se ha encontrado que Helicobacter pylori tiene un papel muy importante en el desarrollo de carcinoma gástrico.

Omeprazol tiene un efecto bactericida in vitro sobre Helicobacter pylori.

La erradicación de Helicobacter pylori con omeprazol y agentes antimicrobianos está asociada a un rápido alivio de síntomas, altas tasas de curación en todas las lesiones de mucosas y remisiones a largo plazo de la enfermedad péptica ulcerosa, por lo tanto, reduce las complicaciones tales como sangrado gastrointestinal, así como la necesidad de un tratamiento antisecretorio prolongado. También está asociado con la reducción del riesgo de desarrollar carcinoma gástrico.

Efectos relacionados con la inhibición de ácido: Durante los tratamientos a largo plazo se han reportado con cierta frecuencia quistes glandulares gástricos. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la profunda inhibición de la secreción de ácido, son benignos y parecen ser reversibles.

La disminución de ácido debido a cualquier situación, incluyendo los inhibidores de la bomba de protones, incrementa el conteo gástrico de bacterias normalmente presente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la secreción ácida puede producir un incremento leve de las infecciones gastrointestinales, tales como Salmonella y Campylobacter.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida no intencionada y significativa de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Los pacientes con tratamiento por razón necesaria deben contactar a su médico si sus síntomas cambian de características.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con MOPRAL^® tabletas no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar o emplear maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: Omeprazol magnésico puede administrarse durante el embarazo. Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos no mostraron efectos adversos de omeprazol en el embarazo o en la salud del feto/neonato.

Lactancia: Omeprazol es excretado en la leche materna pero no parece influenciar al niño cuando se utilizan dosis terapéuticas.

Reacciones secundarias y adversas:

MOPRAL^® es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina en pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida. La experiencia clínica con el empleo de las tabletas de omeprazol magnésico es limitada. En estudios clínicos a corto plazo, el perfil de efectos adversos observados con las tabletas de omeprazol magnésico es similar a las observadas con las cápsulas de omeprazol.

Las siguientes definiciones de frecuencia son utilizadas: Común ?1/100, poco común ?1/1000 y 40 kg

Dosis igual que en adultos

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han informado de casos raros que recibieron sobredosis de omeprazol. La literatura ha descrito casos en los que se han administrado dosis mayores de 560 mg y ocasionalmente se han reportado dosis de hasta 2,400 mg de omeprazol (120 veces la dosis comúnmente recomendada en clínica). Se ha observado náusea, vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea en pacientes que han recibido sobredosis de omeprazol. También se han informado casos aislados de apatía, depresión y confusión.

Los síntomas descritos en asociación con sobredosis de omeprazol han sido transitorios y no graves. Con incremento de dosis, la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer orden) y no se ha requerido tratamiento específico alguno.

Presentaciones:

MOPRAL^® 10 mg: Caja con frasco con 14 tabletas.

MOPRAL^® 20 mg: Caja con frasco con 7 y 14 tabletas.

MOPRAL^® 40 mg: Caja con frasco con 7 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Suecia por: AstraZeneca AB
SE 15 185 Sördertälje, Suecia.
Acondicionado en México por: AstraZeneca, S.A de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes No. 67,
Fracc. Lomas Verdes
Naucalpan de Juárez, Edo. de México C.P. 53120
Distribuido por: Italmex, S.A.
Calz. de Tlalpan No. 3218
Santa Úrsula Coapa
Deleg. Coyoacán C.P. 04850 México, D.F.

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Reg. Núm. 295M98, SSA IV
083300RR010855/RM2009/IPPA