Mesulid Suspension

MESULID

SUSPENSION
Tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación

ROCHE, S.A. de C.V., PRODUCTOS

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Denominacion generica:

Nimesulida.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml contienen:

Nimesulida ……………… 1 g

Excipiente, cbp ……….. 100 ml

Suspensión gotas

Cada ml contiene:

Nimesulida ……………… 50 mg

Vehículo, cbp ………….. 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

MESULID^® es un agente antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Está indicado como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producido por infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, sinusitis, otitis).

En procesos inflamatorios de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones debidos a traumatismos.

Manejo sintomático de la osteoartritis y dismenorrea primaria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia:MESULID^® es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas; es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.

Adicionalmente ha demostrado tener otras propiedades bioquímicas como la inhibición de la traslocación de la fosfodiesterasa tipo IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y células cebadas. Neutraliza al ácido hipocloroso, el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso inflamatorio.

En osteoartritis evita la degradación de diversas proteínas del tejido conectivo tales como la elastina, colágena y proteoglicanos a través de la prevención de la inactivación del inhibidor de la ?-1-proteinasa. Reduce la degradación de la matriz cartilaginosa por inhibición de la síntesis de las metaloproteasas (colagenasa y estromelisina).

Farmacocinética:MESULID^® es bien absorbido. Posterior a la administración oral de 100 mg, la concentración plasmática máxima encontrada fue del orden de 3 a 4 mg/lt., después de 2 a 3 h. El área bajo la curva = 20 a 35 mg·h/lt., sin encontrarse diferencias estadísticamente significativas con la administración de 100 mg, dos veces al día, durante 7 días. La unión a proteínas plasmáticas de 97.5%.

MESULID^® se metaboliza ampliamente a nivel hepático siguiendo múltiples vías, que incluyen el citocromo P450 (CYP2C9); por lo tanto, existe el potencial de interacción medicamentosa en la administración concomitante con fármacos que sean metabolizados por la misma isoenzima. Hidroxinimesulida es el único metabolito encontrado en plasma. La vida media es entre 3.2 a 6 horas.

MESULID^® se elimina principalmente por vía urinaria (aproximadamente 50% de la dosis administrada). 1 a 3% es eliminado como fármaco activo. 29% de la dosis es eliminado en heces.

El perfil farmacocinético de MESULID^® no se modifica después de la administración de dosis únicas o repetidas en pacientes ancianos.

En estudios llevados a cabo en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de creatinina 30 a 80 ml/min) en comparación con sujetos sanos, los niveles plasmáticos máximos no fueron mayores que los encontrados en voluntarios sanos. La administración repetida de MESULID^® no causa acumulación.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad al producto o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
• Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida.
• Ulcera gástrica o duodenal activa, antecedentes de úlceras recurrentes o sangrado gastrointestinal.
• Hemorragia cerebrovascular u otros sangrados activos.
• Niños menores de 12 años.
• Trastornos severos de la coagulación.
• Insuficiencia cardiaca o renal severas.
• Insuficiencia hepática.
• Tercer trimestre de embarazo y lactancia.

Precauciones generales:

El riesgo de efectos indeseables puede ser reducido utilizando MESULID^® por períodos cortos de tiempo.

De manera rara nimesulida ha sido asociada con reacciones hepáticas serias, incluyendo muy raros casos fatales. Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con MESULID^® (por ejemplo, anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga y obscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal deben discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente a nimesulida. El daño hepático, en muchos casos reversible, ha sido reportado posterior a una corta exposición al fármaco.

La administración concomitante con otras sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y abuso en el consumo de alcohol deben ser evitados durante el tratamiento con MESULID^®, ya que se puede incrementar el riesgo de reacciones hepáticas.

No se recomienda el uso simultáneo de diferentes analgésicos no esteroideos.

MESULID^® deberá ser administrado con precaución en sujetos con insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca, ya que su uso puede producir deterioro de la función renal. En caso de presentarse, el tratamiento deberá ser discontinuado.

Puede presentarse sangrado gastrointestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas Si se presenta sangrado gastrointestinal o ulceración, MESULID^® deberá ser discontinuado. Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos gastrointestinales, incluyendo úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn.

Los ancianos son particularmente susceptibles a los efectos adversos de los antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo hemorragia gastrointestinal y perforación, daño a la función renal, cardiaca y hepática. Por lo tanto, es recomendable un monitoreo clínico adecuado.

Debido a que la nimesulida puede interferir con la función plaquetaria, deberá ser usada con precaución en pacientes con diátesis hemorrágica. Nimesulida no es sustituto del ácido acetilsalicílico para la profilaxis cardiovascular.

Los antiinflamatorios no esteroideos pueden enmascarar la fiebre relacionada con una infección bacteriana subyacente.

El uso de nimesulida puede alterar la fertilidad femenina. En mujeres que están bajo investigación o tratamiento por infertilidad, debe considerarse el retiro de MESULID^®.

No se han efectuado estudios sobre el efecto del MESULID^® en la capacidad de manejar o usar maquinaria; por lo que los pacientes que experimenten mareo, vértigo o somnolencia después de tomar MESULID^® deberán abstenerse de manejar u operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El uso de MESULID^® está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, el uso de MESULID^® no se recomienda en mujeres que pretendan embarazarse. Como con otros AINES, nimesulida puede causar cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar, oliguria, oligoamnios, incremento en el riesgo de sangrado, inercia uterina y edema periférico. Se han presentado reportes aislados de daño renal en recién nacidos de mujeres que tomaron nimesulida al final del embarazo. No existen datos referentes al uso de nimesulida en los dos primeros trimestres del embarazo. Por lo tanto, su uso no es recomendado.

Lactancia:No se tiene conocimiento de que nimesulida sea excretada en la leche materna. El uso de MESULID^® está contraindicado durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

A las dosis recomendadas, normalmente MESULID^® es bien tolerado.

La siguiente lista está basada en datos obtenidos de estudios clínicos controlados y farmacovigilancia post-comercialización.

Los reportes se clasifican como sigue:

Muy frecuente (> 1/10); frecuente (> 1/100, < 1/10); poco frecuente (> 1/1,000, < 1/100); raro (> 1/10,000, < 1/1,000); muy raro (< 1/10,000) que incluye casos aislados.

Trastornos hematológicos
Raro	Anemia, eosinofilia
Muy raro	Trombocitopenia, pancitopenia, púrpura
Trastornos del sistema inmune
Raro	Hipersensibilidad
Muy raro	Anafilaxia
Trastornos del metabolismo y nutrición
Raro	Hiperkalemia
Trastornos psiquiátricos
Raro	Ansiedad, nerviosismo, pesadillas
Trastornos del sistema nervioso
Poco frecuente	Mareo
Muy raro	Cefalea, somnolencia, encefalopatía (síndrome de Reye)
Trastornos oftalmológicos
Raro	Visión borrosa
Muy raro	Disturbios visuales
Trastornos del oído y equilibrio
Muy raro	Vértigo
Trastornos cardiacos
Raro	Taquicardia
Trastornos vasculares
Poco frecuente	Hipertensión
Raro	Hemorragia, fluctuaciones en la tensión arterial
Trastornos respiratorios
Poco frecuente	Disnea
Muy raro	Asma, broncoespasmo
Trastornos gastrointestinales
Frecuente	Diarrea, náusea, vómito
Poco frecuente	Estreñimiento, flatulencia, gastritis
Muy raro	Dolor abdominal, dispepsia, estomatitis, melena, sangrado gastrointestinal, úlcera duodenal y gástrica, perforación
Trastornos hepatobiliares
Muy raros	Hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales), Ictericia, colestasis
Trastornos dermatológicos
Poco frecuente	Prurito, rash, diaforesis
Raro	Eritema, dermatitis
Muy raro	Urticaria, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, Necrolisis epidérmica tóxica
Trastornos renales y urinarios
Raro	Disuria, hematuria, retención urinaria
Muy raro	Falla renal, oliguria, nefritis intersticial
Trastornos generales
Poco frecuente	Edema
Raro	Astenia
Muy raro	Hipotermia

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los pacientes deberán ser vigilados rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias con tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de MESULID^® y fármacos anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos. La administración simultánea de MESULID^® y litio provoca un aumento de los niveles plasmáticos de éste último.

A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, deberá vigilarse rigurosamente a los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos.

La administración concomitante de MESULID^® con diuréticos, puede antagonizar el efecto de éstos, en particular bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la actividad de la furosemida.

Se recomienda precaución cuando nimesulida sea administrada dentro de un período menor a 24 horas del tratamiento con metrotexate, debido a que los niveles de este último pueden incrementar y en consecuencia su toxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas al administrar MESULID^® por periodos prolongados. Se debe dosificar adecuadamente y/o controlar el medicamento a los pacientes sometidos a tratamientos con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En estudios de toxicidad crónica después de 21 meses de administración, nimesulida no resultó carcinogénico y en las pruebas llevadas a cabo in vivo, no se ha determinado potencial de mutagénesis. Además, en los resultados experimentales en animales a diferentes dosis no se mostró acción teratogénica.

Dosis y via de administracion:

MESULID^® debe administrarse por el período más corto posible requerido por la situación clínica.

Adultos: La dosis recomendada es de 100 mg, dos veces al día.

Ancianos: No es necesario reducir la dosis diaria recomendada.

Adolescentes (de 12 a 18 años): Con base en el perfil farmacocinético, no es necesario ajustar la dosis en este grupo de pacientes.

Daño de la función renal: Con base en la farmacocinética, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con daño moderado de la función renal (depuración de creatinina de 30 a 80 ml/min); en pacientes con daño severo de la funcion renal, el uso de MESULID^® está contraindicado (depuración de creatinina de < 30 ml/min).

Daño hepático: El uso de MESULID^® está contraindicado en pacientes con daño hepático.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas posteriores a una sobredosis con AINES, están generalmente limitados a letargia, somnolencia, náusea y dolor epigástrico, que son generalmente reversibles con cuidados de soporte.

Puede ocurrir sangrado gastrointestinal, hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero esta situación es sumamente rara.

Se han reportado reacciones anafilácticas con la administración terapéutica de AINES, y se pueden presentar posterior a una sobredosis.

Los pacientes deberán ser manejados de manera sintomática. No existe antídoto específico.

La emesis y administración de carbón activado (60 a 100 g en adultos) puede estar indicado en pacientes que se encuentren dentro de 4 horas de la administración. Se deberá monitorear la función renal y hepática.

Presentaciones:

Suspensión: Caja con frasco con 60 ml de suspensión y medida dosificadora.

Suspensión gotas: Caja con frasco de 10 ml y gotero

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 12 años. Contiene 20% de azúcar. Literatura exclusiva para médicos.

Para información bibiliográfica comuníquese a nuestro Centro de Información Médica, Tel: (01)(55) 52585099 y 01-800-0076243, o [email protected]

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: PRODUCTOS ROCHE, S.A. de C.V.
Vía I. Fabela Nte. Núm. 1536-B
50030 Toluca, México
Bajo licencia de: Helsinn Healthcare S.A.
Pazzallo-Lugano, Suiza
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Reg. Núm. 075M92, SSA IV
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