Megion Im Solucion Inyectable

Para qué sirve Megion Im Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

MEGION IM

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico de amplio espectro

SANDOZ, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Ceftriaxona.

Forma farmaceutica y formulacion:

El frasco con polvo contiene:

Ceftriaxona sódica
hemiheptahidratada
equivalente a …………. 500 mg y 1 g
de ceftriaxona

La ampolleta con solvente
contiene agua con lidocaína al 1% …… 2 ml

MEGION® IV Solución inyectable:

El frasco con polvo contiene:

Ceftriaxona sódica
equivalente a …………….. 500 mg y 1 g
de ceftriaxona

La ampolleta con solvente
contiene agua inyectable …….. 5 y 10 ml

Indicaciones terapeuticas:

Infecciones debidas a gérmenes que son sensibles a ceftriaxona, por ejemplo:

  • Sepsis.
  • Meningitis.
  • Infecciones abdominales (peritonitis, infecciones de los conductos biliares, así como del tracto gastrointestinal). La ceftriaxona deberá usarse en combinación con antibióticos que puedan proporcionar cobertura anaeróbica.
  • Infecciones óseas, articulares de partes blandas, de la piel, así como también heridas infectadas.
  • Profilaxis perioperatorias de las infecciones.
  • Infecciones en pacientes con sistema inmunológico deprimido.
  • Infecciones renales y de las vías urinarias.
  • Infecciones de los conductos respiratorios, en especial neumonías, así como también infecciones de la garganta, nariz y oído.
  • Infecciones del aparato genital, incluída la gonorrea.
  • Borreliosis de Lyme a partir del segundo estadio de la enfermedad.

MEGION® puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antibacterianos en profilaxis de infecciones post operatorias asociadas con cirugía cardiovascular o procedimientos urológicos y en cirugía colorectal.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Absorción: Las áreas bajo la curva de concentración plasmática/tiempo son idénticas tras la administración IM e IV. Esto significa que la biodisponibilidad de ceftriaxona administrada vía IM es de 100%.

Distribución: Mediante la administración intravenosa, la ceftriaxona alcanza rápidamente los fluidos orgánicos intersticiales, donde se mantiene en concentraciones bactericidas contra gérmenes sensibles durante 24 horas.

Fijación a proteínas: La ceftriaxona se fija en forma reversible a la albúmina. La fijación disminuye con el aumento de la concentración.

Transferencia al líquido cefalorraquídeo: La ceftriaxona penetra las meninges inflamadas de bebés y niños 24 horas tras la inyección IV de ceftriaxona en dosis de 50 a 100 mg/kg de peso corporal, se determinaron en el líquido cefalorraquídeo concentraciones > 1.4 mg de ceftriaxona por litro. En pacientes adultos con meningitis, la administración de 50 mg/kg de peso corporal produce al cabo de 2 a 24 horas unas concentraciones en el líquido cefalorraquídeo que son múltiplo de las concentraciones inhibitorias necesarias contra los gérmenes productores de meningitis más frecuentes. La ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria y es segregada en concentraciones bajas en la leche materna.

Metabolismo: Ceftriaxona no es metabolizada por el organismo.

Eliminación: La ceftriaxona es eliminada en adultos en 50 a 60% inalterada por vía renal y en 40 a 50% inalterado por la bilis.

La vida media de eliminación es de unas 8 horas en adultos sanos.

Cinética clínica en situaciones especiales: En los recién nacidos la eliminación renal es de aproximadamente 70% de la dosis. En bebés de menos de 8 días y en personas de edad superior a 75 años, la vida media de eliminación promedio, es de aproximadamente el doble de adultos sanos.

En pacientes con insuficiencia renal o alteraciones de la función hepática, la farmacocinética de la ceftriaxona experimenta una alteración mínima, y la vida media de eliminación aumenta levemente.

Farmacodinamia:La acción bactericida de la ceftriaxona se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular. La ceftriaxona, presenta in vitro un amplio espectro de acción contra microorganismos gramnegativos y grampositivos y es altamente estable frente a la mayoría de las bacterias ?-lactamasas (tanto penicilinasas como cefalosporinasas) gramnegativas y grampositivas. La ceftriaxona se muestra habitualmente activa contra los siguientes microorgamismos, in vitro y en infecciones clínicas:

  • Grampositivos aerobios: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonaie, Streptococcus Grupo A (Str. pyogenes), Streptococcus Grupo B (Str. agalactiae) Streptococcus viridians, Streptococcus bovis.
    Advertencia: los Staphylococcus spp., resistentes a la meticilina son resistentes a las cefalosporinas, incluida la ceftriaxona. Igualmente son resistentes la mayoría de las cepas de Enterococci.
  • Gramnegativos aerobios: Aeromonas spp., Alcalígenes spp., Branhamella catarrhalis (?-lactamasa negativos y positivos), Citrobacter spp., (algunas cepas son resistentes), Escherichia coli, Heamophillus ducreyi, Haemophillus influenzae (incluidas cepas productoras de penicilinasa), Haemophillus parainfluenza, Klebsiella spp,. (incluida Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Nisseria gonorrhoeae (incluidas cepas productoras de penicilinasa), Nisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., (incluida S. typhi), Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yesinia spp.
    El Treponema pallidum ha demostrado ser sensible in vitro y en experimentos con animales. Ensayos clínicos realizados indican que la sífilis primaria y la secundaria responde bien al tratamiento con ceftriaxona.
  • Anaerobios: Clostridium spp., (excluido Cl. difficile), Fusobacterium spp., (excluido F. mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
    Advertencia: Muchas cepas de Bacteroides spp., productoras de ?-lactamasa (en especial B. fragilis) son resistentes.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la ceftriaxona o antibióticos del grupo de las cefalosporinas. En pacientes con hipersensibilidad a la penicilina hay que considerar la posibilidad de una alergia cruzada.

MEGION® no deberá ser administrado con productos o soluciones conteniendo calcio, particularmente en recién nacidos, debido al riesgo de precipitación de sales de calcio de ceftriaxona.

Los recién nacidos hiperbilirrubinémicos, especialmente los prematuros, no deben ser tratados con MEGION®. Estudios in vitro han demostrado que la ceftriaxona puede desplazar la bilirrubina de su unión con albúmina sérica y en estos pacientes es posible que se pueda desarrollar encefalopatía bilirrubínica.

En administración intramuscular: Se deben excluir las contraindicaciones de la lidocaína antes de su empleo en la administración de ceftriaxona.

Precauciones generales:

Antes de comenzar la terapia con MEGION®, se requiere determinar si el paciente ha tenido alguna reacción previa de hipersensibilidad a la ceftriaxona, cualquier otra cefalosporina, penicilina u otro fármaco ?-lactámico, o si se trata de pacientes con alergias severas o asma, en tales casos MEGION® esta contraindicado.

MEGION® no debe ser mezclado o administrado simultáneamente con productos o soluciones conteniendo calcio, aun por vía de diferentes líneas de infusión.

Dentro de las 48 horas posteriores a la última administración de MEGION® no se deben administrar soluciones o productos conteniendo calcio.

Se han descrito casos de reacciones fatales con precipitados de calcio-ceftriaxona en pulmón y riñones tanto en neonatos como en prematuros. En algunos casos las líneas de infusión y tiempos de administración de ceftriaxona y soluciones conteniendo calcio difirieron.

En recién nacidos prematuros la dosis diaria no debe exceder 50 mg/kg dado que los sistemas enzimáticos aún no maduran.

En casos de terapia a largo plazo se debe analizar con regularidad el perfil sanguíneo.

Se debe considerar la ocurrencia incidental de deficiencia de vitamina K.

Al igual que otras cefalosporinas, el uso prolongado de MEGION® puede ocasionar el sobre-crecimiento de organismos no susceptibles, tales como Enterococci y Candida spp.

MEGION® puede precipitarse en la vesícula biliar y riñones, y se detecta como sombras en el ultrasonido. Esto puede ocurrir en pacientes de cualquier edad, pero es más probable en bebes y niños pequeños a quienes usualmente se administra una dosis mayor de ceftriaxona basada en el peso corporal. En niños se deben evitar dosis mayores de 80 mg/kg -excepto en meningitis- debido al incremento de riesgo de precipitados biliares. No existe una evidencia clara de que en niños o bebes tratados con ceftriaxona se desarrollen cálculos biliares o de colecistitis aguda, sin embargo se recomienda el manejo conservador en estos casos.

Muy raramente se ha reportado pancreatitis: Esto ocurre en pacientes en riesgo de estasis biliar/formación de lodos, como puede ser el caso de cirugía previa, alimentación parenteral o algún desorden serio.

No se deben mezclar en la misma jeringa aminoglucósidos y ceftriaxona o líquidos para perfusión. La ceftriaxona reconstituida con lidocaina nunca debe ser usada:

  • por vía intravenosa.
  • bebes de menos de 30 meses.
  • pacientes con bloqueo cardiaco por fibrilación.
  • pacientes con insuficiencia cardiaca severa.

Las dosis altas vía intravenosa (> 1 g o ? 50 mg/kg) deben administrarse lentamente (por un periodo mínimo de 30 minutos) para prevenir altas concentraciones en bilis.

Las cefalosporinas, como tendencia de clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos y reaccionar con anticuerpos dirigidos contra el fármaco para dar una prueba positiva de Coombs y ocasionalmente una anemia hemolítica moderada. A este respecto, puede haber reacciones de reactividad cruzada con penicilina.

El uso de ceftriaxona se ha reportado asociado a diarrea, colitis y colitis pseudomembranosa. Estos diagnósticos deben ser considerados en cualquier paciente que desarrolle diarrea durante el tratamiento o un poco después del mismo. MEGION® debe descontinuarse si durante el tratamiento se presenta diarrea severa y/o con sangre y se debe instituir un tratamiento apropiado.

MEGION® debe ser usado con precaución en pacientes con una historia previa de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.

Las inyecciones intramusculares mayores de 1 g deben dividirse y ser inyectadas en más de un sitio.

Aunque no se han reportado efectos sobre la habilidad de conducir o usar maquinaria, se debe considerar la posible incidencia de mareo.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: No hay datos suficientes del uso de ceftriaxona durante el embarazo. La ceftriaxona atraviesa la placenta y los estudios en animales no indican toxicidad en la reproducción. Debido a la experiencia limitada, se debe tener precaución al prescribir a mujeres embarazadas.

Lactancia: La ceftriaxona es excretada en bajas concentraciones en la leche materna. Se debe tener precaución si MEGION® es administrado en este periodo.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos adversos son definidos de la siguiente manera: Muy común (? 10%), común (? 1% – < 10%), poco común (? 0.1% - < 1%), raro ((? 0.01% - < 0.1%), muy raro, incluyendo casos aislados (< 0.01%):

Infecciones e infestaciones:

  • Raros: Micosis del tracto genital. Superinfecciones con microorganismos no susceptibles.

Desórdenes en sangre y sistema linfático:

  • Raros: Anemia (incluyendo anemia hemolítica), leucocitopenia, granulocitopenia, trombocitopenia y eosinofilia.
  • Muy raros: Agranulocitosis (< 500/mm3), la mayoría después de 10 días de tratamiento o después de dosis totales de 20 g o más; desordenes en la coagulación; se ha descrito alargamiento mínimo en el tiempo de protrombina.

Desórdenes del sistema inmunológico:

  • Raros: Reacciones anafiláticas o anafilactoides, fiebre, escalofrio y urticaria.

Desórdenes del sistema nervioso:

  • Raros: Dolor de cabeza, mareo.

Desórdenes gastrointestinales:

  • Comunes: Diarrea, nausea, estomatitis, glositis, emesis.
  • Muy raros: Enterocolitis seudomembranosa, pancratitis, hemorragia gastrointestinal

Desórdenes hepatobiliares:

  • Muy comunes: Síntomas de precipitación de sales de calcio de ceftriaxona en la vesícula biliar/colelitiasis reversible en niños. Este desorden es raro en adultos.
  • Comunes: Incremento de enzimas hepáticas.
  • Raros: Se han reportado anormalidades ultrasonográficas en vesícula biliar en pacientes tratados con ceftriaxona; algunos de estos pacientes también han tenido síntomas de enfermedad en vesícula biliar. Estos resultados anormales en ultrasonidos pueden sugerir lodos, o mal interpretarse como cálculos biliares. La naturaleza química de las sombras detectadas por ultrasonido es predominantemente una sal de calcio ceftriaxona. Las sombras son transitorias y reversibles después de la descontinuación del tratamiento y un manejo conservador. De ahí que MEGION® deba descontinuarse en pacientes que desarrollan signos y síntomas que sugieran enfermedad de vesícula biliar y/o los hallazgos ultrasonográficos arriba mencionados. El riesgo de precipitados biliares puede incrementarse por una duración de tratamiento mayor de 2 semanas, falla renal, deshidratación o nutrición parenteral total. Se han reportado casos aislados de pancreatitis aunque no se ha establecido la relación causal con ceftriaxona.

Desórdenes en piel y tejido subcutáneo:

  • Poco comunes: Exantema, dermatitis, alérgica, prurito, edema, eritema multiforme.
  • Muy raros: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidémica tóxica.

Desórdenes renales y urinarios:

  • Raros: Oliguria, incremento en creatinina sérica, precipitados en riñones en pacientes pediátricos.
  • Muy raros: Puede ocurrir hematuria.

Desórdenes generales y en el sitio de administración;

  • Raros: Flebitis posterior a la administración intravenosa, la cual puede ser minimizada con inyección lenta por un periodo de 2 a 4 minutos.

La inyección intramuscular de MEGION® sin lidocaina es dolorosa.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso simultaneo de antibióticos bacteriostáticos no es aconsejable dada la actividad bactericida de los antibióticos, tales como MEGION®, especialmente en infecciones agudas acompañadas de rápida proliferación de microorganismos.

La administración conjunta de ceftriaxona y probenecid (1 a 2 g/día) puede inhibir la secreción biliar de ceftriaxona. En contraste con otras cefalosporinas, probenecid no inhibe la secreción tubular de ceftriaxona.

La ceftriaxona puede afectar adversamente la eficacia de anticonceptivos hormonales por lo que se aconsejan medidas anticonceptivas no hormonales durante el tratamiento y en el mes posterior al tratamiento.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Durante el tratamiento con MEGION®, en casos aislados pueden obtenerse falsos resultados positivos del test de Coombs y ocasionalmente una anemia hemolítica moderada. A este respecto, puede haber alguna reactividad cruzada con penicilina. Las pruebas para galactosemia pueden dar falsos-positivos durante la administración de MEGION®, al igual que otros antibióticos. Igualmente métodos no enzimáticos de determinación de la glucosa en orina pueden arrojar un resultado positivo falso. Por ello, durante la terapia con MEGION® se debe proceder a la determinación de la glucosa en orina de forma enzimática.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Si bien en los estudios preclínicos realizados no se han detectado propiedades mutagénicas o teratogénicas, durante el embarazo, y en especial en los tres primeros meses, MEGION® debe ser administrada exclusivamente por estricta indicación médica.

Dosis y via de administracion:

MEGION® IM: Intramuscular.

MEGION® IV: Intravenosa.

La dosis y vía de administración deberá ser determinada por la severidad y sitio de la infección, susceptibilidad del microorganismo causal así como la edad y condición del paciente. La duración normal de la terapia depende de la respuesta. Como es en general con toda terapia con antibióticos, la administración de MEGION® deberá continuarse al menos 48 a 72 horas después de que el paciente ya no presenta fiebre o de obtener evidencia de erradicación bacteriana.

Las soluciones pueden ser preparadas según la siguiente tabla:

Inyección IM
(agua con lidocaina al 1%)

MEGION® IM 500 mg

2 ml

MEGION® IM 1 g

4 ml

Inyección IV
(agua inyectable)

MEGION® IV 500 mg

5 ml

MEGION® IV 1 g

10 ml

Debe considerarse que las soluciones deben ser utilizadas inmediatamente después de su preparación.

Adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad con peso corporal ? 50 kg: En general, 1 a 2 g de MEGION® una vez al día (cada 24 horas). En casos de infecciones graves u otros semejantes, provocados por gérmenes moderadamente sensibles, la dosis única diaria puede aumentarse hasta 4 g.

Gonorrea: En gonorrea no complicada en adultos y adolescentes mayores de 12 años con peso ? 50 kg se puede administrar intramuscularmente una sola dosis de 250 mg de MEGION®.

Meningitis: En adultos, adolescentes mayores de 12 años y niños con peso ? 50 kg, se debe iniciar el tratamiento con 100 mg/kg/24 h una vez al día, pero sin exceder un máximo de 4 g/día.

En los casos de meningitis bacteriana en bebés y niños, el tratamiento se inicia con dosis de 50 a 100 mg/kg (no más de 2 g) una vez al día. Bebés de menos de 2 semanas no deberán recibir más de 50 mg/kg.

Tan pronto como haya sido identificado el germen y su sensibilidad, la dosificación puede reducirse de forma correspondiente. Con los siguientes tiempos de duración de la terapia se obtienen los mejores resultados:

  • Neisseria meningitidis: 4 días.
  • Haemophilus influenzae: 6 días.
  • Streptococcus pneumoniae: 7 días.
  • Enterobacteriaceae sensibles: 10 a 14 días.

La duración del tratamiento varía dependiendo el curso de la enfermedad. Normalmente son suficientes 1 a 2 semanas

Enfermedad de Lyme (etapas II y III): En adultos y adolescentes mayores de 12 años, la dosis del tratamiento es de 50 mg/kg con un máximo de 2 g de MEGION® una vez al día por un período de 14 días.

Niños: 50 a 100 mg/kg de peso corporal una vez al día, con una dosis diaria máxima de 2 g/14 días.

Profilaxis perioperatoria: Para evitar las infecciones postoperatorias en una cirugía con potencial de contaminación, se recomienda la administración de una dosis única de 1 a 2 g de MEGION®, según el riesgo de infección, 30 a 90 minutos antes de la intervención. En intervenciones colorrectales MEGION® deberá administrarse con un agente antibacteriano efectivo contra microorganismos anaerobios.

Pacientes de edad avanzada: En los pacientes geriátricos no se requiere ninguna modificación de la posología recomendada para los adultos, siempre que las funciones hepáticas y renales sean satisfactorias.

Recién nacidos, bebés y niños hasta 12 años de edad con peso corporal < 50 kg:

  • Recién nacidos (hasta dos semanas): Una dosis diaria de 20 a un máximo de 50 mg/kg de peso corporal (según la gravedad de la infección), vía intravenosa por un periodo de 60 minutos. La dosis nunca debe exceder de 50 mg/kg; la dosis es la misma para recién nacidos y prematuros.
  • Bebés y niños (de 3 semanas a 12 años): Una dosis diaria de 20 a 80 mg/kg (según la gravedad de la infección). Dosis intravenosas de más de 50 mg/kg deberán administrarse por infusión, por un periodo de 30 minutos.
  • En niños con un peso corporal de 50 kg o más, se debe administrar la dosis habitual en adultos.
  • La inyección intramuscular de medicamentos no está indicada en niños menores de 2 años.

Función renal y hepática alterada: En pacientes con función renal alterada no se requiere ninguna modificación de la dosis de MEGION® siempre que la función hepática se mantenga intacta. Solamente en casos de insuficiencia renal preterminal (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min), no deberá sobrepasar la dosis diaria de MEGION® los 2 g. En los casos de función hepática alterada no es preciso modificar la posología de MEGION® mientras la función renal permanezca intacta. En los pacientes con insuficiencia renal y hepática concomitante y grave, es necesario realizar controles periódicos de la concentración plasmática de MEGION® y eventualmente a proceder a un ajuste de la dosis.

En pacientes dializados no se requiere una administración adicional tras la diálisis. No obstante, deben ser controladas las concentraciones séricas, para determinar si se precisan modificaciones de la dosis, ya que en estos pacientes la velocidad de eliminación puede estar disminuida.

Debido a la posible formación de partículas, para reconstituir MEGION® no se deben usar diluyentes conteniendo calcio, tales como solución de Ringer o de Hartmann.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:La sobredosis de cefalosporinas parenterales pueden causar convulsiones. Aún más, de acuerdo al perfil de efectos adversos, los síntomas gastrointestinales son de esperarse.

Tratamiento:No hay información específica disponible para el tratamiento de sobredosis de ceftriaxona. En general se deben tomar medidas de soporte y considerar tratamiento en caso de que se presenten convulsiones.

Las concentraciones plasmáticas excesivas de MEGION® no pueden ser reducidas mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentaciones:

MEGION® IM:

  • Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 500 mg y 1 ampolleta con diluyente venta al público.
  • Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 1 g y 2 ampolleta con diluyente venta al público.
  • Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 500 mg y 1 ampolleta con diluyente genérico intercambiable.
  • Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 1 g y 2 ampolleta con diluyente genérico intercambiable.

MEGION® IV:

  • Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 500 mg y 1 ampolleta con diluyente venta al público.
  • Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 1 g y 1 ampolleta con diluyente venta al público.
  • Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 500 mg y 1 ampolleta con diluyente genérico intercambiable.
  • Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 1 g y 1 ampolleta con diluyente genérico intercambiable.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

MEGION® IM/MEGION® IV: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Austria por: Sandoz GmbH
A-6250, Kundl, Austria
Acondicionado y distribuido en México por: Novartis Farmacéutica, S.A. de C.V.
Calz. de Tlalpan 1779
Colonia San Diego Churubusco
04120 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 141M2002, SSA IV
CEAR-07330022760013/RM2008/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. HEMATURIA, Es la presencia de sangre en la orina.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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