Medopal Tabletas

Para qué sirve Medopal Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

MEDOPAL

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial

TEVA MEXICO

Denominacion generica:

Metildopa.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Metildopa ………… 250 y 500 mg

Excipiente, cbp …. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

MEDOPAL®, metildopa, está indicado en hipertensión arterial, ya sea leve, moderada o severa.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La metildopa es el L-isómero de la alfa-metildopa, su fórmula es: levo-3-(3,4- dihidroxifenil)-2-metilalanina.

La disminución máxima de la presión sanguínea ocurre después de 4-6 horas de la toma oral del producto. Una vez que se alcanza el nivel de dosis efectiva en suero, la respuesta a la presión sanguínea es sostenida y ocurre en la mayoría de los pacientes en 12 a 24 horas. Después de retirar el fármaco, la presión sanguínea usualmente retorna a los niveles pretratamiento en 24 a 48 horas. La metildopa es extensamente metabolizada. Los metabolitos urinarios conocidos son: alfa-metildopa mono-0-sulfato; 3-0-metil-alfametildopa; 3,4-dihidroxifenilacetona; alfametildopamina y sus conjugados.

Aproximadamente 70% del fármaco absorbido se excreta como metildopa y su conjugado mono-0-sulfato. La depuración renal es de 130 ml/min en sujetos normales y disminuye en pacientes con insuficiencia renal. La vida media plasmática de la metildopa es de 105 minutos. Después de la administración oral, la excreción se completa en 36 horas.

La metildopa es un aminoácido aromático inhibidor de la descarboxilasa en el hombre y en animales. Aunque el mecanismo de acción aún no ha sido demostrado concluyentemente, el efecto antihipertensivo de la metildopa probablemente se debe a su transformación en alfa-metilnorepinefrina, la cual disminuye la presión arterial por estimulación de receptores centrales alfa-adrenérgicos inhibitorios y/o por reducción de la renina plasmática. La metildopa ha demostrado causar una reducción neta en la concentración tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina.

Solamente la metildopa, el L-isómero de la alfa metildopa, tiene la capacidad de inhibir la dopa descarboxilasa y disminuir la norepinefrina de los tejidos. En el hombre la actividad antihipertensiva parece deberse únicamente al L-isómero.

La metildopa no tiene efecto directo sobre la función cardiaca y usualmente no reduce el valor de filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal o la fracción de filtración. La descarga cardiaca usualmente es mantenida sin aceleración de la frecuencia.

Durante la terapia con metildopa la actividad de la renina plasmática aumentada o normal puede disminuir.

La metildopa reduce la presión arterial tanto en posición supina como estando el paciente de pie. Usualmente, MEDOPAL® causa una efectiva disminución de la presión arterial en la posición supina, no siendo frecuente la hipotensión postural. En raras ocasiones se ha reportado la presencia de hipotensión por el ejercicio y variaciones diurnas de la tensión arterial.

Contraindicaciones:

La metildopa está contraindicada cuando existen las siguientes entidades clínicas:

  • Enfermedad hepática activa.
  • Hepatitis.
  • Cirrosis.
  • Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
  • Si la administración previa de este fármaco fue asociada con enfermedad hepática.

Precauciones generales:

La metildopa debe ser utilizada con precaución en pacientes con historia de enfermedad del hígado o disfunción hepática.

Algunos pacientes en tratamiento con metildopa pueden experimentar ganancia de peso o edema, lo cual puede ser controlado con diuréticos, sin embargo si el edema progresa o aparecen signos de insuficiencia cardiaca, la metildopa deberá suspenderse.

Ocasionalmente se ha observado que en pacientes sometidos a diálisis la hipertensión recurre, debiéndose ello a que la metildopa es removida del organismo por este procedimiento.

En raras ocasiones se han observado movimientos coreoatetósicos involuntarios en pacientes con enfermedad cerebrovascular bilateral severa y tratamiento con metildopa, en estos casos, el manejo con metildopa deberá ser suspendido.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Estudios de reproducción realizados en ratones con metildopa oral a dosis por arriba de 1 g/kg, en conejos 200 mg/kg y en ratas 100 mg/kg, no revelaron evidencia de daño fetal. Esas dosis son 16.6, 3.3 y 1.7 veces, respectivamente, la dosis máxima en humanos cuando se compara sobre la base del peso corporal. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en la mujer durante el primer trimestre del embarazo y debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, el uso de este producto durante el embarazo sólo se efectuará cuando, a criterio del médico, sea estrictamente necesario.

La metildopa aparece en la leche materna, en consecuencia, deberá tomarse en consideración este factor, cuando se administre en mujeres en fase de lactación.

Reacciones secundarias y adversas:

Es importante mencionar que la terapia con metildopa puede producir anemia hemolítica, prueba de Coombs positiva y trastornos hepáticos, lo cual puede llevar, aunque en forma rara, a complicaciones potencialmente fatales, a menos que se tomen las medidas terapéuticas adecuadas.

La terapia prolongada con metildopa, entre 6 y 12 meses de tratamiento, puede hacer que se desarrolle prueba de Coombs directa positiva en 10 a 20% de los pacientes. La incidencia más baja ha ocurrido con dosis diarias de 1 g o menos, lo cual ha provocado en muy raras ocasiones complicaciones fatales. Sin embargo, no se puede predecir cuales pacientes con prueba de Coombs directa positiva podrían desarrollar anemia hemolítica.

La existencia previa de prueba de Coombs directa positiva no es por si misma una contraindicación para el uso de metildopa. Si hay desarrollo de dicha prueba durante la administración del fármaco el médico debe determinar si la anemia hemolítica existe y si la prueba de Coombs puede ser o no un problema.

Antes de iniciar el tratamiento, es deseable obtener algunas cuantificaciones sanguíneas, hematócrito, hemoglobina, conteo de eritrocitos y así tener parámetros para establecer si existe anemia. Deben realizarse conteos periódicos durante la terapia para detectar la presencia de anemia hemolítica. En caso de que la anemia fuera provocada por la metildopa, el fármaco debe suspenderse y ello causa que la anemia desaparezca prontamente, en caso contrario se administran corticoides y deberán buscarse otras causas que pudieran provocar la anemia.

Cuando la metildopa cause Coombs positivo solo o con anemia hemolítica, el eritrocito usualmente está cubierto sólo con IgG. La prueba de Coombs puede no revertir a la normalidad sino hasta semanas o meses después de que se suspende la administración de metildopa.

La necesidad de transfusión sanguínea podría ser evidente si el paciente tiene la prueba de Coombs directa e indirecta positivas, en tal caso, deberá contactarse con un hematólogo para la valoración y procedimiento adecuados.

Raras veces se ha reportado fiebre dentro de las primeras tres semanas de tratamiento con metildopa, asociada en algunos casos con eosinofilia y anormalidades de una o más pruebas de función hepática, como fosfatasa alcalina, transaminasas séricas, bilirrubina y tiempo de protrombina. Puede haber ictericia acompañada o no de fiebre, usualmente dentro de los 2 a 3 primeros meses de terapia. En algunos pacientes los hallazgos son compatibles con colestasis, en otros, los hallazgos son consistentes con hepatitis y daño hepatocelular.

En muy raras ocasiones se ha reportado necrosis hepática fatal posterior al tratamiento de metildopa. Estos cambios hepáticos pueden representar reacciones de hipersensibilidad. Deberán hacerse determinaciones de función hepática durante los primeros 6 a 12 meses de terapia o si ocurre fiebre de origen inexplicable.

Puede ocurrir sedación, usualmente pasajera, durante el inicio de la terapia o si la dosis se incrementa. Pueden notarse cefalea, astenia o debilidad como síntomas tempranos y pasajeros.

Sistema cardiovascular: Puede haber deterioro de angor pectoris, falla cardiaca congestiva, hipotensión ortostática hipersensibilidad del seno carotídeo prolongada, edema, ganancia de peso, bradicardia.

Aparato digestivo: Se ha reportado pancreatitis, colitis, vómito, diarrea, náusea, constipación, distensión abdominal, flatulencia, lengua “negra”.

Sistema endocrino: Se ha reportado hiperprolactinemia.

En sangre se han descrito las siguientes reacciones: Depresión de médula ósea, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica; pruebas positivas para anticuerpos antinucleares, células LE, factor reumatoide y prueba de Coombs.

Hígado: Trastornos hepáticos incluyendo hepatitis, ictericia y pruebas de función hepática anormales.

SNC: Parkinsonismo, parálisis de Bell, actividad mental disminuida, movimientos coreoatetósicos involuntarios, síntomas de insuficiencia cerebrovascular, psicosis, depresión, pesadillas, cefalea, fotofobia, vértigos.

Musculosquelético: Artralgias con y sin edema articular, mialgias.

Aparato respiratorio: Nariz congestionada.

Piel: Necrólisis epidérmica tóxica, rash.

Metabolismo: Aumento en BUN.

Urogenital: Amenorrea, agrandamiento de los senos, ginecomastia, impotencia, galactorrea, disminución de la líbido.

Respiratorio: Congestión nasal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Cuando la metildopa se utiliza conjuntamente con otros antihipertensivos, puede presentarse potencialización del efecto antihipertensivo.

Los pacientes en tratamiento con metildopa pueden requerir menor cantidad de anestésicos cuando tengan que ser utilizados dichos fármacos; si se presentara hipotensión durante la anestesia, el paciente puede controlarse con vasopresores. Los receptores adrenérgicos permanecen sensibles durante el tratamiento con metildopa.

La administración concomitante de metildopa y litio obliga a un estrecho monitoreo puesto que pudieran presentarse síntomas de intoxicación por litio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La metildopa puede interferir con la determinación de ácido úrico cuando se utiliza el método del fosfotungsteno. La cuantificación de la creatinina sérica también puede interferirse cuando se utiliza el método del picrato alcalino. La metildopa puede afectar la cantidad de transaminasa glutámicooxalacética sérica cuando se utilizan métodos colorimétricos.

Dado que la metildopa causa fluorescencia en muestras de orina a la misma longitud de onda que las catecolaminas, pueden reportarse niveles de éstas falsamente elevados y esto podría desorientar hacia un diagnóstico de feocromocitoma, por lo que muy importante reconocer este fenómeno antes de que un paciente sea intervenido por un posible feocromocitoma. De preferencia, la metildopa no deberá utilizarse en pacientes con esta patología.

Muy raras veces, cuando la orina es expuesta al aire después de ser expulsada, puede oscurecerse debido al rompimiento de la metildopa y sus metabolitos.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

A la fecha no se ha observado evidencia de efecto tumorigénico cuando la metildopa fue administrada durante 2 años a ratones en dosis por arriba de 1,800 mg/kg/día o a ratas en dosis por arriba de 240 mg/kg/día (30 y 4 veces la dosis máxima recomendada en humanos en ratones y ratas, respectivamente, cuando se compara sobre la base de peso corporal; 2.5 y 0.6 veces la dosis máxima recomendada en humanos cuando se compara sobre la base de área de superficie corporal).

La metildopa no fue mutagénica en la prueba de Ames y no incrementó la aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino. Estos estudios in vitro fueron realizados con y sin activación metabólica exógena.

La fertilidad no fue afectada cuando la metildopa fue administrada a ratas macho y hembra en dosis de 100 mg/kg/día. Cuando el fármaco fue dado a ratas en dosis de 200 y 400 mg/kg/día (lo que equivale a 3.3 y 6.7 veces la dosis máxima en humanos cuando se compara sobre la base de peso corporal) hubo disminución del conteo espermático, decremento en la motilidad espermática y en el número de espermátides tardías.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

La dosis usual de inicio de MEDOPAL® es de 250 mg, 2 ó 3 veces al día en las primeras 48 horas. Posteriormente la dosis diaria puede ser incrementada o disminuida, de preferencia en intervalos no menores de dos días, hasta que se observe la respuesta adecuada.

Para minimizar la sedación, los aumentos de dosis se pueden administrar en las noches.

Cuando la metildopa es administrada a pacientes en tratamiento con otros antihipertensivos, la dosis de estos fármacos puede necesitar ser ajustada a efecto de tener una transición suave.

Si MEDOPAL® es administrado con otros antihipertensivos diferentes a las tiazidas, la dosis inicial de metildopa debe limitarse a 500 mg diarios en dosis divididas. Si MEDOPAL® se administra conjuntamente con una tiazida, la dosis de ésta no necesita ser modificada.

La dosis usual de MEDOPAL® es de 500 mg a 2 g al día divididos en 2 a 4 tomas. Aunque hay pacientes que ocasionalmente han respondido a dosis más altas, la dosis máxima recomendada es de 3 g.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis aguda puede provocar hipotensión severa junto con otras respuestas atribuibles a disfunción cerebral (sedación excesiva, debilidad, bradicardia, somnolencia, fotofobia) y gastrointestinal (constipación, flatulencia, náusea, vómito, diarrea). El tratamiento consistirá en dar medidas de apoyo y manejar la sintomatología. Cuando la ingestión es reciente, se realizará lavado gástrico y se provocará emesis con el propósito de reducir la absorción.

Los simpaticomiméticos, por ejemplo, levartenerol, epinefrina, metaraminol, son útiles en el manejo farmacológico.

La metildopa es dializable.

Presentaciones:

Caja con 30 tabletas de 250 ó 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use durante el embarazo. Este medicamento es de empleo delicado.

Laboratorio y direccion:

IVAX PHARMACEUTICALS MEXICO, S.A. de C.V.
Pasaje Interlomas Núm. 16-5to. Piso
Colonia San Fernando La Herradura
52784 Huixquilucan, Edo. de México
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 88918, SSA IV
IEAR-112046/RM2002/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  3. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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