Loseca Capsulas

Para qué sirve Loseca Capsulas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

LOSECA

CAPSULAS
Tratamiento de la enfermedad ácido péptica

ASTRAZENECA, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Omeprazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Omeprazol ………….. 10 mg

Excipiente, cbp ……. 1 cápsula

Cada cápsula contiene:

Omeprazol ………….. 20 mg

Excipiente, cbp ……. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

LOSECA* 10 mg está indicado:

  • Para mantener el alivio de síntomas relacionados con trastornos como gastritis, reflujo, sensación de vacío, agruras y acidez estomacal provocados por la producción excesiva de ácido. Se recomienda el uso de LOSECA* 10 mg después del tratamiento de LOSECA* 20 mg para evitar la reaparición de los síntomas de la gastritis. LOSECA* 10 mg actúa disminuyendo la producción de ácido, por lo que desinflama la mucosa del estómago manteniendo el alivio de los síntomas de la gastritis.

LOSECA* 20 mg está indicado:

  • Para el alivio de síntomas relacionados con trastornos como gastritis, reflujo, sensación de vacío, agruras y acidez estomacal provocados por la producción excesiva de ácido. LOSECA* 20 mg actúa disminuyendo la producción de ácido, por lo que desinflama la mucosa del estómago, aliviando las molestias de la gastritis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y distribución: Omeprazol es lábil al ácido y por esta razón para su administración vía oral en cápsulas, los gránulos se recubren con capa entérica. La absorción de omeprazol se lleva a cabo en el intestino delgado durante un lapso de 3 a 6 horas. La biodisponibilidad sistémica de omeprazol de una dosis única de LOSECA* es de aproximadamente 35%. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad se incrementa cerca de 60%. El volumen de distribución aparente en voluntarios sanos es de aproximadamente 0.3 lt./kg y también en pacientes con insuficiencia renal se observa un valor similar. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución está ligeramente disminuido. La ingestión concomitante con alimentos no tiene influencia sobre la biodisponibilidad. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%.

Metabolismo y excreción: La vida media de eliminación de omeprazol es menor a 1 hora y no cambia durante el tratamiento a largo plazo. Omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P450 (CYP), principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoforma específica CYP2C19 (hidroxilasa de la S-mefenitoína), responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma; como consecuencia de esto, se produce una inhibición competitiva entre omeprazol y otros fármacos metabolizados por CYP2C19.

No se ha encontrado ningún metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción gástrica de ácido. Casi 80% de una dosis oral se excreta como metabolitos en la orina y el resto se excreta por vía biliar en las heces.

La biodisponibilidad sistémica y eliminación de omeprazol permanecen sin cambios en pacientes con disminución en la función renal. El área bajo la curva concentración-tiempo plásmática aumenta en pacientes con insuficiencia hepática, sin embargo, omeprazol no ha mostrado efecto acumulativo con la dosificación oral diaria.

Niños: La información disponible en niños (un año y mayores) menciona que la farmacocinética, dentro de las dosis recomendadas, es similar a la reportada en adultos.

Propiedades farmacodinámicas:Omeprazol es un benzomidazol sustituido. Es un racemato de dos enantiómeros activos, que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Su rápida acción permite con una dosis diaria, un control reversible de la secreción de ácido gástrico.

Sitio y mecanismo de acción: Omeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el medio ambiente altamente ácido en la célula parietal donde inhibe a H+, K+-ATPasa (bomba de ácido), es decir, la etapa final en la producción del ácido gástrico. La inhibición es dosis-dependiente y afecta a la secreción de ácido tanto basal como estimulada, independientemente del tipo de estímulo. Los efectos farmacodinámicos pueden ser explicados por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efectos sobre la secreción de ácido gástrico: LOSECA* por vía oral una vez al día, proporciona una rápida y eficaz inhibición de la secreción de ácido durante el día y la noche, logrando su máximo efecto dentro de los cuatro días de tratamiento. LOSECA* 20 mg, en pacientes con úlcera duodenal, mantiene una disminución promedio de 80% de la acidez intragástrica en un periodo de 24 horas, con una reducción promedio de la producción pico de ácido después de la estimulación con pentagastrina de aproximadamente 70% después de 24 horas de la administración de la dosis mencionada.

La dosis oral de LOSECA* 20 mg mantiene un pH intragástrico ? 3 por un tiempo promedio de 17 horas del periodo de 24 horas en los pacientes con úlcera duodenal. Como consecuencia de la disminución de la secreción ácida y de la acidez intragástrica, omeprazol a dosis-respuesta reduce o normaliza la exposición de ácido al esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.

La inhibición de la secreción gástrica de ácido se relaciona con el tiempo área bajo la curva (ABC) de la concentración plasmática de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado.

No se ha observado efecto de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.

Efecto sobre Helicobacter pylori: Helicobacter pylori está asociado con la enfermedad ácido-péptica, incluyendo la enfermedad ulcerosa duodenal y gástrica, en las que 95 y 70% de los pacientes respectivamente, están infectados con esta bacteria. Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis. Helicobacter pylori junto con el ácido gástrico son los principales factores en el desarrollo de la enfermedad péptica ulcerosa. Se ha encontrado que Helicobacter pylori es un factor importante en el desarrollo de gastritis atrófica que esta asociada al aumento del riesgo de desarrollar carcinoma gástrico.

La erradicación de Helicobacter pylori con omeprazol y agentes antimicrobianos está asociada a un rápido alivio de síntomas, altas tasas de curación en todas las lesiones de mucosas y remisiones a largo plazo de la enfermedad péptica ulcerosa, por lo tanto, reduce las complicaciones tales como sangrado gastrointestinal, así como la necesidad de un tratamiento antisecretorio prolongado. También esta asociado con la reducción del riesgo de desarrollar carcinoma gástrico.

Otros efectos relacionados con la inhibición de ácido: En el tratamiento a largo plazo la frecuencia de quistes glandulares en el estómago se incrementa. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la profunda inhibición de la secreción de ácido, son benignos y reversibles.

La disminución de la acidez gástrica con inhibidores de la bomba de protones u otros agentes inhibidores de ácido, incrementa la cantidad de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal, por lo que tal tratamiento puede producir un incremento ligeramente mayor de infecciones gastrointestinales causadas por microorganismos como Salmonella o Campylobacter.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica maligna, menores de 18 años (20 mg) y con un peso menor de 20 kg (10 mg).

Precauciones generales:

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida no intencionada y significativa de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria:Con LOSECA* no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar o emplear maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: Resultados de tres estudios epidemiológicos no indican efectos adversos de omeprazol durante el embarazo ni en la salud del feto/bebé. Omeprazol puede administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Omeprazol se excreta en la leche materna. No se conoce, si es que existe, alguna influencia en el lactante.

Reacciones secundarias y adversas:

LOSECA* es bien tolerado y generalmente las reacciones adversas son leves y reversibles. Los siguientes eventos han sido informados como eventos adversos en estudios clínicos o reportados del uso de rutina sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida.

Las siguientes definiciones de frecuencia son utilizadas: común ? 1/100, poco común ? 1/1000 y < 1/100, rara < 1/1000.

Común (? 1/100)

Sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza
Gastrointestinal: diarrea, náusea/vómito, estreñimiento, dolor abdominal y flatulencia

Poco común (? 1/1000 y < 1/100)

Sistema nervioso central y periférico: mareo, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo
Hepático: incremento de enzimas hepáticas
Piel: rash, dermatitis y / o prurito, urticaria
Otro: malestar

Rara (< 1/1000)

Sistema nervioso central y periférico: confusión mental reversible, agitación, agresión, depresión y alucinaciones, especialmente en pacientes gravemente enfermos
Endócrino: ginecomastia
Gastrointestinal: boca seca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal
Hematológico: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia
Hepático: encefalopatía en pacientes con insuficiencia hepática severa, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática
Musculoesquelético: artralgia, debilidad muscular y mialgia
Piel: fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y alopecia
Otros: reacciones de hipersensibilidad tales como angioedema, fiebre, broncoespasmo, nefritis intersticial y choque anafiláctico. Aumento de la sudoración, enema periférico, visión borrosa, alteración del gusto e hiponatremia

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La absorción de algunos fármacos puede alterarse por la disminución de la acidez intragástrica. La absorción de ketoconazol e itraconazol puede disminuir durante el tratamiento con omeprazol, al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción de ácido u otros antiácidos.

No existe interacción con la administración concomitante de antiácidos o la ingestión de alimentos.

Debido a que omeprazol es metabolizado en el hígado a través del sistema del citocromo P450 2C19 (CYP2C19), puede prolongarse el tiempo de eliminación de diazepam, fenitoína, warfarina (R-warfarina) y otros antagonistas de la vitamina K que son substratos de esta enzima.

Se recomienda el monitoreo de los pacientes en tratamiento con fenitoína, puede ser necesario disminuir la dosis; sin embargo, el tratamiento concomitante con LOSECA* 20 mg diariamente no cambia la concentración en sangre de fenitoína en pacientes bajo tratamiento continuo con este fármaco. En pacientes recibiendo warfarina u otros antagonistas de la vitamina K, se recomienda el monitoreo de INR y reducción de la dosis de warfarina (u otros antagonistas de la vitamina K). El tratamiento concomitante de LOSECA* 20 mg al día no cambia los tiempos de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuo con warfarina.

Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración concomitante, pero no existe interacción con metronidazol o amoxicilina, antibióticos que son utilizados conjuntamente para la erradicación de Helicobacter pylori.

Se ha reportado que la administración concomitante con omeprazol puede reducir los niveles plasmáticos de atazanavir. La administración concomitante de omeprazol y tacrolimus puede aumentar los niveles séricos de tacrolimus.

La administración concomitante de omeprazol y un inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4, como voriconazol, puede dar como resultado un aumento de la exposición a omeprazol a más del doble. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis de omeprazol.

Los resultados de una serie de estudios sobre interacción de LOSECA* vs. otros medicamentos, indican que dosis repetidas de 20 mg de omeprazol, no tienen influencia sobre otras importantes isoformas de CYP, demostrado por la ausencia de interacciones metabólicas con substratos para CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina, budesonida).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se ha demostrado que LOSECA* ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. Algunos estudios informan incrementos aislados de AST, ALT y fosfatasa alcalina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En ratas se han observado células gástricas ECL y células carcinoides durante el tratamiento a largo plazo con omeprazol, cambios que son resultado de hipergastrinemia sostenida secundaria a la inhibición del ácido gástrico. Efectos similares se han encontrado en el tratamiento con antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones y después de una fundectomía parcial, por lo que estos cambios no son efecto directo de ningún fármaco individual.

Dosis y via de administracion:

Se recomienda administrar LOSECA* por la mañana, y deglutirlo con medio vaso de líquido. Las cápsulas no deben ser masticadas o trituradas. Las cápsulas pueden abrirse y el contenido (gránulos con capa entérica) puede ser dispersado en agua no carbonatada o cualquier bebida ligeramente ácida (por ejemplo jugo). La dispersión debe beberse dentro de los siguientes 30 minutos.

Dispepsia ácido-péptica:Para el alivio de los síntomas en pacientes con dolor/molestia en epigastrio (indigestión ácida) con o sin pirosis (agruras), se recomienda 10 ó 20 mg una vez al día de LOSECA* (dependiendo de la respuesta en la solución de los síntomas).

Si no se logra el control de los síntomas a las cuatro semanas de tratamiento con 10 ó 20 mg una vez al día de LOSECA*, se recomienda profundizar en el diagnóstico.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático:Los pacientes pueden responder adecuadamente con dosis de 10 mg de LOSECA* y se obtiene resolución de pirosis (agruras) y dolor epigástrico (indigestión ácida), y en casos particulares se deberá considerar ajustar la dosis a 20 mg una vez al día.

Si no se logra el control de los síntomas a las cuatro semanas de tratamiento con 10 ó 20 mg una vez al día de LOSECA*, se recomienda profundizar en el diagnóstico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han informado raros casos que recibieron sobredosis de omeprazol. La literatura ha descrito casos en los que se han administrado dosis mayores de 560 mg y ocasionalmente se han reportado dosis de hasta 2,400 mg de omeprazol (120 veces la dosis comúnmente recomendada en clínica). Se ha observado náusea, vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea en pacientes que han recibido sobredosis de omeprazol. También se han informado casos aislados de apatía, depresión y confusión.

Los síntomas descritos en asociación con sobredosis de omeprazol han sido transitorios y no graves. Con incremento de la dosis, la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer orden) y no se ha requerido tratamiento específico alguno.

Presentaciones:

Caja con 7 y 14 cápsulas de 10 mg.

Caja con 7 y 14 cápsulas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Suecia por: AstraZeneca AB
SE 151 85 Södertälje, Suecia
Acondicionado y distribuido por: ASTRAZENECA, S.A. de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes Núm. 67
Fracc. Lomas Verdes
53120 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 245M2003, SSA VI
083300RR010966/RM2009/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. BACTERIA, Es un pequeño organismo que solo resulte visible con el microscopio.
  2. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  3. ENEMA, Consiste en la introducción de líquido en el recto y parte inferior del colon.
  4. GASTRITIS, Es la inflamación del estómago provocada generalmente por un exceso alcohólico, úlceras de estómago, algunos medicamento, o bien formando parte de la gastroenteritis o de una intoxicación alimenticia.
  5. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  6. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  7. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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