Lorsax 21/28 Tabletas

LORSAX 21/28

TABLETAS
Anticonceptivo oral

PFIZER, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Levonorgestrel y etinilestradiol.

Forma farmaceutica y formulacion:

LORSAX 21:

Cada tableta contiene:

Levonorgestrel …………. 0.15 mg

Etinilestradiol …………… 0.03 mg

Excipiente, cbp ………… 1 tableta

LORSAX 28:

Cada tableta blanca contiene:

Levonorgestrel ………… 0.15 mg

Etinilestradiol ………….. 0.03 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

Cada tableta amarilla contiene:

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

LORSAX 21/28 está indicado para la prevención del embarazo. Tratamiento de endometriosis, sangrado uterino disfuncional, dismenorrea, irregularidades menstruales.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Los componentes hormonales de LORSAX 21/28 inhiben la ovulación al suprimir la producción de gonadotropinas, además entre otros mecanismos de acción, produce cambios a nivel del moco cervical y cambios en el endometrio. LORSAX 21/28 es absorbido casi en su totalidad en el tracto gastrointestinal. El etinilestradiol tiene una biodisponibilidad de 40 a 45% secundaria a un primer paso del metabolismo de la molécula, en cambio el norgestrel no experimenta este paso por lo que la biodisponibilidad es completa. El norgestrel se fija a las proteínas plasmáticas, tanto a la globulina fijadora de hormonas sexuales como a la albúmina. El etinilestradiol solamente se fija a la albúmina.

Las concentraciones máximas en plasma se obtienen dentro de las primeras 4 horas de administrado el medicamento por vía oral.

La vida media de eliminación del etinilestradiol es de 25 horas, sus metabolitos se excretan en orina en 40 y 60% en heces.

La vida media del norgestrel es de 24 horas, se elimina mediante la reducción del anillo A y seguida de glucuronización. Es excretado en 60% en orina y 40% en heces.

Contraindicaciones:

LORSAX 21/28 no debe usarse en mujeres con:

• Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos.
• Antecedentes de tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos.
• Enfermedad cerebrovascular o arteriopatía coronaria.
• Carcinoma de mama confirmado o presuntivo.
• Neoplasia estrógeno-dependiente confirmada o presuntiva.
• Sangrado genital anormal de etiología no diagnosticada.
• Embarazo confirmado o presuntivo.
• Tumores hepáticos benignos o malignos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Ver Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad, apartado Advertencias.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas más serias asociadas con el uso de anticonceptivos orales están indicadas en Advertencias y precauciones.

Generalmente, las reacciones adversas más comunes son náuseas y/o vómito.

Por regla general, las siguientes reacciones se observan con mucha menos frecuencia o sólo en forma ocasional:

• Trastornos gastrointestinales como distensión y dolor abdominal.
• Alteraciones del sangrado menstrual.
• Dismenorrea.
• Melasma, que puede ser persistente.
• Alteraciones de las mamas, como hipersensibilidad, agrandamiento o secreción.
• Aumento o disminución del peso corporal.
• Cambios del epitelio cervical o la secreción cervical.
• Erupción cutánea.
• Candidiasis vaginal.
• Alteración de la curvatura corneal.
• Intolerancia a los lentes de contacto.

Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en usuarias de anticonceptivos orales, pero su asociación con estos fármacos no han sido confirmados ni aceptados. Síndrome semejante al premenstrual, mareo, cataratas, hirsutismo, alteraciones de la libido, pérdida de cabello, corea, eritema multiforme, alteraciones del apetito, eritema nodoso, síndrome semejante a la cistitis, erupción hemorrágica, cefalea, vaginitis, síndrome urémico, hemolítico, porfiria.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso concomitante de anticonceptivos orales y rifampicina ha estado asociado con reducción de la eficacia anticonceptiva y una mayor frecuencia de sangrado por deprivación no previsto. Se ha reportado una asociación semejante con el uso de ampicilina, penicilina V, tetraciclina, neomicina, fenilbutazonas, meprobamato, analgésicos que contienen fenacetina y pirazolona, clorpromazina, dihidroergotamina y clordiacepóxido.

Se ha reportado que los anticonceptivos orales antagonizan la eficacia de los agentes antihipertensivos, anticonvulsivos, anticoagulantes orales e hipoglucemiantes. Las pacientes deben ser vigiladas cuidadosamente para determinar la posible disminución de la respuesta a estos fármacos.

Los anticonceptivos orales pueden alterar la eficacia de otros fármacos como teofilinas, fenotiacinas, corticosteroides, antagonistas ?-adrenérgicos, antidepresivos tricíclicos, cafeína y ciclosporina, potencializando y/o intensificando su efecto farmacológico o disminuyendo su depuración.

Los anticonceptivos orales pueden interferir con el metabolismo oxidativo del diazepam y el clordiacepóxido, lo cual resulta en acumulación plasmática del compuesto madre. Las pacientes que reciban estas benzodiacepinas como tratamiento a largo plazo deben ser vigiladas para determinar el posible aumento de los efectos sedantes.

Los efectos de las benzodiacepinas sobre el metabolismo de los anticonceptivos orales no han sido determinados.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las preparaciones que contienen estrógenos afectan las siguientes pruebas sanguíneas, endocrinas y hepáticas:

• Incrementan la protrombina y los factores VII, VIII, IX y X. Disminución de la antitrombina 3; aumento de la agregabilidad plaquetaria.
• Incremento de la globulina fijadora de hormonas tiroideas (TGB).
• Disminución de la excreción de pregnandiol.
• Reducción de la prueba de la metopirona.
• Aumento de la retención de sulfobromoftaleína.

Los resultados de estas pruebas no deben considerarse confiables hasta la suspensión de los anticonceptivos dos meses antes.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Precauciones: Antes de prescribir anticonceptivos orales se debe obtener una historia clínica completa y debe practicarse un examen físico completo, con especial atención a la tensión arterial, mamas, abdomen y órganos pélvicos. Por regla general, no deben prescribirse anticonceptivos orales durante más de un año sin que se practique otro examen físico.

Bajo la influencia de los anticonceptivos orales que contienen estrógeno, los leiomiomas uterinos preexistentes pueden aumentar de tamaño.

Los anticonceptivos orales pueden causar depresión mental. Las pacientes con historia de depresión mental deben ser observadas cuidadosamente y el fármaco debe ser descontinuado si la depresión recurre en un grado severo.

Estos agentes pueden causar algún grado de retención hídrica. Las mujeres con disfunción cardiaca o renal, trastornos convulsivos, migraña o asma deben ser observadas cuidadosamente, pues estas afecciones podrían ser exacerbadas.

Se ha reportado ictericia colestásica. Si esta llega a presentarse, el fármaco debe ser descontinuado. Las pacientes con historia de ictericia durante el embarazo deben ser observadas cuidadosamente mientras toman anticonceptivos orales.

Las hormonas esteroideas pueden ser metabolizadas deficientemente en las pacientes con deterioro de la función hepática y deben administrarse con precaución a esas pacientes.

Las usuarias de anticonceptivos orales pueden tener trastornos del metabolismo normal del triptófano, que podrían dar lugar a una deficiencia relativa de piridoxina. El significado clínico de esta deficiencia todavía no ha sido determinado.

Las concentraciones séricas de ácido fólico pueden disminuir por el uso de anticonceptivos orales. Las mujeres que se embarazan poco tiempo después de descontinuar estos fármacos, podrían tener mayor probabilidad de desarrollar deficiencia de folato y sus complicaciones.

Advertencias:

Tabaquismo: El tabaquismo aumenta el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares serios asociados con el uso de anticonceptivos orales. Este riesgo aumenta con la edad y con el tabaquismo intenso (15 o más cigarrillos al día) y es más pronunciado en las mujeres de 35 años de edad. Se debe recomendar enfáticamente a las mujeres que usen anticonceptivos orales que no fumen.

Trastornos tromboembólicos: El aumento del riesgo de enfermedad tromboembólica y trombótica asociado con el uso de anticonceptivos orales está bien establecido. El médico debe estar alerta a las manifestaciones iniciales de estos trastornos por ejemplo; trombosis retiniana y trombosis mesentérica. Si se presenta o se sospecha la presencia de cualquiera de estas manifestaciones, el fármaco debe ser descontinuado de inmediato.

Se ha reportado un aumento del riesgo de complicaciones tromboembólicas de cuatro a seis veces después de la cirugía en usuarias de anticonceptivos orales. Si es posible, los anticonceptivos orales deben ser descontinuados cuando menos de 4 a 6 semanas antes de la cirugía asociada con un mayor riesgo de tromboembolia o inmovilización prolongada y 2 semanas después de la misma.

Infarto del miocardio y arteriopatía coronaria: Se ha reportado un aumento del riesgo de infarto del miocardio asociado con el uso de anticonceptivos orales. En los estudios se observó que cuanto mayor es el número de factores de riesgo subyacentes de arteriopatía coronaria (tabaquismo, hipertensión, hipercolesterolemia, obesidad, diabetes, antecedentes de toxemia preeclámpsica), tanto mayor es el riesgo de desarrollar infarto del miocardio, sin importar si la paciente utiliza o no un anticonceptivo oral. Sin embargo, se encontró que los anticonceptivos orales eran un factor de riesgo adicional.

Lesiones oculares: Los anticonceptivos orales deben ser descontinuados y debe instituirse medidas diagnósticas y terapéuticas apropiadas si hay pérdida de la visión inexplicable, gradual o repentina, parcial o completa; protopsis o diplopía, papiledema, cualquier evidencia de lesiones vasculares retinianas y neuritis óptica.

Carcinoma: La administración continúa a largo plazo de estrógenos naturales o sintéticos en ciertas especies animales aumentan la frecuencia del carcinoma de mama, cérvix, vagina y en hígado. Por el momento, no hay evidencia confirmada de estudios en humanos que indiquen que los anticonceptivos orales están asociados con un aumento del riesgo de cáncer. Sin embargo; la estrecha vigilancia clínica es esencial en todas las mujeres que tomen estos fármacos. En todos los casos de sangrado vaginal anormal de etiología no diagnosticada, persistente o recurrente, se deben adoptar medidas diagnósticas apropiadas para eliminar la posibilidad de cáncer. Las mujeres con una historia familiar sólida de cáncer mamario o que tenga nódulos mamarios, enfermedad fibroquística o mamogramas anormales, deben ser vigiladas con especial cuidado.

Tumores hepáticos: Se han encontrado adenomas hepáticos benignos asociados con el uso de anticonceptivos orales. Esas lesiones pueden presentarse como una masa abdominal o con los signos y síntomas de abdomen agudo y deben ser consideradas si las pacientes tienen dolor a la palpación superficial o profunda del abdomen o evidencia de sangrado intraabdominal. Se han reportado algunos casos de carcinoma hepatocelular en mujeres que tomaban anticonceptivos orales. Esta afección es extremadamente rara, la relación entre los anticonceptivos orales y esta enfermedad no ha sido determinada en forma concluyente.

Tensión arterial elevada: Se ha reportado elevación de la tensión arterial en pacientes que recibían anticonceptivos orales. En el primer año de uso, la prevalencia de mujeres con hipertensión es baja, pero aumenta con la exposición creciente. La edad también está fuertemente correlacionada con el desarrollo de hipertensión. Las mujeres que anteriormente han tenido hipertensión durante el embarazo, pueden tener más probabilidades de desarrollar elevación de la tensión arterial cuando reciben anticonceptivos orales. Si la tensión arterial aumenta en forma notable, el fármaco debe ser descontinuado. La hipertensión que se desarrolla como resultado de la ingesta de anticonceptivos orales, generalmente desaparece después de la suspensión del fármaco.

Enfermedad de la vesícula biliar: Los estudios reportan un mayor riesgo de enfermedad de la vesícula biliar.

Cefalea: La aparición o exacerbación de migraña y desarrollo de cefalea con un nuevo patrón, que sea recurrente, persistente o intenso, requiere descontinuación del fármaco y evaluación de la causa.

Efectos sobre el metabolismo de los carbohidratos y los lípidos: Se ha observado reducción de la tolerancia a la glucosa en un porcentaje significativo de pacientes bajo tratamiento con anticonceptivos orales. Por esta razón, las pacientes prediabéticas y diabéticas deben ser vigiladas estrechamente mientras reciben el fármaco. Se han observado elevaciones de triglicéridos y de los fosfolípidos totales en pacientes que recibían anticonceptivos orales.

Uso durante el embarazo o inmediatamente antes del mismo: Se han reportado anormalidades fetales, incluyendo defectos cardiacos y de las extremidades, en los productos de mujeres que habían tomado anticonceptivos orales a principios del embarazo. El embarazo debe ser excluido antes de iniciar un régimen con anticonceptivos orales y debe considerarse en las mujeres que no hayan tenido dos periodos menstruales consecutivos.

Se ha demostrado que los anticonceptivos orales no tienen efectos deletéreos sobre el feto y que no aumentan la frecuencia de aborto en las mujeres que descontinuan su uso antes de la concepción. Sin embargo, en las mujeres que descontinuan los anticonceptivos orales con intención de embarazarse, se les recomienda un método anticonceptivo no hormonal durante tres meses antes de tratar de concebir.

Las hormonas sexuales humanas han sido utilizadas durante el embarazo en un intento para tratar la amenaza de aborto o el aborto habitual. Hay evidencia considerable de que los estrógenos son ineficaces para estas indicaciones y no hay evidencia obtenida de estudios bien controlados de que las progestinas sean eficaces para estos usos.

La administración de progestina sola o de combinaciones de estrógeno-progestina para reducir sangrado por deprivación, no debe ser utilizada como prueba de embarazo.

Uso durante la lactancia: Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos administrados en el periodo posparto, pueden interferir con la lactancia. Puede haber disminución de la cantidad y calidad de la leche materna. Por otra parte, una pequeña fracción de los componentes hormonales de esos anticonceptivos orales ha sido identificada en la leche. Los efectos, si acaso hay, sobre el lactante amamantado no han sido determinados. El uso de los anticonceptivos orales que contengan estrógenos deben ser diferidos hasta que el lactante haya sido destetado.

Irregularidades del sangrado: El sangrado por deprivación no previsto, el manchado y la amenorrea son razones frecuentes para que las pacientes descontinúen los anticonceptivos orales. En el sangrado por deprivación no previsto, igual que todos los casos de sangrado irregular por la vagina, se deben tener presentes las causas no funcionales. En el sangrado anormal de etiología no diagnosticada, persistente o recurrente por la vagina, están indicadas medidas diagnósticas apropiadas para excluir la presencia de embarazo o cáncer. Si la patología ha sido excluida, la continuación de LORSAX 21/28 o un cambio a otra formulación puede resolver el problema. El cambio a un régimen con un contenido estrogénico más alto, aunque potencialmente útil para minimizar la irregularidad menstrual, sólo debe hacerse si es necesario, pues esto podría aumentar el riesgo de enfermedad tromboembólica.

Las mujeres con historia de oligomenorrea o amenorrea secundaria o las mujeres jóvenes con ciclos irregulares pueden mostrar una tendencia a permanecer en anovulación o tener amenorrea después de la descontinuación de los anticonceptivos orales. A las mujeres con estos problemas preexistentes debe advertírseles esta posibilidad y recomendárseles que usen otros métodos de contracepción. La anovulación posterior al uso de anticonceptivos orales, posiblemente prolongada, también puede presentarse en mujeres con irregularidades previas.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

Para contraceptivos: Para obtener la máxima eficacia anticonceptiva, LORSAX 21/28 debe tomarse de acuerdo con las instrucciones.

Durante el primer ciclo de administración, se dan instrucciones a la paciente de que tome una tableta de LORSAX 21/28 en días consecutivos, empezando el día 5o. de su ciclo menstrual. (El primer día del sangrado es el día 1). El sangrado puede o no presentarse en las últimas tabletas.

Si la paciente tiene una historia de ciclos menstruales irregulares o cortos (de menos de 24 días), el primer ciclo de LORSAX 21/28 debe empezar el día primero, de modo que la ovulación temprana sea prevenida confiablemente. Los ciclos subsecuentes de LORSAX 21/28 seguirán el esquema usual descrito antes.

LORSAX 21/28 es eficaz desde el primer día de tratamiento si se inicia la administración de las tabletas en la forma descrita. Si las tabletas se inician después del 5o. día del ciclo, se debe utilizar un método anticonceptivo mecánico es decir, de barrera, hasta que se hayan tomado 14 grageas consecutivas. Antes de iniciar las tabletas en estas situaciones, se debe considerar que pudo haber habido ovulación y concepción.

La paciente que cambie de otro producto anticonceptivo oral a LORSAX 21/28 empezará el día en que normalmente comenzaría un nuevo paquete del otro producto. Durante el primer ciclo de LORSAX 21/28, se debe utilizar un método anticonceptivo mecánico es decir, de barrera hasta que se hayan tomado 14 grageas consecutivas.

Si se presenta manchado transitorio o sangrado por deprivación no previsto, se dan instrucciones a la paciente de que continúe el régimen, pues ese sangrado generalmente no tiene importancia. Si el sangrado es persistente o prolongado, se recomienda a la paciente que consulte a su médico.

En la madre que no esté amamantando, LORSAX 21/28 puede ser iniciado inmediatamente después del parto o en el primer examen posparto, sin importar si la menstruación se ha reanudado o no.

Tabletas omitidas: Se deben dar instrucciones a la paciente de que si ha omitido una tableta, la tome tan pronto como lo recuerde. Si se omiten dos tabletas consecutivas, deben tomarse tan pronto lo recuerde. En cualquiera de los dos casos, la próxima tableta debe tomarse a su hora habitual. Cada vez que la paciente omita uno o dos tabletas consecutivas, el régimen anticonceptivo debe ser suplementado con un método mecánico hasta que se hayan tomado 14 grageas consecutivas (una diaria).

Si se omiten tres grageas consecutivas: LORSAX 21/28 debe ser descontinuado y el resto de envase debe ser descartado. El octavo día después de tomar la última gragea, se deben empezar a tomar las grageas de un nuevo paquete. Hasta que se hayan tomado 14 grageas consecutivas (una diaria) se debe utilizar un método anticonceptivo mecánico.

Si no se presenta sangrado por deprivación y LORSAX 21/28 ha sido tomado de acuerdo con las instrucciones, es improbable que la paciente haya concebido. Deben dársele instrucciones de que inicie un segundo curso de LORSAX 21/28 el día acostumbrado. Si no se presenta sangrado al final de este segundo ciclo, LORSAX 21/28 no debe ser tomado hasta que se lleven a cabo procedimientos diagnósticos para excluir la posibilidad de embarazo.

Si la paciente no ha observado el régimen prescrito (si ha omitido una o más grageas o empezó a tomarlas un día después del recomendado), antes de reanudar LORSAX 21/28, la posibilidad de embarazo debe ser considerada en el primer periodo omitido.

Para el tratamiento de trastornos ginecológicos:

• Endometriosis: El tratamiento debe ser continuo, con una tableta de LORSAX 21/28 diariamente durante periodos de 6 a 12 meses. Si se presenta manchado o sangrado por deprivación no previsto, la dosis puede ser aumentada a 2 o raramente a 3 grageas al día.
• Sangrado uterino disfuncional: Para el tratamiento de urgencia del sangrado agudo, se administran inmediatamente 2 tabletas de LORSAX 21/28 durante 4 a 5 días. Si el sangrado continúa, se administran 4 tabletas al día, después de 2 a 4 días, esta dosis debe ser reducida. El tratamiento debe continuar durante 10 días. En este momento, el tratamiento puede ser continuado durante uno a tres meses para inhibir la menstruación (debería ser posible reducir la dosis a una gragea al día) o puede ser descontinuado durante 7 días, seguidos por un curso de 21 días de una tableta diariamente. El tratamiento debe continuar durante 3 a 6 ciclos.
• Para el tratamiento de la dismenorrea e irregularidades menstruales: La misma posología que para contracepción.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Ver Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad, apartado Advertencias.

Presentaciones:

Cada envase contiene 21 tabletas blancas, cada una de ellas contiene 0.15 mg de levonorgestrel y 0.03 mg de etinilestradiol y para la presentación de 28 días se adicionan 7 tabletas amarillas con excipiente exclusivamente.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Este medicamento es de empleo delicado. Este producto deberá usarse bajo estricto control médico. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

PFIZER, S.A. de C.V.
Paseo de los Tamarindos Núm. 40
Módulo A
Colonia Bosques de las Lomas
05120 México, D.F.

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Reg. Núm. 384M94, SSA
AEAR-33890/97/IPPA