Composición:
Lomakare comprimidos 5 mg:
Cada comprimido contiene: Amlodipino (como besilato) 5 mg.
Lomakare comprimidos 10 mg:
Cada comprimido contiene: Amlodipino (como besilato) 10 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina (E460); Estearato de
Magnesio (E572).
Descripción:
Lomakare comprimidos 5 mg:
Comprimidos no recubiertos. Los comprimidos de 5 mg de amlodipino son comprimidos no recubiertos de color blanco o
hueso, ovales, planas, con bordes biselados. No están disponibles todas las presentaciones en todos los países.
Lomakare comprimidos 10 mg:
Comprimidos no recubiertos. Los comprimidos de 10 mg de amlodipino son comprimidos no recubiertos de color blanco o
hueso, ovales, planas, con bordes biselados. No están disponibles todas las presentaciones en todos los países.
Naturaleza y contenidos del contenedor:
Caja de cartulina impresa con comprimidos.
Contraindicaciones:
Amlodipino está contraindicado en: Hipersensibilidad a amlodipino, a los derivados de dihidropiridina, o a cualquiera
de los excipientes. Choque cardiogénico. Estenosis aórtica clínicamente significativa. Embarazo y lactancia.
Acción Terapéutica:
Grupo farmacoterapéutico:
Bloqueadores de los canales de calcio. Derivado de dihidropiridina. Código ATC: C08CA01.
Propiedades:
Farmacodinámica:
Mecanismo de acción: Besilato de amlodipino es un inhibidor del influjo del ion calcio del grupo de dihidropiridina,
el cual inhibe el flujo transmembranoso de iones calcio hacia el músculo liso cardiaco y vascular. El efecto
antihipertensivo del besilato de amlodipino se debe a un efecto relajante sobre el músculo liso vascular. Se
desconoce el mecanismo exacto por el que besilato de amlodipino alivia la angina, aunque se sabe que reduce la
carga isquémica total mediante las dos acciones siguientes: Amlodipino dilata las arteriolas periféricas y por lo
tanto reduce la resistencia periférica total (postcarga) contra la que trabaja el corazón. Debido a que el ritmo
cardíaco se mantiene estable, esta descarga del corazón reduce el consumo de energía miocárdica y los
requerimientos de oxígeno. El mecanismo de acción de Amlodipino probablemente involucra la dilatación de las
arterias coronarias principales y de las arteriolas coronarias, tanto en regiones normales como isquémicas. Esta
dilatación aumenta la llegada de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo arterial coronario (angina de
Prinzmetal o angina variante). Efectos farmacodinámicos: En pacientes con hipertensión, la dosificación una vez al
día proporciona una reducción significativa en la presión arterial en posiciones tanto supina como de pie en un
periodo de 24 horas. En pacientes con angina, la administración una vez al día de amlodipino aumenta el tiempo
total de ejercicio, el tiempo hasta el inicio de la angina, y el tiempo hasta la depresión de 1 mm del segmento
ST, y disminuye tanto la frecuencia de los ataques de angina como el consumo de comprimidos de gliceril
trinitrato.
Farmacocinética:
Absorción y distribución: Después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien con
niveles sanguíneos máximos entre 6-12 horas post-dosis. Se ha estimado que la biodisponibilidad absoluta está
entre 64 y 80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. Estudios in vitro han mostrado que
aproximadamente 97.5% del Amlodipino circulante se une a las proteínas plasmáticas. Metabolismo y eliminación: La
vida media de eliminación plasmática terminal es de aproximadamente 35-50 horas, y es consistente con la
dosificación una vez al día. Amlodipino se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos inactivos, con 10%
del compuesto original y 60% de los metabolitos excretados en la orina.
Poblaciones especiales de pacientes:
Ancianos: El tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de amlodipino es similar en ancianos y en
sujetos jóvenes. Aunque el régimen de dosificación recomendado para pacientes ancianos es el mismo, debe tenerse
precaución al aumentar la dosis. La depuración de amlodipino tiende a disminuir con aumentos resultantes en el AUC
y en la vida media de eliminación en pacientes ancianos. Los aumentos en el AUC y en la vida media de eliminación
en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva fueron los esperados para el grupo de edad estudiado.
Insuficiencia hepática: La vida media de amlodipino está aumentada en pacientes con función hepática alterada.
Insuficiencia renal: Amlodipino se biotransforma de manera extensa a metabolitos inactivos. Diez por ciento de la
substancia se excreta sin cambios en la orina. Los cambios en la concentración plasmática de amlodipino no se
correlacionan con el grado de insuficiencia renal. En estos pacientes amlodipino puede administrarse a las dosis
normales. Amlodipino no es dializable.
Información no clínica:
Los datos preclínicos no revelaron una amenaza especial para los humanos en base a los estudios convencionales de
toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad, y potencial carcinogénico. En estudios de toxicidad reproductiva en
ratas con dosis altas, se observaron partos retrasados, trabajo de parto difícil, y sobrevida fetal y de crías
reducida.
Modo de empleo:
Uso y manejo:
No existen requerimientos especiales para el uso o manejo de este producto.
Posología:
Vía de administración:
Para uso oral.
Adultos:
Tanto para hipertensión como para angina, la dosis inicial usual es de 5 mg de amlodipino una vez al día, y
dependiendo de la respuesta individual puede incrementarse a una dosis máxima de 10 mg.
Niños:
El uso de amlodipino no está recomendado en niños y adolescentes (menores de 18 años de edad) por la falta de datos de
seguridad y eficacia.
Ancianos:
Se recomienda un régimen de dosificación normal en pacientes ancianos, pero debe tenerse precaución al aumentar la
dosis, ver sección Advertencias y Precauciones.
Insuficiencia renal:
Los cambios en la concentración plasmática de amlodipino no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal, por
lo tanto, se recomienda una dosis normal.
Insuficiencia hepática:
Amlodipino debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ver sección Advertencias y
Precauciones.
Efectos colaterales:
Las reacciones adversas que se han reportado en estudios con amlodipino se clasifican abajo, de acuerdo con la clase
órgano sistema y según su frecuencia utilizando la siguiente convención: Muy común 1/10; Común 1/100 a