Lincopat Solucion Inyectable

LINCOPAT

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

PARGGON, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Lincomicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula contiene:

Clorhidrato de lincomicina
monohidratado
equivalente a …………… 300.0 mg

Vehículo, cbp ……………… 1 ml

Clorhidrato de lincomicina
monohidratado
equivalente a …………… 600.0 mg

Vehículo, cbp ……………… 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

La lincomicina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles, como los estreptococos, estafilococos y neumococos por bacterias anaerobias susceptibles.

• Infecciones de las vías respiratorias superiores: Incluyendo amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis media, fiebre escarlatina y como una terapia de apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis sería previsible.
• Infecciones de las vías respiratorias inferiores: Incluyendo bronquitis aguda crónica y neumonía.
• Infecciones de la piel y del tejido blando: Incluyendo Furúnculos, celulitis, impétigo, abscesos, acné e infecciones de heridas. Las condiciones como erisipelas, linfadenitis, paroniquia (panaritium) mastitis y gangrena cutánea, podrían responder a la terapia con lincomicina, si están causadas por organismos susceptibles.
• Infecciones del hueso y las articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis séptica.
• Septicemia y endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis debidas a organismos susceptibles, han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo, con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.

Disentería bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200 a 400 µg/ml), la lincomicina a sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3,000 a 7,000 µg/g de heces). Hay dos métodos para determinar la suceptibilidad de las bacterias. El método de difusión en disco involucra el uso del disco de clindamicina de 2 mg como el representante de clase tanto para la clindamicina como para la lincomicina (NCCLS documento M2-A4). Los criterios de interpretación para los tamaños de zona son los siguientes:

Diámetro de zona (mm)	Interpretación
? 21	Susceptibilidad (S)
15 a 20	Intermedio (I)
? 14	Resistente (R)

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

LINCOPAT es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos). LINCOPAT penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intra y extracelulares y en casi todos los tejidos.

La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos.

La lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos en 2 a 4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la CMI por espacio de 6 a> 8 horas.

La vida media biológica, después de la administración de una dosis oral, intramuscular o intravenosa es de 5.4 ± 1.0 horas.

No presenta resistencia cruzada, excepto con clindamicina y con eritrocina.

Contraindicaciones:

La lincomicina está contraindicada en pacientes que se han encontrado previamente sensibles a la lincomicina o a la clindamicina o a cualquier otro componente de la fórmula.

Precauciones generales:

La colitis pseudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la lincomicina y puede variar en severidad de leve a con riesgo para la vida. Por lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presentan diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colón y puede permitir un sobredesarrollo de clostridia. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una causa primaria de “colitis asociada a antibióticos”. Después que se ha establecido el diagnóstico primario de colitis pseudomembranosa, deben iniciarse medidas terapéuticas. En casos de moderados a severos, debe tomarse en consideración el manejo con líquidos y electrólitos, suplementos de proteínas y tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra la colitis por Clostridium difficile.

Aunque parece que la lincomicina se difunde en el líquido cerebrospinal, los niveles de lincomicina en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por> esto, el fármaco no debe utilizarse en dicho tratamiento. Si la terapia con lincomicina, es prolongada deben realizarse pruebas de funcionamiento hepático y renal.

El uso de antibióticos puede dar por resultado un sobredesarrollo de organismos no susceptibles, particularmente hongos.

La lincomicina no debe inyectarse IV como bolo sino que debe infundirse como se describe (ver Dosis y vía de administración).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Ningún efecto adverso en la sobrevida de los descendientes desde el nacimiento hasta el destete fue observado en estudios desarrollados en ratas, utilizando dosis oral de lincomicina hasta de 1,000 mg/kg (7.5 veces la dosis máxima para humanos de 8 g/día). Efectos teratogénicos no fueron observados en un estudio conducido en ratas tratadas con más de 55 veces la dosis más alta recomendada en humanos adultos 8 g/día.

En humanos la lincomicina atraviesa la placenta y aparece en el suero del cordón umbilical aproximadamente 25% de los niveles séricos. No se presenta una acumulación significativa en fluido amniótico. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas; sin embargo, los descendientes de 302 pacientes tratados con lincomicina, en varias etapas del embarazo, no mostraron un aumento en anormalidades congénitas o retraso del desarrollo comparado a un grupo control de hasta de 7 años después del nacimiento. La lincomicina debe ser administrada durante el embarazo sólo si es necesario.

Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 µg/ml.

La formulación inyectable contiene alcohol bencílico. Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un “Síndrome de Jadeo” (Gasping) fatal en los infantes prematuros.

Reacciones secundarias y adversas:

• Gastrointestinal: Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente y con preparaciones orales, esofagitis.
• Hematopoyético: Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis y púrpura trombocipénica. Reportes escasos de anemia aplásica y pancitopenia.
• Reacciones de hipersensibilidad: Edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxis.
• Casos raros de eritema multiforme, parecido al síndrome de Stevens-Jhonson han estado asociados con la administración de lincomicina.
• Piel y membranas mucosas: Se ha reportado prurito, y rash cutáneo, urticaria, vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliática y vesiculobulosa.
• Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático.
• Cardiovascular: Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral, particularmente después de una administración muy rápida. Se han reportado casos raros de arresto cardiopulmonar, después de una administración intravenosa muy rápida.
• Reacciones locales: Se han observado irritación local, dolor, induración y formación de abscesos con la inyección IM. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección IV.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro. Debido a su posible significancia clínica, estos dos fármacos no deben administrarse concurrentemente.

La lincomicina ha demostrado tener propiedad de bloqueo neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromuscular. Por lo tanto, la lincomicina debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben dichos agentes.

La novobiocina, la kanamicina, y fenitoína son físicamente incompatibles con la lincomicina cuando son combinadas en soluciones para infusión.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

El potencial carcinogénico de lincomicina no ha sido evaluado.

In vivo. En el análisis del sistema de Ames-Salmonella, la lincomicina demostró no ser mutagénica. En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales.

No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la dosis recomendada en humanos basada en mg/m²). No existen estudios acerca del potencial teratogénico de lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg vía oral, (1, 2 veces la cantidad máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m²) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

Dosis y via de administracion:

Inyección intramuscular:

• 600 mg IM cada 24 horas.
• Infecciones más severas: 600 mg lM cada 12 horas (o más frecuente) según la severidad de la infección).

Infusión intravenosa: La dosis intravenosas se administran con base en 1 g de lincomicina diluida en no menos de 100 ml de la solución apropiada e infundida durante un periodo de no menos de 1 hora.

Nota: Han ocurrido severas reacciones cardiopulmonares cuando este fármaco se ha administrado en concentraciones y velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda.

• De 600 mg a 1 g cada 8 ó 12 horas.
• Para infecciones más severas, estas dosis pueden incrementarse.
• En situaciones de riesgo para la vida, se han administrado dosis intravenosas diarias hasta por 8 g. Estas dosis pueden repetirse con la frecuencia requerida hasta el límite de la dosis diaria recomendada de 8 g de lincomicina.

Niños (mayores de 1 mes): Inyección intramuscular.

• 10 mg/kg/día como inyección intramuscular.
• Infecciones más severas: 10 mg/kg cada 12 horas o más seguido.

Infusión intravenosa: Pueden infundirse de 10 a 20 mg/kg/día, dependiendo de la severidad de la infección, en dosis dividida como se describe en dilución y velocidades de infusión.

Pacientes con función renal disminuida: En pacientes con insuficiencia hepática o renal, se incrementa la vida media en suero de la lincomicina, deben tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de administración de lincomicina en pacientes con función hepática o renal deteriorada.

Cuando se requiera terapia con lincomicina en individuos con una insuficiencia renal severa, una dosis apropiada es de 25 a 30% de la recomendada para pacientes con función renal normal.

Infecciones estreptocócicas ?-hemolíticas: El tratamiento debe continuarse durante por lo menos 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.

Presentaciones:

Adulto: Estuche con 1 frasco de 600 mg de 2 ml.

Pediátrico: Estuche con 1 frasco de 300 mg con 1 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS PARGGON, S.A. de C.V.
Prol. Vallarta Núm. 7000
San Juan de Ocotán
45019 Zapopan Jal.

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Reg. Núm. 89876, SSA
BEAR-120369/RM2003/IPPA