Linam Comprimidos

Para qué sirve Linam Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

LINAM

COMPRIMIDOS
Tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho

FARMACEUTICA HISPANOAMERICANA

Denominacion generica:

Nifedipino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Nifedipino …………… 30.0 y 60.0 mg

Excipiente, cbp ……. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

  • Antihipertensivo. Hipertensión arterial esencial estadios 1 al 3 del Sexto Reporte del Comité Conjunto Nacional para la Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC VI), como coadyuvante del tratamiento etiológico de la hipertensión arterial secundaria (feocromocitoma, hiperaldosteronismo primario, estenosis de la arteria renal):
  • Antianginoso: Tratamiento y profilaxis de la enfermedad arterial coronaria crónica, específicamente angina de pecho crónica estable (de esfuerzo), angina variante (vaso-espástica o de prinzmetal).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Nifedipino como sustancia activa se absorbe en roma rápida y casi completa (aproximadamente 90%). La biodisponibilidad sistémica del nifedipino después de su administración oral es de 45 a 56%, debido a un efecto de primer paso hepático. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 12.5 horas de la administración y corresponden a 30 ó 44 µg/ml. para LINAM. El nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en 95%. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos. El nifedipino se excreta en forma de metabolitos por vía renal, principalmente, sólo 5 a 15% se elimina por la bilis en heces. La vida media de eliminación Terminal en la presentación de cápsulas de 10 mg es de 17 a 3.4 horas. Para LINAM este no es un parámetro significativo, ya que la concentración plasmática se mantiene constante debido a la liberación y absorción continúas (18 a 24 horas).

Después de que la última dosis se absorbe, la concentración en plasma declina, con una vida media de eliminación igual a la observada con las cápsulas.

El comprimido de LINAM (coat core) es una formulación en comprimidos de liberación prolongada de nifedipino, que permite su administración una vez al día.

La formulación consta de un centro de disolución rápida y una cubierta de disolución lenta. Dentro de la cubierta, el ingrediente activo está finamente distribuido en una matriz de gel hidrofílico formando un polímero. En contacto con el agua al deglutirse el comprimido, éste se erosiona continuamente, el nifedipino contenido en el material erosionado se disuelve y se absorbe. Mientras el diámetro del comprimido y su área de superficie disminuyen, la liberación del ingrediente activo permanece lineal en un periodo de 6 a 8 horas.

Cuando la erosión del comprimido ha avanzado, la disolución del centro de liberación rápida provoca un nuevo incremento de los niveles plasmáticos, esto compensa la disminución de la liberación por la reducción del área de superficie.

Contraindicaciones:

LINAM no debe administrarse en casos de choque cardiogénico, infarto agudo del miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido, angina inestable, insuficiencia cardiaca digestiva con disminución de la fracción de expulsión y estenosis aórtica significativa, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo y lactancia.

Además no debe administrarse en combinación con rifampicina, ya que los niveles plasmáticos del nifedipino no son eficientes, debido a inducción enzimática.

Precauciones generales:

En pacientes dializados con hipertensión maligna: someter a monitoreo. Al igual que con otras sustancias vasoactivas, se han reportado casos aislados de episodios anginosos al inicio del tratamiento con nifedipino, aunque no ha sido posible diferenciarlos de la historia natural de la enfermedad arterial coronaria.

LINAM no se recomienda para el tratamiento de la crisis hipertensiva, los pacientes con función hepática alterada deben monitorearse cuidadosamente; en casos severos puede requerirse disminución de la dosis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Nifedipino está contraindicado en el embarazo. La sustancia activa pasa a la leche materna y no existe suficiente evidencia sobre el efecto del nifedipino sobre el lactante; por lo tanto, debe suspenderse la lactancia si se hace necesario el tratamiento con nifedipino durante dicho periodo.

Reacciones secundarias y adversas:

Generalmente es bien tolerado, los efectos más frecuentes pueden aparecer al inicio del tratamiento siendo de naturaleza leve y pasajera: cefalea, edema periférico. En forma poco común o rara: astenia, palpitaciones, vasodilatación, náusea, mareo y vértigo.

Raramente: dolor abdominal, dolor torácico, edema facial, migraña, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, sudación, dolor en los miembros inferiores, constipación, diarrea, dispepsia, boca seca, flatulencia, vómito, artralgias, trastornos articulares, parestesias, miastenia, insomnio, somnolencia, nerviosismo, temblor, disnea, prurito, rash, poliuria y malestar general.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Fármacos antihipertensivos, quinopristín/dalfopristín cisaprida, cimetidina y jugo de toronja (cuando se toma en forma regular el efecto puede persistir 3 días después de su ingestión) puede aumentar el efecto hipotensor. Lo mismo sucede con ?-bloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la función cardiaca. Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y quinidona y en su caso hacer los ajustes de dosis correspondientes.

El ditiazem disminuye su depuración y la fenitoína reduce su biodisponibilidad. Debe tenerse precaución en mujeres embarazadas (ver Contraindicaciones) cuando se administra nifedipino en forma concomitante con sulfato de magnesio IV. Aunque no se tiene evidencia clínica, se deberá tener precaución con la administración simultánea de: carbamacepina y fenobarbital, ya que pueden reducir la biodisponibilidad del nifediíno y por ende su eficacia.

Eritromicina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, ácido valproico, fluoxetina, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir y nefazodona pueden aumentar la biodisponibilidad del nifedipino y en consecuencia incrementar su eficacia.

La dosis de tacrolimus cuando se administra simultáneamente con nifedipino, debe monitorearse y ajustarse en caso necesario.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Nifedipino aumenta la excreción urinaria de sodio y agua. Pueden ocurrir alteración en las pruebas de funcionamiento hepático y aumento de la DHL. Puede haber alteración de las pruebas de función renal y asimismo, falsos incrementos en los niveles de AVM (ácido vanilitmandélico).

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En estudios amplios en animales de experimentación, no se observaron efectos de carcinogénesis ni de mutagénesis. Estudios experimentales en varias especies de animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en algunos casos de algunas de las especies estudiadas. Sin embargo, los efectos ocurrieron solamente a dosis varias veces mayores a las recomendaciones como dosis máxima para humanos, las cuales resultan tóxicas también para la madre.

Dosis y via de administracion:

El tratamiento debe iniciarse con un comprimido de 30 mg una vez al día. Dependiendo de la severidad de la enfermedad y respuesta del paciente a la dosis, puede incrementarse hasta 60 mg cada 24 horas, preferentemente media hora antes del desayuno.

Los comprimidos deben deglutirse enteros con un poco de líquido, no deben morderse o partirse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los siguientes síntomas se observan solo en caso de intoxicación severa con nifedipino: alteraciones del estado de alerta, que pueden llegar al estado de coma, caída de la tensión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaca; hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema pulmonar.

En lo que al tratamiento se refiere, la eliminación de la sustancia y la restauración de las condiciones estables cardiovasculares tiene prioridad. Después de la ingestión oral, está indicado el lavado gástrico; si es necesario, continuar con irrigación del intestino delgado. La hemodiálisis no tiene objeto, ya que nifedipino no es dializable; sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La bradicardia y otros trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con ?-simpaticomiméticos; la bradicardia severa puede requerir tratamiento con marcapaso transitorio. La hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial puede tratarse con calcio (10 a 20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10% administrada por vía IV lenta y repetida si es necesario), en consecuencia el nivel sérico de calcio podría alcanzar el límite normal superior o elevarse ligeramente de su valor normal. Si no se logra un aumento adecuado de la presión arterial y ?-simpaticomiméticos, se pueden administrar vasoconstrictores ?-simpaticomiméticos, como dopamina o noradrenalina, a dosis según respuesta. Volumen adicional deberá administrarse con precaución debido al peligro de sobrecargar al corazón.

Presentaciones:

Caja con 10 comprimidos en envase de burbuja de 20 mg (VP).

Caja con 30 comprimidos en envase de burbuja de 30 mg (VP).

Caja con 10 y 30 comprimidos en envase de burbuja de 60 mg (VP).

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. Las tabletas recubiertas no deben usarse después de que la fecha de caducidad ha expirado y no debe morderse ni partirse.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Laboratorios Medix, S.A. de C.V.
Calz. del Hueso Núm. 39
Colonia Ejido de Santa Ursula Coapa
04910 México, D.F.
Para: FARMACEUTICA HISPANOAMERICANA, S.A. de C.V.
Calle: Lago Iseo Núm. 184
Colonia Anáhuac
11320 México, D.F.

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Reg. Núm. 134M2006, SSA IV
EEAR-06330022290295/R2006/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
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