Levemir

Para qué sirve Levemir , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Insulina detemir, rDNA (producida por la tecnología ADN recombinante en Saccharomyces cerevisiae). 1 ml de producto contiene 100 U. de insulina detemir. Una unidad de insulina detemir contiene 0.142 mg de insulina detemir anhidra sin sal. Una unidad (U.) de insulina detemir corresponde a una U.I. de insulina humana. Excipientes: Manitol; Fenol; Metacresol; Acetato de Zinc; Fosfato Disódico Dihidratado; Cloruro de Sodio; Acido Clorhídrico; Hidróxido de Sodio; Agua para inyección.

Descripción:

Forma farmacéutica:

Solución inyectable en cartucho y en un dispositivo pre-llenado. Levemir es una solución clara, incolora y neutra.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la insulina detemir o a cualquiera de los excipientes.

Propiedades:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacodinámico: Agentes antidiabéticos. Insulina y análogos, de larga duración. Levemir es un análogo de insulina basal, soluble, de larga duración con un perfil de acción constante y con una duración prolongada de su efecto. El perfil de acción de Levemir es estadísticamente significativo, menos variable y con ello más predecible que el de la insulina NPH. La acción prolongada de Levemir es mediada por la fuerte auto-asociación de las moléculas de la insulina detemir en el sitio de la inyección y la unión de la albúmina a través de la cadena lateral de los ácidos grasos. La insulina detemir es distribuida más lentamente en tejidos periféricos seleccionados, en comparación con la insulina NPH. Estos mecanismos combinados de prolongación proporcionan una absorción y un perfil de acción más reproducibles de Levemir en comparación con la insulina NPH. El efecto hipoglicemiante de la insulina detemir se produce cuando las moléculas facilitan la absorción de la glucosa ligándose a los receptores de insulina en las células musculares y de grasa e inhibiendo, simultáneamente, la producción hepática de glucosa. La duración de la acción es de hasta 24 horas dependiendo de la dosis, brindando la oportunidad de administrarse 1 ó 2 veces al día. Si se administra 2 veces al día, el estado estable ocurrirá después de 2 a 3 administraciones de la dosis. Para las dosis que se encuentren en el intervalo de 0.2- 0.4 U./kg, Levemir ejerce más del 50% de su efecto máximo a las 3 ó 4 horas y hasta aproximadamente 14 horas después de su administración. La proporcionalidad de la dosis en la respuesta farmacodinámica (efecto máximo, duración de la acción, efecto total) es observada después de la administración subcutánea. En estudios de largo plazo ( ³ 6 meses), la glucosa plasmática en ayuno de pacientes con diabetes tipo 1 fue mejorada con Levemir en comparación con la insulina NPH cuando fue dado como terapia basal/bolo. El control glicémico (HbAlc) con Levemir es comparable al de la insulina NPH, con un riesgo menor de hipoglucemia nocturna y no está asociado a la ganancia de peso. El perfil de la glucosa nocturna es más constante y suave con Levemir que con la insulina NPH, provocando un menor riesgo de hipoglucemia nocturna.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: La concentración sérica máxima es alcanzada entre 6 y 8 horas después de la administración. Cuando se administra 2 veces al día, las concentraciones séricas de estado estable son alcanzadas después de 2 a 3 administraciones de la dosis. La variación intra-sujeto en la absorción es menor para el Levemir que para otros preparados básicos de insulina. No hay diferencias clínicamente significativas entre géneros con relación a las propiedades farmacocinéticas de Levemir. La biodisponibilidad absoluta de insulina detemir por vía subcutánea es aproximadamente un 60%. Distribución: Un volumen aparente de distribución para Levemir (aproximadamente 0.1 l/kg) indica que la fracción de insulina detemir que se encuentra circulando en la sangre es alta. Metabolismo: El metabolismo de Levemir es similar al de la insulina humana; todos los metabolitos formados son inactivos. Los resultados de los estudios in vitro e in vivo de unión a proteínas demuestran que no hay interacción clínicamente relevante entre la insulina detemir y los ácidos grasos u otros medicamentos ligados a proteínas. Eliminación: La vida media terminal después de la administración subcutánea está determinada por el ritmo de absorción en el tejido subcutáneo. La vida media terminal es de 5 a 7 horas dependiendo de la dosis. Linealidad: Una proporción de las dosis en las concentraciones séricas (concentración máxima, grado de absorción) se observa después de una administración subcutánea.

Poblaciones especiales:

Las propiedades farmacocinéticas de Levemir fueron investigadas en niños (6-12 años) y adolescentes (13-17 años) y comparadas con los adultos con diabetes tipo 1. No hubo diferencia en las propiedades farmacocinéticas. No hubo diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de Levemir entre los sujetos mayores y los más jóvenes, o entre los sujetos con disfunciones renales o hepáticas y los sujetos sanos.

Datos de seguridad pre-clínicos:

Las pruebas in vitro en líneas de células humanas para investigar la unión de la insulina y los sitios receptores IGF-I han mostrado que la insulina detemir tiene una afinidad reducida a ambos receptores, así como un efecto reducido en el crecimiento de células en comparación con la insulina humana. Los datos pre-clínicos no revelan ningún riesgo específico para el ser humano con base en estudios convencionales de seguridad de farmacología, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad a la reproducción.

Modo de empleo:

Levemir es administrado subcutáneamente. Levemir es administrado subcutáneamente mediante inyección en el muslo, pared abdominal, o parte superior del brazo. Los sitios de inyección deben ser alternados dentro de la misma región.

Cómo inyectar esta insulina:

Inyecte la insulina debajo de la piel. Use la técnica de inyección descrita en el manual de uso del dispositivo. Mantenga la aguja debajo de la piel durante al menos 6 segundos para asegurarse de que la dosis completa ha sido administrada. Después de cada inyección asegúrese de desechar la aguja. De otra manera, el líquido puede gotear cuando la temperatura cambie.

Presentaciones:

Naturaleza y contenido de las presentaciones: leve

Cartucho (3 ml) de vidrio (tipo 1), conteniendo sistema de cerrado de caucho de bromobutil en forma de émbolo y cerrado con una cerradura de caucho de bromobutil / poli-isopreno.

Levemir flexpen:

Dispositivo pre-llenado (dispositivo desechable de dosis múltiple) comprende un inyector de dispositivo con un cartucho (3 ml). El cartucho está hecho de vidrio (tipo 1), conteniendo un sistema de cierre de caucho de bromobutil en forma de émbolo y cerrado con caucho de bromobutil/poli-isopreno. El inyector del dispositivo está hecho de plástico no dañino al medio ambiente (polipropileno, POM).

Posología:

Levemir es un análogo de la insulina de acción prolongada que se usa como insulina basal en combinación con insulona de acción rápida administrada en relación con las comidas. La dosificación de Levemir debe ser ajustada individualmente. Levemir debe ser administrado 1 ó 2 veces al día dependiendo de las necesidades del paciente. Para los pacientes que requieren dosis 2 veces al día para optimizar el control de la glucosa en su sangre, la dosis de la tarde puede ser administrada ya sea con la comida de la tarde, a la hora de dormir, o 12 horas después de la dosis de la mañana.

Cambio de otras insulinas:

Un cambio a Levemir de insulinas intermedias o de duración prolongada puede requerir un ajuste de la dosis y los horarios de administración. Así como con todas las insulinas, el monitoreo de la glucosa es recomendado durante la transición y en las semanas iniciales después de ella. El tratamiento concomitante antidiabético puede necesitar ser ajustado (las dosis y los horarios de administración de las insulinas concurrentes de acción corta o la dosis de los agentes antidiabéticos orales).

Ajuste de dosificación:

Así como con todas las insulinas, en los pacientes mayores de edad y los pacientes con fallas renales o hepáticas, el monitoreo de la glucosa debe ser intensificado y la dosis de insulina detemir ajustada en una base individual. El ajuste de la dosis puede también ser necesario si los pacientes emprenden un incremento en su actividad física, cambian su dieta normal, o durante una enfermedad concomitante.

Efectos colaterales:

Las reacciones adversas al medicamento observadas en pacientes tratados con Levemir son principalmente dosis-dependientes y debido al efecto farmacológico de la insulina. La hipoglucemia es un efecto indeseable común. Puede ocurrir si la dosis de insulina es muy alta con relación al requerimiento de insulina. A partir de los estudios clínicos se sabe que la hipoglucemia más severa, definida como un evento que requiere la intervención de terceros, ocurre en aproximadamente en el 6% de los pacientes tratados con Levemir. La hipoglucemia severa puede causar inconciencia y/o convulsiones y puede provocar fallas temporales o permanentes de la función cerebral e incluso en la muerte. Las reacciones en el sitio de inyección son comúnmente vistas durante el tratamiento con Levemir, a saber en sólo el 2% de los pacientes. Estas reacciones incluyen enrojecimiento, sudor y comezón en el sitio y son generalmente de naturaleza transitoria, por ejemplo, normalmente desaparecen durante la continuación del tratamiento. El porcentaje general de pacientes tratados que se espera experimente reacciones adversas al medicamento es estimado en un 12%. La frecuencia de reacciones adversas al medicamento provenientes de los estudios clínicos, que en general son consideradas relacionadas al Levemir, se enlista a continuación.

Alteración de la nutrición y el metabolismo: Comunes (>1/100, <1 10):<="" h3=""> Hipoglucemia: Los síntomas de la hipoglucemia en general ocurren súbitamente. Pueden incluir sudor frío, piel pálida y fría, fatiga, nerviosismo o temblor, ansiedad, cansancio o debilidad inusual, confusión, dificultad en concentrarse, somnolencia, hambre excesiva, cambios en la visión, dolor de cabeza, náusea y palpitación. La hipoglucemia severa puede causar pérdida de la conciencia y/o convulsiones y puede resultar en fallas temporales o permanentes en el cerebro e incluso la muerte.

Alteraciones generales y condiciones del sitio de administración: Comunes (>1/100, <1 10):<="" h3=""> Reacciones en el sitio de la inyección: Las reacciones en el sitio de la inyección (enrojecimiento, comezón e hinchazón en el sitio de la inyección) pueden ocurrir durante el tratamiento con insulina. Estas reacciones son generalmente transitorias y normalmente desaparecen con la continuación del tratamiento.

No comunes (>1/1000, <1 100):<="" h3=""> Lipodistrofia: La lipodistrofia puede ocurrir en el sitio de la inyección como una consecuencia de no rotar los sitios de inyección en un área. Edema: Edema puede ocurrir al inicio de la terapia con insulina. Estos síntomas generalmente son de naturaleza transitoria.

Alteraciones del sistema inmunológico: No comunes (> 1/1000, < 1/100):

Reacciones alérgicas, urticaria, salpullido y erupciones: Dichos síntomas pueden ser debidos a hipersensibilidad generalizada. Otras señales de hipersensibilidad generalizada pueden ser la comezón, la sudoración, el malestar gastrointestinal, el edema angioneurótico, dificultades al respirar, palpitaciones y reducción de la presión sanguínea. Las reacciones de hipersensibilidad generalizada son potencialmente una amenaza para la vida.

Alteraciones oculares: No comunes (>1/1000, <1 100):<="" h3=""> Alteraciones de refracción: Las anomalías de refracción pueden ocurrir al inicio de la terapia con insulina. Estos síntomas son generalmente de naturaleza transitoria. Retinopatía diabética: El control glicémico mejorado de largo plazo disminuye el riesgo de progresión de retinopatía diabética. Sin embargo, la intensificación de la terapia con insulina con mejora abrupta en el control glicémico puede ser asociada con empeoramiento temporal de la retinopatía diabética.

Alteraciones del sistema nervioso: Raros (>1/10000, <1 1000):<="" h3=""> Neuropatía periférica: La mejoría rápida en el control de glucosa sanguínea puede ser asociada con la condición «neuropatía dolorosa aguda», que es comúnmente reversible.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la insulina detemir o a cualquiera de los excipientes.

Precauciones:

Instrucciones a ser dadas al paciente de cómo mane

Los cartuchos de Penfill están diseñados para ser usados con dispositivos de administración de insulina Novo Nordisk y agujas NovoFine®. Si el paciente es tratado con Levemir Penfill y otro cartucho de insulina Penfill, deben ser usados 2 dispositivos de administración de insulina, uno para cada tipo de insulina. Levemir Penfill es para su uso exclusivamente en una sola persona. No rellene Levemir Penfill.

Antes de usar levemir

® Penfill®: Asegúrese de que es el tipo correcto de insulina. Siempre revise el cartucho Penfill, incluyendo el émbolo de caucho (cerrado). No lo use si se observa algún daño o si la parte del émbolo de caucho que puede ser vista excede la banda blanca. Llévelo de regreso al proveedor. Desinfecte la membrana de caucho con alcohol quirúrgico.

No lo use:

En bombas de infusión de insulina. Si el Penfill o el aparato que contiene al Penfill es tirado o aplastado, existe riesgo de daño y de fuga de insulina. Si no ha sido almacenado correctamente o ha sido congelado. Si no se ve claro como el agua y no es incolora.

Embarazo y lactancia:

No hay experiencia clínica con insulina detemir durante el embarazo o la lactancia. Los estudios de reproducción animal no han revelado diferencias entre la insulina detemir y la insulina humana con relación a embriotoxicidad y teratogenicidad. En general, se recomienda un control más intenso de la glucosa sérica, así como el monitoreo de las mujeres embarazadas con diabetes, a lo largo del embarazo y cuando desean un embarazo. Los requerimientos de insulina generalmente disminuyen en el primer trimestre y aumentan subsecuentemente durante el segundo y tercer trimestre. Después del parto, los requerimientos de insulina normalmente regresan rápidamente a los valores previos al embarazo. Las mujeres en lactancia pueden requerir ajustes en la dosis de insulina y en su dieta.

Efectos en la habilidad de conducir y usar máquina

La habilidad del paciente en concentrarse y reaccionar puede deteriorarse como un resultado de la hipoglucemia. Esto puede constituir un riesgo en situaciones donde estas habilidades sean de especial importancia (p. ej.: manejar un auto u operar maquinaria). Los pacientes deben ser advertidos en el sentido de tomar precauciones para evitar la hipoglucemia al conducir. Esto es particularmente importante en aquellos que tienen poca o nula conciencia de las señales de alerta para hipoglucemia o sufren de episodios frecuentes de hipoglucemia. La advertencia en cuanto al manejo debe ser considerada bajo estas circunstancias.

Interacciones medicamentosas:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Es conocido que varios medicamentos interactúan con el metabolismo de la glucosa.

Las siguientes sustancias pueden disminuir los req

Medicamentos antidiabéticos orales, inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), agentes betabloqueadores no-selectivos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE), salicilatos y alcohol.

Las siguientes sustancias pueden aumentar los requ

Tiazidas, glucocorticoides, hormona tiroidea, simpaticomiméticos-beta, hormona de crecimiento y danazol. Los agentes betabloqueadores pueden ocultar los síntomas de hipoglucemia y retardar la recuperación de la hipoglucemia. La octreótida y la lanreótida pueden ambas aumentar o disminuir los requerimientos de insulina. El alcohol puede intensificar y prolongar el efecto hipoglucémico de la insulina.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. PALPITACIONES, Este término significa que la persona percibe el latido de su corazón, lo que ocurre a menudo durante la quietud de la noche.
  3. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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