Composición:
Cada blister de uso diario de Lanzopral-Heli-Pack contiene: 2 cápsulas con microgránulos con recubrimiento entérico de
Lansoprazol 30 mg; 4 comprimidos de Amoxicilina 500 mg; 2 comprimidos recubiertos de Claritromicina 500 mg.
Lansoprazol 30 mg (2 cápsulas). Excipientes c.s.: Manitol; Hidroxipropilmetilcelulosa; Tween 80; Fosfato Dibásico
de Sodio; Alcohol Cetílico; Sacarosa; Dióxido de Titanio CI 77891; Carboximetilcelulosa Cálcica; Povidona;
Carbonato de Magnesio; Gelatina; Colorante D&C Amarillo N° 10; Colorante FD&C Amarillo Nº 6; Colorante FD&C Rojo
N° 40; Colorante FD&C Azul Nº1. Amoxicilina 500 mg (4 comprimidos). Excipientes c.s.: Almidón de Maíz; Celulosa
Microcristalina; Laurilsulfato de Sodio; Copolímero de Acetato de Vinilo y Vinilpirrolidona; Estearato Magnesio.
Claritromicina 500 mg (2 comprimidos). Excipientes c.s.: Croscarmelosa Sódica; Celulosa Microcristalina pH 101;
Acido Silícico Coloidal; Povidona 30; Estearato de Magnesio; Acido Esteárico; Celulosa Microcristalina pH 200;
Almidón Pregelatinizado; Colorante FD&C Amarillo N° 6; Hipromelosa; Dióxido de Titanio; Triacetina;
Polietilenglicol 6000.
Contraindicaciones:
Pacientes con conocida hipersensibilidad a sus principios activos (alergia) a alguno de sus componentes: alérgicos a
los antibióticos penicilínicos (comprimidos blancos del blíster). Alérgicos a los antibióticos tipo eritromicina
(comprimidos recubiertos naranja del blíster). Alérgicos al lansoprazol o a otros inhibidores de la bomba de
protones antiulcerosos (cápsulas marfil-verde del blíster). No se aconseja el uso de claritromicina (comprimidos
recubiertos naranja del blíster) durante el embarazo y la lactancia. La claritromicina (comprimidos recubiertos
naranja del blíster) no debe utilizarse en pacientes que reciban astemizol, terfenadina o pimozida. No existen
estudios acerca del uso del Lanzopral Heli-Pack en pediatría, por lo cual su uso en niños quedará supeditado al
criterio del médico.
Acción Terapéutica:
La infección por Helicobacter pylori se considera hoy uno de los factores más importantes en la génesis y las
recidivas de la úlcera gastroduodenal. La administración concomitante de lansoprazol, amoxicilina y claritromicina
(triple plan) consigue la erradicación del Helicobacter pylori en un porcentaje superior al logrado con el uso de
cualquiera de los medicamentos antes mencionados, administrados en forma individual.
Propiedades:
Propiedades farmacológicas:
Lansoprazol: Es un derivado benzimidazólico de “segunda generación”, que se diferencia de su antecesor, el omeprazol,
por presentar un grupo trifluoroetoxi en su estructura química base, lo que le otorga una mayor biodisponibilidad
(>30%) y potencia farmacológica. Por su mayor liposolubilidad atraviesa con más facilidad la membrana de la célula
parietal gástrica responsable de la producción de ácido clorhídrico en la cual se transforma en los metabolitos
activos disulfuro y sulfonamida, que al unirse con los grupos sulfhidrilos (SH) de la bomba de protones
H+/K+-ATPasa, inhiben la secreción acidopéptica. En estudios recientes se señala que el lansoprazol ejerce un
efecto bacteriostático y bactericida sobre el Helicobacter pylori, microorganismo gramnegativo flagelado al que se
atribuye un papel en la producción de
gastritis crónica y en la
recidiva de la enfermedad ulcerosa gastroduodenal. El efecto inhibitorio sobre el H. pylori se logra con
concentraciones inhibitorias mínimas (CIM90) muy bajas (6.25 mg/ml) si se las compara con fármacos IBP
(omeprazol). En estudios farmacodinámicos experimentales, en roedores (rata) y no roedores (perro), el lansoprazol
mostró una potencia 10 veces mayor que el omeprazol en la prevención de la úlcera experimental (por ácido acético,
aspirina o ligadura pilórica). Con una dosis única de 30 mg por vía oral se logra una marcada inhibición de la
secreción acidopéptica que perdura más de 24 horas, con mantenimiento del pH intragástrico en valores mayores que
4. El lansoprazol es un fármaco ácido-lábil, por lo tanto, para su empleo por vía oral se usan cápsulas con
microgránulos gastrorresistentes, tal como ocurre con el omeprazol. Luego de su administración se alcanza el peak
plasmático máximo 1.038 mg/ml entre 1 y 2 horas. La biodisponibilidad con la primera toma es del 85%, pero parece
ser afectada por la ingestión conjunta de alimentos, ya que éstos retrasarían su absorción y ello limitaría su
farmacocinética. En el medio ácido de la célula parietal el lansoprazol se transforma en sus 2 metabolitos
activos: disulfuro y sulfonamida. Su vida media de eliminación es de 1.3 a 1.7 horas, pero se prolonga en sujetos
de edad avanzada o con insuficiencia hepática marcada. Se elimina como metabolitos inactivos: lansoprazol-sulfona
e hidroxilansoprazol y no se ha detectado en orina la droga inalterada. En estudios clínicos comparativos con
omeprazol, en esofagitis por reflujo, úlcera gástrica, úlcera duodenal y síndrome de Zollinger-Ellison, se
demostró que el lansoprazol posee un elevado índice de curaciones clinicoendoscópicas y óptima tolerancia aun en
tratamientos prolongados. La dosis media efectiva de 30 mg diarios, en una única toma, produce una efectiva
inhibición acidopéptica que llega al 90% a los 7 días de tratamiento, al bloquear la bomba ácida protónica, que es
el paso final de la secreción acidopéptica gástrica. Claritromicina: Es un antibiótico perteneciente al grupo de
los macrólidos. Ejerce su acción antibacteriana por interferir la síntesis de proteínas en las bacterias
sensibles, ligándose a la subunidad 50S del ribosoma. Claritromicina es sumamente potente contra una gran variedad
de organismos aeróbicos y anaeróbicos Gram-positivos y Gram-negativos, así como también contra la mayoría de los
microorganismos del Complejo Mycobacterium Avium (MAC). La claritromicina es bactericida para Helicobacter pylori,
presente en la mucosa gástrica de la mayoría de los pacientes con úlcera duodenogástrica o
gastritis. La actividad de
claritromicina frente a H. pylori es mayor a pH neutro que a pH ácido. La claritromicina es estable en medio ácido
y tiene mayor disponibilidad oral que la eritromicina (55%). Cuando se toma con los alimentos las concentraciones
peak aumentan en un 24%, pero la biodisponibilidad total no varía. Se distribuye adecuadamente en todos los
tejidos excepto en el SNC, con concentraciones tisulares varias veces superiores a los niveles plasmáticos. Las
concentraciones más elevadas se encontraron en pulmón e hígado, donde la relación tejido/plasma fue de 10 a 20. A
dosis terapéuticas la unión a proteínas plasmáticas es alrededor de un 70%. Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan 2 horas después de la administración de la dosis, estando en un rango de 2 ó 3 µg/ml con una
dosis de 500 mg cada 12 horas. Con la administración de dosis de 500 mg la vida media fue de 4.5 a 4.8 horas para
claritromicina y 6.9 a 8.7 para el metabolito. En estado de equilibrio, los niveles del metabolito no aumentan
proporcionalmente con la dosis de claritromicina y las dosis medias aparentes de claritromicina y el metabolito
hidroxilado tienden a ser mayores con dosis altas, lo que indica un comportamiento farmacocinético no lineal. Se
metaboliza fundamentalmente en el hígado por el citocromo P450 a la forma activa hidroxilo y otros productos
adicionales. El 30 a 40% de la dosis oral se excreta en la orina y el resto en la bilis. Alrededor del 18% se
excreta en la orina sin modificación. En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (depuración de
creatinina