Prospecto y para qué sirve K2SOL TABLETAS

K2SOL

TABLETAS
Analgésico no narcótico

ALPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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DENOMINACION GENERICA:

Ketorolaco trometamina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina ....... 10 mg

Excipiente, cbp .................. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Analgésico no narcótico. El ketorolaco administrado oralmente, está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor (pero no se debe exceder los 10 días de tratamiento). El ketorolaco (administrado como sal de trometamina) es usado para el dolor posoperatorio, como alternativa de los agentes analgésicos opioides, y puede ser administrado en forma oral o intramuscular.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. No posee propiedades sedativas ni ansiolíticas.

K2SOL* inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos.

K2SOL* es absorbido en forma rápida y completa después de la administración oral, con la concentración plasmática máxima de 0.87 mg/ml, que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida media plasmática es de 5.3 horas (DS = 1.2), en los adultos jóvenes y de 6.1 horas (DS = 1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media 72 años).

La farmacocinética es semejante en niños. La vida de eliminación similar significa que los intervalos de dosificación pueden ser similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas.

Una dieta alta en grasa disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco.

La farmacocinética de ketorolaco en el hombre después de dosis únicas o múltiples, con tabletas, son lineales. Los niveles plasmáticos en estado estable son alcanzados después de administraciones cada 6 horas durante un día. No se presentan cambios en la depuración con la administración crónica.

La principal vía de excreción del ketorolaco y sus metabolitos (conjugados y un metabolito para-hidroxi), es la orina (91.4%) y el resto es excretado en las heces. El ketorolaco penetra pobremente la barrera hematoencefálica (los niveles en el líquido cefalorraquídeo fueron menores de 0.002 de los del plasma).

Estudios clínicos: La eficacia analgésica del ketorolaco trometamina fue investigada en dos dolores posquirúrgicos: cirugía general (ortopédica, ginecológica y abdominal) y cirugía oral (extracción de molares).

Propiedades farmacológicas: El ketorolaco es un agente antiinflamatorio no esteroideo. El ketorolaco inhibe la síntesis de prostaglandinas. Tiene actividad antipirética, analgésica y antiinflamatoria, pero en ensayos de inflamación, tiene una actividad analgésica sistémica mayor que la antiinflamatoria y débil actividad antipirética. A diferencia de los agonistas opioides, el ketorolaco no está asociado a efectos de tolerancia o abstinencia o depresión respiratoria. El ketorolaco también tiene actividad antiinflamatoria cuando se administra tópicamente en los ojos. El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y puede promover la ulceración gástrica.

CONTRAINDICACIONES:

  • Contraindicado en pacientes con úlcera péptica, perforación o sangrado gastrointestinal.
  • El K2SOL* está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a la aspirina u otros AINES, incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma.
  • No se recomienda como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.
  • No se recomienda en analgesia obstétrica.
  • El uso concomitante de ketorolaco trometamina y probenecid está contraindicado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No debe administrarse durante el embarazo debido a que afecta la circulación del feto e inhibe las contracciones uterinas, lo que incrementa el riesgo de hemorragia en el útero.

Tampoco se recomienda durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas se incrementan con dosis altas de ketorolaco trometamina.

Reacciones adversas generales:

  • Generales: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso.
  • Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.
  • Dermatológicas: Prurito, urticaria y rash.
  • Gastrointestinales: Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y eructos.
  • Hematológicas y linfáticas: Púrpura.
  • Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación y vértigo.
  • Respiratorias: Disnea y asma.
  • Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.
  • Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.

Los eventos adversos reportados después de la comercialización de ketorolaco, aunque raros, incluyen los siguientes:

  • Insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico y retención urinaria.
  • Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor y rash.
  • Hepatitis, ictericia colestática e insuficiencia hepática.
  • Sídrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa y rash maculopapular.
  • Sangrado de la herida posquirúrgica, trombocitopenia y epistaxis.
  • Convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hiperquinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

K2SOL* tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración.

K2SOL* no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mg/ml), la fijación de K2SOL* se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de K2SOL*. Como K2SOL* es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

En los estudios realizados en animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que K2SOL* induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces de metabolizarlo o de metabolizar otros fármacos. En consecuencia, no se esperaría que K2SOL* altere la farmacocinética de otros medicamentos por mecanismos de inducción o inhibición enzimática.

El probenecid reduce la depuración de ketorolaco lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble).

K2SOL* reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Litio: Posible inhibición del aclaramiento renal del litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo.

Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato, y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo.

Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de K2SOL* e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente en pacientes depletados de volumen.

K2SOL* ha sido administrado concurrentemente con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor posoperatorio, sin evidencia de interacciones adversas.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Efectos renales: Pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración queda a criterio del médico.

No se recomienda el uso de K2SOL* en pacientes con concentraciones de creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl.

En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de diuréticos.

Efectos hematológicos: K2SOL* inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio.

La administración concomitante de K2SOL* y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado posoperatorio.

Efectos hepáticos: Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento. En los estudios clínicos controlados, menos de 1% de los pacientes presentaron elevaciones significativas (de más de 3 veces el valor normal) de la transaminasa glutamicooxalacética sérica (TGO). Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etc.), K2SOL* debe ser descontinuado. Los pacientes con deterioro de la función hepática resultante de cirrosis no tienen alteraciones clínicamente importantes del aclaramiento de K2SOL*.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen reportes de K2SOL* asociado con tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

Advertencias: K2SOL* no debe ser usado con otros AINES.

Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis máxima diaria es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder de 10 días.

La dosis oral total no deberá exceder de 40 mg al día.

Los analgésicos opiáceos (por ejemplo, morfina y meperidina) pueden ser usados concomitantemente si se desea un mayor alivio del dolor o bien los efectos ansiolíticos y/o sedantes de los opiáceos. K2SOL* es un analgésico con acción periférica que no interfiere con la unión de los opiáceos y no exacerba la sedación o depresión respiratoria relacionada con el uso de los mismos.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han administrado dosis únicas de 200 mg por vía oral a voluntarios sin efectos adversos aparentes.

Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosificación intencional.

La diálisis no depura significativamente al ketorolaco.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco (15 a 30°C), protegiéndose de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Hecho en México por: PSICOFARMA, S.A. de C.V.
Calzada de Tlalpan Núm. 4369
Colonia Toriello Guerra
14050 México, D.F.
* Marca registrada

 

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Reg. Núm. 229M2000, SSA IV
FEAR-302894/R2000/IPPA

Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Edema, Es La Tumefacción De Los Tejidos Debido A Un Aumento Del Líquido Existente En Ellos Y Suele Aparecer Tras Una Lesión.
  • Gastritis, Es La Inflamación Del Estómago Provocada Generalmente Por Un Exceso Alcohólico, Úlceras De Estómago, Algunos Medicamento, O Bien Formando Parte De La Gastroenteritis O De Una Intoxicación Alimenticia.
  • Hematuria, Es La Presencia De Sangre En La Orina.
  • Ictericia, Es La Pigmentación Amarilla Del Blanco De Los Ojos O De La Piel, Provocada Por Un Exceso De Bilirrubina En La Sangre Que Acaba Depositándose En Los Tejidos.
  • Urticaria, Existen Múltiples Causas De La Urticaria, Pero La Erupción Se Caracteriza Siempre Por Ronchas Rojas Pruriginosas.