Isoptin Sr 240 Mg

Para qué sirve Isoptin Sr 240 Mg , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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ISOPTIN SR 240 mg Tabletas recubiertas

VERAPAMILO, CLORHIDRATO DE

ComposiciÓn

El verapamilo clorhidrato es un inhibidor de la entrada del ion calcio (como bloqueador del canal lento o como antagonista del ion calcio).
El verapamilo clorhidrato es un polvo cristalino, casi blanco, prácticamente libre de olor, con sabor amargo. Es soluble en agua, fácilmente soluble en cloroformo, escasamente soluble en alcohol y prácticamente insoluble en éter.
El nombre químico del verapamilo clorhidrato es bencenoacetonitrilo, a-[3-[{2-(3,4-dimetoxifenil)etil}metilamino] propil]-3,4-dimetoxi- a -(1-metiletil) clorhidrato. Su peso molecular es 491,07 g/mol y la fórmula empírica condensada es C27H38N2O4?HCl. Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: Clorhidrato de verapamilo 240 mg
Excipientes c.s

Propiedades farmacolÓgicas

ACCIÓN FARMACOLÓGICA Propiedades farmacodinámicas
? Mecanismo de acción: El verapamilo clorhidrato bloquea la entrada transmembrana de los iones calcio en las células musculares cardiacas y vasculares. Reduce directamente el requerimiento de oxígeno del miocardio, mediante la intervención en los procesos metabólicos de consumo de energía en la célula del músculo cardiaco e indirectamente, reduciendo la poscarga.
El efecto bloqueador del calcio sobre el tejido del músculo liso vascular de las arterias coronarias, aumenta la perfusión del miocardio, aún en el tejido posestenótico y relaja los espasmos coronarios.
La acción antihipertensiva del clorhidrato de verapamilo se basa en la reducción de la resistencia vascular periférica ? sin incremento de rebote en la frecuencia cardíaca. No se afectan apreciablemente las presiones sanguíneas normales.
El verapamilo clorhidrato posee efectos antiarrítmicos bien desarrollados, especialmente en presencia de arritmia supraventricular. Retarda la conducción del nodo atrioventricular. El resultado, dependiendo del tipo de trastorno del ritmo, es el restablecimiento del ritmo del seno y/o la normalización de la frecuencia ventricular. Las frecuencias cardiacas normales no se afectan o se reducen ligeramente.
? Antianginoso: La dilatación de la vasculatura periférica reduce la presión sistémica o la postcarga, disminuyendo la tensión de la pared miocárdica y reduciendo los requerimientos de oxígeno del tejido miocárdico. En angina vasospástica, la relajación de las arterias coronarias, arteriolas y la inhibición de los espasmos de la arteria coronaria incrementa el flujo sanguíneo y el oxígeno en el tejido miocárdico. Puede estar relacionado al incremento de la relajación diastólica del ventrículo izquierdo y a la disminución de la rigidez de las paredes.
? Antiarrítmico: La inhibición del flujo de los iones calcio en el tejido cardiaco prolonga el periodo refractario efectivo teniendo como resultado una conducción lenta del nodo atrioventricular. El ritmo sinusal normal no es usualmente afectado, excepto en algunos pacientes ancianos o pacientes con síndrome de la enfermedad sinusal, en los cuales el bloqueo de los canales de calcio pueden interferir en la generación del impulso del nódulo sinusal y puede inducir el bloqueo sinoatrial o sinusal.
El potencial de acción normal atrial o la conducción intraventricular no se alteran, pero en fibras atriales disminuidas la amplitud, la velocidad de despolarización y la velocidad de conducción decrecen. El periodo antégrade refractario efectivo del bypass artificial puede ser acortado.
? Antihipertensivo: Reducción de la resistencia vascular periférica total como resultado de la vasodilatación.
? Cardiomiopatía hipertrófica, terapia adyuvante: Aumento del flujo de eyección del ventrículo izquierdo. Además puede estar relacionado al incremento de la relajación diastólica ventricular izquierda y a la disminución de la rigidez de las paredes.
? Profilaxis de la cefalea vascular: Debido a la inhibición de la vasoconstricción que ocurre en la fase prodromal, el bloqueo del canal de calcio puede aliviar o prevenir la vasodilatación activa. Propiedades farmacocinéticas: Entre el 90% y el 92% de una dosis de verapamilo clorhidrato se absorbe rápidamente desde el intestino delgado. La biodisponibilidad promedio sistémica del compuesto activo después de una única dosis es del 22%, lo cual hace referencia a un metabolismo hepático de primer paso. La biodisponibilidad es 1,5 a dos veces más con administraciones repetidas.
Los máximos niveles de verapamilo clorhidrato en plasma se logran una a dos horas después de administrada la dosis. La vida media de eliminación es de 3 a 7 horas. El verapamilo clorhidrato en plasma se liga aproximadamente al 90% de las proteínas del plasma. La droga se metaboliza ampliamente. En los humanos se produce un número de metabolitos (se han identificado 12 metabolitos). De estos metabolitos, sólo el norverapamilo tiene un efecto farmacológico apreciable (aproximadamente, el 20% del efecto farmacológico de la droga original).
El verapamilo clorhidrato y sus metabolitos son eliminados principalmente por la vía renal.
Sólo 3% a 4% de la droga excretada renalmente se elimina intacta. El 50% de una dosis se elimina renalmente en el lapso de 24 horas, el 70% dentro del intervalo de 5 días. Hasta el 16% de una dosis se excreta en las heces. La insuficiencia renal no tiene efecto sobre la farmacocinética del verapamilo clorhidrato, como lo muestran los estudios comparativos realizados en pacientes con insuficiencia renal en estado terminal y en individuos con riñones saludables. Las vidas medias de eliminación son prolongadas en los pacientes con deterioro de la función hepática, debido a eliminación oral inferior y a un mayor volumen de distribución.

Indicaciones

El verapamilo clorhidrato está indicado para el tratamiento de la enfermedad de la arteria coronaria (condiciones caracterizadas por suministro inadecuado de oxígeno al músculo cardíaco), incluyendo: angina de pecho crónica estable; angina de pecho inestable (angina gradualmente creciente, angina en reposo); angina de pecho vasoespástica (angina de Prinzmetal, angina variable).
También está indicado para el tratamiento de la alteración del ritmo cardíaco en la taquicardia supraventicular paroxística (tratamiento y profilaxis), fibrilación atrial/flutter atrial con rápida conducción atrioventricular y para el tratamiento de la presión sanguínea alta (hipertensión).
Cardiomiopatía hipertrófica (tratamiento adyuvante).
Cefalea vascular (profilaxis).

Contraindicaciones y advertencias

CONTRAINDICACIONES
El verapamilo clorhidrato está contraindicado en: ? Hipersensibilidad a la sustancia activa o a alguno de los ingredientes inactivos.
? Choque cardiogénico.
? Infarto agudo del miocardio con complicaciones.
? Bloqueo atrioventricular de segundo y tercer grado, excepto en los pacientes con un marcapasos de funcionamiento artificial.
? Síndrome de seno mórbido, excepto en los pacientes con un marcapasos de funcionamiento artificial.
? Insuficiencia cardiaca congestiva.
? Fibrilación/flutter atriales y síndrome de Wolff-Parkinson-White concomitante.
? Deficiencia en la transmisión neuromuscular.
? Daño de la función renal. ADVERTENCIAS: Adminístrese con precaución en pacientes que estén recibiendo digitálicos. En caso de insuficiencia hepática, debe disminuirse la dosificación. Durante el embarazo y la lactancia su administración queda a criterio del médico. No se administre con jugo de toronja. El tratamiento de la HTA requiere un control médico regular. En casos individuales pueden presentarse reacciones que limitan la capacidad de conducción de vehículos o el manejo de máquinas. Eso vale particularmente para el comienzo del tratamiento o durante el cambio de medicación, así como en combinación con bebidas alcohólicas. Debe prestarse atención en caso de trastornos ligeros de la conducción (bloqueo AV de I grado), disminución marcada de la frecuencia cardíaca (bradicardia sinusal
Definiciones médicas / Glosario
  1. MARCAPASOS, Es un instrumento eléctrico utilizado para regular la frecuencia cardíaca.
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