Isavir Solucion Inyectable

Para qué sirve Isavir Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ISAVIR

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de las infecciones virales

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Aciclovir.

Forma farmaceutica y formulacion:

El frasco ámpula con liofilizado contiene:

Aciclovir sódico
equivalente a ………. 250 mg
aciclovir

Diluyente recomendado:

Agua inyectable ……… 10 ml

Indicaciones terapeuticas:

  • ISAVIR* está indicado en el tratamiento de infecciones por herpes simple, incluyendo las neonatales y en infecciones por varicelazoster.
  • Como profiláctico está indicado en pacientes inmunocomprometidos y en la profilaxis de la infección por citomegalovirus en pacientes con transplante de médula ósea.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción: El aciclovir es convertido por la timidin-quinasa codificada por el virus herpes simple y el virus Varicella-Zoster a aciclovir-monofosfato. La guanilato-quinasa celular convierte el aciclovir-monofosfato en aciclovir-difosfato y varias enzimas celulares pueden convertirlo en trifosfato, este inhibe la replicación del ADN viral. El trifosfato puede ser incorporado a las cadenas del ADN en crecimiento por la ADN polimersa viral, ocasionando un bloqueo en la cadena de ADN. Debido a que el aciclovir es captado más fácilmente por las células infectadas por el virus, la conversión del trifosfato es hasta cierto punto selectiva, reduciendo así, la toxicidad para las células no infectadas.

Distribución: El aciclovir se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales incluyendo cerebro, riñones, hígado, pulmones, humor acuoso, intestinos, músculos, bazo, leche materna, útero, mucosa vaginal y secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo (LCR) y líquido de las vesículas herpéticas.

Las concentraciones mayores se alcanzan en riñones, hígado e intestinos. El LCR alcanza aproximadamente 50% de la concentración plasmática. También logra atravesar la barrera placentaria.

Vol D (en estado estable) = aproximadamente 40 ± 6 lt./1.73 m2.

La unión a proteínas es baja.

Metabolismo: El aciclovir se metaboliza en el hígado. En orina se encuentra entre 9 y 14% de la dosis en forma de metabolito, la 9-carboximetoximetilguanina.

Vida media: La vida media del aciclovir varía de acuerdo al aclaramiento de creatinina de la siguiente forma:

Aclaramiento de creatinina
(ml/minuto/1.73 m2)

Vida media
(horas)

> 80

2.5

50 a 80

3.0

15 a 50

3.5

Anuria

19.5

Durante la hemodiálisis

5.7

Concentración media máxima en suero (estado estable): Aproximadamente 10 µg/ml después de una dosis de 5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas administrados durante una hora.

Eliminación: Es excretado a través de la orina en 70 a 75% sin cambios en aproximadamente 6 horas; y al término de 24 horas se ha eliminado más de 95%.

La hemodiálisis reduce, en un periodo de 6 horas, hasta 60% de la concentración plasmática del aciclovir.

Contraindicaciones:

ISAVIR* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad previa al principio activo.

Precauciones generales:

Los pacientes con insuficiencia renal requieren un ajuste en la dosis de aciclovir.

ISAVIR* en solución inyectable deberá ser aplicado únicamente por vía intravenosa y previa dilución (nunca en forma de bolo).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

ISAVIR* atraviesa la placenta. Ha sido utilizado en todas las etapas del embarazo, especialmente en el tercer trimestre, sin embargo, no se han reportado efectos sobre el feto. No obstante, se deberán guardar las precauciones necesarias.

ISAVIR* pasa a la leche materna en concentraciones que varían de 0.6 a 4.1 veces la concentración en plasma. Se ha encontrado una cantidad muy baja de aciclovir en la orina de los lactantes sin haberse observado toxicidad.

Reacciones secundarias y adversas:

Localmente puede aparecer flebitis manifestada por dolor, eritema y edema en el sitio de aplicación. Algunas reacciones neurológicas reversibles que han llegado a reportarse son somnolencia, temblores, psicosis, alucinaciones, confusión y coma. También se han reportado náuseas y vómitos, erupciones cutáneas y fiebre. Pueden presentarse anemia, trombocitopenia y leucopenia. Ocasionalmente puede aparecer precipitación de aciclovir en los túbulos renales.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El probenecid causa un incremento en la vida media promedio de ISAVIR*.

ISAVIR* es incompatible con las soluciones biológicas o coloidales como sangre o soluciones que contengan proteínas.

Los parabenos son incompatibles con ISAVIR* y pueden causar precipitación, por lo cual se deberá evitar el mezclar ISAVIR* con soluciones o medicamentos que contengan parabenos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En forma ocasional pueden apreciarse elevaciones rápidas de las concentraciones plasmáticas de urea y creatinina. También pueden aparecer incrementos de las enzimas hepáticas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

ISAVIR* no ha mostrado efectos de carcinogénesis.

Las pruebas de mutagenicidad resultan positivas con daño cromosómico solo a concentraciones por arriba de 1,000 veces las concentraciones usuales en humanos. No se han reportado efectos de teratogénesis. Las pruebas realizadas en ratas y en perros muestran alteraciones reversibles en la espermatogénesis, pero sólo a dosis que producen toxicidad general, mismas que exceden con mucho las dosis terapéuticas.

Dosis y via de administracion:

ISAVIR* deberá ser administrado vía intravenosa por infusión.

Adultos: En pacientes con infección por herpes simple (excepto encefalitis herpética) o por varicelazoster se calcula a razón de 5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.

En pacientes inmunocomprometidos con infecciones por varicelazoster o con encefalitis herpética se administran dosis de 10 mg/kg de peso corporal cada 8 horas cuando está conservada la función renal.

Niños: Para niños entre 3 meses y 12 años de edad se calcula tomando como base el área de superficie corporal.

En infección por herpes simple (excepto encefalitis herpética) o por varicelazoster se administran dosis de 250 mg/m2 de superficie corporal, cada 8 horas.

En niños inmunodeprimidos con encefalitis herpética o infecciones por varicelazoster se administran 500 mg/m2 de superficie corporal, si se encuentra conservada la función renal.

En los casos en que existe insuficiencia renal se debe realizar un ajuste en la dosis de acuerdo al grado de insuficiencia.

Para la profilaxis de la infección por citomegalovirus en niños con transplante de médula ósea que hayan sobrepasado la edad de dos años, puede usarse la dosis del adulto, aunque se tienen datos limitados al respecto.

Neonatos: La dosis para neonatos se calcula tomando como base el peso corporal. En infecciones por herpes simple se administran dosis de 10 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.

Ancianos: Debido a que la eliminación de ISAVIR* guarda relación directa con la depuración de creatinina, deberá tomarse en cuenta esta última al realizar el cálculo para ancianos.

Insuficiencia renal: Se recomienda realizar los siguientes ajustes en la dosis en pacientes con insuficiencia renal de acuerdo a la depuración de creatinina.

Depuración de creatinina (ml/minuto)

Dosis

25 a 50

5 ó 10 mg/kg de peso corporal o 500 mg/m2 cada 12 horas

10 a 25

5 ó 10 mg/kg de peso corporal o 500 mg/m2 cada 24 horas

0 a 10

En pacientes con diálisis peritoneal ambulatoria continua, 5 ó 10 mg/kg de peso corporal o 500 mg/m2 cada 24 horas. En pacientes sometidos a hemodiálisis la dosis usual se reduce a la mitad y se administra cada 24 horas, después de realizarse la diálisis

La duración del tratamiento usualmente es de 5 días, sin embargo, se deberá basar en la respuesta a la terapia, la condición general del paciente y la enfermedad a tratar, debido a que la encefalitis herpética y las infecciones neonatales por herpes simple requieren generalmente de 10 días de tratamiento.

Reconstitución: El frasco ámpula con 250 mg deberá ser reconstituido con 10 ml de agua inyectable o cloruro de sodio al 0.9% de forma que se obtengan 25 mg de aciclovir por mililitro. Una vez agregado el líquido para reconstituir, se deberá agitar suavemente el frasco ámpula hasta lograr la total disolución. Una vez reconstituida la solución de aciclovir, ésta tiene un pH aproximado de 11.

Cada frasco ámpula proporciona aproximadamente 26 mg de sodio.

Forma de administración: La aplicación debe ser por infusión intravenosa lenta en un periodo de una hora, pudiendo hacerlo mediante una bomba de infusión de velocidad controlada.

La solución puede ser diluida aun más para administrarse por infusión, debiendo cerciorarse que se ha mezclado perfectamente ISAVIR* en toda la solución.

Es recomendable que en el caso de los neonatos, el volumen de infusión se mantenga al mínimo, por lo que se recomienda utilizar 4 ml de la solución reconstituida (100 mg de aciclovir), agregándolos a 20 ml del líquido de infusión y aplicado a la dosis calculada.

En la profilaxis de infección de citomegalovirus en pacientes con transplante de médula ósea se recomienda que la administración inicie 5 días antes del transplante de la médula y 30 días después.

Soluciones compatibles: Las siguientes soluciones resultan compatibles con ISAVIR*:

  • Solución de cloruro de sodio al 0.45% ó 0.9%.
  • Solución de cloruro de sodio al 0.45% y glucosa al 2.5%.
  • Solución de Hartmann.

En caso de aparecer turbidez o cristalizaciones en la solución antes o durante la administración, la preparación deberá ser desechada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado efectos adversos con las dosis aplicadas inadvertidamente de hasta 80 mg/kg de peso. ISAVIR* es eliminado en forma efectiva mediante hemodiálisis.

Presentaciones:

Caja con 5 frascos ámpula con 250 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos, o si el cierre ha sido violado. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Este medicamento deberá ser administrado bajo estricta prescripción y vigilancia de un médico especialista con experiencia en quimioterapia antiviral.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas Generales: Av. España Núm. 1840
Colonia Moderna
44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 Núm. 1308
Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 171M95, SSA
JEAR-114439/RM2002/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. ENCEFALITIS, Es la infección del cerebro. Sus características son habitualmenteindistinguibles de las de la meningitis.
  3. HERPES, Es el nombre de una familia de virus que producen las llagas o fuegos del área de la boca (culebrillas) (Herpes Simplex y Herpes zoster,respectivamente).
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  5. VARICELA, Es una enfermedad infecciosa frecuente, sobre todo durante la infancia. Por lo general posee un carácter leve, y el niño es más contagioso justo antes de que aparezcan las características manchas, momento en que el paciente se encuentra ligeramente mal pero no lo suficiente como para permanecer en cama.
  6. ZOSTER, El Herpes Zoster es una infección de la piel muy dolorosa producida por el mismo virus que provoca la varicela.
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