Inotropisa Solucion Inyectable

INOTROPISA

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de hipotensión arterial

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Dopamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de dopamina ….. 200 mg

Vehículo, cbp ………………. 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

• Simpaticomimético.
• INOTROPISA* se indica para la corrección de trastornos hemodinámicos (hipotensión arterial), derivados del choque cardiogénico, traumático o endotóxico.
• También se emplea durante la cirugía de corazón abierto, la insuficiencia cardiaca congestiva severa o refractaria a digitálicos y diuréticos.
• Cuando así proceda, deberá restituirse el volumen circulante con el expansor del plasma apropiado antes de administrar INOTROPISA*.
• Los pacientes que mejor responden al empleo de INOTROPISA* son aquellos en los cuales la función miocárdica y la presión sanguínea no han sufrido un deterioro marcado.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La dopamina estimula los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático. Asimismo, actúa sobre los receptores dopaminérgicos en los lechos vasculares renales, mesentéricos, coronarios e intracerebrales produciendo vasodilatación. Los efectos están relacionados directamente con la dosis.

A dosis bajas (0.5 a 2 µg/kg/minuto) actúa principalmente sobre los receptores dopaminérgicos, produciendo vasodilatación mesentérica y renal. La vasodilatación renal ocasiona un aumento en el riego sanguíneo renal, de la velocidad de filtración glomerular, de la excreción de sodio y (por lo general) del volumen de la orina.

A dosis moderadas (2 a 10 µg/kg/minuto) también ejerce un efecto inotrópico positivo en el miocardio debido a la acción directa sobre los receptores ?-1 y una acción indirecta a través de la liberación de norepinefrina a partir de los sitios de almacenamiento.

Con estas acciones se produce aumento de la contractilidad del miocardio y del volumen de eyección, dando así lugar a aumento del gasto cardiaco. La presión arterial sistólica y la presión del pulso pueden aumentar, ya sea sin variación o con un ligero aumento de la presión arterial diastólica. Generalmente la resistencia periférica total no varía.

A dosis elevadas (10 µg/kg/minuto o más) estimula los receptores ?-adrenérgicos, produciendo un aumento de la resistencia periférica y vasoconstricción renal (esta vasoconstricción puede disminuir previamente incrementando la circulación renal y el volumen de orina). Tanto, la presión sistólica como la diastólica aumentan como resultado del incremento del gasto cardiaco y de la resistencia periférica.

La dopamina se distribuye ampliamente en el organismo, no logra atravesar la barrera hematoencefálica y se desconoce si atraviesa la placenta. El metabolismo se lleva a cabo en hígado, riñones y plasma por la monoaminooxidasa (MAO) y catecol-o-metiltransferasa (COMT) a compuestos inactivos. Casi 25% de la dosis se metaboliza a norepinefrina en las terminaciones nerviosas adrenérgicas.

Tiene un inicio de acción aproximadamente a los 5 minutos de la aplicación, teniendo una vida media plasmática de 2 minutos y una duración de su acción farmacológica de menos de 10 minutos.

La eliminación se realiza por vía renal en aproximadamente 80% de la dosis administrada y se excreta en la orina a las 24 horas en forma de metabolitos y solo una pequeña parte es eliminada sin cambios.

Contraindicaciones:

• INOTROPISA* se contraindica en pacientes con hipersensibilidad a la dobutamina y/o a la dopamina.
• No deberá administrarse INOTROPISA* a pacientes con feocromocitoma, arritmia cardiaca, accidente vascular cerebral, enfermedad arterial coronaria, insuficiencia cardiaca franca descompensada, hipertensión severa, incompetencia del mecanismo ventilatorio, edema cerebral, taquicardia severa.

Precauciones generales:

Es necesario el control riguroso de la frecuencia y ritmo cardiacos, presión arterial y velocidad de la venoclisis durante la aplicación de INOTROPISA*. Es aconsejable hacer la vigilancia mediante un electrocardiograma. Es importante corregir la hipovolemia (si la hay) antes de iniciar el tratamiento con INOTROPISA*.

Debe emplearse con precaución en pacientes con diabetes, hipertensión y arteriosclerosis y enfermedad de Raynaud.

La extravasación puede causar irritación severa de los tejidos adyacentes. No existen evidencias de que la dopamina sea carcinógena, mutágena, teratógena, ni que afecte la fertilidad.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas. Se recomienda no utilizar durante el embarazo y la lactancia a menos que los beneficios potenciales superen con claridad a los riesgos de la enfermedad.

Reacciones secundarias y adversas:

Puede presentarse aumento de la frecuencia cardiaca, de la presión arterial y actividad ectópica ventricular. Se ha reportado una disminución súbita de la presión arterial. La suspensión de la aplicación o reducción del goteo causa el retorno a la normalidad, sin embargo, puede demorar esta respuesta. El sitio de aplicación puede sufrir de flebitis e inflamación de los tejidos adyacentes al ocurrir extravasación.

Otros efectos varios que se presentan con menor frecuencia son, náuseas, cefalea, dolor anginoso, dolor torácico no específico, palpitaciones, disnea, hipotensión, mareos, frío en manos y pies y parestesias, inquietud, piloerección, azoemia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los medicamentos que se mencionan enseguida, dependiendo de la cantidad en que se encuentren, pueden interaccionar con la dopamina: labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina, prazosina, talozolina, dibenzamina, haloperidol, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos, anestésicos (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isofurano, metoxiflurano, tricloroetileno), antidepresivos tricíclicos, maprotilina, bloqueadores ?-adrenérgicos oftálmicos, amidotrizoatos, glucósidos digitálicos, doxapram, ergotamina, ergometrina, metisergida, oxitocina, guanetidina, levodopa, mazindol, metildopa, trimetofán, metilfenidato, inhibidores de la MAO, incluyendo furazolidona, porgilina y procarbazina.

También interaccionan los nitratos, fenoxibenzamina, fenitoína, alcaloides de la rauwolfia, simpaticomiméticos, hormonas tiroidéas.

La solución en que se aplica no deberá ser alcalina. Físicamente es incompatible con anfotericina y ampicilina sódica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Hasta la fecha no se tiene reportes de alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso de INOTROPISA* pero se sabe que la dopamina inhibe la secreción de prolactina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se ha demostrado en estudios realizados a la fecha efectos adversos acerca de la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad en mamíferos.

Dosis y via de administracion:

La vía de administración de INOTROPISA* es por infusión intravenosa.

INOTROPISA* deberá diluirse previa a su administración. Una vez realizada la dilución, se aplica por vía intravenosa, empleando catéteres o agujas apropiadas en venas que se procurará sean de grueso calibre.

Los diluyentes recomendados son: Solución salina al 0.9%, solución glucosada al 5%, glucosa al 5% en solución salina al 0.9%, glucosa al 5% en solución salina al 0.45%, glucosa al 5% en Ringer lactato, Ringer lactato.

La dosis se ajustará en forma individual dependiendo de los efectos hemodinámicos deseados con un máximo de 50 µg/kg/minuto. La administración se hace inicialmente a una velocidad de 1 a 5 µg (0.001 a 0.005 mg)/kg de peso por minuto, enseguida si el paciente está bajo control, se incrementa la velocidad hasta 5 a 10 µg/kg/minuto a intervalos de 10 a 30 minutos hasta lograr la respuesta deseada.

Para pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva crónica refractaria: Se inicia con 0.5 a 2 µg/kg/minuto, incrementando hasta la respuesta deseada.

Para pacientes con enfermedad vascular oclusiva: Inicialmente con 1 µg/kg/minuto o menos, luego aumentar paulatinamente hasta obtener respuesta.

Para pacientes gravemente enfermos: Inicialmente 5 µg (0.005 mg)/kg/minuto, luego se puede incrementar en dosis de 5 a 10 µg (0.005 a 0.01 mg)/kg de peso por minuto hasta 20 ó 50 µg/kg/minuto, según necesidades hasta lograr la respuesta deseada.

En niños no se ha establecido la dosificación.

En aquellos casos en los cuales el flujo urinario disminuya en ausencia de hipotensión, se debe considerar reducir la dosis de dopamina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Por lo general, la sobredosis produce hipertensión y disminución del flujo urinario. Debido a que la acción de la dopamina es corta, suele ser suficiente con suspender la administración en forma temporal hasta lograr que desaparezcan las reacciones y se estabilice el paciente. Si esto no es suficiente se puede administrar fentolamina (bloqueador ?-adrenérgico).

Presentaciones:

Caja con 5 ampolletas de 5 ml (200 mg/5 ml), venta al público y sector salud.

Caja con 5 ampolletas de 5 ml (200 mg/5 ml) para el mercado de genéricos intercambiables.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

La vía de administración es por venoclisis lenta. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Este e medicamento debe administrarse en forma intrahospitalaria. Medicamento de alto riesgo.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas Generales: Av. España Núm. 1840
Colonia Moderna
44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 Núm. 1308
Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.
* Marca registrada

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Reg. Núm. 287M93, SSA IV
HEAR-109633/RM2002/IPPA