Innefol Solucion Inyectable

Para qué sirve Innefol Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

INNEFOL

SOLUCION INYECTABLE
Acido folínico. Anemia megaloblástica

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Acido folínico.

Forma farmaceutica y formulacion:

La ampolleta contiene:

Folinato cálcico
equivalente a ………. 3.0 y 15 mg
de ácido folínico

Vehículo, cbp …………. 1.0 y 5.0 ml

Indicaciones terapeuticas:

  • Anemia megaloblástica.
  • INNEFOL* es útil para prevenir o revertir las reacciones de toxicidad de algunos antagonistas del ácido fólico tales como metotrexato, trimetoprima y primetamina. También se utiliza como terapia de rescate de las células normales después de la administración de dosis altas de metotrexato.
  • INNEFOL* es de utilidad en la anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos cuando no es factible utilizar ácido fólico oral. Además, se utiliza como agente adyuvante en combinación con 5-fluorouracilo para el tratamiento paliativo de pacientes con cáncer colorrectal avanzado.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El ácido folínico es un derivado 5-formil del ácido tetrahidrofólico, la forma activa del ácido fólico. El mecanismo de acción mediante el cual el ácido folínico limita la acción del metotrexato sobre las células normales es por competencia del mismo sistema de transporte hacia el interior de la célula. Cuando el ácido folínico se administra en el tiempo adecuado, rescata células gastrointestinales y de la médula ósea pero aparentemente carece de efectos sobre la nefrotoxicidad preexistente inducida por metotrexato.

El ácido folínico favorece la síntesis de purina, timidina y por lo tanto de DNA, RNA y de nucleoproteínas debido a que no requiere de reducción por la enzima dihidrofolato reductasa tal como lo hace el ácido fólico y por lo tanto no se ve afectado por el bloqueo que producen los antagonistas del ácido fólico tales como el metotrexato que son inhibidores de la dihidrofolatoreductasa.

La absorción del ácido folínico es rápida cuando se administra por vía oral o por inyección intramuscular. La biodisponibilidad para una dosis de 25 mg es de 97% aproximadamente, de 75% para una dosis de 50 mg y de 37% para una dosis de 100 mg.

El ácido folínico se concentra ampliamente en el hígado y atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades moderadas. La biotransformación se lleva a cabo a nivel hepático y en la mucosa gastrointestinal, siendo su principal metabolito el 5-metiltetrahidrofolato.

Después de su administración oral, cerca de 90% del ácido folínico se metaboliza rápidamente en aproximadamente 30 minutos. Por otras vías de administración, el metabolismo del ácido folínico es más lento y menos extenso, alrededor de 66% se metaboliza después de la administración intravenosa y 72% después de la inyección intramuscular.

Las concentraciones plasmáticas máximas para el folato reducido con una dosis de 15 mg se alcanzan en 1.72 horas ± 0.8 horas y son de 268 ± 18 nanogramos por ml (aproximadamente un micromolar [1 × 106 M]) para la vía oral y por la vía intramuscular se alcanzan en 0.71 ± 0.09 horas y son de 241 ± 17 ng/ml (aproximadamente 1 mmolar [1 × 106 M]).

El ácido folínico tiene un inicio de acción de 20 a 30 minutos por vía oral, de 10 a 20 minutos por vía intramuscular y menos de 5 minutos por vía intravenosa. La duración de acción para todas las vías es de 3 a 6 horas aproximadamente.

La vida media de eliminación para los folatos reducidos totales administrados por la vía oral, intramuscular e intravenosa es de 6.2 horas. El ácido folínico se elimina principalmente por vía renal hasta 80 a 90% y solo 5 a 8% se elimina a través de las heces.

Contraindicaciones:

  • Antecedentes de hipersensibilidad al ácido folínico.
  • INNEFOL* no debe utilizarse en el tratamiento de la anemia perniciosa y en otras anemias megaloblásticas secundarias a deficiencia de vitamina B12.

Precauciones generales:

Los pacientes que reciben ácido folínico como terapia de rescate deben estar bajo la supervisión de un médico con experiencia en tratamientos con dosis altas de metotrexato.

El ácido folínico debe estar disponible y listo para ser administrado, antes del inicio de la terapia con metotrexato.

En los casos de sobredosis con antagonistas del ácido fólico, el ácido folínico debe ser administrado a la mayor brevedad posible, debido a que entre menos tiempo pase entre la administración del antifolato y del antídoto, este último será mas efectivo.

El ácido folínico puede modificar el efecto antineoplásico del metotrexato cuando se administran simultáneamente. Sin embargo, con otros compuestos como trimetoprima o primetamina, la administración simultánea puede prevenir la anemia megaloblástica que producen las dosis altas de estos medicamentos.

Por lo general, se recomienda que la primera dosis del ácido folínico sea dentro de las primeras 24 a 48 horas del inicio de la infusión de metotrexato o en las primeras horas en caso de sobredosis en una dosificación que iguale o supere las concentraciones plasmáticas del metotrexato.

Especial atención requieren los pacientes que cursen con ascitis, aciduria, deshidratación, deterioro de la función renal, derrame pleural o peritoneal en los cuales puede estar disminuida la excreción de metotrexato por lo que la administración del ácido folínico debe hacerse en base a las determinaciones de las concentraciones plasmáticas de metotrexato en plasma.

Los pacientes que usan ácido folínico como adyuvante en combinación con 5-fluorouracilo para cáncer colorrectal deben estar bajo supervisión médica especializada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han realizado estudios bien controlados en animales ni en humanos con ácido folínico. Sin embargo su uso durante este período debe ser solo en casos estrictamente necesarios.

Se desconoce si el ácido folínico se excreta en la leche materna. Sin embargo, hasta la fecha no se han documentado problemas en humanos.

Reacciones secundarias y adversas:

Se han reportado en raras ocasiones reacciones alérgicas, que incluyen erupción cutánea, prurito y urticaria.

También se han reportado náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis, estreñimiento y somnolencia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso del ácido folínico en dosis altas, puede contrarrestar los efectos de algunos medicamentos como la fenitoína, fenobarbital y primidona.

El ácido folínico puede intensificar el efecto citotóxico del 5-fluorouracilo, aunque en casos seleccionados y con las debidas precauciones se pueden utilizar concomitantemente.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta la fecha alteraciones que puedan relacionarse directamente al ácido folínico.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han realizado estudios bien controlados relacionados a efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

INNEFOL* puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa. La dosis dependerá del caso a tratar.

Terapia de rescate para las dosis altas de metotrexato: La dosis de INNEFOL* dependerán de la velocidad de eliminación, de las concentraciones plasmáticas y de la dosis empleada de metotrexato. Por lo general se administra una dosis de 15 mg (10 mg/m2) por vía intramuscular o intravenosa cada 6 horas después del inicio de la infusión del metotrexato. INNEFOL* se continúa hasta que las concentraciones de metotrexato disminuyan a menos de 5 × 108 M.

Si se observa toxicidad clínica importante después de la administración del metotrexato, el rescate con INNEFOL* deberá totalizar 14 dosis durante 84 horas en los cursos subsiguientes de la terapia con metotrexato.

Como antídoto para la sobredosis con metotrexato:La dosis de INNEFOL* deberá ser igual o mayor a la dosis de metotrexato. Generalmente se utiliza una dosis de espasmo 10 mg/m2 de superficie corporal por vía intramuscular o intravenosa cada 6 horas hasta que las concentraciones plasmáticas máximas de metotrexato se encuentren por debajo de 5 × 108 M.

Como antídoto para la sobredosis con antagonistas del ácido fólico:

Prevención: 400 mg (0.4 mg) a 5 mg con cada dosis del antifolato por vía intramuscular.

Tratamiento: 5 a 10 mg/día.

Como antianémico:En anemia megaloblástica por deficiencia de ácido fólico hasta 1 mg por vía intramuscular.

En carcinoma colorrectal:

Tratamiento adyuvante: 200 mg/m2 de superficie corporal por vía intravenosa a pasar en 2 ó 3 minutos, seguidos de 370 mg/m2 de superficie corporal de 5-fluorouracilo por vía intravenosa o 20 mg/m2 de superficie corporal, seguido de 425 mg de 5-fluorouracilo/m2 de superficie corporal por vía intravenosa. Cada régimen se da por un periodo de 5 días y el curso de tratamiento se repite a intervalos de 4 semanas por 2 cursos y posteriormente a intervalos de 5 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las sobredosis con ácido folínico podría disminuir los efectos terapéuticos de los antagonistas del ácido folínico.

Presentaciones:

Caja con 6 ampolletas de 3 mg/ml.

Caja con 5 ampolletas de 15 mg/5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en refrigeración entre 2 y 8°C. No se congele. Protéjase de la luz dentro de su envase.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.
Oficinas Generales: Av. España Núm. 1840
Colonia Moderna
44190 Guadalajara, Jal.
Planta: Calle 7 Núm. 1308
Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 188M99, SSA
CEAR-200445/RM2002/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  2. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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