Composición:
Comprimidos con 100 mg de Sumatriptán, como Sal Succinato. Lista de excipientes: 100 mg: Lactosa, Celulosa
microcristalina, Croscarmelosa sódica, Estearato de magnesio, Hipromelosa, Dióxido de Titanio.
Descripción:
Forma farmacéutica:
Los comprimidos de 100 mg de sumatriptán son de color blanco a blanco grisáceo, recubiertas, grabadas con el nombre
“GX ET2” en una cara y lisa en la otra, o lisa en una cara y grabadas con “100” en la otra.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la preparación: El sumatriptán no debe administrarse a pacientes
que han sufrido un
infarto de
miocardio o presenten alguna cardiopatía isquémica (CI), angina de Prinzmetal/vasoespasmo coronarios,
vasculopatía periférica, ni a pacientes que presenten signos o síntomas indicativos de Cardiopatía isquémica (CI).
El sumatriptán no debe administrarse a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovasculares (ACV) o ataques
isquémicos transitorios (AIT) previos. Se contraindica el uso de Imigran en aquellos pacientes con hipertensión no
controlada. El sumatriptán no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática severa. Se contraindica el
uso concomitante de ergotamina o derivados de la ergotamina (incluyendo metisergida) (véase Interacciones). Se
contraindica la administración concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) y sumatriptán. El
sumatriptán no debe emplearse dentro de las 2 semanas posteriores a la suspensión de la terapia con IMAOS.
Acción Terapéutica:
Código ATC: N02CC01. Mecanismo de acción:
Grupo farmacoterapéutico: agonista
selectivo de lo
1.
Propiedades:
Farmacodinamia:
Se ha demostrado que sumatriptán es un agonista selectivo del receptor vascular de la 5-Hidroxitriptamina-1 (5HT1D),
el cual carece de efectos sobre otros subtipos de receptores 5HT (5HT2-5HT7). El receptor vascular del 5HT1D se
encuentra predominantemente en los vasos sanguíneos craneales y, además, es un mediador la vasoconstricción. En
los animales, sumatriptán constriñe selectivamente la circulación arterial carotídea, pero no altera el flujo
sanguíneo cerebral. La circulación arterial carótida abastece de
sangre a los tejidos
extracraneales e intracraneales, como las meninges; se cree que la formación de edemas o la dilatación, o ambas
cosas, es el mecanismo subyacente de la migraña en humanos. Además, los indicios experimentales sugieren que el
sumatriptán inhibe la actividad del nervio trigémino. Es posible que estas 2 acciones contribuyan a la acción
antimigrañosa del sumatriptán en seres humanos.
Efectos farmacodinámicos:
La respuesta clínica se inicia de los 10 a 15 minutos después de administrar una inyección subcutánea de 6 mg, 15
minutos después de una dosis de 20 mg vía intranasal y alrededor de 30 minutos después de administrar una dosis
oral de 100 mg o rectal de 25 mg. Aunque la dosis recomendada de sumatriptán oral consiste en 50 mg, la severidad
de los ataques de migraña varía de acuerdo con cada paciente. En las pruebas clínicas, se ha demostrado que las
dosis de 25 a 100 mg poseen una mayor eficacia que la del placebo, pero las de 25 mg son estadística y
significativamente menos eficaces que las de 50 y 100 mg. El sumatriptán es eficaz en el tratamiento agudo de la
migraña, con inclusión de migraña asociada con la menstruación.
Farmacocinética:
La farmacocinética del sumatriptán no parece verse afectada en forma significativa por los ataques de migraña.
Absorción:
Después de su administración oral, el sumatriptán se absorbe rápidamente y alcanza un 70% de la concentración máxima a
los 45 minutos. Después de una dosis de 100 mg, el promedio de concentración plasmática máxima es de 54
nanogramos/mL. El promedio de biodisponibilidad oral absoluta es de 14%, lo cual por una parte se debe al
metabolismo presistémico y, por otra, a una absorción incompleta.
Distribución:
La fijación a proteínas plasmáticas es baja (14 a 21%); el promedio del volumen total de distribución es de 170
litros.
Metabolismo:
El metabolito principal, un derivado del ácido indol acético, el cual es análogo de sumatriptán, se excreta
principalmente en la orina, donde se encuentra presente como ácido libre y como conjugado glucurónido. Carece de
actividad 5-HT1 ó 5-HT2 conocida. No se han identificado metabolitos secundarios.
Eliminación:
La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. El promedio de depuración plasmática total es de
aproximadamente 1.160 ml/min.; asimismo, el promedio de depuración plasmática renal es de aproximadamente 260
ml/min. La depuración que no se lleva a cabo por la vía renal representa aproximadamente el 80% de la depuración
total. El sumatriptán se elimina principalmente a través del metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa
A.
Poblaciones de pacientes especiales:
Insuficiencia hepática: Después de su administración oral, se presenta una reducción de la depuración presistémica en
aquellos pacientes que padecen insuficiencia hepática, lo cual da lugar a un aumento en los niveles plasmáticos de
sumatriptán.
Estudios clínicos:
En diversos estudios clínicos controlados con placebo, se evaluaron los perfiles de seguridad y eficacia de las
tabletas orales estándar de sumatriptán, en 600 adolescentes migrañosos que se encontraban en el intervalo de edad
de 12 a 17 años. En estos estudios, no se pudo demostrar la existencia de alguna diferencia estadísticamente
significativa en el alivio de la cefalea a las 2 horas, entre la administración de placebo y cualquier dosis de
sumatriptán. En sujetos adolescentes de 12 a 17 años de edad, el perfil de efectos adversos del sumatriptán oral
fue similar al comunicado a partir de estudios realizados en la población adulta.
Datos preclínicos de seguridad:
Carcinogenicidad, mutagenicidad: El sumatriptán no mostró actividad genotóxica ni carcinogénica alguna en sistemas
in-vitro ni en estudios realizados en animales. Toxicología en la reproducción: En un estudio de fertilidad
realizado en ratas, las dosis orales de sumatriptán que produjeron niveles plasmáticos aproximadamente 200 veces
superiores a los que se observan en el ser humano, después de la administración de una dosis oral de 100 mg, se
asociaron con una reducción en el éxito logrado con la inseminación. Este efecto no se presentó durante un estudio
realizado con dosis subcutáneas, en el cual se alcanzaron niveles plasmáticos máximos aproximadamente 150 veces
superiores a los observados en el ser humano por la vía oral. Embarazo y lactancia: No se han observado efectos
teratogénicos en ratas o conejos, por lo que el sumatriptán no tuvo efecto alguno sobre el desarrollo postnatal de
las ratas. Cuando se administra a conejas preñadas durante el período de organogénesis, el sumatriptán ha
producido ocasionalmente mortalidad embrionaria, a dosis suficientemente altas como para producir toxicidad
materna.
Presentaciones:
Envase conteniendo 2 comprimdos.
Naturaleza y contenido del empaque:
Los comprimidos de 100 mg de sumatriptán se encuentran empacados en bolsas individuales, contenidos a su vez en
empaques alveolados de doble hoja de aluminio, y colocados en una caja de cartulina.
Posología:
Imigran no debe usarse profilácticamente.
Es aconsejable administrar Imigran cuanto antes, después del comienzo de un ataque de migraña, pero es igualmente
eficaz en cualquier etapa del ataque.
Adultos:
La dosis oral recomendada de Imigran para el adulto es de un solo comprimido de 100 mg. La dosis puede variar entre 25
y 100 mg. Si el paciente no responde a la primera dosis de Imigran, no se deberá administrar una segunda para el
mismo ataque. Los comprimidos de Imigran podrán administrarse en ataques subsiguientes. Si el paciente ha
respondido a la primera dosis, pero hay recurrencia en los síntomas, puede administrarse una segunda dosis, tomada
con un intervalo de al menos 2 horas, siempre que no se tomen más de 300 mg en un período de 24 horas. El
comprimido debe tragarse entero, con agua.
Niños:
La seguridad y la efectividad de Imigran no han sido establecidas aún en menores de 18 años.
Personas de edad avanzada (mayores de 65 años de e
La experiencia que se tiene en cuanto al uso de los comprimidos de sumatriptán en pacientes mayores de 65 años es
limitada. La farmacocinética no difiere significativamente de la población más joven, pero hasta que se disponga
de datos clínicos adicionales, no se recomienda su uso en aquellos pacientes mayores de 65 años.
Efectos colaterales:
Los efectos adversos se listan a continuación por clase de sistema de órganos y frecuencia de ocurrencia. La
frecuencia de ocurrencia se define como: muy común ( ³ 1/10), común ( ³ 1/100,