Ifarab Solucion Inyectable

  Medicamentos

Para qué sirve Ifarab Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

IFARAB

SOLUCION INYECTABLE
Antimetabolito

MAYNE PHARMA MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Citarabina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula contiene:

Citarabina

100 mg

500 mg

1 g

Vehículo

5 ml

5 ml

10 ml


Indicaciones terapeuticas:

IFARAB puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antineoplásicos en padecimientos como leucemia mieloide aguda, leucemia linfoblástica no aguda, leucemia linfoblástica aguda, leucemia linfocítica aguda en adultos y niños, eritroleucemia, linfomas histiocíticos difusos, leucemia meningeal y en la fase blástica de leucemia crónica mielocítica.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La citarabina se considera como un antimetabolito que interfiere en el metabolismo del DNA celular, el balance entre los niveles de quinasas y deaminasas es un factor que determina el grado de sensibilidad o resistencia de la célula a la citarabina, pues basta decir como ejemplo que se activa por la deoxicitidinquinasa.

El mecanismo exacto de acción no se conoce por completo, pero es al parecer a través de la inhibición competitiva de la DNA polimerasa mediante el arabinósido de trifosfato (ARA CTP), que es el metabolito activo de la citarabina (para obtenerlo precisa de 3 reacciones enzimáticas: el arabinósido de citosina monofosfato (Ara CMP) es transformado a arabinósido de citosina difosfato (Ara CDP) para posteriormente a arabinósido de trifosfato (Ara CTP) y que se acumula dentro de la célula, produciendo una potente inhibición de la síntesis de DNA en varias células.

La citarabina es más específica de la fase S del ciclo celular, por lo tanto, es más citotóxico en las células que se encuentran en proliferación activa, aunque bajo ciertas circunstancias bloquea la progresión de las células de la fase G1 a la fase S.

La citarabina es inactivada a arabinofuranosiluracil (Ara U) por la citidindeaminasa.

La citarabina se metaboliza muy rápido, absorbiéndose muy poco por vía oral, sólo 20% pasa a circulación, por lo tanto se pueden utilizar por la vía intravenosa, subcutánea e intratecal. Por vía intravenosa alcanza concentraciones plasmáticas pico de 2 a 50 mM. La unión a proteínas plasmáticas es baja, sólo 15% es rápidamente biotransformada por desaminación en el plasma y en algunos tejidos, en especial en el hígado y en menor grado en el líquido cefalorraquídeo. La vida media de eliminación es bifásica, una fase de distribución a de 10 a 15 minutos y una fase b de 1 a 3 horas. La eliminación es por vía renal. Dentro de las primeras 24 horas se puede recuperar en la orina de 80 a 90% en forma de metabolito inactivo Ara U.

La distribución en el sistema nervioso central es menor en comparación con la administración intravenosa.

Contraindicaciones:

La citarabina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La citarabina es teratogénica en algunos animales, por lo que no deberá utilizarse en mujeres embarazadas (especialmente en el primer trimestre) o en aquellas que puedan estar embarazadas, a menos que los beneficios excedan a los riesgos potenciales. A estas mujeres bajo tratamiento con IFARAB debe de informárseles de los riesgos; sin embargo, los efectos adversos se considera que aparecen después de largos periodos de uso.

Es recomendable la utilización de medidas anticonceptivas seguras.

Aunque no hay suficiente información que demuestre que la citarabina se excreta en la leche materna, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento, debido a los riesgos que pudieran aparecer sobre el recién nacido.

Reacciones secundarias y adversas:

El efecto adverso más importante de la citarabina es la toxicidad hematológica. La mielosupresión se manifiesta por megaloblastosis, leucopenia, trombocitopenia y anemia; la severidad depende de la dosis y del esquema de administración.

Los efectos gastrointestinales son: náuseas y vómito que se manifiestan posteriormente a la administración intravenosa rápida que en la infusión continua. Otros menos frecuentes son diarrea, anorexia, inflamación oral, anal y dolor abdominal. Esofagitis, ulceraciones esofágicas así como hemorragia gastrointestinal también pueden ocurrir.

Los efectos neurológicos a grandes dosis pueden ser necrosis encefalopática, ceguera, cuadriplejia y parálisis.

Otros efectos adversos son fiebre, salpullido, alopecia, conjuntivitis, retención urinaria, neuritis, celulitis o tromboflebitis en el lado de la aplicación. Se ha asociado con disfunción renal, disfunción hepática e ictericia, raramente sepsis en el sitio de la aplicación.

Una reacción característica a la aplicación de IFARAB es la fiebre, mialgia y dolor óseo que aparecen comúnmente 6 a 12 horas después de la administración. Menos frecuente dolor esternal, conjuntivitis y malestar general. Se ha demostrado el beneficio del uso de corticosteroides para tratar o prevenir este síndrome; si son persistentes estos síntomas los corticosteroides deben de continuarse.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Glucósidos cardiacos: La absorción gastrointestinal de la digoxina puede reducirse en pacientes con estos esquemas, como resultado del daño temporal a la mucosa intestinal.

Antibióticos: Un estudio in vitro indica que la citarabina puede antagonizar la actividad de la gentamicina contra Klebsiella pneumaniae, además de la actividad de la flucitosina.

El uso con agentes inmunosupresores pueden aumentar el riesgo de infección.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Por la rápida destrucción de las células neoplásicas puede existir hiperuricemia y en algunos pacientes la cuenta de la enzima transaminasa glutámico-pirúvica y bilirrubina pueden elevarse, por lo que es conveniente llevar un control de ácido úrico, médula ósea, hígado y riñón.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La citarabina ha reportado ser mutagénica y carcinogénica en animales de experimentación (en algunos cultivos de células de ratón). También se ha presentado supresión gonadal, anovulación y azoospermia (en animales). Sin embargo, no se han realizado en humanos.

Dosis y via de administracion:

La solución inyectable de IFARAB está lista para usarse a una concentración de 20 y 100 mg/ml. La presentación de 20 mg/ml es apropiada por vía intravenosa, subcutánea e intratecal; sin embargo la de 100 mg/ml puede ser administrada vía intravenosa y subcutánea, no así por vía intratecal debido a la hipertonicidad de esta fórmula.

Cuando se realiza la infusión intravenosa, la citarabina se puede diluir con solución glucosada o solución de cloruro de sodio al 0.9%; éstas deberán de utilizarse inmediatamente.

La dosis y método de administración de IFARAB varía de acuerdo al protocolo de tratamiento que se inicie, puede ser aplicada rápidamente vía intravenosa o por infusión; las dosis se deberán consultar de acuerdo a los protocolos de citarabina y otros agentes antineoplásicos (tioguanina, doxorrubicina o daunorubicina) que pueden ser asociadas con la citarabina. La mayoría de las dosis se dan en mg/kg, aunque puede convertirse al área superficial (m2).

En leucemia, la dosis usual es de 2 mg/kg por día vía intravenosa por 10 días, si al término no hay respuesta tóxica, la dosis se puede aumentar a 4 mg/kg, bajo estrecha vigilancia y cuentas de leucocitos; sin embargo, se llega a observar toxicidad a estas dosis.

Cuando se requiera de infusión la citarabina puede administrarse intermitentemente a dosis de 3 a 5 mg/kg/5 días consecutivos; esta forma de tratamiento puede repetirse después de 2 a 9 días, hasta que aparezca toxicidad o respuesta terapéutica.

Como agente único para las remisiones en pacientes con leucemia aguda, al IFARAB se da a dosis de 200 mg/m2 en infusiones IV durante 5 días (2 veces por semana).

El tratamiento de mantenimiento es a razón de 1 a 1.5 mg/kg vía intravenosa o subcutánea, una o dos veces a la semana.

En leucemia meníngea puede establecerse una amplia variedad de dosificación, la dosis recomendada no debe exceder de 100 mg, puede alternarse con metotrexate (sistémica o intratecal). La dosis de citarabina intratecal es de 10 a 30 mg/m2 tres veces por semana hasta que los resultados del LCR vuelvan a la normalidad; la presentación de 100 mg/ml no se deberá administrar por esta vía debido a la hipertonicidad.

La mielosupresión es bifásica con nadires a 7 a 9 días y 15 a 24 días, la recuperación de médula aparece de 7 a 64 días, siendo promedio el 28o. día.

Los niños pueden recibir dosis más altas que la del adulto.

En ancianos ningún dato sugiere cambios en la dosis; sin embargo, es más susceptible la toxicidad en leucopenia, trombocitopenia y anemia.

Precauciones en la preparación de IFARAB: El personal que efectúe estos procedimientos deberá protegerse adecuadamente con ropa especial, guantes y cubre bocas, al personal de enfermería (embarazadas) se les aconseja no manejar agentes antineoplásicos.

En caso de contaminación: Al entrar en contacto con la piel ésta deberá lavarse con abundante agua o solución salina normal, una pasta o crema local puede ser usada; en caso de que el medicamento afecte a los ojos, se debe llevar al paciente de inmediato al médico. En caso de derrame, el operador se debe poner guantes y recoger el material derramado con una esponja (guardarla en esa zona para este fin), lave el área dos veces con agua, coloque todas las soluciones y esponjas en un recipiente de plástico y séllelo.

Eliminación: Las jeringas, adaptadores y recipientes que contengan trazas de solución, materiales absorbentes y cualquier otro material contaminado, deberá ponerse en un recipiente de plástico grueso impenetrable para posteriormente incinerarlo a 1,000°C.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En los tratamientos a altas dosis hay toxicidad severa y fatal.

Se ha reportado neurotoxicidad grave con confusión, pérdida de la memoria, dislalia y convulsiones.

No existe antídoto específico para la sobredosis de citarabina, el médico incluirá medidas generales, vigilancia estrecha del estado de conciencia, de las funciones hepática, hemática y renal.

Presentaciones:

IFARAB se presenta en frascos ámpula con 100 mg/5 ml, 500 mg/5 ml y 1 g/10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica.

No se use en el embarazo y la lactancia.

Laboratorio y direccion:

MAYNE PHARMA MEXICO, S.A. de C.V.
Av. Insurgentes Sur Núm. 800, piso 8
Colonia del Valle
03100 México, D.F.
Hecho en Australia por: Mayne Pharma Pty. Ltd.
1-23 Lexia Place
Mulgrave, Victoria
3170, Australia
Distribuido por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V.
Andrómaco Núm. 104
Colonia Ampliación Granada
11520 México, D.F.
Mayne Pharma Pty. Ltd. (Logo)
Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. (Logo)

:

Reg. Núm. 281M2000, SSA IV
FEAR-04390703856/IPPA

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