Hitrin

Para qué sirve Hitrin , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Control de la hipertrofia prostática benigna

Forma farmacÉutica y formula

­CIÓN:­
Cada tableta anaranjada ovalada con­tiene: Clorhidrato de terazosina 2 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada tableta blanca redonda contiene: Clorhidrato de terazosina 5 mg
Excipientes, c.b.p. 1 tableta.

DescripciÓn

: HITRIN (clorhidrato de tera­zo­sina) es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-1, derivado de la quinazolina.

Indicaciones

: Tratamiento de la hiper­tensión arterial, solo o combinado con otros agentes antihipertensivos.
Terapia única para aliviar los signos y síntomas de la hiperplasia prostática benigna.

FarmacologÍa clÍnica

: Farmacocinética y farmocodinamia: En animales, terazosina disminuye la presión arterial al reducir la resistencia vascular periférica total. La acción hipotensora de tera­zosina parece ser producida principalmente por bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa-1. La terazosina reduce la presión arterial gradualmente durante los 15 minutos siguientes a su administración oral.
En el hombre la presión arterial sistólica y dias­tólica se reducen tanto de posición de pie como acostado.
El efecto antihipertensivo es más pronunciado en la presión diastólica, estos cambios generalmente no se acompañan de taquicardia refleja. El efecto mayor en la presión arterial se asocia a la concentración pico en plasma en las primeras horas después de la administración, que parece ser un poco dependiente de la posición (mayor en posición erecta), que el efecto de terazosina a las 24 horas, la frecuencia cardiaca aumenta de seis a 10 latidos por minuto durante las primeras horas después de la administración, en posición erecta. Estudios realizados con bloqueadores adrenér­gicos alfa-1 sugieren que también son útiles para mejorar la urodinamia en pacientes con obstrucción vesical crónica como en el caso de hiperplasia prostática benigna.
Estudios clínicos mostraron que terazosina mejora la urodinamia y la sintomatología en pacientes con HPB.
Hay una tendencia de los pacientes para aumentar de peso durante la terapia con terazosina. En estudios controlados con placebo, los hombres y mujeres que recibieron terazosina aumentaron un promedio de 1.7 libras y 2.2 libras, respectivamente, comparado con la pérdida de 0.2 y 1.2 libras en el grupo placebo, respectivamente, estas diferencias fueron significativas.
Durante los estudios clínicos controlados, los pacientes que recibieron terazosina tuvieron me­joría del perfil lipídico, y los tratados con mono­terapia de terazosina presentaron una disminución limitada, pero estadísticamente significativa, en los valores de colesterol total y de las fracciones combinadas de lipoproteínas de baja y de muy baja densidad, en comparación con el grupo placebo. Esos pacientes incrementaron desde el valor basal, las lipoproteínas de alta densidad y la proporción de colesterol, HDL/LDL, y disminuyeron los triglicéridos. Sin embargo, estos cambios no fueron significativos respecto al placebo.
Laboratorio clínico: Se han hecho determinaciones de glucosa, ácido úrico, creatinina, BUN, pruebas de funcionamiento hepático y electrólitos. El análisis de las pruebas de laboratorio clínico después de la administración de prazosina sugiere la posibilidad de hemodilución, con base en el hematócrito, y las proteínas totales y albúmina. La disminución en el hematócrito y las proteínas totales observadas en los bloqueadores alfa se le ha atribuido a hemodilución.
En el hombre, el clorhidrato de terazosina por vía oral es absorbido completamente. Los alimentos tienen poco o ningún efecto sobre la biodis­poni­bilidad de terazosina administrada en forma de tabletas. Se ha demostrado que la terazosina sufre un metabolismo de primer paso, mínimo, y que casi toda la dosis circulante se encuentra en forma de fármaco original (sin biotransformación). Las concentraciones plasmáticas llegan a un máximo alrededor de una hora después de la administración y luego declinan. Tiene una vida media de 12 horas.
La terazosina se une en gran proporción a las proteínas plasmáticas, siendo esta unión constante en el rango de concentraciones utilizadas clínicamente. Aproximadamente 10% de la dosis administrada por vía oral se excreta sin metabolizar en la orina y cerca de 20% es eliminada en las heces.
El resto se elimina como metabolitos. En general, aproximadamente 40% de la dosis administrada se excreta en la orina y 60% en las heces. La farmacocinética de HITRIN parece ser independiente de la función renal, esto obviaría la necesidad de ajustar el régimen de dosis en pacientes con alteración de la función renal.
El bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa-1 mejora la dinámica urinaria en los pacientes con obstrucción crónica del orificio de salida de la vejiga urinaria, como en el caso de la hiperplasia prostática benigna (HPB). Los síntomas de la HPB son causados principalmente por la presencia de una próstata crecida y por el aumento del tono del músculo liso del orificio de salida de la vejiga y la próstata, lo cual es regulado por los receptores adrenérgicos alfa-1. En experimentos in vitro, terazosina antagoniza las concentraciones del tejido prostático humano inducidas por la fenilefrina, en ensayos clínicos ha demostrado que mejora la dinámica urinaria y reduce la sintomatología en los pacientes con HPB.

Contraindicaciones

: HITRIN está contra­indicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de terazosina o sus análogos.

Advertencias

: La terazosina, como otros agentes bloqueadores de receptores adrenérgicos alfa-1, puede causar hipotensión marcada, especialmente hipotensión postural, así como síncope asociado con la primera o primeras dosis terapéu­ticas. El mismo efecto puede ocurrir si el tra­ta­miento se interrumpe por unas pocas dosis. Se cree que el síncope se debe a un excesivo efecto de hipotensión postural, aunque en ocasiones el epi­sodio de síncope ha sido precedido por un ataque de taquicardia supraventricular severa, con frecuencias cardiacas de 120 a 160 latidos por minuto.
También se ha informado de síncope con otros agentes bloqueadores adrenérgicos alfa, en asociación con un rápido incremento de dosis, o la introducción de otro medicamento antihi­per­tensivo. Para reducir la posibilidad de síncope o hipoten­sión ortostática, el tratamiento siempre debe iniciarse con una dosis de un miligramo de terazosina, administrado a la hora de acostarse.
En estudios clínicos en que participaron cerca de 1.200 pacientes con HPB, la incidencia de síncope fue de 0.7%. En tal caso, el paciente debe colocarse en posición recumbente y recibir el tratamiento de sostén conforme sea necesario. Hay evidencia de que el efecto ortostático de la tera­zosina es mayor poco después de su administración, aun tras el uso crónico.
Los pacientes con antecedentes de síncope al orinar, no deben recibir un bloqueador alfa.

Embarazo

/LACTANCIA: La reabsorción fetal ocurrió en ratas con dosis de 480 mg/kg/día, aproximadamente 1.330 veces la dosis máxima recomendada en humanos. En conejos se observó aumento de la reabsorción fetal, disminución en el peso y aumento en el número de costillas su­-pernumerarias con dosis 165 más que la máxima recomendada. Estos hallazgos fueron probablemente secundarios a la intoxicación materna.

HITRIN

no se recomienda durante el embarazo, a no ser que se justifique el riesgo/beneficio de la madre y el feto.
Madres en periodo de lactancia: Se desconoce si terazosina es excretada en la leche materna; debido a que muchos fármacos lo hacen, se debe proceder con cautela cuando terazosina se administra a una mujer que está amamantando.

Reacciones adversas

: Hipertensión: La incidencia de reacciones adver­sas se ha establecido con base en estudios clí­ni­­-cos realizados principalmente en Estados ­Unidos. Todos los casos adversos comunicados durante estos estudios fueron registrados como reacciones adversas. La astenia (11.3%), visión borrosa (1.6%), vértigo (19.3%), congestión nasal (5.9%), náuseas (4.4%), edema periférico (5.6%), palpitaciones (4.3%) y somnolencia (5.4%) fueron los únicos síntomas significativos (p < = 0.05) más comunes en pacientes que recibieron terazosina, que en los pacientes que recibieron placebo. Otras tasas similares de reacciones adversas se observaron en estudios de monoterapia con control de placebo.
Las reacciones adversas más molestas que se presentaron y se juzgaron como una razón para descontinuar el tratamiento fueron en 0.5% del grupo de terazosina y se han reportado con más frecuencia que en el grupo placebo: astenia (1.6%), cefalea (1.3%), palpitaciones (1.4%), mareos (3,1%) y disnea (0.9%). En el sistema urinario se han informado, con frecuencia urinaria, infección del tracto urinario e incontinencia urinaria en mujeres posmenopáusicas. También se ha informado trombocitopenia y fibrilación auricular.
Hiperplasia prostática benigna: Los efectos secundarios más frecuentes en pacientes con HPB tratados con terazosina fueron: mareos (9.1%), astenia (7.4%), dolor de cabeza (4.9%), hipotensión postural (3.9%), somnolencia (3.6%), congestión nasal (1.9%) e impotencia (1.6%). Excepto el dolor de cabeza, los demás síntomas tuvieron una significancia (p < = 0.05) mayor que con placebo.

Interacciones medicamentosas

: Hipertensión: En estudios controlados la tera­zosina se administró con diuréticos o bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos; no se observaron interacciones inesperadas. La terazosina también se utilizó en pacientes sujetos a tratamientos concomitantes sin que se observara interacción alguna. La terazosina ha sido utilizada de manera concomitante en por lo menos 50 pacientes que recibían los siguientes fármacos: Deberá tenerse cuidado al administrar HITRIN junto con otros fármacos antihipertensivos (p. ej.: antagonistas del calcio), por la posibilidad de presentar hipotensión importante. Cuando se administre con diuréticos u otros fármacos antihipertensivos, las dosis deben reducirse y aumentarse progresivamente si fuera necesario.
Hiperplasia prostática benigna: En pacientes con HPB, el perfil de las reacciones adversas cuando son tratados concomitantemente con antiinflamatorios no esteroides, teofilina, anti­anginosos, hipoglucemiantes orales, inhibi­dores de la E.C.A. o diuréticos, se compararon nuevamente y no se encontraron interacciones clíni­camente significativas a excepción de I.E.C.A., y diuréticos con los que se observaron mareos.
Alteraciones de pruebas de laboratorio : Se han observado disminuciones pequeñas pero estadísticamente significativas en el hematócrito, hemoglobina, leucocitos, proteínas totales y albúminas, lo que sugiere la posibilidad de hemo­dilución.
Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y daño a la fertilidad : HITRIN estuvo exento de potencial mutagénico cuando se evaluó in vivo o in vitro. Ratas machos que recibieran HITRIN junto con el alimento por dos años a dosis de 250 mg/kg/día, desarrollaron tumores benignos de la médula suprarrenal (dosis 695 veces mayor que la recomendada para humanos). Las ratas hembras no fueron afectadas. HITRIN no fue oncogé­nico en ratones que lo recibieron por dos años.
Una quinta parte de las ratas machos que recibieron 30 a 120 mg de HITRIN no pudieron generar una camada. No se afectó el peso ni la morfología de los testículos; sin embargo, en los frotis vaginales de ratas hembras se encontró menos esperma que en sus controles y se informó de buena correlación entre la cuenta de esperma y el embarazo subsecuente.

HITRIN

no fue teratogénico en ratas ni conejos que recibieron dosis de 1.330 y 165 veces más que la recomendada para el humano, respectiva­mente.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Hipertensión: La dosis de HITRIN debe ser ajustada individualmente de acuerdo con la respuesta en la presión arterial de cada paciente. A continuación se ofrece una guía posológica.
Dosis inicial: La primera dosis para todos los pacientes es de 1 mg a la hora de acostarse; esta dosis no debe excederse. Este régimen posológico inicial debe ser rigurosamente observado para reducir al mínimo la probabilidad de efectos hipotensivos graves.
Dosis subsiguiente: La dosis subsecuente puede aumentarse lentamente para lograr la respuesta deseada de la presión arterial. Los límites usualmente recomendados son de 1 a 5 mg administrados una vez al día por la mañana; sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse hasta con dosis de 20 mg por día. Las dosis mayores de 20 mg no parecen proporcionar un efecto mayor sobre la presión arterial, y las mayores de 40 mg no han sido estudiadas. La presión arterial debe vigilarse al final del intervalo posoló­gico para cerciorarse de que el control de la presión se mantiene durante todo el intervalo.
También puede ser útil medir la presión sanguínea 2 a 3 horas después de la administración para ver si las respuestas máxima y mínima son similares y para evaluar síntomas como mareo o palpitaciones que pueden originarse a partir de una respuesta hipotensora excesiva.
Si la respuesta disminuye sustancialmente a las 24 horas se puede estudiar el aumento de la dosis o pasar a un régimen de administración de dos veces al día. Si la administración de terazosina se suspende durante varios días o más, el tratamiento debe reinstituirse usando el régimen posológico inicial.
Hiperplasia prostática benigna: En los pacientes con HPB la dosis puede aumentarse lentamente para alcanzar la respuesta clínica deseada. El rango de dosis recomendada es de 5 a l0 mg administrados una vez al día. Ha sido detectada mejoría en los síntomas tan temprano como a las dos semanas de iniciado el tratamiento. Las mejorías del flujo urinario se pueden ver tiempo después. Si se descontinúa el tratamiento por varios días, deberá reiniciarse usando el régimen de dosis.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

: La sobredosificación de HITRIN suele conducir a la hipotensión, por lo que la atención al sistema cardiovascular es de importancia primaria. La restauración de la presión arterial y normalización de la frecuencia cardiaca pueden lograrse manteniendo al paciente en posición supina. Si esta medida es inadecuada el choque debe tratarse en primer lugar con expansores de volumen. Si es preciso, también se debe proceder a la administración de vasopresores, así como el monitoreo y control de la función renal según sea el caso. Los resultados de laboratorio indican que HITRIN se fija en gran proporción a las proteínas, por lo cual la diálisis no sería de utilidad.

Presentaciones

: Caja con 20 tabletas, anaranjadas de 2 mg (número de lista E429).
Caja con 20 tabletas, blancas de 5 mg (número de lista E430).
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. PALPITACIONES, Este término significa que la persona percibe el latido de su corazón, lo que ocurre a menudo durante la quietud de la noche.
  3. VEJIGA, Es la parte del aparato urinario que almacena la orina.
  Medicamentos