Hipokinon Tabletas

HIPOKINON

TABLETAS
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Clorhidrato de trihexifenidilo.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de trihexifenidilo … 5 mg

Excipiente, cbp ………………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Síndrome de Parkinson y padecimientos extrapiramidales afines de origen idiopático, arterioesclerótico, postencefalítico o medicamentoso.

Los anticolinérgicos son los únicos antiparkinsónicos útiles para los efectos colaterales extrapiramidales de los neurolépticos: la distonia de torsión aguda, el parkinsonismo medicamentoso y la acatisia pueden ser muy severas, como protrusión de la lengua y mordedura por trismus, en cuyos casos se aconseja la administración inmediata de un anticolinérgico.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: HIPOKINON^® se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y su efecto se inicia en los primeros 60 minutos. Se distribuye en forma rápida hacia todos los tejidos y por ser un compuesto que contiene un nitrógeno terciario en su estructura fácilmente cruza la barrera hematoencefálica. Se elimina en la orina sin cambios y como metabolitos. Su vida media es de 10 a 12 horas.

Farmacodinamia: HIPOKINON^® compite con la acetilcolina por los lugares de unión en los receptores colinérgicos muscarínicos. Bloquea la actividad del componente colinérgico del sistema nigroestriado, supuestamente aumentada como consecuencia de la degeneración o el bloqueo de las fibras dopaminérgicas inhibitorias provenientes de la sustancia negra en el mesencéfalo.

Para realizar los movimientos de manera adecuada, debe existir en el cerebro un balance entre la DA y la acetilcolina (Ach). Cuando uno de estos neurotransmisores se altera, se presentan movimientos parkinsónicos; así, a menor cantidad de DA y mayor de Ach, se presenta la alteración parkinsónica. De este modo, si se disminuye la función colinérgica (con un anticolinérgico), mejorará el parkinsonismo.

Los anticolinérgicos son entonces útiles para el tratamiento del Parkinson medicamentoso y son aquellos que tienen potentes efectos sobre los receptores muscarínicos.

Contraindicaciones:

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al trihexifenidilo, glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, obstrucción gastrointestinal, antecedentes de infarto al miocardio, arteriosclerosis, hipertensión arterial, en la corea, la disquinesia tardía, hipertrofia prostática, hepatopatía, nefropatía y primer trimestre del embarazo.

Precauciones generales:

Pacientes con desordenes cardiacos, hepáticos o renales, o con hipertensión, deben ser supervisados cuidadosamente.

Puesto que el clorhidrato de trihexifenidilo tiene propiedades relacionadas con atropina, pacientes en tratamiento por periodos largos deben ser vigilados cuidadosamente debido a las posibles reacciones inconvenientes que pueden presentarse.

Debido a que este fármaco presenta actividad parasimpatolítica, debe ser usado con precaución en pacientes con glaucoma, enfermedad obstructiva de tractos gastrointestinal y urinarios, y en varones ancianos con posible hipertrofia prostática. El glaucoma incipiente puede ser precipitado por fármacos parasimpatolíticos.

La disquinesia tardía puede aparecer en algunos pacientes en terapia prolongada con fármacos antipsicóticos o pueden ocurrir después de que la terapia con estos fármacos es discontinuada. Los agentes parkinsonianos no alivian los síntomas de la disquinesia tardía, y en algunas ocasiones puede agravarlos.

Sin embargo, el parkisonismo y la disquinesia tardía coexisten a menudo en pacientes que recibieron un tratamiento neuroléptico crónico, una terapia anticolinérgica con clorhidrato de trihexifenidilo puede aliviar alguno de síntomas parkinsonianos. No se recomienda el uso de este fármaco en pacientes con disquinesia tardía a menos que tenga concomitantemente la enfermedad de Parkinson.

Pacientes con arteriosclerosis o con historia de hipersensibilidad pueden exhibir reacciones como son: confusión metal, agitación, disturbios del comportamiento o náuseas y vómito.

A estos pacientes se les debe permitir el desarrollo de una tolerancia a través de la administración inicial de pequeñas dosis y el incremento gradual de la misma esta registrar la dosis efectiva. Si se llegara a presentar una reacción severa, la administración del fármaco debe ser discontinuada por algunos días y después reiniciada a dosis más bajas.

HIPOKINON^® puede ser sujeto de abuso (sobre la base de las propiedades alucinogénicas o estimulantes, comunes o todas las drogas anticolinérgicas). Si es administrado en cantidades excesivas.

Se debe comunicar al paciente que sus habilidades para la conducción de vehículos y operación de maquinaria de precisión son disminuidas.

La discontinuación abrupta del tratamiento puede dar lugar a la exacerbación aguda de los síntomas parkinsonianos, por lo tanto, esta debe ser evitada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Es desconocido si el uso de clorhidrato de trihexifenidilo durante el embarazo puede causar daño fetal.

Debido a que se desconoce si este fármaco se excreta en la lecha materna, se debe tener mucha precaución cuando se administra a mujeres en periodo de lactancia.

Como con otros fármacos anticolinérgicos, el clorhidrato de trihexifenidilo puede causar la supresión de la lactancia.

HIPOKINON^®, debe ser administrado durante el embarazo o la lactancia únicamente si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el infante.

Reacciones secundarias y adversas:

Efectos colaterales menores, como sequedad de boca, visión borrosa, vértigo, cefalea, ciclopejía, sensación de náuseas o nerviosismo serán experimentados por 30 a 50% de los pacientes. Se han reportado también distensión abdominal, retención urinaria, palpitaciones, taquicardia e hipotensión ortostática.

Pacientes con arterioesclerosis o con historia de idiosincrasia a drogas pueden presentar reacciones como: insomnio, confusión mental, excitación, agitación, euforia y alucinaciones. En estos pacientes debe permitirse el desarrollo de tolerancia, usando dosis iniciales más pequeñas, con un aumento gradual hasta que el nivel efectivo sea alcanzado. Otro tipo de reacciones secundarias suelen ser midriasis, mareo, inquietud, retención urinaria en pacientes con prostatismo; hipertensión intraocular y psicosis tóxica.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Antagoniza los efectos antipsicóticos de los neurolépticos, los antiparkinsónicos pueden ser utilizados profilácticamente, en conjunto con un neuroléptico y antidepresivos tricíclicos, siempre y cuando se valore el riesgo-beneficio. Interactúa con estimulantes y depresores del sistema nervioso central.

Los estados confusionales se pueden producir con mayor frecuencia en ancianos, particularmente cuando se combinan con neurolépticos que poseen efecto sedante, tales como la tioridacina o la levomepromazina.

Además, se pueden potenciar las alteraciones cardiovasculares. Por otra parte, cualquier otro tipo de anticolinérgicos deber ser retirado o la dosis disminuida lo más pronto posible, ya que muchos pacientes psicóticos son resistentes al tratamiento neuroléptico, cuando se combina con un anticolinérgico; además, se produce mayor somnolencia, mareo, irritación gástrica y visión borrosa que cuando se administra sólo el neuroléptico. Para retirar la droga deberá hacerse paulatinamente, ya que puede provocar un síndrome de abstinencia con rebote colinérgico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

A la fecha no se han reportado.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han realizado estudios de reproducción animal para evaluar el potencial teratogénico y embriotóxico del clorhidrato de trihexifenidilo.

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de carcinogénesis, genotoxicidad o fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

La dosificación debe ser individualizada. La dosis inicial deber ser baja e incrementada gradualmente, especialmente en pacientes mayores de 60 años. La administración de HIPOKINON^® bien puede realizarse antes o después de la ingesta de alimentos, esta debe ser determinada.

Pacientes postencefalíticos, que son generalmente más propensos a una salivación excesiva, pueden preferir la administración del medicamento después de la ingesta de alimentos y pueden, en adicción, requerir de cantidades pequeñas de atropina que, bajo tales circunstancias, es a veces un coadyuvante eficaz. Si HIPOKINON^® tiende a secar excesivamente la boca, su administración puede realizarse antes de la ingesta de alimentos, a menos que cause náuseas.

Adultos: Parkinsonismo idiopático, arterioesclerótico, postencefalítico o medicamentoso.

Oral. Inicial, 1 mg el primer día y 2 mg el segundo día. Después se debe aumentar 2 mg cada tres a cinco días hasta alcanzar una dosis de 6 a 10 mg/día.

Cuando se presenta distonia de torsión, acatisia y parkinsonismo medicamentoso se puede administrar 15 mg de HIPOKINON^®, repartido en las tres comidas. Dosis de mantenimiento entre 5 a 20 mg al día. Deben ser ajustadas según las necesidades del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: La sobredosificación con clorhidrato de trihexifenidilo produce síntomas centrales típicos de la intoxicación con atropina (síndrome anticolinérgico central).

La diagnosis correcta depende del reconocimiento de los signos periféricos del bloqueo parasimpatitético, que incluye dilatación de pupilas e inactivas; piel seca caliente; fussing facial, disminución de las secreciones de la boca, faringe, nariz y bronquios; respiración con mal olor, temperatura elevada; taquicardia, arritmias cardiacas; sonidos disminuidos del intestino; y retención urinaria. Pueden presentarse signos nueropsiquiatricos como son delirio, desorientación, ansiedad, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación, hiperactividad, ataxia, pérdida de memoria, paranoia y convulsiones. La condición puede progresar a estupor, coma, parálisis, retención cardiaca y respiratoria, y muerte.

Tratamiento: El tratamiento de la sobredosis aguda involucra terapia sintomática y de soporte. El lavado gástrico u otro método que limite la absorción del fármaco de ser establecido. Una dosis pequeña de diazepam o un barbitúrico de acción corta puede ser administrada si se observa excitación del CNS. El uso de fenotiazinas esta contraindicado debido a que la toxicidad puede ser intensificada debido a su acción antimuscarinica, que puede conducir a coma. Pueden ser necesarios el soporte respiratorio, la respiración artificial o la administración de agentes vasopresores. La hiperpirexia debe ser revertida, el volumen de flujo remplazado y el balance ácido mantenido. La cateterización urinaria puede ser necesaria. No se conoce si el clorhidrato de trihexifenidilo es dializable.

Presentaciones:

Caja con 50 tabletas de 5 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura no mayor de 30°C en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere de receta médica. No se deje al alcance de los niños. Su administración durante el embarazo y la lactancia, queda bajo la responsabilidad del médico.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: PSICOFARMA, S.A. de C.V.
Calz. de Tlalpan Núm. 4369
Colonia Toriello Guerra
14050 México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 88043, SSA IV