Hidantoina Suspension

HIDANTOINA

SUSPENSION
Antiepiléptico y anticonvulsivo

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Fenitoína.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml contiene:

Fenitoína ……….. 0.750 g

Vehículo, cbp ….. 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

• Epilepsia tónico-clónica.
• Epilepsia psicomotora.
• Epilepsia focal.
• Alteraciones psiquiátricas con trazo EEG sugestivo de epilepsia.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La fenitoína ejerce su actividad antiepiléptica sin causar depresión general del SNC. No produce sedación ni somnolencia.

Tiene un efecto estabilizador de las membranas neuronales y probablemente de todas las membranas excitables y no excitables. En una variedad de sistemas se ha observado que la fenitoína disminuye el flujo en reposo de los iones sodio y de las corrientes de sodio que fluyen durante los potenciales de acción o la despolarización químicamente inducida. La fenitoína también puede demorar la activación de la corriente hacia el exterior del potasio durante un potencial de acción, lo cual prolonga el periodo refractario, limita el desarrollo de la actividad máxima de las crisis y reduce la difusión del proceso comicial desde un foco activo. Puede inducir la remisión total de las crisis tónico-clónicas generalizadas y de algunas otras parciales, pero no elimina totalmente el aura sensitiva de otros signos prodrómicos. A concentraciones terapéuticas la fenitoína no tiene efectos sobre el nodo sinusal normal; las concentraciones tóxicas causan una moderada disminución de la frecuencia cardiaca. Puede revertir el bloqueo S-A producido por la digital en la aurícula aislada de conejo.

La absorción de la fenitoína después de su ingestión oral es lenta, a veces variable y ocasionalmente incompleta. La concentración máxima en el plasma se obtiene entre 3 y 12 horas posteriores.

La absorción lenta durante la medicación crónica atenúa las fluctuaciones de concentración. Una vez absorbida, la fenitoína se distribuye rápidamente en todos los tejidos y las concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa. La fenitoína se liga en gran parte (90% aproximadamente) a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La> concentración en el líquido cefalorraquideo es igual a la fracción plasmática libre.

Menos de 5% de la fenitoína se excreta intacta en la orina, el resto se metaboliza principalmente por acción de las enzimas microsomales hepáticas.

El derivado parahidroxifenílico es su principal metabolito y es inactivo.

La vida media plasmática es de 6 a 24 horas.

En concentraciones mayores es aparente una eliminación dependiente de la dosis; la vida media plasmática aumenta con la concentración (dosis).

Contraindicaciones:

Insuficiencia hepática, anemia aplástica, lupus eritematoso, linfomas, pacientes hipersensibles a la fenitoína, pacientes hipersensibles a los compuestos de acción efedrínica, pacientes con padecimientos coronarios severos, embarazo y lactancia.

Precauciones generales:

La suspensión o sustitución de la medicación anticonvulsivante con fenitoína deberá realizarse de forma gradual debido a que la interrupción abrupta en la administración de este medicamento puede precipitar un status epilepticus en pacientes epilépticos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Su uso durante el embarazo puede ocasionar defectos en la coagulación y hemorragia en el recién nacido. Además se han reportado casos de labio y paladar hendido.

Su excreción en la leche materna puede ser suficiente para causar efectos en el lactante.

Reacciones secundarias y adversas:

Su administración puede ocasionar erupciones cutáneas, mareos y alteraciones gastrointestinales moderadas.

El uso crónico de la fenitoína puede ocasionar depleción del ácido fólico y anemia megaloblástica, osteomalacia e hipocalcemia, neuropatía periférica, hiperplasia gingival e hirsutismo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Puede haber un aumento de la concentración plasmática de la fenitoína durante la administración simultánea de cloramfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, cimetidina, sulfonamidas y fenilbutazona.

El sulfisoxazol, la fenilbutazona, los salicilatos y el valproato pueden competir por los sitios de fijación a las proteínas plasmáticas. La carbamazepina ocasiona una disminución de la concentración de fenitoína. La fenitoína acelera la depuración de la teofilina.

El fenobarbital puede aumentar la biotransformación de la fenitoína por inducción del sistema enzimático microsomal hepático, pero también puede disminuir su activación, aparentemente por inhibición competitiva. Además el fenobarbital puede reducir la absorción oral de la fenitoína. A la inversa, la concentración de fenobarbital aumenta a veces con la fenitoína. El etanol tiene efectos similares opuestos a la inactivación de la fenitoína.

La fenitoína estimula el metabolismo de los siguientes medicamentos: doxiciclina, glucocorticoides, metadona, quinidina, teofilina, y estrógenos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La bilirrubina sérica tiende a ser menor (debido a la inducción enzimática producida por la fenitoína), pero rara vez ocurre hepatotoxicidad con ictericia.

Puede colorear la orina en rosa, rojo o pardo.

Hace decrecer ligeramente la excreción de 17-cetoesteroides y de 17-hidroxiesteroides.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Su utilización durante el embarazo puede ocasionar labio y paladar hendido.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Dosis: 3 a 5 mg/kg/día (300 mg diarios) en adultos dividido en 3 tomas. La dosis debe ajustarse de acuerdo a las necesidades para controlar las crisis o según los límites de toxicidad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Toxicidad: Los efectos tóxicos de la droga dependen de la dosis administrada, vía de administración y del tiempo de tratamiento. Cuando se administra por vía intravenosa a velocidad excesiva en el tratamiento de emergencia de estado epiléptico los efectos tóxicos más notables son arritmias cardíacas acompañadas o no de hipotensión o depresión del SNC.

La toxicidad en el sistema nervioso central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de fenitoína. Nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo y otros efectos cerebelo-vestibulares son comunes. También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejia y reflejos tendinosos hiperactivos. Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad, locuacidad incoherente, embotamiento, somnolencia y alucinaciones.

El manejo dependerá del tipo de manifestación presente en cada caso en particular.

Presentaciones:

Frasco con 120 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Conserve el frasco bien tapado, a temperatura ambiente y a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Antes de administrar la ampolleta léase el instructivo anexo.

Laboratorio y direccion:

WINTHROP PHARMACEUTICALS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Acueducto del Alto Lerma Núm. 2, Local B
Zona Industrial de Ocoyoacac
52740 Ocoyoacac, Edo. de México
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Reg. Núm. 87858, SSA IV
IEAR-083501415A0006/RM2008/IPPA