Heporax Solucion Inyectable

Para qué sirve Heporax Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

HEPORAX

SOLUCION INYECTABLE
Prevención y tratamiento del tromboembolismo venoso

UCB DE MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Bemiparina sódica.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada jeringa contiene:

Bemiparina sódica
equivalente a
anti factor Xa


2,500 UI


3,500 UI


5,000 UI


7,500 UI


10,000 UI

Vehículo, cbp

0.2 ml

0.2 ml

0.2 ml

0.3 ml

0.4 ml

Indicaciones terapeuticas:

  • Prevención de la enfermedad tromboembólica en pacientes sometidos a cirugía general y ortopédica.
  • Prevención de la enfermedad tromboembólica en pacientes no quirúrgicos con riesgo elevado o moderado.
  • Prevención secundaria de la recurrencia de tromboembolismo venoso en pacientes con trombosis venosa profunda y factores de riesgo transitorios.
  • Prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea durante la hemodiálisis.
  • Tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida, con o sin embolismo pulmonar.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacodinámicas:Bemiparina sódica es una HBPM obtenida por despolimerización de heparina sódica de mucosa intestinal porcina. Su peso molecular (Pm) medio aproximado es de 3,600 daltons. El porcentaje de cadenas de Pm inferior a 2.000 daltons es menor de 35%, el porcentaje de cadenas de Pm entre 2.000 y 6.000 daltons está comprendido entre 50 y 75%, y el porcentaje de cadenas de Pm superior a 6.000 daltons es menor de 15%.

Su actividad anti-Xa está comprendida entre 80 y 120 UI anti-Xa por miligramo y su actividad anti-IIa está comprendida entre 5 y 20 UI anti-IIa por miligramo, calculadas en relación a la sustancia seca. La relación entre las actividades anti-Xa y anti-IIa es aproximadamente de 8.

En modelos de experimentación animal, bemiparina ha mostrado actividad antitrombótica y un moderado efecto hemorrágico.

En humanos, bemiparina confirma su eficacia antitrombótica y no produce, a las dosis recomendadas, prolongación significativa de los tests globales de coagulación.

Propiedades farmacocinéticas:Los parámetros farmacocinéticos de bemiparina han sido estudiados a partir de la evolución de la actividad anti-Xa plasmática. La determinación se efectúa por método amidolítico, frente al primer estándar internacional para heparinas de bajo peso molecular LMWH (NIBSC).

Los procesos de absorción y eliminación siguen una cinética lineal, de orden 1.

Absorción: Tras la inyección por vía SC, la absorción es rápida y se estima que la biodisponibilidad es de 96%. El efecto máximo anti-Xa a dosis profilácticas de 2.500 y 3.500 UI se observó entre 2 y 3 horas después de la inyección por vía SC de bemiparina, alcanzando valores de 0,34 ± (0,08) y 0,45 ± (0,07) UI anti-Xa/ml respectivamente, sin que se detectase actividad anti-Ila. El efecto máximo anti-Xa a dosis de tratamiento de 5.000, 7.500, 10.000 y 12.500 UI se observó entre 3 y 4 horas después de la inyección subcutánea de bemiparina, alcanzando valores de 0,54 ± (0,06), 1,22 ± (0,27), 1,42 ± (0,19) y 2,03 ± (0,25) UI anti-Xa/ml respectivamente, detectándose una actividad anti-Ila de 0,01 UI/ml a las dosis de 7.500, 10.000 y 12.500 Ul.

Eliminación: Bemiparina en el rango de dosis de 2.500 a 12.500 UI tiene una semivida aproximadamente entre 5 y 6 horas, lo que justifica su administración una vez al día.

Hasta la fecha no hay datos sobre la unión a proteínas plasmáticas, metabolismo y excreción de bemiparina en humanos.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad a bemiparina sódica, heparina o sustancias de origen porcino.
  • Antecedentes o sospecha de trombocitopenia inducida por heparina mediada inmunológicamente (TIH).
  • Hemorragia activa o incremento del riesgo de sangrado debido a alteraciones de la hemostasia.
  • Trastorno grave de la función hepática o pancreática.
  • Daños o intervenciones quirúrgicas en el sistema nervioso central, ojos y oídos.
  • Coagulación intravascular diseminada (CID) atribuible a una trombocitopenia inducida por heparina.
  • Endocarditis bacteriana aguda y endocarditis lenta.
  • Lesiones orgánicas susceptibles de sangrar (por ejemplo, úlcera péptica activa, accidente cerebrovascular hemorrágico, aneurismas o neoplasias cerebrales).
  • En pacientes que reciban heparina con fines de tratamiento y no de profilaxis, está contraindicada la utilización de anestesia regional en las intervenciones quirúrgicas programadas.

Precauciones generales:

No administrar por vía intramuscular o intravenosa.

Debido al riesgo de hematoma durante la administración de bemiparina, debería evitarse la inyección intramuscular de otros agentes.

Se recomienda tener precaución en los casos de insuficiencia hepática o renal, hipertensión arterial no controlada, antecedentes de úlcera gastroduodenal, trombocitopenia, nefrolitiasis y/o uretrolitiasis, enfermedad vascular de coroides y retina, o cualquier otra lesión orgánica susceptible de sangrar, o en pacientes sometidos a anestesia espinal o epidural y/o punción lumbar.

Bemiparina, al igual que otras HBPM, puede suprimir la secreción suprarrenal de la aldosterona ocasionando una hiperpotasemia, especialmente en pacientes con diabetes mellitus, insuficiencia renal crónica, antecedentes de acidosis metabólica, niveles elevados de potasio en plasma o aquellos que estén recibiendo fármacos ahorradores de potasio. El riesgo de hiperpotasemia parece aumentar con la duración de la terapia pero es normalmente reversible. Deben medirse los electrolitos séricos en pacientes de riesgo antes de comenzar la terapia con bemiparina y controlarlos regularmente a partir de ese momento especialmente si el tratamiento se prolonga más de 7 días.

Se han comunicado casos de trombocitopenia transitoria leve (tipo I) al inicio del tratamiento con heparina con recuento de plaquetas entre 100.000/mm3 y 150.000/mm3 debido a una activación plaquetaria temporal. Por regla general no se producen complicaciones y el tratamiento puede continuar.

En raras ocasiones se han observado casos de trombocitopenia grave mediada por anticuerpos (tipo II) con recuentos de plaquetas claramente inferiores a 100.000/mm3 Estos efectos suelen aparecer entre 5° y 21° día de tratamiento, aunque pueden manifestarse mucho antes si hay antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina.

Por ello, antes de comenzar la administración de bemiparina, se recomienda efectuar un recuento de plaquetas en el primer día de tratamiento y posteriormente de forma regular cada 3 ó 4 días, y al final del tratamiento. En la práctica, el tratamiento deberá interrumpirse de forma inmediata y se iniciará una terapia alternativa, si se observa una reducción significativa de las plaquetas (30 a 50%) asociada con resultados positivos o desconocidos del test in vitro de anticuerpos plaquetarios en presencia de bemiparina, otras HBPM y/o heparinas.

Se han descrito con bemiparina, al igual que con otras heparinas, algunos casos de necrosis cutánea, precedida, a veces, por púrpura o lesiones eritematosas dolorosas. En tales casos se aconseja suspender inmediatamente el tratamiento.

En pacientes sometidos a anestesia epidural o espinal o a punción lumbar, la administración de heparina con fines profilácticos se ha asociado muy raramente a la aparición de hematomas epidurales o espinales, con el resultado final de parálisis prolongada o permanente.

Este riesgo se incrementa por el uso de catéteres epidurales o espinales para anestesia, la administración concomitante de medicamentos con acción sobre la coagulación como antiinflamatorios no esteroideos (AINES), antiagregantes plaquetarios o anticoagulantes y por las punciones traumáticas o repetidas.

A Ia hora de decidir el intervalo de tiempo que debe transcurrir entre la administración de heparina a dosis profilácticas y la inserción o retirada de un catéter espinal o epidural, deben tenerse en cuenta las características del paciente y del producto.

Una vez insertado o retirado el catéter, deberá transcurrir al menos cuatro horas hasta la administración de una nueva dosis de bemiparina. La siguiente dosis deberá retrasarse hasta que la intervención quirúrgica haya finalizado.

Si bajo criterio médico se decide administrar tratamiento anticoagulante durante un procedimiento anestésico espinal o epidural debe extremarse la vigilancia del paciente y realizar controles frecuentes, para detectar precozmente cualquier signo o síntoma de déficit neurológico, como dolor de espalda, déficit sensorial y motor (entumecimiento y debilidad de extremidades inferiores) y trastornos funcionales del intestino o vejiga. El personal de enfermería debe ser entrenado para detectar tales signos y síntomas. Así mismo, se advertirá a los pacientes que informen inmediatamente al médico o personal de enfermería si experimentan cualquiera de los síntomas antes descritos.

Si se sospecha la aparición de algún signo o síntoma sugestivo de hematoma espinal o epidural, deben realizarse las pruebas diagnósticas con carácter de urgencia e iniciar un tratamiento urgente, incluyendo la descompresión medular.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: No se han realizado estudios de toxicidad sobre la reproducción con bemiparina. Los estudios realizados en animales no han mostrado evidencia de efectos teratogénicos con el uso de HBPMs.

No hay datos para evaluar el posible efecto teratogénico o fetotóxico de bemiparina en mujeres embarazadas, por lo que el riesgo potencial en humanos es desconocido. Por lo tanto, no se recomienda su utilización durante el embarazo salvo que sea claramente necesario. Se desconoce si bemiparina atraviesa la barrera placentaria.

Lactancia: No se dispone de información suficiente sobre la excreción de bemiparina en la leche materna. Por lo tanto, cuando sea necesario administrar bemiparina sódica a mujeres lactantes, se les recomienda que eviten la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

La reacción adversa más frecuente en los pacientes tratados con bemiparina sódica es el hematoma y/o la equimosis en el lugar de la inyección (15%).

Se ha asociado la aparición de osteoporosis con tratamientos a largo plazo con heparinas.

La frecuencia de reacciones adversas comunicadas con bemiparina es similar a las comunicadas con otras HBPMs y se cita a continuación.

  • Muy frecuentes (? 1/10): Equimosis en el lugar de la inyección.
  • Frecuentes (> 1/100 y < 1/10): Hematoma en el lugar de la inyección y dolor. Complicaciones hemorrágicas (piel, mucosas, heridas tracto gastrointestinal y urogenital).
    Elevación moderada y transitoria de los niveles de transaminasas (AST, ALT) y ?-GT
  • Ocasionales (> 1/1000 y < 1/100): Reacciones alérgicas cutáneas (urticaria, prurito).
    Trombocitopenia transitoria leve (tipo I)
  • Raras (< 1/1,000): Reacciones anafilácticas (nauseas, vómitos, fiebre, disnea, broncoespasmo, edema de glotis, hipotensión, urticaria, prurito).
    Trombocitopenia grave (tipo II)

Necrosis cutánea en el lugar de la inyección. Muy raramente, se han comunicado casos de hematomas espinales y epidurales asociadas al uso profiláctico de heparina en el contexto de un procedimiento anestésico epidural o espinal y de una punción lumbar. Estos hematomas han causado diferentes grados de déficit neurológico, incluyendo parálisis prolongada o permanente.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Las interacciones de bemiparina con otros fármacos no se han investigado, por lo que la información de este apartado se deriva de los datos disponibles para otras HBPMs.

No se recomienda la administración concomitante de bemiparina con los siguientes fármacos:

Antagonistas de la vitamina K y otros anticoagulantes, ácido acetilsalicílico, otros salicilatos y antiinflamatorios no esteroideos, ticlopidina, clopidogrel y otros agentes antiagregantes plaquetarios, glucocorticoides sistémicos y dextrano.

Todos estos fármacos potencian el efecto farmacológico de bemiparina, ya que interfieren con los mecanismos de la coagulación y/o la función plaquetar, con el consiguiente incremento del riesgo de sangrado. Cuando sea imprescindible dicha asociación, deberá realizarse un cuidadoso control analítico y clínico.

Los fármacos que incrementan la concentración de potasio sérico sólo se deberían tomar bajo supervisión médica especial.

La interacción de la heparina con la nitroglicerina intravenosa (que puede resultar en un descenso de su eficacia), no debe descartarse en el caso de la bemiparina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En las dosis recomendadas, la bemiparina no influye significativamente sobre el tiempo de sangrado y las pruebas generales de coagulación, ni afecta la agregación plaquetaria o la unión de fibrinógeno a plaquetas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los datos preclínicos de bemiparina no revelan riesgos especiales en humanos basados en los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis únicas y repetidas genotoxicidad.

Los estudios de toxicidad aguda y a dosis repetidas tras la administración subcutánea de bemiparina en animales revelan alteraciones que consisten esencialmente en lesiones hemorrágicas reversibles en las áreas de inyección, directamente relacionadas con la dosis. Estas alteraciones observadas podrían considerarse relacionadas más a sus efectos farmacológicos que a un efecto tóxico propiamente dicho, aunque los datos farmacocinéticos no han sido obtenidos en estas especies animales.

No se han realizado estudios de toxicidad en la reproducción ni de carcinogénesis con bemiparina. Estudios de toxicidad en la reproducción, previamente publicados, realizados con otras HBPMs en ratas y conejos gestantes no indicaron efectos dañinos directos o indirectos con respecto a demostrar evidencia experimental de trastornos en la fertilidad, toxicidad embrión-fetal o alteración del desarrollo peri y post-natal.

Dosis y via de administracion:

Advertencia: Las diferentes heparinas de bajo peso molecular no son necesariamente equivalentes. En consecuencia se debe respetar la dosificación y el modo de empleo específico de cada una de estas especialidades farmacéuticas.

Adultos:

  • Cirugía general con riesgo moderado de tromboembolismo venoso: El día de la intervención, se administrarán 2.500 UI anti-Xa por vía subcutánea (SC), 2 horas antes de la cirugía ó 6 horas después. Los días siguientes, se administrarán 2.500 UI anti-Xa vía SC, cada 24 horas.
  • Cirugía ortopédica con alto riesgo de tromboembolismo venoso: El día de la intervención, se administrarán 3.500 UI anti-Xa vía SC, 2 horas antes de la cirugía ó 6 horas después. Los días siguientes, se administrarán 3.500 UI anti-Xa vía SC, cada 24 horas.

El tratamiento profiláctico debe seguirse según criterio del médico, durante el período de riesgo o hasta la completa movilización del paciente. Como norma general, se considera necesario mantener el tratamiento profiláctico al menos durante 7 a 10 días después de la intervención y hasta que el riesgo de tromboembolismo haya disminuido.

Prevención de la enfermedad tromboembólica en pacientes no quirúrgicos: La posología recomendada de bemiparina es de 3.500 UI/día vía SC. El tratamiento profiláctico debe continuarse, según criterio del médico, durante el periodo de riesgo o hasta la completa movilización del paciente.

Prevención secundaria de la recurrencia de tromboembolismo venoso en pacientes con trombosis venosa profunda y factores de riesgo transitorios:En pacientes que hayan recibido tratamiento anticoagulante por una trombosis venosa profunda con o sin embolia pulmonar, como alternativa terapéutica a la administración de anticoagulantes orales o en casos de contraindicación de su uso, se podrá administrar bemiparina sódica a la dosis fija de 3.500 UI/día, hasta un periodo máximo de 3 meses de duración.

Prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea durante la hemodiálisis:En los pacientes sometidos a sesiones de hemodiálisis repetidas, de no más de 4 horas de duración y sin riesgo hemorrágico, la prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea se obtiene inyectando una única dosis en forma de bolo en la línea arterial del circuito de diálisis al comienzo de la sesión de diálisis. Para pacientes con peso inferior a 60 kg, la dosis a administrar será de 2.500 Ul, mientras que para pesos superiores a 60 kg, la dosis a administrar será de 3.500 UI.

Tratamiento de la trombosis venosa profunda:Bemiparina sódica debe administrarse a la dosis fija curativa de 115 UI anti-Xa/kg peso/día, por vía subcutánea, durante 7 ± 2 días como norma general. Esta pauta corresponde, aproximadamente, según el peso corporal, a los rangos:

  • < 50 kg = 5.000 UI anti-Xa/0,2 ml.
  • 50 a 70 kg = 7.500 Ul anti-Xa/0,3 Ml.
  • > 70 kg = 10.000 UI anti-Xa/0,4 ml.

En pacientes de > 100 kg de peso, la dosis a administrar debe ajustarse al peso, a razón de 115 UI/kg/día.

Salvo contraindicación se iniciara tratamiento anticoagulante oral entre los días 3 a 5 después de comenzar la administración de bemiparina sódica, en dosis ajustadas para mantener el INR de 2 a 3 sobre el valor control. En pacientes con trombosis venosa profunda y factores de riesgo transitorios como alternativa terapéutica a la administración de anticoagulantes orales o en casos de contraindicación de su uso, se podrá administrar bemiparina sódica a la dosis fija de 3.500 UI/día hasta un máximo de tres meses.

Niños:La seguridad y la eficacia de bemiparina en niños no han sido establecidas, por lo que no se recomienda su utilización en niños.

Ancianos: No se requiere ajuste de dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

El síntoma clínico principal de sobredosificación es la hemorragia. Si se produce hemorragia debe interrumpirse el tratamiento con bemiparina, dependiendo de la gravedad de la hemorragia y del riesgo de trombosis.

Las hemorragias menores raras veces requieren tratamiento específico. En casos de hemorragia grave puede ser necesaria la utilización de sulfato de protamina.

La neutralización de bemiparina con sulfato de protamina se ha estudiado en un sistema in vitro e in vivo, con el objeto de observar la reducción de la actividad anti-Xa y su efecto sobre el tiempo parcial de tromboplastina activada (TPTA). El sulfato de protamina produce un descenso parcial de la actividad anti-Xa durante las 2 horas siguientes a su administración intravenosa, a una dosis de 1,4 mg de sulfato de protamina por cada 100 UI anti-Xa administradas.

Presentaciones:

Caja con 2 y 10 jeringas prellenadas de 2,500 UI/0.2 ml.

Caja con 2 y 10 jeringas prellenadas de 3,500 UI/0.2 ml.

Caja con 2 y 10 jeringas prellenadas de 5,000 UI/0.2 ml.

Caja con 2 y 10 jeringas prellenadas de 7,500 UI/0.3 ml.

Caja con 2 y 10 jeringas prellenadas de 10,000 UI/0.4 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente no más de 25°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre por vía intramuscular o intravenosa.

Laboratorio y direccion:

Hecho en España por: Laboratorios Farmacéuticos ROVI, S.A.
Julián Camarillo, 35-28037
Madrid, España
Distribuido por: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 Núm.1308
Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal.
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Reg. Núm. 070M2011, SSA IV
113300CT050292/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. HEMATOMA, (CARDENAL)Se debe al daño sufrido por las pequeñas venas de la piel, que permite el paso de la sangre a los tejidos vecinos. El color azulado en la sangre (pobre en oxígeno) le proporciona su color característico.
  3. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
  4. VEJIGA, Es la parte del aparato urinario que almacena la orina.
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