Prospecto y para qué sirve HAES-STERIL 6% y 10% SOLUCION INYECTABLE

HAES-STERIL 6% y 10%

SOLUCION INYECTABLE
Terapia de hipovolemia y choque

FRESENIUS KABI MEXICO, S.A. de C.V.

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DENOMINACION GENERICA:

Hidroxietil almidón.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada 100 ml contienen:

(200/0.5)
6%

(200/0.5)
10%

(130/0.4)
6%

Hidroxietil almidón

6.0 g

10.0 g

6.0 g

Aditivos:

Cloruro de sodio

0.9 g

0.9 g

0.9 g

Hidróxido de sodio o ácido clorhídrico para ajuste de pH aproximadamente

5 a 5.2

5 a 5.2

4.0 a 5.5

Excipiente, cbp

100.0 ml

100.0 ml

100.0 ml

Electrólitos (mEq/lt.):

Sodio

154

154

154

Cloro

154

154

154

Osmolaridad aproximada:

308

308

308

Peso molecular promedio:

200,000

200,000

130,000

Grado de sustitución:

0.40 a 0.55

0.40 a 0.55

0.38 a 0.45

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Terapia y profilaxis en deficiencia de volumen plasmático (hipovolemia) y choque (terapia de reemplazo de volumen sanguíneo), en unión con: cirugías, heridas, infecciones, quemaduras y dilución terapéutica de la sangre (hemodilución).

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El hidroxietil almidón es un coloide sintético que proviene de un almidón ceroso, éste tiene la característica de estar constituido en su totalidad por amilopectina (mayor de 95%). La amilopectina por sí misma está constituida de uniones glucosídicas a-1, 4, con uniones glucosídicas en las ramificaciones a-1, 6.

En el hidroxietil almidón esta molécula se encuentra modificada donde los grupos hidroxil libres de las unidades de glucosa están formando grupos éter hidroxietilados, esta modificación incrementa la solubilidad de la molécula en agua, ayuda a que no sea rápidamente hidrolizada por la a-amilasa y por consecuencia le proporciona una persistencia mayor en el espacio intravascular, aparente de 17 horas.

La molécula de hidroxietil almidón está caracterizada por peso molecular y grado de sustitución molar de los cuales depende su comportamiento en el organismo. El peso molecular de este polialmidón es de 200,000 daltons y su grado de sustitución molar es de aproximadamente 0.5, lo que significa que están presentes 5 grupos hidroxietilados por cada 10 moléculas de dextrosa en el esqueleto de la amilopectina; estos grupos se encuentran principalmente en posición C2 de la unidad de dextrosa y en una menor proporción en C3 y C6.

Existe una relación estructural entre la molécula de hidroxietil almidón y el glucógeno, el cual tiene amplia tolerancia y poco riesgo de reacciones anafilácticas, pudiendo con esto anticipar que el HAES-STERIL* 6% y 10% tiene baja toxicidad.

La administración de HAES-STERIL* 6% y 10% (hidroxietil almidón 6 ó 10% en cloruro de sodio al 0.9%) produce un incremento del volumen plasmático equivalente al 100% del volumen administrado (HES 6%) y 140 a 145% (HES 10%), disminuyendo continuamente dos horas más tarde. Por esta razón los efectos del HES son mejores en el sistema circulatorio y microcirculatorio después de un periodo de al menos 3 ó 4 horas.

Una vez en la circulación el hidroxietil almidón es degradado por la a-amilasa presente en la sangre, existiendo rompimiento de las uniones a-1, 4, más no de las a-1, 6, siendo la molécula eliminada renalmente mediante la filtración glomerular de fragmentos de HES poliméricamente más pequeños (PM = 60,000 a 70,000) sin incrementos considerables en los niveles de glucosa. El 54% de una dosis de 500 ml de HAES-STERIL* 6% y 10% es excretado por la orina en las primeras 24 horas, pudiendo ser detectado únicamente 6% en plasma y un residuo de aproximadamente 30% se acumula transitoriamente en los tejidos corporales el cual se metaboliza y se elimina intestinalmente.

El HAES-STERIL* 6% y 10% es almacenado temporalmente en el hígado y en el bazo, no existiendo hasta el momento indicios de algún deterioro en la función de estos órganos.

Estudios hechos en humanos señalan que la administración de HAES-STERIL* 6% y 10% trae consigo no sólo una mejora en la hemodinámica, sino también una mejora hemorreológica de la fluidez de la sangre mediante la reducción del paquete celular, la viscosidad plasmática, la agregación eritrocitaria y el fibrinógeno, lo cual supera las mejoras producidas por los dextranos.

HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) es un coloide artificial para el reemplazo de volumen cuyo efecto sobre la expansión de volumen intravascular y hemodilución depende de la sustitución molar mediante los grupos hidroxietil (0.4), el peso molecular medio (130.000 Da), la concentración (6%) así como la dosis y la velocidad de infusión.

La infusión de 500 ml de HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) durante 30 minutos produce un aumento de volumen no expansivo en meseta de aproximadamente 100% del volumen infundido, el cual dura aproximadamente 4 a 6 horas.

El intercambio isovolémico de sangre con HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) mantiene el volumen sanguíneo durante al menos 6 horas.

La farmacocinética del hidroxietil almidón es compleja y depende del peso molecular y principalmente del grado de sustitución molar. Cuando se administra intravenosamente, las moléculas menores al umbral renal (60,000 a 70,000 Da) son excretadas fácilmente en la orina, mientras que las moléculas más grandes son metabolizadas por medio de a-amilasa plasmática antes de que se excreten renalmente los productos de degradación.

El peso molecular medio in vivo de HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) en el plasma es de 70,000 a 80,000 Da inmediatamente después de la infusión y permanece por arriba del umbral renal a lo largo del periodo terapéutico.

El volumen de distribución es de aproximadamente 5.9 litros. A los 30 minutos de la infusión, el nivel plasmático de HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) todavía tiene 75% de la concentración máxima. Después de 6 horas, el nivel plasmático ha disminuido al 14%. Después de una dosis simple de 500 ml de hidroxietil almidón, los niveles plasmáticos prácticamente regresan al nivel basal después de 24 horas.

El aclaramiento plasmático fue de 31.4 ml/minuto cuando se administraron 500 ml de HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4), con un AUC de 14.3 mg/ml/hora lo cual demuestra una farmacocinética no lineal. Las vidas medias plasmáticas fueron T1/2a = 1.4 horas y T1/2b = 12.1 horas cuando se administraron 500 ml en una sola infusión.

No se presentó acumulación plasmática significativa aun después de una administración diaria de 500 ml de una solución al 10% que contiene HES 130/0.4 durante un periodo de 10 días. En un modelo experimental en ratas utilizando dosis repetitivas de 0.7 g/kg de peso corporal por día de HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) durante 18 días, a los 52 días después de la última administración, el almacenamiento tisular fue de 0.6% de la dosis total administrada.

No hay información disponible sobre el uso de HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) en diálisis.

CONTRAINDICACIONES:

  • Sobrecarga de líquidos (hiperhidratación) incluyendo edema pulmonar.
  • Insuficiencia renal con oliguria o anuria.
  • Pacientes que reciben tratamiento de diálisis.
  • Sangrado intracraneal.
  • Hipernatremia severa o hipercloremia severa.
  • Hipersensibilidad conocida a los hidroxietil almidones.
  • Insuficiencia cardiaca.
  • Creatinina en suero 2 mg/dl 177 mmol/lt.
  • Disturbios severos de la coagulación sanguínea.
  • Deshidratación e hiperhidratación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen datos sobre el uso de HAES-STERIL* 6% y 10% durante el embarazo y alimentación materna, así como en niños. Esta solución debe ser administrada solamente en casos de extrema necesidad al inicio del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los fármacos que contienen hidroxietil almidón pueden producir, en casos muy raros, reacciones anafilácticas (hipersensibilidad, síntomas leves parecidos a la influenza, bradicardia, taquicardia, broncospasmo, edema pulmonar no cardiaco). En caso de que se presente una reacción de intolerancia, debe interrumpirse la infusión inmediatamente, así como iniciar los tratamientos médicos apropiados de emergencia.

La concentración de amilasa sérica puede elevarse durante la administración de hidroxietil almidón y puede interferir con el diagnóstico de pancreatitis.

El prurito (comezón) después de la administración prolongada de dosis altas, es un efecto indeseable conocido de los hidroxietil almidones.

Con altas dosis, los efectos de la dilución pueden provocar una dilución correspondiente de los componentes sanguíneos tales como factores de la coagulación y otras proteínas plasmáticas y una disminución del hematócrito.

Pueden ocurrir trastornos en la coagulación sanguínea con la administración de los hidroxietil almidones, dependiendo de la dosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Hasta la fecha, no se conocen interacciones con otros fármacos o productos nutricionales.

Debe evitarse la mezcla con otros fármacos. Si, en casos excepcionales, se requiere una mezcla con otros fármacos, debe tenerse cuidado con la compatibilidad (enturbiamiento o precipitación), inyección aséptica y un buen mezclado.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Por favor consulte la sección Reacciones secundarias y adversas con relación a la concentración de amilasa sérica, la cual puede incrementarse durante la administración de hidroxietil almidón y puede interferir con el diagnóstico de pancreatitis.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad sobre la reproducción: El tipo de hidroxietil almidón presente en HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) no tuvo propiedades teratogénicas en ratas o conejos. Los efectos embrioletales se observaron en conejos a dosis de 50 ml/kg de peso corporal/día. En ratas, la inyección en bolo de esta dosis durante el embarazo y la lactancia redujo el peso corporal de las crías e indujo retrasos en el desarrollo. Se observaron signos de sobrecarga de líquidos en las madres. No se han llevado a cabo estudios de fertilidad en los animales directamente expuestos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Para infusión intravenosa continua.

Los 10 a 20 ml iniciales deben infundirse lentamente, manteniendo al paciente en estricta observación (debido a posibles reacciones anafilácticas).

La dosis diaria máxima es de 33 ml/kg de peso corporal/día.

La dosis total y la velocidad de infusión está dado por la pérdida de sangre y el estado clínico del paciente. En adultos la dosis usual oscila entre los 250 y 2,000 ml (250 ml baja, 500 ml media y 2,000 ml alta). En choque hipovolémico agudo debe ser aplicado a una dosis aproximada de 20 mg/kg/hora.

La duración del tratamiento depende de la duración y grado de hipovolemia, la hemodinámica y de la hemodilución.

Actualmente, no hay experiencia clínica para la aplicación durante varios días de HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Toxicidad subcrónica: La infusión intravenosa de 9 g de hidroxietil almidón contenido en HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) por kilogramo de peso corporal por día en ratas y perros durante 3 meses, no produjo signos de toxicidad, excepto una toxicidad originada por la carga de trabajo incrementada en el riñón y el hígado, la captación y metabolismo del hidroxietil almidón en el sistema reticuloendotelial, parénquima hepático, y otros tejidos asociados con el estado no fisiológico de los animales durante el periodo de prueba.

La dosis tóxica mínima es superior a 9 g de hidroxietil almidón contenido en HAES-STERIL* 6% y 10% (130/0.4) por kilogramo de peso corporal por día, la cual, es por lo menos 4.5 veces mayor que los niveles máximos de dosificación terapéutica en humanos.

Al igual que con todos los sustitutos de volumen, la sobredosificación puede producir una sobrecarga del sistema circulatorio (por ejemplo, edema pulmonar). En este caso, la infusión debe suspenderse inmediatamente y, si es necesario, debe administrarse un diurético.

PRESENTACIONES:

Empaque primario

HAES-STERIL*
tipo

Contenido

Envase de vidrio transparente con tapón de goma halobutil y sello de aluminio

200/0.5, 6% y 10%

250 y 500 ml

130/0.4, 6%

250 y 500 ml

Bolsa de polietileno Medipur

200/0.5, 6% y 10%

250 y 500 ml

Bolsa de polietileno Medipur con un equipo de administración intravenosa

200/0.5, 6% y 10%

500 ml

Envase de polietileno

200/0.5, 6% y 10%

250 y 500 ml

Bolsa de poliolefina Freeflex

200/0.5, 6% y 10%

250 y 500 ml

130/0.4, 6%

250 y 500 ml

Bolsa de poliolefina Freeflex con un equipo de administración intravenosa

200/0.5, 6% y 10%

500 ml

130/0.4, 6%

500 ml

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente, entre 15 y 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado. El producto debe utilizarse inmediatamente después de abrir la bolsa. No se deje al alcance de los niños. No utilice después de transcurrida la fecha de caducidad. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION:

Acondicionado y distribuido en México por: FRESENIUS KABI MEXICO, S.A. de C.V.
Héroes Ferrocarrileros Núm. 1325
44440 Guadalajara, Jal.
Hecho en Alemania por: Fresenius Kabi Deutschland GmbH
D-61346 Bad Homburg v.d. H Alemania
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 390M96, SSA IV
KEAR-110512/RM2001/IPPA
Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Edema, Es La Tumefacción De Los Tejidos Debido A Un Aumento Del Líquido Existente En Ellos Y Suele Aparecer Tras Una Lesión.
  • Sangre, El Organismo Contiene Alrededor De 7 Litros De Sangre, Compuesta En Un 50% Por Plasma Y En Otro 50% Por Células.