Gynerium Tabletas

GYNERIUM

TABLETAS
Antiparasitario de amplio espectro

VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.

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Denominacion generica:

Secnidazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Secnidazol ………………. 500 y 1000 mg

Excipiente, cbp …………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

GYNERIUM (secnidazol) es uno-(2 metil-5 nitro imidazol-1) propano-2. Tanto las tabletas de 500 como las de 1,000 mg incluyen los siguientes ingredientes: lactosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, almidón de glicolato de sodio y talco.

Secnidazol es clasificado, terapéuticamente como un antiprotozoario (tricomonas) amiabiasis y giardesis.

Tricomoniasis sintomática: GYNERIUM está indicado para el tratamiento de tricomoniasis sintomática en mujeres y hombres cuando la presencia de tricomonas ha sido confirmada por procedimientos apropiados del laboratorio (por una frotis y/o cultivo).

Tricomoniasis asintomática: GYNERIUM está indicado en el tratamiento de mujeres asintomáticas cuando el organismo está asociado con endocervicitis, cervicitis, o erosión cervical.

Si existe evidencia de la presencia de tricomonas puede interferir con la valoración precisa de frotis citológicas anormales frotis adicionales, deben ser realizados después de la erradicación del parásito.

Tratamiento de parejas asintomáticas: La infección de T. Vaginalis, es una enfermedad venérea. Por lo tanto, parejas sexuales asintomáticas o pacientes tratados deben ser atendidos simultáneamente si el microorganismo ha sido encontrado presente para prevenir la reinfección de la pareja.

La decisión se toma si el hombre a tratar asintomático, resulta su cultivo negativo o a quien el cultivo ha sido tratado en forma individual.

Al hacer esta decisión, debe ser notificado que hay evidencia de que la mujer puede reinfectarse si se considera difícil aislar el organismo del hombre portador asintomático, frotis y cultivos negativos no deben ser realizados suponiendo esta consideración.

De vez en cuando la pareja debe ser tratada con GYNERIUM en casos de reinfección.

Amebiasis: GYNERIUM está indicado en el tratamiento de amebiasis intestinal aguda (desintería amibiana) y en abscesos en hígado por amebas.

En abscesos en hígado por amebas: La terapia con GYNERIUM no es obvio que se necesite aspirar o drenar pus.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Secnidazol usualmente es bien absorbido durante la administración oral, la concentración pico en el plasma ocurre de una a dos horas después de la administración, el promedio de la eliminación de la vida media es cerca de 20 horas en humanos saludables.

Las concentraciones de secnidazol en plasma: Las concentraciones de secnidazol en plasma son proporcionales a las dosis administradas.

La administración oral de 500 a 1,000 mg produce una concentración pico en el plasma de 12 y 24 mcg/ml, respectivamente.

Los estudios revelan que no hay diferencia significativa en la disponibilidad en hombres y mujeres, porque la diferencia de peso, los resultados de los niveles en plasma en hombres son generalmente bajos.

Secnidazol es el mayor componente aparecido en plasma, con menos cantidad del metabolito de 2-hidroximetileno. Menos de 20% de secnidazol está unido a los compuestos que poseen actividad in vitro tricomonoácida y también actividad in vitro bacterias anaerobias.

La mejor ruta de eliminación de secnidazol y sus metabolitos es vía urinaria (de 60 a 80% de la dosis). En la excreción fecal va de 6 a 15% de la dosis.

El decremento renal de la función, no altera la dosis única de secnidazol.

Sin embargo, la concentración en plasma es decrementado en pacientes que tienen la función renal disminuida.

Secnidazol aparece en fluido cerebroespinal, saliva y leche materna, las concentraciones son similares que las encontradas en plasma.

Las concentraciones bactericidas de secnidazol han sido detectadas en pus en abscesos hepáticos.

Microbiología: Secnidazol posee actividad directa contra tricomoniasis y amebiasis contra los microorganismos Trichomonas vaginalis y Entamoeba Histolytica. La concentración mínima inhibitoria (MIC) para estos organismos es 1 mcg/ml o menos.

Bacterias anaerobias: Secnidazol es activo contra anaerobios obligados, pero no aparece ninguna acción clínica relevante contra anaerobios facultativos o aerobios obligados. En contra de organismos susceptibles secnidazol es generalmente bactericida en concentraciones iguales o ligeramente más altas que la concentración mínima inhibitoria.

Secnidazol ha mostrado tener actividad in vitro y actividad clínica contra los siguientes organismos:

Anaerobios bacilos gramnegativos incluyendo: Especies bacteroides, incluyendo el grupo de las bacterias flageladas (B. fragilis, B. distasonis B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus)

Especies fusobacterium: Bacilos anaerobios grampositivos, incluyendo especies de Clostridium y especies susceptibles de Eubacterium.

Anaerobios grampositivos incluyendo especies de Peptococcus y especies Peptostreptococcus.

Susceptibilidad de la prueba: Estudios bacteriológicos se han realizado para determinar la causa de los microorganismos y su susceptibilidad al secnidazol, sin embargo, la rápida prueba rutinaria de susceptibilidad de bacterias aisladas individuales no siempre se practica, y la terapia puede ser empezada mientras se esperan los resultados.

Métodos cuantitativos dan la más precisa estimación de la susceptibilidad de principios activos antibacteriales.

Un método estandarizado es el de dilución de agar, también es recomendado el método de la microdilución en caldo.

Un estricto control es recomendado para estandarizar la prueba de susceptibilidad; cada vez que la prueba es realizada. Una o más de las siguientes pruebas que debe ser incluida es: Clostridium perfringens ATCCC 13124 Bacterias flageladas ATTC 25285 y bacterias Thetaiotaomicrom ATCC 29741.

La manera en que se reporta la concentración mínima inhibitoria (MCI) de secnidazol es: 0.25 0.5 mcg/ml respectivamente.

Un laboratorio clínico considera por debajo del control aceptable, si los resultados del control de la prueba están dentro de la dilución del método (MCI) reportado por duplicado en esta prueba determinada al secnidazol.

Una bacteria aislada puede ser considerada susceptible si el valor de la MCI de secnidazol no es más de 16 mcg/ml. Un microorganismo es considerado resistente si es más grande de 16 mcg.

Un reporte de resistencia de laboratorio indica que la infección del organismo no es respuesta a la terapia.

Contraindicaciones:

GYNERIUM está contraindicado en pacientes con historia a la sensibilidad al secnidazol o a otro derivado del nitroimidazol. GYNERIUM está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo.

Disfunción hepática severa, discrasias sanguíneas y enfermedades del sistema nervioso central.

Los pacientes con severa enfermedad hepática, metabolizan el secnidazol lentamente con una acumulación resultante de secnidazol y sus metabolitos en plasma.

Por consiguiente, en cada pacientes por debajo de la dosis usualmente recomendada, debe ser administrada cautelosamente.

Se desconoce que la candidiasis puede presentarse más síntomas durante la terapia con GYNERIUM y requiere tratamiento con un agente condicional.

Información para pacientes: Bebidas alcohólicas deben ser evitadas mientras se toma secnidazol, por lo menos un día después de la administración.

Pruebas de laboratorio: GYNERIUM es un nitroimidazol y debe usarse en pacientes con evidencia o historia de discracia en la sangre.

Una ligera leucopenia ha sido observada durante la administración, sin embargo, no persisten anormalidades hematológicas atribuibles a secnidazol en estudios clínicos.

Un conteo total y diferencial de leucocitos son recomendados antes y después de la terapia para tricomoniasis y amebiasis, especialmente si un segundo curso de terapia es necesario, antes y después de la terapia para la infección anaerobia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El uso de GYNERIUM para tricomoniasis en el segundo y tercer trimestre de embarazo debe ser restringido en quienes el tratamiento paliativo ha sido inadecuado para el control de los síntomas, porque resultaría un alto nivel de droga en la circulación fetal.

Lactancia: Secnidazol muestra potencial tumorigénico, en estudios con ratas y ratones la decisión debe ser hecha si se descontinúa la lactancia o se descontinúa el tratamiento tomando en cuenta la importancia de la droga para
la madre.

Secnidazol es secretado en la leche materna en concentraciones similares a las encontradas en el plasma.

Reacciones secundarias y adversas:

Reacciones adversas: Los dos más serios efectos adversos reportados en pacientes tratados con secnidazol, han sido ataques convulsivos y neuropatía periférica, caracterizado principalmente por parestesia en las extremidades.

Los efectos adversos más comunes son el tracto gastrointestinal, causando náusea, dolor de cabeza, anorexia y ocasionalmente vómito, diarrea distensión epigástrica y abdominal, sabor metálico, también constipación ha sido reportada.

Hematológico: Reversible neutropenia (leucopenia), raramente reversible trombocitopenia.

Cardiovascular: Ligera alteración, en el intervalo QTc.

SNC: Ataque convulsivo, neuropatía periférica, vértigo, incoordinación ataxia, confusión, irritabilidad, depresión, debilidad e insomnio.

Hipersensibilidad: Urticaria, rash cutáneo, sofocamiento, congestión nasal, sequedad de boca (de vagina o de vulva) y fiebre.

Renal: disuria, cistitis, poliuria, incontinencia. Se han reportado orina oscura.

Otros: Proliferación de la Candida en la vagina, dispareunia, decremento de la líbido, proctitis.

Si el paciente toma GYNERIUM simultáneamente con bebidas alcohólicas, puede experimentar distención abdominal, náusea, vómito, sofocamiento o dolor de cabeza.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Secnidazol potencia los efectos de los anticoagulantes como la cumarina y la warfarina resultando un aumento en la prolongación del tiempo de la protrombina, por lo que se debe de tomar en consideración.

La administración simultánea de este activo induce enzimas microsomales en hígado, como fenitoína o fenobarbital, lo que acelera la eliminación de secnidazol, resultando una disminución en los niveles de plasma.

Se ha reportado daño en la aclaración renal.

La administración simultánea de esta droga disminuye la actividad microsomal, como la cimetidina, puede prolongar el tiempo y disminuye la depuración de secnidazol.

En pacientes estabilizados con altas dosis de litio por un periodo corto la terapia con secnidazol ha sido asociada con elevadas concentraciones de litio en suero en muy pocos casos se da la toxicidad con litio.

Bebidas alcohólicas no deben ser consumidas durante la terapia con secnidazol, por lo menos un día después de haber tomado la tableta puede producir distención abdominal, náusea, vómito, dolor de cabeza.

También pueden ocurrir sofocamientos.

Reacciones psicóticas han sido reportadas en pacientes que han usado secnidazol concomitantemente con disulfiram.

Secnidazol no debe ser dado a pacientes quienes hayan tomado disulfiram en un periodo de 2 semanas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Secnidazol puede interferir con ciertos tipos de determinaciones químicas como por ejemplo la determinación de aminotransferasa (ASAT, SGOT), alanina aminotransferasa (ALAT, SGTP), lactato deshidrogenasa (LDH), triglicéridos y glucosa hexocinasa. Valores de cero pueden ser observados en todos los ensayos en los cuales la interferencia ha sido reportada involucra, la reacción enzimática de oxidación-reducción de nicotin adenin dinucleótido (NAD, NADH) la interferencia es debido a la similitud en los picos de absorbencia de 340 nm para el NADH, y el secnidazol a 322 nm a un pH de 7.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Teratogénesis:

Efectos teratogénicos en embarazo: Embarazo categoría B: secnidazol atraviesa la barrera hematoencefálica y entra a la circulación fetal rápidamente. Estudios de reproducción se han realizado en ratas a dosis mayores (cinco veces a la de los humanos) y no han revelado evidencia de daño en la fertilidad. secnidazol administrado intraperitonealmente a ratones preñados a dosis humanas, causa fetotoxicidad.

No hay sin embargo, estudios adecuados bien controlados en mujeres, porque la reproducción animal no siempre predice la respuesta humana y porque el secnidazol es carcinogénico en roedores, este medicamento sólo debe ser usado durante el embarazo si es necesitado.

Carcinogénesis:

Tumogenicidad estudiada en roedores: Secnidazol ha mostrado evidencia en la actividad carcinogénica en numerosos estudios crónicos en la administración oral en ratas y ratones fue promover tumor en el pulmón. Esto ha sido observado en los seis reportes estudiados en estas especies, incluyendo un estudio en el cual los animales fueron dosificados en un horario intermitente (administración sólo a 4 semanas) a niveles altos, aproximadamente 500 mg/kg/día; lo cual fue estadísticamente significativo en la incidencia de tumores malignos en machos. También los resultados publicados en uno de los estudios en ratones, indica un incremento en la incidencia de linfomas malignos, así como neoplasmas pulmonares, lo que se asocia con el tiempo de vida del secnidazol. Todos estos efectos son estadísticamente significativos.

En estudios largos de dosificación en ratas, existe un incremento estadísticamente significativo en la incidencia de varios neoplasmas, particularmente tumores en mama y hepáticos entre ratones hembra.

Dos estudios de tumorigenicidad en hámsters, han sido realizados y reportados negativamente.

Estudios de mutagénesis: Aunque el secnidazol ha mostrado actividad mutagénica en un número de ensayos in vitro, estudios en mamíferos (in vivo) han fallado para demostrar un potencial daño genético.

Dosis y via de administracion:

La absorción de las tabletas de GYNERIUM no se ve afectada por los alimentos, puede administrarse antes, durante o después de las comidas.

Tricomoniasis:

En mujeres: Un día de tratamiento 1.5 g de GYNERIUM en una sola dosis o dividida en dos al día.

Siete días dura el curso del tratamiento 500 mg de tabletas secnidazol dos veces al día diariamente por 7 días consecutivos. Hay algunas indicaciones de estudios comparativos de cura en ratas, determinado por frotis vaginal. El régimen de dosificación debe ser individualizado. Siete días de tratamiento puede minimizar la reinfección en mujeres sexualmente activas.

Algunas pacientes pueden tolerar el curso de la terapia mejor que otras.

Pacientes embarazadas no deben ser tratadas durante el primer trimestre.

Si hay tratamiento durante el segundo o tercer trimestre, ni un día de tratamiento debe ser tomado, porque resultaría un alto nivel de droga en la circulación fetal (ver Contraindicaciones).

Cuando es requerida la repetición del tratamiento es recomendable un intervalo de 4 a 6 semanas entre el curso y la presencia de tricomonas confirmado por un laboratorio. El conteo diferencial de leucocitos debe ser hecho antes y después del tratamiento.

En hombres: El tratamiento debe ser individualizado como en la mujer.

Amebiasis:

Adultos: Para el tratamiento de amebiasis intestinal la dosis es 500 mg en forma oral; dos veces al día de 5 a 10 días.

Para abscesos en hígado por amebas: 500 mg en forma oral 3 veces al día de 5 a 10 días. Niños de 35 a 50 mg/kg de peso al día dividido en tres dosis orales por 10 días.

Infecciones por bacterias anaeróbicas: En el tratamiento severo de infecciones anaeróbicas, inicialmente es administrado secnidazol de forma intravenosa.

Después de la terapia intravenosa; la forma oral puede ser usada cuando las condiciones estén basadas en la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente al tratamiento vía intravenosa.

La dosis usual en adultos es 7.5 mg/kg cada 6 horas (aproximadamente 500 mg para un adulto de 70 kg). Un máximo de 4 g no debe ser excedido durante un periodo de 24 horas.

La duración de la terapia es de 7 a 10 días, sin embargo, las infecciones en hueso, tejido conectivo, vías respiratorias bajas y en el endocardio, pueden requerir un tratamiento largo.

Pacientes con daño hepático severo metabolizan el secnidazol muy lento, con resultado de la acumulación de metabolitos en plasma es recomendada reducir la dosis. Se recomienda un monitoreo de los niveles de secnidazol para evitar la toxicidad.

La dosis de GYNERIUM no debe ser reducida en pacientes anúricos cuando los metabolitos acumulados pueden ser rápidamente eliminados por diálisis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La dosis oral de secnidazol hasta de 15 g ha sido reportado como intentos de suicidio.

Entre los síntomas reportados se encuentran: náusea, vómito y ataxia. El secnidazol vía oral ha sido estudiado en la sensibilización de la radiación en el tratamiento de tumores malignos.

Efectos neurotóxicos incluyendo convulsiones neuropáticas periféricas, han sido reportados después de 5 a 7 días de tratamiento a una dosis de 6 a 10.4 g.

Tratamiento: No hay un tratamiento específico para la sobredosificación con GYNERIUM.

Presentaciones:

Frasco con 4 y 8 tabletas de 500 mg.

Frasco con 4 y 8 tabletas de 1,000 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco de 8 a 15°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese en lugar fresco y seco de 8 a 15°C. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. Protéjase de la luz.

Laboratorio y direccion:

Importado y acondicionado por:
VICTORY ENTERPRISES, S.A. de C.V.
Km. 12.5 Carretera Ensenada s/n
San Antonio de los Buenos
22709 Tijuana, B.C.
Cipro Pharmaceutical India

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Reg. Núm. 353M2000, SSA IV
HEAR-301540/R2000/IPPA