Grunicina Suspensiontabletas

GRUNICINA

SUSPENSION , TABLETAS
Antibiótico de amplio espectro

GRÜNENTHAL DE MEXICO, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Amoxicilina.

Forma farmaceutica y formulacion:

GRUNICINA* Tabletas:

Cada tableta contiene:

Amoxicilina trihidratada
equivalente a ……………… 500 mg
de amoxicilina

Excipiente, cbp ………………. 1 tableta

GRUNICINA* Suspensión:

Frasco con polvo contiene:

Amoxicilina trihidratada
equivalente a ……………… 5.0 g
de amoxicilina

Excipiente, cbp ……………… 64.8 g

Contiene: 55.1% de azúcar.

Cada medida dosificadora de 5 ml contiene el equivalente a 250 mg de amoxicilina.

Indicaciones terapeuticas:

Para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas de diversas localizaciones e intensidad causadas por patógenos grampositivos y gramnegativos sensibles a la amoxicilina, tales como:

• Infecciones de oídos, nariz y garganta.
• Infecciones del tracto respiratorio.
• Infecciones de los riñones y del tracto urinario.
• Infecciones de los órganos genitales.
• Infecciones del tracto biliar.
• Infecciones del tracto gastrointestinal.
• Tifoidea (incluyendo tratamiento de portadores).
• Tratamiento en la fase inicial de tos ferina.
• Profilaxis de endocarditis en cirugía dental o del tracto respiratorio superior.
• Amigdalitis.
• Infecciones de la piel y de tejidos blandos.
• Listeriosis.
• Osteítis, osteomielitis.
• Faringitis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La amoxicilina es una bencilpenicilina (p-hidroxiampicilina) semisintética de amplio espectro. Actúa como bactericida, igual que las demás penicilinas y cefalosporinas, mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana (en la fase de crecimiento). El espectro de acción de la amoxicilina cubre patógenos grampositivos y gramnegativos.

Estos incluyen estreptococos, estafilococos no productores de penicilinasa, pneumococos, enterococos, Listeria, Bacillus anthracis y patógenos gramnegativos como meningococos, gonococos, Haemophilus influenzae y parainfluenzae, E. coli, Proteus mirabilis, salmonellas y shigellas.

El espectro de acción de la amoxicilina no cubre Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Citrobacter o patógenos productores de penicilinasa.

La amoxicilina es estable al ácido gástrico y es mucho mejor absorbida que la ampicilina en administración oral. La biodisponibilidad después de la administración oral es de 72 a 94%.

La ingestión simultánea de alimento reduce un poco la velocidad de absorción, pero no el grado de absorción.

Después de la administración oral de una sola dosis de 500 mg y 3 g, las concentraciones séricas máximas son de aproximadamente 9-14 mg/lt., y 27 mg/lt., respectivamente, se alcanzan después de una hora. La concentración sérica de 14 mg/lt., se determinó una hora después de una sola inyección intramuscular de 500 mg. Después de una inyección IV en bolo de 500 y 1,000 mg, se midieron concentraciones séricas máximas de 62.5 y 142.7 mg/lt., respectivamente.

Distribución: La amoxicilina penetra fácilmente los tejidos y atraviesa la barrera placentaria. Un pequeño porcentaje es excretado en la leche materna. Cuando las meninges están inflamadas, la amoxicilina pasa al líquido cefalorraquídeo. El volumen de distribución aparente es de aproximadamente 0.3 a 0.4 lt./kg y la unión a las proteínas séricas de alrededor de 17 a 20%.

Eliminación: La amoxicilina es excretada principalmente por vía renal (52 ± 15% de una dosis dentro de siete horas en forma intacta) y en menor proporción por vía biliar. Alrededor de 10 a 30% de una dosis oral es excretada en forma de metabolitos (peniciloatos). La depuración total es de 250/370 ml/min. La vida media en suero en pacientes con función renal normal es aproximadamente de una hora (0.9 a 1.2 horas), con una depuración de creatinina de 10 a 30 ml/min es de aproximadamente seis horas y en pacientes anúricos es de 10 a 15 horas.

Contraindicaciones:

Debido al riesgo de choque anafiláctico, la amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergia conocida a la penicilina. Existe una posibilidad de alergia cruzada con otros antibióticos ?-lactámicos.

Se debe tener atención especial en pacientes con antecedentes de alergia o asma.

En pacientes con enfermedades virales, en particular mononucleosis infecciosa o leucemia linfática, las infecciones bacterianas concomitantes no deben ser tratadas con amoxicilina, debido a la creciente tendencia de estos pacientes hacia enfermedades cutáneas eritematosas.

Los pacientes con alteraciones gastrointestinales severas con vómito y diarrea no deben ser tratados con GRUNICINA*, ya que no se puede asegurar una absorción adecuada (se recomienda terapia parenteral).

Precauciones generales:

Una reacción inmediata de urticaria usualmente indica alergia a la penicilina, lo cual requiere la suspensión inmediata del tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

A la fecha las observaciones en humanos no han mostrado evidencia de daño embriofetal. Estudios experimentales no han mostrado efectos embriotóxicos.

Puesto que no existen informes de algún daño con amoxicilina, la administración durante el embarazo y la lactancia es posible cuando está indicado.

Aunque ni los estudios en animales ni la experiencia obtenida hasta ahora en humanos han demostrado evidencia alguna de algún daño fetal, sólo debe administrarse durante el embarazo después de una cuidadosa consideración de la proporción beneficio/riesgo.

Las concentraciones en el plasma fetal son aproximadamente de 25 a 30% de las de la madre. La amoxicilina se acumula en el líquido amniótico.

La amoxicilina pasa a la leche materna (alrededor de 10% de las concentraciones séricas). Por consiguiente, los lactantes pueden presentar diarrea y colonización de las membranas mucosas con blastomicetos. También se debe tomar en cuenta la posibilidad de sensibilización.

Reacciones secundarias y adversas:

Efectos sobre el tracto gastrointestinal: Ocasionalmente ocurren alteraciones en forma de presión en el estómago, náuseas, vómito, pérdida del apetito, meteorismo, evacuaciones sueltas o diarrea, pero usualmente son de naturaleza leve y con frecuencia ceden durante la terapia o, de lo contrario, después de la suspensión del tratamiento.

Cuando ocurre diarrea severa persistente durante o después de la terapia, se debe considerar la posibilidad de enterocolitis pseudomembranosa, que deberá ser tratada de inmediato. Están contraindicados los inhibidores peristálticos.

Piel (ver también Reacciones de hipersensibilidad): Ocasionalmente se puede presentar exantema e inflamación de la mucosa, particularmente en la boca. En casos muy raros se puede desarrollar lengua vellosa negra. Con administración oral puede ocurrir sequedad en la boca y cambios en el gusto transitorios.

Reacciones de hipersensibilidad: Existe mayor probabilidad de que ocurran reacciones cutáneas caracterizadas por exantema y prurito. Una reacción inmediata de urticaria usualmente indica alergia a la penicilina, lo cual requiere la suspensión inmediata del tratamiento.

En raras ocasiones se han observado reacciones alérgicas severas debidas a sensibilidad al grupo del ácido 6-amino-penicilánico, por ejemplo en forma de pirexia por fármacos, eosinofilia, edema angioneurótico, edema laríngeo, enfermedad del suero, anemia hemolítica, vasculitis alérgica o nefritis.

Se puede presentar antigenicidad cruzada entre dermatofitos y penicilina, por lo que son posibles reacciones en pacientes que sufren micosis, después de la primera administración de penicilina, así como después de una re-exposición.

En raras ocasiones se han reportado manifestaciones cutáneas severas con reacciones generales que ponen en riesgo la vida (por ejemplo, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell) en una relación temporal con terapia con amoxicilina. Hasta ahora no se ha demostrado una asociación causal.

También se han observado reacciones de hipersensibilidad de todos los grados de severidad (hasta choque anafiláctico) después de la administración de penicilinas. Es posible que las reacciones anafilactoides severas, que ocurren con mucho menor frecuencia después de administración oral de penicilinas que después de administración intravenosa, necesiten tratamiento de emergencia.

Sangre y coagulación sanguínea: En casos aislados se han observado cambios en el cuadro hemático en forma de granulocitopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia o supresión de la médula ósea, y prolongación del tiempo de sangrado y protrombina. Estas manifestaciones son reversibles.

Efectos renales: En casos raros puede ocurrir nefritis intersticial aguda.

Efectos hepáticos: Incremento transitorio de transaminasas séricas.

Otros: En administración a largo plazo y repetida puede ocurrir superinfección con bacterias o blastomicetos resistentes.

En casos aislados se ha observado decoloración dental reversible.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Amoxicilina/otros antibióticos o quimioterapéuticos: No se debe combinar amoxicilina con otros bacteriostáticos quimioterapéuticos o antibióticos, por ejemplo, tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas o cloramfenicol, ya que es posible un efecto antagonista.

Amoxicilina/probenecid: La administración simultánea de probenecid incrementa y prolonga las concentraciones de amoxicilina en suero y bilis debido a la inhibición de excreción renal.

Amoxicilina/digoxina: Durante el tratamiento con amoxicilina la absorción de digoxina concomitante puede aumentar.

Amoxicilina/anticoagulantes: La administración concomitante de anticoagulantes (cumarinas) puede intensificar la tendencia hacia la hemorragia.

Amoxicilina/alopurinol: Los estudios con ampicilina han mostrado que la probabilidad de reacciones cutáneas aumenta en casos de gota tratada con alopurinol.

Amoxicilina/aspirina, indometacina, fenilbutazona: La excreción de penicilina es retrasada por la aspirina, la indometacina y la fenilbutazona.

Amoxicilina/anticonceptivos hormonales: En casos raros, la confiabilidad de anticonceptivos hormonales orales puede ser afectada durante el tratamiento con amoxicilina. Por consiguiente, se deben usar medidas anticonceptivas adicionales no hormonales.

La diarrea puede afectar la absorción de otros fármacos, con lo que se deteriora su eficacia.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las determinaciones no enzimáticas de azúcar en orina pueden mostrar un resultado falso positivo.

La determinación de urobilinógeno también puede ser afectada.

Incremento transitorio de transaminasas séricas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de toxicidad aguda no han revelado alguna sensibilidad especial y los estudios de toxicidad crónica no han mostrado evidencia de cambios bioquímicos, hematológicos o histológicos debido a la administración de amoxicilina.

Estudios a largo plazo en animales no han mostrado potencial carcinogénico.

Estudios in vitro e in vivo no han revelado evidencia de un efecto mutagénico.

Dosis de hasta 1,000 mg/kg/día en ratas y ratones no tuvieron efectos sobre la gestación, efectos embrioletales, ni causaron anomalías. Cuando se agregaron 200 ó 500 mg/kg/día a los alimentos durante el periodo fetal y de lactancia, el peso al nacimiento de ratas expuestas fue notablemente inferior que el de las del grupo de control. No se observaron malformaciones u otras anomalías.

Dosis y via de administracion:

GRUNICINA* Tabletas:

Vía de administración: Oral.

La administración durante los alimentos no deteriora la absorción de la amoxicilina. Las tabletas deben ingerirse completas con cantidades abundantes de líquido (por ejemplo, un vaso de agua):

Adultos y adolescentes mayores de 14 años: Adultos y adolescentes mayores de 14 años administrar diariamente 1 tableta de GRUNICINA*, 500 mg, 3 veces al día durante 7 a 10 días o cuando menos 2 a 3 días después de la remisión de los síntomas.

Dependiendo de la sensibilidad del patógeno y/o del cuadro clínico, se puede justificar una dosis mayor.

Lactantes y niños menores de 6 años: A lactantes y niños menores de 6 años administrar 50 mg de amoxicilina [(40-60 (-100) mg] por kg de peso corporal diariamente en 3 a 4 tomas.

La dosis diaria recomendada para adultos y niños a partir de 12 años de edad es de 1.5 a 3 g de amoxicilina.

GRUNICINA* Suspensión:

Vía de administración: Oral.

La administración durante los alimentos no deteriora la absorción de la amoxicilina. GRUNICINA* suspensión debe estar recién preparada inmediatamente antes de su uso. La botella se debe agitar vigorosamente hasta obtener una suspensión homogénea.

La botella debe agitarse bien cada vez antes de su uso y dejar reposar hasta que desaparezca la espuma.

Lactantes y niños menores de 6 años: A lactantes y niños menores de 6 años administrar 50 mg de amoxicilina [(40-60 (-100) mg] por kg de peso corporal diariamente en 3 a 4 tomas.

La siguiente tabla sirve como una guía (con 50 mg de amoxicilina/kg de peso corporal):

Peso	Dosis*
hasta 7 kg	2.5 ml 3 veces al día
7 a 10 kg	2.5 ml 4 veces al día
10 a 15 kg	5 ml 3 veces al día
15 a 20 kg	5 ml 4 veces al día
20 a 25 kg	7.5 ml 3 veces al día
más de 25 kg	10 ml 3 veces al día

* 5 ml = 1 cucharadita.

Si niños mayores deben tomar la suspensión, la dosis es como sigue: niños en edad escolar de 6 a 12 años deben recibir una dosis diaria de 900 a 2,000 mg de amoxicilina en 3 a 4 tomas.

Dosis en caso de función renal dañada: En casos de función renal severamente dañada con velocidad de filtración glomerular de menos de 30 ml/min, el intervalo entre dosis deberá prolongarse o reducirse las dosis subsecuentes, ya que existen probabilidades de que la amoxicilina se acumule. Con una depuración de creatinina de 20 a 30 ml/min, la dosis normal debe reducirse a 2/3, con una depuración de creatinina menor a 20 ml/min a 1/3.

Depuración de inulina (ml/min)	Creatinina en plasma (mg/100 ml)	Intervalo entre dosis (horas)
150 a 30	0.8 a 3.0	6 a 8
30 a 20	3.0 a 4.0	8
inferior a 20	superior a 4.0	12

Dosis especiales: En casos de infección no complicada del tracto urinario en mujeres, se puede administrar una sola dosis de 3 g.

En gonorrea no complicada, se ha comprobado que es eficaz una administración única de 3 g de amoxicilina y probenecid.

Para profilaxis de endocarditis en adultos, se deben administrar 3 g de amoxicilina una hora después de la cirugía, en niños 50 mg/kg de peso corporal.

En infecciones por estreptococos ?-hemolíticos el tratamiento debe ser cuando menos de 10 días con el fin de evitar secuelas (fiebre reumática, glomerulonefritis).

En casos de alteraciones gastrointestinales severas con vómito y diarrea, no se recomienda la administración oral de amoxicilina ya que no se puede asegurar una absorción adecuada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

a) Síntomas de sobredosificación: En tratamiento a largo plazo no hay efectos secundarios tóxicos específicos. La amoxicilina tiene un rango terapéutico muy amplio.

Ciertos factores de riesgo y la administración de dosis muy altas puede inducir excitación nerviosa central, mioclonia y convulsiones, como se ha reportado con otras penicilinas. En pacientes con función renal severamente deteriorada, epilepsia y meningitis, se eleva el riesgo de estos efectos adversos.

b) Medidas terapéuticas en caso de sobredosificación: En caso de ocurrir convulsiones, se recomienda sedación con diazepam. En caso de reacciones anafilácticas, se deben iniciar las medidas inmediatas usuales, si es posible a los primeros signos de choque.

La amoxicilina se puede eliminar por medio de hemodiálisis.

Presentaciones:

GRUNICINA* Tabletas: Caja con 12 tabletas de 500 mg en envase de burbuja e instructivo.

GRUNICINA* Suspensión: Caja con un frasco con polvo para 100 ml (250 mg/5 ml) con medida dosificadora e instructivo.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo.

GRUNICINA* Suspensión: Hecha la mezcla el producto se conserva durante 14 días a una temperatura no mayor de 25°C. Agítese antes de usarse. Diluyente recomendado: agua hervida fría. Literatura exclusiva para el médico.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Lakeside de México, S.A. de C.V.
Vía I. Fabela Nte. Núm. 1536
50030 Toluca, México
Bajo licencia de: Grünenthal G.m.b.H.
Zieglerstr 6 D-52078
Aachen, Alemania
Distribuido por: GRÜNENTHAL DE MEXICO, S.A. de C.V.
Periférico Sur Núm. 6677
Colonia Ejidos de Tepepan
16018 México, D.F.
* Marca registrada propiedad de Grünenthal G.m.b.H.

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Regs. Núms. 054M95 y 089M93, SSA IV
AEAR-212539/RM2002 y AEAR-212540/RM2001/IPPA