Glizone

Para qué sirve Glizone , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Laboratorio

Parke-Davis

Descripción

La troglitazona es un agente antihiperglucémico oral que actúa primariamente disminuyendo la resistencia a la insulina. Es usado en el manejo de la diabetes tipo 2 (diabetes mellitus, no insulinodependiente [DMNID], también conocida como diabetes de inicio en la edad adulta). Mejora la sensibilidad a la insulina en el músculo y tejido adiposo e inhibe la gluconeogénesis hepática. La troglitazona no está química ni funcionalmente relacionada con las sulfonilureas, ni con las biguanidas o los inhibidores de la alfa-glucosidasa. La molécula contiene dos centros quirales, y posee similares efectos farmacológicos con cada uno de los cuatro estereoisómeros. La troglitazona es un compuesto cristalino blanco o amarillento, y puede tener un ligero olor característico. Su fórmula molecular es C24H27NO5S y tiene un peso molecular de 441,55 dalton. Es soluble en N,N-dimetilformamida o acetona, ligeramente soluble en acetato de etilo, poco soluble en acetonitrilo, etanol anhidro o éter, y prácticamente insoluble en agua. La troglitazona está disponible en comprimidos de 200mg y 400mg para administración oral, formulada con los siguientes excipientes: croscarmelosa sódica, hidroxipropilmetilcelulosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol 400, polisorbato 80, povidona, agua purificada, dióxido de silicio, dióxido de titanio y óxidos sintéticos de hierro.

Para qué sirve

Hipoglucemiante oral.

Indicaciones

La troglitazona puede ser usada simultáneamente con una sulfonilurea o con insulina para mejorar el control de la glucemia. Como monoterapia, está indicada como adyuvante de la dieta y el ejercicio para disminuir la glucosa sanguínea en pacientes con diabetes tipo 2. No debería sustituirse como monoterapia en pacientes bien controlados en terapia con sulfonilureas. En pacientes controlados inadecuadamente con una sulfonilurea sola, la troglitazona debería ser agregada a ella, y no reemplazarla.

Cómo tomar

La troglitazona debe ser tomada con las comidas. El manejo de la diabetes tipo 2 debería incluir control dietético, restricción calórica, pérdida de peso y ejercicio. Esto es importante no solamente en el tratamiento primario de la diabetes tipo 2 sino también en el mantenimiento de la eficacia farmacológica. Insulina. La dosis actual de insulina debe continuarse al iniciar la terapia con troglitazona. La terapia con troglitazona debe iniciarse con 200mg al día en pacientes en terapia con insulina. Para los pacientes que no responden adecuadamente, la dosis de troglitazona debe aumentarse después de aproximadamente 2 a 4 semanas. La dosis usual de troglitazona es de 400mg una vez al día. La dosis máxima diaria recomendada es de 600mg.Se recomienda que la dosis de insulina sea disminuida en 10% a 25% cuando las concentraciones de glucosa plasmática en ayunas disminuyan a menos de 120mg/dl en pacientes que reciben insulina y troglitazona simultáneamente. Los ajustes posteriores deben individualizarse con base en la respuesta de disminución de la glucosa. Monoterapia. La monoterapia con troglitazona en pacientes que no están adecuadamente controlados sólo con dieta debe iniciarse con 400mg o 600mg una vez al día. Para pacientes que no responden a 400mg una vez al día, la dosis de troglitazona debe aumentarse a 600mg después de 1 mes. Para los pacientes que no responden adecuadamente a 600mg después de 1 mes, deben buscarse opciones terapéuticas alternativas.Dosificación en pacientes con insuficiencia renal. No se requieren ajustes especiales de la dosis para pacientes con insuficiencia renal. De 2.938 pacientes, 148 (5%) tuvieron una creatinina sérica de 1,5 al inicio. De estos 148 pacientes, 145 tuvieron niveles de creatinina entre 1,5 y 2 inclusive; solamente 3 pacientes tuvieron niveles > 2. No se apreció una tendencia consistente en ninguno de estos efectos adversos, y no se observó empeoramiento de la insuficiencia renal.Dosificación en pacientes con alteración hepática. Si el paciente exhibe evidencia clínica sugestiva de enfermedad hepática activa, o niveles elevados de transaminasas séricas (ALT 1,5 vez el límite normal superior), no debe iniciarse la terapia con troglitazona.

Contraindicaciones

La troglitazona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida o alergia a ella o a cualquiera de sus componentes.

Efectos colaterales

La troglitazona es bien tolerada en los estudios clínicos. Dos pacientes en los estudios clínicos desarrollaron ictericia reversible; a uno de estos pacientes se le practicó una biopsia hepática que fue consistente con una reacción idiosincrática al medicamento. A un paciente adicional se le practicó una biopsia hepática que también fue consistente con una reacción idiosincrática al fármaco. Se han informado síntomas que se asocian con disfunción hepática o hepatitis, tales como náuseas, vómito, dolor abdominal, fatiga, anorexia, orina oscura o pruebas anormales de función hepática (ALT, AST, LDH, fosfatasa alcalina y bilirrubina altas). La incidencia total y los tipos de reacciones adversas informadas en los estudios clínicos controlados con placebo se muestran en la tabla 1. En pacientes tratados con troglitazona en estudios controlados con glibenclamida o estudios no controlados. La incidencia de retiros durante los estudios clínicos fue similar para pacientes tratados con placebo o con troglitazona (4%).Los tipos de eventos adversos vistos cuando la troglitazona fue utilizada simultáneamente con insulina fueron similares a aquellos durante la monoterapia con troglitazona, aunque se presentó hipoglucemia con la terapia combinada con insulina.

Precauciones

Generalidades: por su mecanismo de acción, la troglitazona es activa solamente en presencia de insulina. Por lo tanto, la troglitazona no debe ser utilizada en la diabetes tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética. Hipoglucemia: los pacientes que reciben troglitazona en combinación con insulina o agentes hipoglucémicos orales pueden enfrentar el riesgo de hipoglucemia y podría ser necesaria una reducción de la dosis del agente concomitante. La hipoglucemia no se ha observado durante la administración de troglitazona como monoterapia y no es de esperarse, basándose en su mecanismo de acción. Ovulación: en pacientes premenopáusicas anovulatorias con resistencia a la insulina el tratamiento con troglitazona puede determinar un reinicio de la ovulación. Estas pacientes pueden estar en riesgo de embarazo. Hematológicas: en todos los estudios clínicos, la hemoglobina disminuyó un 3% a 4% en los pacientes tratados con troglitazona en comparación con 1% a 2% en aquellos tratados con placebo. El recuento de glóbulos blancos también disminuyó ligeramente en los pacientes tratados con troglitazona comparado con 1% a 2% en aquellos tratados con placebo. Estos cambios ocurrieron dentro de las primeras cuatro a ocho semanas de terapia. Los niveles se estabilizaron y se mantuvieron sin cambios hasta por dos años de terapia continua. Estos cambios pueden deberse al efecto dilucional del incremento del volumen plasmático y no han estado asociados con ningún efecto hematológico clínico significativo. Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca: ningún incremento de la masa ventricular izquierda o disminución del gasto cardíaco fue observado en pacientes con diabetes tipo 2 tratados por dos años con 600mg/día a 800mg/día de troglitazona. La metodología empleada era capaz de detectar un cambio de aproximadamente 10% o más en la masa ventricular izquierda. En estudios en animales, el tratamiento con troglitazona estuvo asociado con incrementos de 6% a 15% en el volumen plasmático. En voluntarios normales, un incremento del volumen plasmático de 5% a 8%, comparado con placebo, fue observado después de 6 semanas de tratamiento con troglitazona. No se ha observado aumento en la incidencia de efectos adversos potencialmente relacionados con la expansión del volumen (por ejemplo, insuficiencia cardíaca congestiva) durante los estudios clínicos controlados. Estos estudios no incluyeron pacientes con estatus cardíaco clase III y IV de la Asociación del Corazón de Nueva York (NYHA). La troglitazona no está indicada para pacientes con estatus cardíaco clase III o IV de la NYHA, a menos que se crea que el beneficio esperado sobrepase el riesgo potencial de estos pacientes. Interacciones. Colestiramina: la administración simultánea con troglitazona reduce la absorción de ésta aproximadamente en un 70%; por lo tanto, la coadministración de colestiramina y troglitazona no es recomendada. Acetaminofeno: la coadministración de acetaminofeno y troglitazona no altera la farmacocinética de ninguna de las dos drogas. Warfarina: en un estudio de farmacología clínica de 12 pacientes que recibían terapia crónica con warfarina, la troglitazona no tuvo efecto clínico significativo sobre el tiempo de protrombina (ver Reacciones adversas). Glibenclamida: la coadministración de troglitazona con glibenclamida no parece alterar la farmacocinética de la troglitazona o de la glibenclamida. Metformina: no hay información disponible sobre el uso de troglitazona con metformina. Otros fármacos que se unen altamente a las proteínas. Etanol: la administración única de una cantidad moderada de alcohol no incrementa el riesgo de hipoglucemia aguda en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 tratados con troglitazona.Un estudio farmacodinámico no mostró ningún cambio en el control glucémico cuando se consumió troglitazona y alcohol con una comida. Terfenadina: la coadministración de troglitazona con terfenadina disminuye las concentraciones plasmáticas de terfenadina y de su metabolito activo en un 50% a 70% y puede reducir la efectividad de la terfenadina. Anticonceptivos orales: la administración de troglitazona con un anticonceptivo oral que contenía etinilestradiol y noretindrona redujo las concentraciones plasmáticas de ambos en aproximadamente un 30%. Estos cambios podrían ocasionar pérdida de la anticoncepción. Por lo tanto, debería considerarse una dosis mayor de anticonceptivos orales o un método alterno de anticoncepción.Las interacciones anteriores con terfenadina y anticonceptivos orales sugieren que la troglitazona puede inducir el metabolismo del fármaco por la CYP3A4. Estos hallazgos deben ser considerados cuando se prescriba sustratos de la CYP3A4 tales como ciclosporina, tacrolimús y algunos inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Uso en el embarazo: no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La troglitazona no debiera ser utilizada durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto. Dado que la información actual sugiere fuertemente que los niveles anormales de glucosa en sangre durante el embarazo están asociados con una mayor incidencia de anomalías congénitas así como con un incremento de la morbilidad y mortalidad neonatal, la mayoría de los expertos recomiendan que debe utilizarse insulina durante el embarazo para mantener los niveles sanguíneos de glucosa tan cercanos a lo normal como sea posible.Uso en madres lactantes: no se sabe si la troglitazona es secretada en la leche materna. La troglitazona es secretada en la leche de ratas lactantes. Dado que muchos fármacos son secretados en la leche humana, no debe administrarse troglitazona a mujeres en período de lactancia.Uso en pediatría: la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no ha sido establecida. Uso en geriatría: 22% de los pacientes en los estudios clínicos de troglitazona tenían 65 años o más. No se observó ninguna diferencia en la efectividad y seguridad entre estos pacientes y pacientes más jóvenes.

Advertencias

Hepáticas: raros casos de lesión hepatocelular idiosincrática severa han sido informados durante su uso comercial. La lesión hepática es usualmente reversible, pero muy raros casos de falla hepática, que conduce a muerte o trasplante hepático, han sido informados. La lesión ha ocurrido después de tratamiento tanto a corto como a largo plazo con troglitazona. Durante todos los estudios clínicos en Norteamérica, un total de 48 de 2.510 (1,9%) pacientes tratados con troglitazona y 3 de 475 (0,6%) pacientes tratados con placebo tuvieron niveles de ALT mayores de 3 veces el límite normal superior. Veinte de los pacientes tratados con troglitazona desarrollaron ictericia reversible: a uno de estos pacientes se le practicó una biopsia hepática, la cual fue consistente con una reacción idiosincrática al fármaco. A un paciente adicional tratado con troglitazona se le practicó una biopsia de hígado que también fue consistente con una reacción idiosincrática al fármaco. Los niveles de transaminasas séricas deben ser monitoreados al iniciar la terapia, mensualmente los primeros ocho meses, cada dos meses por el resto del primer año de terapia con troglitazona y periódicamente de ahí en adelante. La terapia con troglitazona no debe iniciarse si el paciente presenta evidencia clínica sugestiva de enfermedad hepática activa o niveles elevados de transaminasas séricas (ALT > 1,5 vez el límite normal superior). También deben practicarse pruebas de funcionamiento hepático al primer síntoma sugestivo de hepatitis o de disfunción hepática, como por ejemplo náuseas, vómito, dolor abdominal, fatiga, anorexia, orina oscura. Si los niveles de transaminasas séricas están moderadamente altos (ALT>1,5 a 2 veces el límite normal superior), deben repetirse las pruebas de función hepática al cabo de una semana y después semanalmente hasta que los niveles retornen a lo normal. La troglitazona debe ser discontinuada si el paciente tiene ictericia o ALT>3 veces el límite normal superior.

Presentación

Envase con 30 comprimidos de 200 mg y 400 mg.
Más información :
Parke-DavisTROGLITAZONA

Definiciones médicas / Glosario
  1. BIOPSIA, Pequeña pieza de tejidos extraído mediante una operación, para eldiagnóstico o para controlar los efectos de un tratamiento.
  2. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  3. HEMOGLOBINA, Es la sustancia química de la sangre contenida en los glóbulos rojos yencargada del transporte del oxígeno desde los pulmones a todos lostejidos del organismo.
  4. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  5. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  6. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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