Prospecto y para qué sirve GLIMEPIRIDA

GLIMEPIRIDA


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Glimepirida es una sulfonilurea indicada para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, en la que las concentraciones de glucosa en sangre no puedan controlarse adecuadamente con dieta, ejercicio físico y disminución de peso.

Glimepirida puede combinarse con otros antidiabéticos orales, no ?-citotrópicos, y también puede administrarse junto con insulina.

Glimepirida no es apropiado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1 (por ejemplo, para el tratamiento de diabéticos con antecedentes de cetoacidosis o coma diabético).

CONTRAINDICACIONES:

Glimepirida se encuentra contraindicada en:

  • Pacientes con hipersensibilidad a la misma y/o a otras sulfonilureas, sulfonamidas o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
  • Durante el embarazo y la lactancia.
  • Pacientes con diabetes mellitus tipo 1 como tratamiento único.
  • Estados de coma diabético, cetoacidosis.

No se tiene experiencia respecto al uso de glimepirida en pacientes con deterioro severo de la función hepática y en pacientes dializados. En pacientes con deterioro severo de la función hepática o renal está indicado sustituir glimepirida por insulina, para lograr un control metabólico óptimo.

Algunos preparados de glimepirida contienen lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deberán tomar este medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Es importante respetar el horario pautado de administración, glimepirida debe ser tomada poco antes o durante una comida. Cuando las comidas se realizan a horas irregulares o se omiten, no debe duplicarse la dosis.

Deben controlarse periódicamente los niveles de glucosa en sangre y en orina mientras se esté en tratamiento con dicho medicamento. Glimepirida debe administrarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: porfiria, enfermedad de Addison (insuficiencia suprarrenal), fiebre elevada, desnutrición, vómitos o insuficiencia hipofisiaria. Un tratamiento irregular o mal controlado con glimepirida puede llevar a una hipoglicemia, el riesgo de hipoglicemia puede ser mayor durante las primeras semanas de tratamiento, por lo que se recomienda vigilancia cuidadosa, Los factores que favorecen la hipoglicemia son:

  • Pérdida del deseo a (más común en personas de edad avanzada), incapacidad del paciente para cooperar.
  • Desnutrición, comidas y horarios de comida irregulares u omisión de las mismas, o periodos de ayuno y alteraciones de la dieta.
  • Desequilibrio entre el ejercicio físico y la ingesta de carbohidratos.
  • Consumo de alcohol, especialmente en combinación con omisión de comidas.
  • Función renal alterada.
  • Disfunción hepática grave.
  • Sobredosis de glimepirida.

Ciertas descompensaciones del sistema endocrino que afecten al metabolismo de carbohidratos o a la regulación contra la hipoglicemia (como, por ejemplo, ciertos desórdenes de la función tiroidea, así como insuficiencias adrenocorticales o de la pituritaria anterior).

Administración simultánea de otros medicamentos.

Cuando se presentan factores de riesgo para hipoglicemia, así como una enfermedad durante el tratamiento, o si el paciente cambia de estilo de vida, puede ser necesario ajustar la dosis de glimepirida, o todo el tratamiento. Los síntomas de hipoglicemia (ver Reacciones secundarias y adversas) pueden ser más leves o estar ausentes en pacientes de edad avanzada cuando la hipoglicemia se desarrolla gradualmente, y cuando existe neuropatía autónoma o cuando el paciente está recibiendo tratamiento concomitante con ?-bloqueadores, clonidina, reserpina, guanetidina u otros medicamentos simpaticolíticos.

En casi todos los casos, la hipoglicemia puede controlarse rápidamente con la ingestión inmediata de carbohidratos (glucosa o azúcar).

En situaciones excepcionales de estrés (como traumatismos, cirugías o infecciones febriles) puede haber deterioro en la regulación de la glicemia, y requerirse la sustitución temporal de glimepirida por insulina para mantener un buen control metabólico.

El estado de alerta y de reacción pueden estar deteriorados debido a la hipo o hiperglicemia, especialmente al inicio del tratamiento, después de modificar el tratamiento o cuando glimepirida no se ingiere regularmente. Los trastornos antes mencionados, por ejemplo, afectan la capacidad de conducir vehículos u operar maquinaria.

Debe advertirse a los pacientes que adopten precauciones para evitar una hipoglicemia mientras conducen. Esto es especialmente importante en aquellos pacientes con ausencia o reducción de la capacidad para percibir los síntomas de aviso de hipoglicemia, o que padecen episodios frecuentes de hipoglicemia. Deberá considerarse la conveniencia de conducir o manejar maquinaria en estas circunstancias.

El tratamiento de pacientes con deficiencia de G6PD con sulfonilureas puede originar anemia hemolítica, dado que glimepirida pertenece a esta clase terapéutica se recomienda precaución en pacientes con esta deficiencia (G6PD). Una alternativa de otra clase terapéutica (no sulfonilurea) debe ser considerada.

Es fundamental evitar tomar bebidas alcohólicas mientras esté en tratamiento con glimepirida.

Puede producirse descompensación en los niveles de glucosa e intolerancia al alcohol. El uso de este medicamento no le permite abandonar otras medidas que le hayan sido indicadas, como la dieta o el ejercicio.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Glimepirida está contraindicada durante el embarazo. Se requiere el uso de insulina en tales circunstancias. Las pacientes que estén considerando quedar embarazadas deben informar a su médico.

Lactancia: Debido a que los derivados de las sulfonilureas -como glimepirida- pasan a la leche materna, esta no debe ser administrada durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hipoglicemia: Como resultado de la disminución de glucosa en sangre por el efecto de glimepirida, puede producirse o prolongarse la hipoglicemia. Es muy importante conocer los síntomas de la disminución de los niveles de glucosa en sangre y de la hiperglicemia para tratarlos rápidamente. La hipoglicemia se manifiesta como cefalea, náusea, vómito, sed intensa, ansiedad, intranquilidad, agresividad, deterioro de la concentración, deterioro de la capacidad de reacción y del estado de alerta, depresión, confusión, trastornos del habla, afasia, trastornos visuales, temblor, paresia, trastornos sensoriales, mareos, debilidad, pérdida del autocontrol, delirium, convulsiones, somnolencia, pérdida de la conciencia, incluyendo coma, respiración superficial y bradicardia. Además, pueden presentarse signos de contrarregulacion adrenérgica como sudoración, humedecimiento de la piel, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardiacas. El cuadro clínico de la hipoglicemia severa puede ser similar al del evento vascular cerebral. Los síntomas casi siempre pueden ser rápidamente controlados con la ingesta inmediata de carbohidratos (azúcar). Los edulcorantes artificiales no tienen efecto. Se sabe, por otras sulfonilureas, que la hipoglicemia puede ser recurrente a pesar de que las medidas para contrarrestarla sean satisfactorias inicialmente. En caso de hipoglicemia grave o prolongada, controlada sólo de forma transitoria con el uso de cantidades habituales de azúcar, se requiere tratamiento médico inmediato y, ocasionalmente, hospitalización.

El tratamiento con glimepirida requiere determinación periódica de los niveles de glucosa en sangre y orina. En personas de edad avanzada los primeros signos de niveles altos o bajos de glucosa no se detectan con facilidad o no ocurren en absoluto. Se recomienda además la determinación de la proporción de hemoglobina glucosilada regularmente. Durante el tratamiento con glimepirida se requiere realizar periódicamente un control hematológico (especialmente leucocitos y trombocitos) y de la función hepática.

En situaciones de estrés (por ejemplo, accidentes, cirugías, infecciones con fiebre, etcétera) puede estar indicado el cambio temporal a insulina. No se tiene experiencia sobre el uso de glimepirida en pacientes con trastornos hepáticos graves o en diálisis. En tales pacientes está indicado el cambio a insulina.

Visión: Especialmente al iniciar el tratamiento, puede presentarse deterioro visual transitorio debido al cambio en los niveles de glicemia. Su causa es la alteración temporal de la turgencia y del índice de refracción de los cristalinos, lo cual depende de la concentración de glucosa en sangre.

Alteraciones gastrointestinales: Ocasionalmente pueden presentarse síntomas gastrointestinales como náusea, vómito, sensación de opresión o plenitud en el epigastrio, dolor abdominal y diarrea. En raros casos se podría presentar hepatitis, aumento de las enzimas hepáticas y/o colestasis e ictericia, que puede progresar a una insuficiencia hepática que amenace la vida; la insuficiencia hepática usualmente presenta regresión cuando el tratamiento es suspendido.

Hematología: Es posible encontrar cambios en el cuadro hemático. Son raros los casos de trombocitopenia. En casos aislados se puede desarrollar leucopenia, anemia, anemia hemolítica, granulocitopenia, agranulocitosis o pancitopenía.

Otros efectos adversos: En ocasiones pueden ocurrir reacciones alérgicas o pseudoalérgicas cruzadas con sulfonilureas, sulfonamidas y sus derivados, por ejemplo, en forma de prurito, urticaria o eritema, erupciones morbiliformes o maculopapulares ocurren en menos de 1% de los pacientes tratados, por lo general son transitorias y desaparecen al discontinuar glimepirida, reacciones que pueden ser desde leves hasta graves, incluso hipotensión arterial, disnea, pudiendo llegar hasta el choque.

En caso de manifestarse alguno de los síntomas deberá acudir de inmediato al médico. Se han reportado algunos casos aislados en donde puede ocurrir hiponatremia, acompañada de hipersensibilidad a la luz, fotosensibidad cutánea y precipitar vasculitis alérgica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

La administración simultánea de glimepirida junto con otros medicamentos puede originar incrementos y descensos no deseados de la actividad hipoglicemiante de glimepirida. Por esta razón, únicamente deben tomarse otros medicamentos con el conocimiento (o bajo prescripción) del médico.

Glimepirida se metaboliza por el citocromo P450 2C9 (CYP2C9). Su metabolismo está influenciado por la administración concomitante de inductores del CYP2C9 (por ejemplo, rifampicina) o inhibidores (por ejemplo, fluconazol). Los resultados descritos en la literatura de un estudio de interacción in vivo mostraron que el AUC se incrementaba aproximadamente dos veces por el fluconazol, uno de los más potentes inhibidores del CYP2C9. Las siguientes interacciones han sido descritas con base en la experiencia con DIAGLIMR y otras sulfonilureas.

Potenciación de la acción hipoglicemiante y, por tanto, en ciertos casos pueden aparecer reacciones hipoglicémicas con la administración de alguno de los siguientes medicamentos:

  • Fenilbutazona, azapropazona y oxifenbutazona.
  • Sulfinpirazona.
  • Productos antidiabéticos orales e insulina.
  • Determinadas sulfonamidas de acción prolongada.
  • Metformina.
  • Tetraciclinas.
  • Salicilatos y ácido p-amino-salicílico.
  • Inhibidores de la MAO.
  • Esteroides anabolizantes y hormonas sexuales masculinas.
  • Antibióticos quinolónicos.
  • Cloranfenicol.
  • Probenecid.
  • Anticoagulantes cumarínicos.
  • Miconazol.
  • Fenfluramina.
  • Pentoxifiliná (parenteral a dosis elevadas).
  • Fibratos.
  • Tritoqualina.
  • Inhibidores de la ECA.
  • Fluoxetina.
  • Alopurinol.
  • Simpaticolíticos.
  • Ciclofosfamida, trofosfamida e ifosfamidas.
  • Fluconazol.

Reducción del efecto hipoglicemiante y, por tanto, una elevación de la glucosa en sangre puede aparecer cuando se administra alguno de los siguientes medicamentos:

  • Estrógenos y progestágenos.
  • Saluréticos y diuréticos tiazídicos.
  • Tiromiméticos y glucocorticoides.
  • Derivados de fenotiazina y clorpromazina.
  • Adrenalina y simpaticomiméticos.
  • Acido nicotínico (dosis altas) y sus derivados.
  • Laxantes (uso prolongado).
  • Fenitoína y diazóxido.
  • Glucagón, barbitúricos y rifampicina.
  • Acetazolamida.
Los antagonistas H2, ?-bloqueadores, clonidina y reserpina pueden llevar a una potenciación o disminución del efecto reductor de la glucosa en sangre. Bajo la influencia de medicamentos simpaticolíticos, como ?-bloqueadores, clonidina, guanetidina y reserpina, los signos de contrarregulación adrenérgica de la hipoglicemia pueden reducirse o desaparecer. La ingesta de alcohol puede potenciar o reducir la acción hipoglicemiante de glimpirida de manera impredecible. Este medicamento puede potenciar o reducir los efectos de los derivados de la cumarina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad crónica: En un estudio de toxicidad crónica en perros, dos de los animales que recibieron la dosis más elevada (320 mg/kg de peso corporal) desarrollaron cataratas. Los estudios in vitro con cristalinos de bovino y las investigaciones en ratas demostraron que no hubo potencial cataratogenico o cocataratogenico.

Carcinogenicidad: Estudios in vivo en ratas no demostraron ningún potencial carcinogénico. En ratones existió incremento en la incidencia de hiperplasia y de adenomas de células de los islotes de Langerhans, lo cual se consideró como resultado de la estimulación crónica de las células beta.

Glimepirida no mostró efectos mutagénicos o genotóxicos.

Toxicología en la reproducción: La administración de glimepirida en ratas no afectó la fertilidad, el curso del embarazo o el parto. En los fetos que nacieron por cesárea se observó ligero retraso en el crecimiento. En la progenie de nacimiento espontáneo cuyas madres fueron tratadas con dosis altas de glimepirida se encontraron anormalidades de humero, fémur, hombros y articulación de la cadera. La administración oral de glimepirida en la fase avanzada del embarazo y/o durante la lactancia incrementó el número de muertes fetales y de deformidades en extremidades.

Glimepirida no produjo efectos evidentes sobre el desarrollo físico, el comportamiento funcional y de aprendizaje, la memoria o la fertilidad de la progenie. A través de la leche se ingiere glimepirida por la progenie; altas dosis administradas a las ratas madre causan hipoglicemia en la ratas jóvenes que son amamantadas. Se observaron malformaciones (oculares, fisuras y anomalías óseas) en ratas y conejos, y -únicamente en los conejos- se incrementó el número de abortos y muertes intrauterinas. Todos los efectos toxicológicos sobre la reproducción se deben probablemente a los efectos farmacodinámicos de las dosis excesivas y no son específicos del fármaco.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

La base para un tratamiento satisfactorio de la diabetes está en una buena dieta, en la actividad física regular y en los controles rutinarios de sangre y orina. Si el paciente no mantiene la dieta recomendada, los comprimidos o la insulina no son capaces de compensarla.

En principio, la dosis de glimepirida se regula según el nivel de glicemia deseado. La dosis de glimepirida debe ser la mínima suficiente para lograr un adecuado control metabólico. Durante el tratamiento con glimepirida, la concentración de glucosa en sangre debe determinarse regularmente. Además, se recomienda valorar regularmente la proporción de hemoglobina glucosilada.

La omisión de una dosis nunca debe corregirse ingiriendo posteriormente una dosis mayor. Las medidas a seguir para manejar este tipo de equivocaciones (olvido de dosis, omisión de comidas), o las situaciones donde una dosis no puede tomarse en el horario prescrito, deben ser discutidas y acordadas previamente entre el médico y el paciente.

Dosis inicial y titulación de la dosis: La dosis inicial de glimepirida es de 1 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis diaria puede incrementarse; se recomienda que el aumento se base en la vigilancia regular de la glicemia, y que la dosis se vaya aumentando gradualmente, por ejemplo, a intervalos de una a dos semanas y de acuerdo con los siguientes pasos: 1-2 -3 -4 -6 mg (hasta 8 mg) de glimepirida una vez al día.

Intervalo de dosis en los pacientes con diabetes bien controlada: La dosis diaria habitual en pacientes con diabetes bien controlada es de 1 a 4 mg de glimepirida. Dosis diarias de más de 6 mg son eficaces sólo en un pequeño número de pacientes.

Distribución de la dosis: La temporalidad y la distribución de las dosis deben ser determinadas por el médico, tomando en cuenta el estilo de vida del paciente. Una sola dosis de glimepirida al día es suficiente para lograr el control de la glicemia. Se recomienda tomar esta dosis inmediatamente antes de un desayuno abundante, o en caso de no desayunar, inmediatamente antes de la primera comida fuerte del día. Es muy importante no omitir comidas después de haber ingerido las tabletas.

Ajuste subsiguiente de la dosis: Como la mejoría en el control de la diabetes está relacionada, por si misma, con una mayor sensibilidad a la insulina, el requerimiento de glimepirida puede disminuir a medida que continúe el tratamiento. Por lo tanto, para evitar la hipoglicemia debe considerarse disminuir la dosis o discontinuar oportunamente el tratamiento con glimepirida.

Asimismo, debe considerarse un ajuste de la dosis cada vez que: Cambie el peso del paciente; cambie su estilo de vida; aparezcan otros factores que incrementen la susceptibilidad a la hipoglicemia o a la hiperglicemia (ver Precauciones generales).

Duración del tratamiento: El tratamiento con glimepirida implica normalmente una terapia prolongada.

Sustitución de otros antidiabéticos orales por glimepirida: No existe una relación de dosis exacta entre glimepirida y otros antidiabéticos orales. Cuando ésta se administra en sustitución de otros antidiabéticos orales se recomienda seguir el mismo procedimiento que el utilizado para la dosificación inicial, comenzando con dosis diarias de 1 mg. Esto aplica aun en los casos donde se esté sustituyendo la dosis máxima de otro antidiabético oral. Debe tomarse en cuenta la potencia y la duración del efecto del medicamento previo. Puede ser necesaria la interrupción de la medicación con el fin de evitar la suma total de efectos que pueden ocasionar riesgo de hipoglicemia.

Uso con metformina: En pacientes no controlados adecuadamente con dosis máximas de glimepirida o metformina, puede iniciarse la terapia combinada con ambos agentes antidiabéticos orales. El tratamiento con estos fármacos debe iniciarse con dosis bajas, y graduarse de acuerdo con el nivel de control metabólico deseado, hasta la dosis diaria máxima. La terapia combinada se debe iniciar bajo estrecha supervisión médica.

Uso con insulina: La terapia concomitante con insulina puede iniciarse en los pacientes que no se controlan adecuadamente con la dosis máxima de glimepirida. El tratamiento de insulina se inicia con dosis bajas y se gradúa de acuerdo con el nivel de control metabólico deseado, mientras se mantiene la dosis de glimepirida. La terapia combinada debe iniciarse bajo estrecha supervisión médica.

Administración: Las tabletas de glimepirida deben ingerirse sin masticar, con suficiente cantidad de líquido (aproximadamente un vaso con agua). Poblaciones especiales:

Insuficiencia renal: Hay limitada información disponible sobre el uso de glimepirida en insuficiencia renal. Los pacientes con deterioro de la función renal pueden ser más sensibles al efecto hipoglicemiante de glimepirida.

Niños: La información es insuficiente para recomendar el uso pediátrico de glimepirida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: La sobredosis aguda, así como el tratamiento prolongado con dosis muy altas de glimepirida pueden ocasionar hipoglicemia severa con amenaza para la vida. Pueden aparecer náuseas, vómitos y dolor epigástrico. La hipoglicemia puede acompañarse de síntomas neurológicos, como inquietud, temblores, alteraciones visuales, problemas de coordinación, adormecimiento, coma y convulsiones. Después de la ingestión de una sobredosis puede producirse hipoglicemia, que puede durar de 12 a 72 horas y ser recurrente, tras una recuperación inicial. Los síntomas pueden no aparecer hasta transcurridas 24 horas de la ingestión. En general, se recomienda observación hospitalaria.

Manejo: Tan pronto como se haya identificado una sobredosis de glimepirida debe consultar inmediatamente al médico. El paciente debe ingerir azúcar inmediatamente, de ser posible en forma de glucosa, a menos que algún médico ya esté tratando la sobredosis. La vigilancia cuidadosa es esencial hasta que el médico considere que el paciente se encuentra fuera de peligro. Debe recordarse que la hipoglicemia puede recurrir después de la recuperación inicial.

La hospitalización puede ser necesaria en algunas ocasiones, aun como medida preventiva, así como la implementación de medidas de soporte vital en la forma usual. Si, por ejemplo, el paciente está inconsciente, está indicada la inyección intravenosa de una solución de glucosa concentrada (por ejemplo, en los adultos iniciar con 40 ml de solución a 20%). Una alternativa que puede considerarse para los adultos es la administración de glucagón, por ejemplo, en dosis de 0.5 a 1 mg IV, SC o IM.

En particular, cuando se trata la hipoglicemia debida a la ingestión accidental de glimepirida en niños y jóvenes, la dosis de glucosa administrada debe ser ajustada cuidadosamente en vista de la posibilidad de producir hiperglicemia peligrosa, y debe ser controlada por medio de vigilancia estricta de la glucosa sanguínea. Los pacientes que han ingerido cantidades de glimepirida que amenazan la vida requieren de desintoxicación, por ejemplo, mediante lavado gástrico y carbón activado.

Después de que se ha completado el reemplazo agudo de glucosa es especialmente necesario administrar por vía intravenosa una infusión de glucosa en concentraciones más bajas, para asegurar que no van a presentarse recurrencias de la hipoglicemia. La concentración de glucosa en sangre debe vigilarse cuidadosamente por lo menos durante 24 horas. En casos severos con una evolución prolongada, la hipoglicemia o el riesgo de caer de nuevo en hipoglicemia puede persistir por varios días.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C, y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

PRESENTACIONES:

Laboratorio

Forma farmacéutica

Presentación

ANTIBIOTICOS DE MEXICO

Tabletas 2 mg

Caja con 30 tabletas

ANTIBIOTICOS DE MEXICO

Tabletas 4 mg

Caja con 30 tabletas

FARMACIAS DEL AHORRO

Tabletas 4 mg

15 tabletas

FARMACIAS DEL AHORRO

Tabletas 2 mg

30 tabletas

FARMACIAS DEL AHORRO

Tabletas 4 mg

30 tabletas

FARMACIAS GUADALAJARA

Tabletas 2 mg

Caja con 15 tabletas

FARMACIAS GUADALAJARA

Tabletas 4 mg

Caja con 15 tabletas


Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Diabetes Mellitus, Significa , E Indica El Exceso De Glucosa Que Existe En La Orina De Los Diabéticos No Controlados.
  • Hemoglobina, Es La Sustancia Química De La Sangre Contenida En Los Glóbulos Rojos Yencargada Del Transporte Del Oxígeno Desde Los Pulmones A Todos Lostejidos Del Organismo.
  • Sangre, El Organismo Contiene Alrededor De 7 Litros De Sangre, Compuesta En Un 50% Por Plasma Y En Otro 50% Por Células.
  • Urticaria, Existen Múltiples Causas De La Urticaria, Pero La Erupción Se Caracteriza Siempre Por Ronchas Rojas Pruriginosas.