Gerdex Capsulassolucion Inyectable

Para qué sirve Gerdex Capsulassolucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

GERDEX

CAPSULAS , SOLUCION INYECTABLE
Para el tratamiento de la úlcera péptica, gástrica y duodenal

TEVA MEXICO

Denominacion generica:

Omeprazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

GERDEX* Solución inyectable:

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Omeprazol…………………………. 40 mg

Cada ampolleta con solvente contiene:

Polietilenglicol 400 ……………….. 4 g

Acido cítrico monohidratado ……. 5 mg

Agua inyectable, cbp ……………. 10 ml

GERDEX* Cápsulas:

Cada cápsula contiene:

Omeprazol …………………………. 20 mg

Excipiente, cbp …………………… 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

GERDEX* (omeprazol) está indicado para el tratamiento a corto y largo plazo de los signos y síntomas relacionados con los trastornos ácido-pépticos: úlcera duodenal; úlcera gástrica; úlcera gástrica o duodenal, gastritis y/o erosiones asociadas con AINES; erradicación (en asociación con antibióticos) de Helicobacter pylori en gastritis y enfermedad ulcerosa péptica; esofagitis por reflujo-hernia hiatal; esofagitis por reflujo en niños, síndrome de Zollinger-Ellison, pacientes con riesgo de aspiración de contenido gástrico durante la anestesia general.

Profilaxis de la neumonía por aspiración, síndrome de Mendelson, úlcera gástrica o duodenal y esofagitis por reflujo refractarias a tratamiento con otros fármacos antisecretores.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Vía endovenosa: Después de la administración intravenosa, la vida media del omeprazol es aproximadamente de 40 minutos y su depuración plasmática total es de 0.3 a 0.6 lt./minuto sin cambios de la vida media durante tratamiento a largo plazo.

Casi 80% de una dosis administrada por vía intravenosa se excreta como metabolitos en la orina y el resto por vía biliar en las heces.

Vía oral:

Absorción y distribución: Omeprazol es lábil al ácido y por esta razón para su administración por vía oral en cápsulas, los gránulos se recubren con capa entérica. La absoción del omeprazol se lleva a cabo en el intestino delgado durante un lapso de 3 a 6 horas.

La biodisponibilidad sistémica del omeprazol en una dosis única de GERDEX* es aproximadamente de 35%. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad se incrementa hasta cerca de 60%. El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de aproximadamente 0.3 lt./kg y también en pacientes con insuficiencia renal se observa un valor similar. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución está ligeramente disminuido.

La ingesta concomitante con alimentos no tiene influencia sobre la biodisponibilidad. La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es de 95% aproximadamente.

Metabolismo y excreción: La vida media del omeprazol es generalmente menor a una hora (40 minutos) y no hay cambios durante el tratamiento a largo plazo. El omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P450 (CYP) principalmente en el hígado.

La mayor parte de su metabolismo depende de la isoforma específica CYP2C19 (hidroxilasa de la S-mefenitoína), responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. No se ha encontrado ningún metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción gástrica de ácido. Casi 80% de una dosis oral se excreta como metabolitos en la orina, y el resto se excreta por vía biliar en las heces.

La biodisponibilidad sistémica y la eliminación del omeprazol permanece sin cambios en pacientes con función renal disminuida. La vida media de eliminación aumenta en pacientes con función hepática deteriorada, pero no se ha demostrado efecto acumulativo del omeprazol con la dosificación oral diaria.

Otros efectos relacionados con la inhibición de ácido: Durante los tratamientos a largo plazo se han reportado con cierta frecuencia quistes glandulares gástricos. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la profunda inhibición de la secreción de ácido, son benignos y parecen ser reversibles.

Niños: La información disponible en niños (1 año y mayores) sugiere que la farmacocinética, dentro de las dosis recomendadas, es similar a la reportada en adultos.

Farmacodinamia: GERDEX* (omeprazol) es una mezcla racémica de 2 enantiómeros activos que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Su rápido inicio de acción permite, con una dosis diaria, un control reversible de la secreción de ácido gástrico.

Sitio y mecanismo de acción: Omeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el ambiente altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, en donde inhibe a la enzima H+/K+ATP-asa, la bomba de ácido. Este efecto sobre el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz de la secreción de ácido, tanto basal como estimulada, sin depender del estímulo.

Todos los efectos farmacodinámicos que se observan se explican por la acción del omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efecto sobre la secreción gástrica de ácido: Una dosis de GERDEX* por vía oral al día proporciona una rápida y eficaz inhibición de la secreción del ácido durante el día y la noche, logrando su máximo efecto dentro de los primeros 4 días de tratamiento.

La inhibición de la secreción gástrica de ácido se relaciona con el tiempo del área bajo la curva (AUC) de la concentración plasmática de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado. Una dosis por vía oral con 10 mg de GERDEX* mantiene un pH gástrico de > 3 por un promedio de 15 horas en un periodo de 24 horas. En pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, el tratamiento con omeprazol a dosis respuesta disminuye o normaliza la exposición del esófago al contenido del estómago debido a la disminución de la secreción de ácido gástrico.

No se ha observado efecto de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol. Omeprazol tiene un efecto bactericida in vitro.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
  • Ulcera gástrica maligna.

Precauciones generales:

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, no intencionada y significativa pérdida de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Omeprazol, al igual que la mayoría de los medicamentos, no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que se considere el riesgo-beneficio. GERDEX* Cápsulas en dosis hasta de 80 mg por vía oral administradas a mujeres en trabajo de parto durante 24 horas, no mostró ningún efecto adverso del omeprazol sobre los recién nacidos.

Los estudios en animales no han revelado evidencia alguna de riesgo por la administración de GERDEX* durante el embarazo y la lactancia; tampoco existe evidencia de toxicidad fetal o efectos teratogénicos.

Reacciones secundarias y adversas:

GERDEX* Cápsulas es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida:
  • Piel: En raras ocasiones: rash cutáneo o prurito. En casos aislados: fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia.
  • Músculo esquelético: En casos aislados: artralgia, debilidad muscular y mialgia.
  • Sistema nervioso central y periférico: Cefalea. En raras ocasiones: mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados: confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, principalmente en pacientes gravemente enfermos.
  • Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náusea, vómito y flatulencia. En casos aislados: sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.
  • Hepáticas: En raras ocasiones: aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática establecida, hepatitis con o sin ictericia e insuficiencia hepática.
  • Endocrinas: En casos aislados: ginecomastia.
  • Hematológicas: En casos aislados: leucopenia, trombocitopenia agranulocitosis y pancitopenia.
  • Otras: En raras ocasiones: malestar, reacciones de hipersensibilidad como urticaria. En casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, shock anafiláctico, nefritis intersticial, diaforesis, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Como ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción de ácido u otros antiácidos, la absorción de algunos fármacos puede alterarse por la disminución de la acidez intragástrica.

Por lo tanto, es de esperarse que la absorción de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol. No existe interacción con la administración concomitante de antiácidos o la ingesta de alimentos. No se ha encontrado interacción con la amoxicilina. Debido a que el omeprazol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 2C19 (CYP2C19), prolonga el tiempo de eliminación del diacepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína. Se recomienda el monitoreo de los pacientes en tratamiento con warfarina y fenitoína y puede ser necesario disminuir la dosis.

Sin embargo, el tratamiento concomitante con GERDEX* Cápsulas de 20 mg diariamente no cambia la concentración en sangre de la fenitoína en pacientes bajo tratamiento continuo con este fármaco.

Asimismo, el empleo concomitante de GERDEX* Cápsulas de 20 mg al día no cambia los tiempos de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuo con warfarina. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración concomitante.

Los resultados de una serie de estudios sobre interacción de GERDEX* contra otros medicamentos indican que dosis repetidas de 20 y 40 mg de omeprazol no tienen influencia sobre otras importantes isoformas de CYP, esto ha sido demostrado por la ausencia de interacciones metabólicas con sustratos para CYPA2 (cafeína, fenacetina, teofilina); CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenaco y naproxeno); CYPD6 (metoprolol, propranolol); CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina y estradiol).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se ha demostrado que GERDEX* ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. En algunos estudios se ha observado, en forma aislada, aumento de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares han revelado que con GERDEX*, al igual que con los antagonistas H2, hay un ligero incremento de la densidad de las células pseudoenterocromafines, sin cambios patológicos significativos. Esta hiperplasia es totalmente reversible, aun después de varios años de tratamiento con omeprazol. No hay evidencias de que GERDEX* tenga potencial mutagénico.

Todas las pruebas estándar, incluyendo exámenes microbiológicos y de cultivo tisular in vitro y las pruebas in vivo en el ratón, han sido negativas para mutagenicidad. Los resultados de reproducción realizados en ratas y conejos no mostraron ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

Dosis y via de administracion:

Dosis: En casos de úlcera duodenal, gástrica y esofagitis por reflujo se recomienda GERDEX* IV 40 mg una vez al día.

En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, se recomienda una dosis inicial diaria de 60 mg, y si se necesitara dosis diaria mayor de 60 mg, se sugiere dividir en dos administraciones el total de la dosis.

En la profilaxis de la neumonía por aspiración se debe administrar una dosis de 40 mg una hora antes de la cirugía; si la intervención se prolonga por más de 2 horas, se deberá administrar una dosis adicional de 40 mg.

En insuficiencia hepática una dosis diaria de 10 a 20 mg puede ser suficiente.

En ancianos no se requiere ajustar la dosis. La experiencia de omeprazol por vía parenteral en niños es limitada.

Forma de administración: La solución para la aplicación de GERDEX* se obtiene añadiendo al frasco ámpula con liofilizado, 10 ml del solvente incluido en la presentación (no debe emplearse otro solvente). Puede presentarse cambio de la coloración si se reconstituye en forma inadecuada. La solución debe administrarse lentamente durante 2.5 minutos a una velocidad de 4 ml/minuto. La solución deberá emplearse dentro de las 4 horas siguientes a la reconstitución. No se debe mezclar la solución con otros fármacos ni diluir en otro tipo de soluciones.

Administración oral: Se recomienda administrar GERDEX* Cápsulas por la mañana, y pasarlo con un poco de líquido. Los gránulos con capa entérica de la cápsula no deben ser molidos o masticados.

En los pacientes con dificultad para deglutir se puede disolver el contenido de la cápsula en un líquido ligeramente ácido como jugos de frutas o yogurt.

Ulcera duodenal: En los pacientes con úlcera duodenal activa se recomienda GERDEX* 20 mg (una cápsula) una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y la mayoría de los pacientes cicatrizan durante las 2 primeras semanas de tratamiento; si la úlcera no ha cicatrizado por completo con el tratamiento inicial, generalmente se logra la cicatrización con periodo adicional de 2 semanas de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal refractaria a otros tratamientos, con 40 mg de GERDEX* una vez al día durante 4 semanas se logra la cicatrización en la mayoría de los casos. Para la prevención de recaídas en la úlcera duodenal, la dosis recomendada es GERDEX* 20 mg una vez al día y en caso de ser necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg una vez al día.

Ulcera gástrica: En los pacientes con úlcera gástrica (benigna) activa se recomienda GERDEX* 20 mg (una cápsula) una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y la mayoría de los pacientes cicatrizan durante las 4 primeras semanas de tratamiento, si la úlcera no ha cicatrizado por completo con el tratamiento inicial, generalmente se logra la cicatrización con periodo adicional de 4 semanas de tratamiento. En pacientes con úlcera gástrica refractaria a otros tratamientos, con 40 mg de GERDEX* una vez al día durante 8 semanas, se logra la cicatrización en la mayoría de los casos. Para la prevención de recaídas en la úlcera gástrica, la dosis recomendada es GERDEX* 20 mg una vez al día y en caso de ser necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día.

Ulcera gástrica o duodenal, gastritis y/o erosiones asociadas con antiinflamatorios no esteroides (AINES): En pacientes con úlcera gástrica o duodenal, gastritis y/o erosiones asociadas con AINES, con o sin tratamiento continuo con AINES, la dosis recomendada de GERDEX* es de 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrizan a las 4 semanas.

Para aquellos pacientes que no han cicatrizado por completo con el tratamiento inicial, la cicatrización generalmente se logra con un periodo adicional de 4 semanas de tratamiento. Para la prevención de la úlcera gástrica, duodenal, gastritis, erosiones y síntomas dispépticos (pirosis y dolor epigástrico), asociados con AINES, la dosis recomendada de GERDEX* es de 20 mg una vez al día. La eficacia de GERDEX* no se afecta con el tratamiento concomitante con AINES y la dosis y duración del tratamiento deberán ser las recomendadas.

Erradicación de Helicobacter pylori:

  • Opciones de terapia triple: GERDEX* 20 mg, más 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todo 2 veces al día durante una semana. GERDEX* 20 mg, más 250 mg de claritromicina y 400 mg de metronidazol (o 500 mg de tinidazol), todo 2 veces al día durante una semana. GERDEX* 40 mg una vez al día más 500 mg de amoxicilina y 400 mg de metronidazol ambos 3 veces al día y todo durante una semana.
  • Opciones de terapia doble: GERDEX* 40 a 80 mg al día más 1.5 g de amoxicilina (500 mg 3 veces al día) durante 2 semanas. GERDEX* 40 mg una vez al día más 500 mg de claritromicina (3 veces al día) durante 2 semanas. Cada uno de los esquemas puede repetirse si después del tratamiento el paciente resulta positivo a la infección por Helicobacter pylori.
  • Esofagitis por reflujo: Se recomienda GERDEX* 20 mg (una cápsula) una vez al día; con esta dosis la mayoría de los pacientes cicatrizan durante las primeras 4 semanas de tratamiento.

En los pacientes cuya mucosa no haya cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente se logra la cicatrización con un periodo adicional de 4 semanas. En caso de esofagitis por reflujo severa, se administran 40 mg de GERDEX* una vez al día y se logra la cicatrización en 8 semanas. Para el manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada, la dosis recomendada es GERDEX* 20 mg una vez al día. En caso de ser necesario, la dosis se puede incrementar a 40 mg una vez al día. En la insuficiencia renal no se requiere ajustar la dosis en este grupo de pacientes.

Insuficiencia hepática: Debido a que en pacientes con insuficiencia hepática la biodisponibilidad y vida media plasmática del omeprazol está incrementada, dosis de 10 a 20 mg al día pueden ser suficientes.

Ancianos: No se requiere ajustar la dosis en pacientes ancianos.

Niños: En niños de 1 año o mayores, con esofagitis por reflujo severa, el régimen de dosis recomendado para cicatrización es: 10 a 20 kg, GERDEX* Cápsulas 10 mg; > 20 kg, GERDEX* Cápsulas 20 mg. Si es necesario, la dosis se puede incrementar a 20 y 40 mg, respectivamente. Si no se logra el control de los síntomas a las 4 semanas de tratamiento con GERDEX* Cápsulas, se recomienda profundizar en el diagnóstico.

Vía de administración: Oral e intravenosa lenta durante 2.5 minutos a una velocidad de 4 ml/minuto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay informes de sobredosificación con GERDEX*. Las dosis orales únicas hasta de 400 mg no han provocado síntomas serios.

Con una dosis aumentada, la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer orden) y no se ha requerido tratamiento específico alguno.

Efecto sobre la capacidad de manejar y emplear maquinaria: Con GERDEX* no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar o emplear maquinaria.

Presentaciones:

Caja con 1 frasco ámpula con liofilizado y 1 ampolleta con 10 ml de solvente.

Frasco con 7 cápsulas.

Frasco con 10 cápsulas.

Frasco con 14 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

GERDEX* Solución inyectable: La caja sin abrir debe conservarse por 2 años a temperatura ambiente a no más de 30°C. El frasco ámpula fuera de la caja contenedora debe protegerse de la luz y no deberá almacenarse por más de 24 horas en una habitación iluminada. La solución reconstituida deberá emplearse según las instrucciones que aparecen en Dosis y vía de administración. La solución puede utilizarse sin consideraciones especiales de iluminación.

GERDEX* Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LEMERY, S.A. de C.V.
Mártires de Río Blanco Núm. 54
Colonia Huichapan Xochimilco
16030 México, D.F.
* Marca registrada

:

Regs. Núms. 508M2000 y 149M2001, SSA IV
GEAR-405842/RM2001 y KEAR-206282/R2000/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. GASTRITIS, Es la inflamación del estómago provocada generalmente por un exceso alcohólico, úlceras de estómago, algunos medicamento, o bien formando parte de la gastroenteritis o de una intoxicación alimenticia.
  4. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  5. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  6. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  7. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  8. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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