Genver Solucion Inyectable

Para qué sirve Genver Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

GENVER

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico

MAVER, S.A. de C.V., PRODUCTOS

Denominacion generica:

Gentamicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de gentamicina
equivalente a ………… 20, 40, 80 y 160 mg
de gentamicina base

Vehículo, cbp …………… 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

GENVER* está indicado en el tratamiento de infecciones genitourinarias causadas por cepas sensibles de los siguientes microorganismos: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., (indol-positivas e indol-negativas), Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Staphylococcus spp., (coagulasa negativas y coagulasa positivas), incluyendo cepas resistentes a penicilina y meticilina, y Neisseria gonorrhoeae.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Gentamicina no se absorbe en forma adecuada al administrarse por vía oral. Cuando se administra por vía intramuscular se alcanzan niveles séricos adecuados en 30 a 60 minutos.

Se requiere una dosis relativamente alta de gentamicina para el tratamiento de infecciones sistémicas causadas por cocos gramnegativos. Una dosis de 80 mg cada 8 horas usualmente produce niveles séricos pico de 4 a 6 mg/lt., en la mayoría de los adultos. Las dosis de mantenimiento varían considerablemente en diferentes pacientes, algunas variables conocidas incluyen función renal y edad. Las personas con adicción a fármacos narcóticos requieren dosis mayores de gentamicina. La dosis debe ser modificada en pacientes con falla renal. La vida media plasmática en adultos es de 1 a 4 horas; en neonatos de 2.3 a 3.3 horas; en infantes mayores de 20 meses de 1.5 a 2.5 horas y en niños mayores es de 1 hora aproximadamente. En pacientes con enfermedad renal avanzada, se incrementa hasta alrededor de 35 horas. La depuración renal en sujetos normales es de 60 ml/minuto. Los primeros días de tratamiento, la excreción se retrasa y sólo se puede recuperar 40% del fármaco administrado en la orina, posteriormente aumenta a 80%. Una pequeña cantidad del fármaco es excretada por la bilis y no hay evidencia de circulación enterohepática. La gentamicina permanece en los tejidos por largo tiempo. Las concentraciones de gentamicina decrecen en forma bifásica posterior a la última dosis administrada. Hay una disminución rápida inicialmente y después una fase lenta por lo que se pueden medir niveles séricos hasta 10 días o más después de la última dosis administrada.

La gentamicina se reabsorbe de la luz de los túbulos proximales en donde se alcanzan niveles corticales hasta 100 veces mayores que en suero. La gentamicina se distribuye a través de todo el cuerpo, principalmente a nivel extracelular con un volumen de distribución de 0.2 lt./kg. La unión de gentamicina a proteínas plasmáticas es baja, aproximadamente de 0 a 25% y se incrementa cuando disminuyen las concentraciones de calcio y magnesio; por lo tanto, la unión a proteínas no es farmacológicamente importante, pero un aumento de esta unión puede ocurrir en ciertas condiciones patológicas. Las concentraciones en líquido cefalorraquídeo son muy bajas cuando las meninges no están inflamadas.

La difusión a los ojos es pobre. Los niveles en líquido pleural, pericardio y en ascitis son usualmente la mitad de los séricos. La gentamicina penetra bien al líquido sinovial, incluso en ausencia de infección, alcanzando niveles que exceden 50% de los séricos. Los niveles de gentamicina a nivel de secreciones bronquiales son 25 a 50% de los niveles séricos. La gentamicina atraviesa la barrera placentaria y alcanza niveles de 30 a 40% a nivel del cordón umbilical con respecto a los niveles séricos maternos. Penetra a los eritrocitos y a los polimorfonuclerares alcanzando niveles de 10 y 80%, respectivamente, con relación a los séricos. Las mayores concentraciones de gentamicina se encuentran en el riñón. La gentamicina se distribuye también en corazón, hígado y tejido linfático en concentraciones similares a las séricas. Se encuentra también a nivel de perilinfa y endolinfa en el oído interno. Se encuentra en leche materna en cantidades mínimas. La gentamicina se excreta en orina sin cambios con una recuperación hasta de 80% del fármaco después de 24 horas de administrada la dosis. La enfermedad hepática no altera la cinética del fármaco.

Microbiología:Las pruebas in vitro han demostrado que la gentamicina es un antibiótico bactericida que actúa inhibiendo la síntesis proteica en microorganismos susceptibles. Es activa frente a una amplia variedad de bacterias gramnegativas y grampositivas, incluyendo E. coli, Proteus spp., (indol-positivas e indol-negativas), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Staphylococcus spp., (coagulasa negativas y coagulasa positivas, incluyendo cepas resistentes a penicilina y meticilina) y Neisseria gonorrhoeae. La gentamicina también es activa in vitro contra especies de Salmonella y Shigella. Los estudios in vitro han demostrado que la asociación de un aminoglucósido con un antibiótico que interfiere con la síntesis de la pared bacteriana puede actuar sinérgicamente contra algunas cepas de Streptococcus del grupo D. La asociación de gentamicina y penicilina G tiene un efecto bactericida sinérgico frente a casi todas las cepas de Streptococcus faecalis y sus variedades (S. faecalis var. liquifaciens, S. faecalis var. zymogenes, S. facium y S. durans). También se ha demostrado, in vitro, aumento del efecto bactericida contra muchas de estas cepas, con asociaciones de gentamicina y ampicilina, carbenicilina, nafcilina y oxacilina. El efecto combinado de gentamicina y carbenicilina es sinérgico para muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa. Se ha demostrado también el sinergismo in vitro contra otros organismos gramnegativos con asociaciones de gentamicina y cefalosporinas. La gentamicina puede ser activa contra cepas de bacterias que son resistentes a otros aminoglucósidos. Las bacterias resistentes a un aminoglucósido pueden ser resistentes a uno o más aminoglucósidos. La resistencia bacteriana a la gentamicina aparece lentamente.

Pruebas de sensibilidad:Si el método de susceptibilidad con disco es el descrito por Bauer et al (Am. J. Clin. Pathol. 45:493, 1966; Federal Register 37: 20527- 20529, 1972), un disco de 10 mcg de gentamicina debería producir una zona de inhibición de 13 mm o más para indicar la susceptibilidad del organismo infectante.

Una zona de 12 mm o menos indica que el organismo es probablemente resistente. En ciertas circunstancias puede ser deseable efectuar pruebas de sensibilidad adicionales por el método de dilución en tubo o en agar.

Contraindicaciones:

Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones tóxicas graves a la gentamicina u otros aminoglucósidos contraindican su uso.

La presencia de insuficiencia renal contraindica el uso de GENVER*,160 mg/2 ml en dosis única diaria para infecciones de las vías genitourinarias.

Precauciones generales:

Los enfermos tratados con aminoglucósidos deberán estar bajo observación clínica estrecha debido a la posible toxicidad asociada con su uso.

Se recomienda la vigilancia de las funciones renal y del octavo nervio craneal durante el tratamiento, particularmente en enfermos con insuficiencia renal previa. La orina debe examinarse para determinar si hay variación de la densidad, aumento en la excreción de proteínas o presencia de células o cilindros. Debe determinarse periódicamente el nitrógeno ureico en sangre, la creatinina sérica o la depuración de creatinina.

Los signos de ototoxicidad (mareo, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos y pérdida de la audición) o de nefrotoxicidad requieren modificación de la dosis o suspensión del antibiótico.

Las concentraciones séricas de los aminoglucósidos deben determinarse siempre que sea posible para asegurar niveles adecuados y al mismo tiempo evitar concentraciones potencialmente tóxicas.

Durante la observación de las concentraciones máximas de gentamicina, deben evitarse niveles prolongados por encima de los 12 mg/ml. Cuando se determinen las concentraciones residuales séricas de gentamicina, se debe ajustar la dosis para evitar los niveles por encima de 2 mcg/ml.

En pacientes con quemaduras extensas, las alteraciones farmacocinéticas pueden producir una disminución de la concentración sérica de los aminoglucósidos. En estos pacientes tratados con gentamicina, se recomienda determinar la concentración sérica como base para el ajuste de la dosis.

Debe evitarse el uso sistémico o tópico concomitante y secuencial de otros medicamentos neurotóxicos y/o nefrotóxicos, como cisplatino, cefaloridina, kanamicina, amikacina, tobramicina, vancomicina y viomicina. Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la deshidratación.

El uso concomitante de gentamicina con diuréticos potentes, como el ácido etacrínico o la furosemida, debe evitarse ya que estos diuréticos son potencialmente ototóxicos.

Además, cuando se administran por vía intravenosa, los diuréticos pueden potencializar la toxicidad del aminoglucósido alterando la concentración del antibiótico en el plasma y en los tejidos.

Los antibióticos neuro y nefrotóxicos pueden absorberse de la superficie corporal después de aplicaciones o irrigaciones locales. El efecto tóxico potencial de estos antibióticos administrados en esta forma debe tomarse en consideración.

Se ha reportado un aumento de la nefrotoxicidad después del uso concomitante de los aminoglucósidos y algunas cefalosporinas.

Se ha observado bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria en el gato con dosis elevadas de gentamicina (40 mg/kg). La posibilidad de estas complicaciones debe considerarse en el hombre si la gentamicina se administra a enfermos que reciben bloqueadores neuromusculares, como la succinilcolina o la tubocurarina. Si ocurre bloqueo, las sales de calcio pueden contrarrestar estas complicaciones.

Los aminoglucósidos deben usarse con precaución en pacientes con trastornos neuromusculares como miastenia gravis, enfermedad de Parkinson o botulismo infantil, ya que estos medicamentos teóricamente pueden agravar la debilidad muscular debido a sus potentes efectos curariformes en la unión neuromuscular.

Los enfermos ancianos pueden tener cierto grado de insuficiencia renal que puede no manifestarse en los exámenes de laboratorio de rutina, como BUN o la creatinina sérica. La depuración de creatinina es un examen más específico. La observación de la función renal durante el tratamiento con gentamicina, como con otros aminoglucósidos, es particularmente importante en dichos enfermos.

Se han recibido informes de casos con un síndrome similar al de Fanconi, con acidosis metabólica y aminoaciduria en algunos adultos y lactantes tratados con gentamicina.

Se ha demostrado alergenicidad cruzada entre los aminoglucósidos. Los pacientes deberán estar bien hidratados durante el tratamiento.

La mezcla in vitro de un aminoglucósido con un antibiótico lactámico (penicilinas o cefalosporinas) puede producir inactivación mutua significativa. Aun cuando los aminoglucósidos y el fármaco tipo penicilina se administren en forma separada por diferentes vías, se ha reportado reducción en la vida media sérica y de los niveles séricos de los aminoglucósidos en pacientes con insuficiencia renal y en algunos pacientes con función renal normal. También se han observado reducciones en la vida media sérica de gentamicina en pacientes con insuficiencia renal grave que recibieron carbenicilina concomitantemente con gentamicina. Generalmente esta inactivación de los aminoglucósidos es clínicamente significativa sólo en los pacientes con insuficiencia renal severa.

El tratamiento con gentamicina puede dar como resultado la proliferación de gérmenes no susceptibles.

Si esto se presenta, se deberá administrar el tratamiento adecuado.

La gentamicina inyectable contiene bisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones alérgicas, incluyendo síntomas anafilácticos que ponen en riesgo la vida, o crisis asmáticas de menor gravedad en personas susceptibles.

La sensibilidad al sulfito se observa con mayor frecuencia en personas asmáticas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los antibióticos aminoglucósidos atraviesan la barrera placentaria y pueden ocasionar daño al producto de la gestación. Se ha reportado sordera congénita bilateral irreversible en niños cuyas madres recibieron aminoglucósidos, durante el embarazo. Si la gentamicina se administra durante el embarazo, o en pacientes que puedan embarazarse durante su administración, debe evaluarse el alto riesgo potencial.

En mujeres que están amamantando, la gentamicina se excreta en mínimo grado a través de la leche materna. Debido a la posibilidad de que se presenten reacciones adversas graves en lactantes por la administración de aminoglucósidos a las madres, se debe valorar la decisión de suspender la lactancia o bien el tratamiento, en consideración de la importancia del medicamento para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

Nefrotoxicidad:Se ha reportado la presencia de efectos renales adversos como la presencia de cristales, células o proteínas en orina o la elevación de las cifras de nitrógeno ureico (BUN), de nitrógeno no proteico, de creatinina sérica y oliguria. Los efectos nefrotóxicos ocurren con más frecuencia en enfermos con antecedentes de insuficiencia renal y en sujetos tratados con dosis más altas que las recomendadas.

Neurotoxicidad: Se han reportado efectos adversos sobre las ramas auditiva y vestibular del octavo nervio craneal, principalmente en enfermos con insuficiencia renal y en sujetos tratados con dosis elevadas y/o por tiempo prolongado. Entre los síntomas se incluyen mareos, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos y pérdida de la audición. Generalmente, cuando se inicia la pérdida de la audición se manifiesta por disminución de la agudeza auditiva de las tonalidades altas y puede ser irreversible.

Al igual que con otros aminoglucósidos, las anormalidades vestibulares pueden ser irreversibles. Otros factores que pueden incrementar el riesgo de ototoxicidad inducida por el uso de aminoglucósidos incluyen, la deshidratación, administración combinada con ácido etacrínico o furosemida y el uso de otros medicamentos ototóxicos. También se han reportado casos de disminución de la sensibilidad cutánea, hormigueo de la piel, espasmos musculares, convulsiones y un síndrome similar a la miastenia gravis.

Nota:El riesgo de reacciones tóxicas es muy bajo en pacientes con función renal normal que no reciben gentamicina inyectable en dosis más elevadas o durante periodos de tiempo más largos de lo recomendado.

Otros efectos secundarios posiblemente relacionados con la gentamicina, incluyen: depresión respiratoria, letargo, confusión, depresión, trastornos visuales, disminución del apetito, pérdida de peso, hipotensión e hipertensión, erupciones cutáneas, prurito, urticaria, ardor generalizado, edema laríngeo, reacciones anafilactoides, fiebre, cefalea, náusea, vómito, aumento de la salivación y estomatitis, púrpura, pseudotumor cerebral, fibrosis pulmonar, alopecia, dolores articulares, hepatomegalia transitoria y esplenomegalia.

Aun cuando la tolerancia local de la gentamicina inyectable generalmente es excelente, se ha reportado ocasionalmente dolor en el sitio de la inyección. La atrofia subcutánea o la necrosis grasa que sugiere irritación local, se ha reportado muy rara vez.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se han reportado hasta la fecha.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las anormalidades de laboratorio posiblemente relacionadas con la gentamicina incluyen: elevación de las transaminasas séricas (TGO, TGP), de la deshidrogenasa láctica (DHL) y de la bilirrubina; disminución de calcio, sodio y potasio; anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria, aumento y disminución del número de reticulocitos, trombocitopenia. Si bien las anormalidades en las pruebas de laboratorio pueden ser hallazgos aislados, también pueden estar asociadas a los signos y síntomas clínicos.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado a la fecha.

Dosis y via de administracion:

En pacientes con infecciones urinarias, particularmente si son crónicas o recurrentes y sin evidencia de insuficiencia renal, pueden tratarse con una sola dosis diaria de 160 mg de gentamicina administrada por vía intramuscular o intravenosa durante 7 a 10 días.

La inyección intramuscular deberá ser profunda en el cuadrante superior externo del glúteo. En adultos con un peso menor de 50 kg, la dosis diaria única deberá calcularse en razón de 3 mg/kg de peso corporal.

La administración de GENVER* 160 mg/2 ml una vez al día, está indicada para infecciones que no pongan en riesgo la vida del paciente y únicamente en adultos con función renal normal.GENVER* 160 mg/2 ml inyectable no deberán premezclarse con otros medicamentos, deben administrarse por vía intramuscular o intravenosa de acuerdo con el esquema de dosificación recomendado. Cuando se asocian GENVER* 160 mg/2 ml con otros antibióticos, no debe reducirse la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En el caso de sobredosis o de reacciones tóxicas, la hemodiálisis o la diálisis peritoneal pueden ayudar en la depuración de la gentamicina de la sangre. La proporción de gentamicina depurada por la diálisis peritoneal es considerablemente menor a la obtenida por hemodiálisis. En recién nacidos debe considerarse la posibilidad de realizar exsanguineotransfusión. Estos procedimientos son de particular importancia en enfermos con insuficiencia renal.

Presentaciones:

Caja con 1, 2 y 5 ampolletas en envase de burbuja de 2 ml, de 20, 40 y 160 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av.: Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial el Alamo
44490 Tlaquepaque, Jalisco
* Marca registrada

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Reg. Núm. 90416, SSA IV
FEAR-03390700113/RM2003/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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