Genozac Capsulas

Para qué sirve Genozac Capsulas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

GENOZAC

CAPSULAS
Antidepresivo

GENOMMA LABORATORIES MEXICO, S. A. de C. V.

Denominacion generica:

Fluoxetina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de fluoxetina
equivalente a …….. 10 ó 20 mg
de fluoxetina

Excipiente, cbp ……… 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

Depresión: La fluoxetina puede ser indicada para el alivio sintomático de la enfermedad depresiva.

Bulimia nerviosa: Se ha mostrado que la fluoxetina disminuye significativamente los excesos en el comer y las purgas cuando se compara con tratamiento con placebo.

Desorden obsesivo-compulsivo: La fluoxetina ha sido demostrado que también, reduce los síntomas del desorden obsesivo-convulsivo en pruebas clínicas doble ciego y controladas con placebo. Las obsesiones o compulsiones pueden ser experimentadas como intrusitas, marcadamente angustiantes, consumen mucho tiempo, o interfieren significativamente con la función social o ocupacional de la persona. La eficacia del clorhidrato de fluoxetina en pacientes hospitalizados no ha sido estudiada.

La efectividad del clorhidrato de fluoxetina usada a largo plazo (por ejemplo más de 5 a 6 semanas en el tratamiento de la depresión, por más de 16 semanas en la bulimia nerviosa y por más de 13 semanas en el desorden obsesivo-compulsivo), no ha sido evaluada sistemáticamente en pruebas controladas. Por lo tanto, el médico que decida utilizar la fluoxetina durante periodos prolongados deberá revalorar periódicamente la utilidad a largo plazo del medicamento para cada paciente en particular.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción: Las acciones antidepresivas, antiobsesivas y antibulímicas de la fluoxetina son atribuidas a su habilidad para inhibir la liberación neural de serotonina. En pruebas clínicamente relevantes, se ha demostrado que la fluoxetina bloquea la captación de serotonina en las plaquetas humanas. Se ha hipotetizado que el antagonismo de receptores muscarínicos, histaminérgicos y ?1-adrenérgicos han sido asociados con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares de los clásicos fármacos antidepresivos tricíclicos. Estudios in vivo han demostrado que la fluoxetina se une a éstos y a otros receptores de las membranas (opiáceos serotonérgicos (5-HT1, 5-HT2) adrenérgicos (?1, ?2, ?) dopaminérgicos) de una manera mucho menos potente que los medicamentos tricíclicos.

Absorción: La fluoxetina es bien absorbida después de la administración oral. Después de una dosis única de 40 mg, se observan concentraciones plasmáticas máximas de fluoxetina de entre 15 a 55 ng/ml después de 6 a 8 horas.

La comida no parece afectar la biodisponibilidad sistémica de fluoxetina aunque puede demorar su absorción de manera inconsecuente. Así, la fluoxetina puede ser administrada con o sin alimentos. Aproximadamente 94% de la fluoxetina se enlaza a proteínas.

Metabolismo: La fluoxetina es metabolizada extensivamente en el hígado a norfluoxetina y otros metabolitos no identificados. La actividad farmacológica de la norfluoxetina, (el cual es formado por la demetilación de la fluoxetina), parece ser similar a la de su fármaco paterno. La norfluoxetina contribuye a la larga duración de la acción de fluoxetina.

La ruta primaria de eliminación parece ser el metabolismo hepático a metabolitos inactivos excretados por el riñón. El metabolismo de fluoxetina, al igual que otro número de compuestos, incluyendo antidepresivos tricíclicos y algunos inhibidores selectivos de la liberación de la serotonina que involucra el sistema P45011D6. La terapia concomitante con fluoxetina y los fármacos anteriormente mencionados, pueden conducir a interacciones medicamentosas (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

Acumulación y eliminación lenta: La eliminación relativamente lenta de la fluoxetina y de su metabolito activo, norfluoxetina, resulta en una acumulación significativa de estas moléculas activas cuando se usa en forma crónica. Por lo tanto, pueden las sustancias activas del fármaco tomar de 1 a 2 meses para desaparecer del cuerpo. Esta persistencia de moléculas activas es importante para mantener en mente cuándo la fluoxetina deberá ser descontinuada, o cuándo los fármacos que interaccionan con la fluoxetina deberán ser administrados tan pronto termine su discontinuación.

Después de 30 días de dosificación a 20 mg/día, las concentraciones medias de fluoxetina en plasma fueron de 79.1 ± 33.4 ng/ml y de norfluoxetina fue de 129 ± 42.0 ng/ml. Las concentraciones de fluoxetina en plasma (vida media de eliminación de 1 a 3 días después de la administración aguda y de 4 a 6 días después de la administración crónica) fueron más altas que aquellas predichas por estudios con dosis individuales. La norfluoxetina parece tener una farmacocinética lineal.

Estas vidas medias terminales después de una sola dosis individual y una dosis múltiple fueron 8.6 y 9.3 días respectivamente. En pacientes con cirrosis, la vida media de la fluoxetina fue prolongada con una media de 7.6 días comparada con la encontrada en sujetos sanos con un rango de 2 a 3 m días; la vida media de norfluoxetina fue también prolongada, con una media de 12 días comparada con un rango de 7 a 9 días en sujetos sanos. La fluoxetina por lo tanto, deberá ser usada con precaución en pacientes con daño hepático.

Por otra parte en pacientes con falla renal severa, en la administración crónica puede ocurrir una acumulación de la fluoxetina o sus metabolitos (incluyendo algunos desconocidos) por lo que se recomienda el uso de una dosis menor o menos frecuente. A pesar de no observar diferencia en sujetos de edad avanzada (60 a 85 años) con respecto a sujetos jóvenes sanos en el metabolismo de fluoxetina, se debe tener precaución al administrarse por la vida media prolongada y la disposición no lineal de este medicamento en los individuos mayores de 65 años.

Contraindicaciones:

La fluoxetina está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad al medicamento. Se han reportado reacciones graves, en ocasiones fatales (incluyendo hipertermia, rigidez, mioclonus, inestabilidad autónoma con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales y cambios del estado mental que incluyen agitación extrema que progresa hasta llegar al delirio y al coma) en pacientes que están recibiendo fluoxetina en combinación con un inhibidor de la MAO y en pacientes que recientemente suspendieron la fluoxetina e iniciaron tratamiento con un IMAO.

Se presentaron algunos casos con características semejantes al síndrome neuroléptico maligno. Por lo tanto la fluoxetina no debe usarse en combinación con un IMAO, o dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento con un IMAO. Debido a que las vidas medias de fluoxetina y de su metabolito activo son muy largas, cuando menos se deberán esperar 5 semanas (quizás un tiempo mayor, especialmente si la fluoxetina se ha prescrito en forma crónica y/o a dosis más elevadas. Limitados reportes sugieren que la administración intravenosa de dantroleno (Dantrium®) o la administración oral de ciproheptadina (Periactin®) pueden ser benéficos para pacientes que experimenten tales reacciones.

Precauciones generales:

Debe evitarse su uso conjunto con inhibidores de MAO, ya que se han reportado reacciones graves. Se recomienda la suspensión del tratamiento ante la aparición de cualquier exantema o fenómeno alérgico no relacionado.

Debe tenerse precaución en pacientes con antecedentes de fenómenos convulsivos. Se recomienda precaución para su uso en aquellos pacientes de edad avanzada con aquellos que están tomando diuréticos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El uso seguro de la fluoxetina durante el embarazo no ha sido establecido. Por lo tanto, no deberá ser administrado a mujeres embarazadas a menos que el médico opine que espere beneficios marcadamente mayores para el paciente que los posibles peligros para el feto o el niño. La fluoxetina y sus metabolitos son excretados en leche materna además que se han observado altas concentraciones de éstos en los niveles de plasma en los lactantes.

Las mujeres que estén en tratamiento con la fluoxetina no deberán alimentar con leche materna a sus hijos a menos que el médico indique lo contrario, monitoreando en este caso al infante estrechamente. La seguridad y efectividad en pacientes menores de 18 años no han sido establecidas.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas encontradas en pruebas clínicas, asociadas con el uso de fluoxetina fueron: síntomas asociados al sistema nervioso, incluyendo dolor de cabeza, nerviosismo, insomnio, somnolencia, fatiga o astenia, ansiedad, temblores y mareos, molestias gastrointestinales, incluyendo náuseas, diarrea, boca seca y anorexia; y excesiva sudación.

15% de 4, 000 pacientes en EU quienes recibieron fluoxetina discontinuaron el tratamiento por algún efecto adverso, los cuales fueron: psiquiátricos, principalmente nerviosismo, ansiedad e insomnio; digestivos, principalmente náusea; sistema nervioso, principalmente mareos, astenia y dolor de cabeza; dermatológicas, principalmente erupción cutánea y prurito.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La combinación de la fluoxetina con los inhibidores de la MAO está contraindicado (ver Contraindicaciones). En dos estudios, los niveles plasmáticos estables de imipramina y desipramina se incrementaron de 2 a 10 veces con la administración concomitante de fluoxetina. Esta influencia puede persistir por tres semanas o después que la fluoxetina es descontinuada. Así, la dosis de antidepresivos tricíclicos (TCA) puede requerir una reducción y los niveles plasmáticos de TCA necesitan ser monitoreados temporalmente cuando la fluoxetina es coadministrada o ha sido recientemente discontinuada.

Existen reportes tanto de aumento como de la disminución de los niveles de litio cuando se administra concomitantemente con fluoxetina. Se han reportado casos de toxicidad por litio.

Los niveles de litio deben ser vigilados cuando estos fármacos se administran concomitantemente. A pacientes que se les administró triptófano junto con fluoxetina, experimentaron reacciones adversas, las cuales incluyeron agitación, inquietud y trastornos gastrointestinales. La vida media del diazepam cuando se administra de forma concomitante con fluoxetina puede prolongarse en algunos pacientes.

En pacientes con dosis estables de fenitoína, las concentraciones plasmáticas de ésta, se incrementaron sustancialmente y los síntomas de la toxicidad de la fenitoína aparecieron (nistagmus, diplopia, ataxia y depresión del SNC) cuando se trató concomitantemente con fluoxetina. Debido a que la fluoxetina se une firmemente a las proteínas plasmáticas, la administración de fluoxetina a un paciente que se le esté administrando otro fármaco el cual también se una fuertemente a las proteínas (por ejemplo warfarina, digitoxina) puede causar un cambio en las concentraciones plasmáticas, lo que resulta potencialmente en un efecto adverso.

Aproximadamente, entre 3 y 10% de la población normal tiene un defecto genético que conduce a la reducción en los niveles de actividad de la isoenzima P450IID6 del citocromo P450. A dichos individuos se les denomina metabolizadores lentos de medicamentos como debrisoquina, dextrometorfano y antidepresivos tricíclicos. Gran número de medicamentos, como la mayor parte de los antidepresivos incluyendo a fluoxetina y a otros inhibidores selectivos de la captación de serotonina, son metabolizados por esta isoenzima; motivo por el cual, tanto las propiedades farmacocinéticas como la proporción relativa de metabolitos se ven alterados en los metabolizadores lentos.

Sin embargo, para la fluoxetina y su metabolito, la suma de las concentraciones plasmáticas de los 4 enantiómeros activos es comparable entre los metabolizadores lentos y los metabolizadores normales. La fluoxetina al igual que otros agentes metabolizados por la P450IID6 inhibe la actividad de esta isoenzima y por lo tanto, puede hacer que los metabolizadores normales se parezcan a los metabolizadores lentos. El tratamiento con medicamentos que son metabolizados primordialmente por el sistema P450 IID6 y que tienen un índice terapéutico relativamente estrecho, debe iniciarse en el límite inferior del rango concomitante o si la ha tomado durante las 5 semanas anteriores.

Así, sus requerimientos de dosificación se asemejan a la práctica de dosificación normal aplicada en 3 a 10% de la población general designado como metabolizadores lentos. De manera alternativa, la adición de fluoxetina al régimen de tratamiento de un paciente que ya está recibiendo un medicamento metabolizado por el P450IID6 incrementa la posibilidad de que haya necesidad de reducir la dosis del medicamento original. Los medicamentos con índice terapéutico estrecho representan el principal interés.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Aunque no se recomiendan pruebas específicas de laboratorio el médico debe descartar la presencia de enfermedad hepática antes de iniciar el tratamiento con la fluoxetina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En pruebas clínicas, se encontró que de 10 a 15% de los pacientes tratados con fluoxetina, presentaron ansiedad, nerviosismo e insomnio. Estos síntomas llevaron a la interrupción del medicamento en 5% de los pacientes.

La pérdida de peso significativa, especialmente en aquellos pacientes con bajo peso y deprimidos, puede ser un efecto indeseable del tratamiento con la fluoxetina. En un estudio clínico, 1% de los pacientes tratados con fluoxetina aparecieron con síntomas de hipomanía o manía, estos efectos pueden incrementarse a altas dosis.

Tales reacciones requieren de una reducción en la dosis o la descontinuación del medicamento. En otro estudio clínico la incidencia de convulsiones asociadas con fluoxetina no parece diferir de los reportados con otros antidepresivos comerciales. Sin embargo, debe de administrase con precaución en pacientes con historia de convulsiones. La posibilidad de un intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que aparezca una remisión significativa.

Es necesaria la supervisión cercana de los pacientes de alto riesgo en caso de una sobredosis y se debe considerar la necesidad de la hospitalización.

Se debe prescribir el menor número posible de cápsulas de fluoxetina, suficientes para un buen manejo del paciente. El uso de la fluoxetina en pacientes con enfermedades o condiciones que puedan afectar el metabolismo o las respuestas hemodinámicas, debe ser en forma cautelosa. La fluoxetina no ha sido evaluada o usada en forma apreciable en pacientes con una historia reciente de infarto al miocardio o en desórdenes cardiacos. Se debe administrar en pacientes anoréxicos en forma cautelosa. En pacientes con diabetes, la fluoxetina puede alterar el control glucémico, ya que la hipoglucemia ha ocurrido durante la terapia con fluoxetina y la hiperglucemia se ha desarrollado después de descontinuación del fármaco.

Se debe administrar con precaución en pacientes con daño renal y hepático.

Se han reportado varios casos de hiponatremia al suspender el clorhidrato de fluoxetina. Aunque estos casos fueron complejos con una gran variedad de posibilidades etiológicas es posible que algunos se hayan debido al síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética. La mayoría de estos casos se presentaron en pacientes de edad avanzada y en pacientes que estaban tomando diuréticos o que tenían depleción previa de volumen circulante. No existe evidencia de que el uso de la fluoxetina cause carcinogénesis, mutagénesis o alteraciones de la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Oral.

La dosis inicial de fluoxetina oscila entre 20 a 80 mg/día; sin embargo, pueden requerirse dosis de 10 a 20 mg para mantener una respuesta deseada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Desde su introducción al mercado, son raros los reportes de muerte atribuidos a la sobredosificación con fluoxetina.

Síntomas: En sobredosificaciones con altas dosis de fluoxetina, el vómito y la náusea fueron los más reportados. Otros síntomas prominentes de sobredosificación incluyen agitación, impaciencia, hipomanía y otros signos de excitación del SNC, incluyendo convulsiones.

Tratamiento: Asegurar oxigenación y ventilación adecuadas. Se puede utilizar carbón activado con sorbitol, puede ser tan o más efectivo que la emesis o lavativa, y debe ser considerado en el tratamiento de la sobredosificación.

Se recomienda, además de las medidas sintomáticas generales y de apoyo, el monitoreo de los signos vitales, basado en la experiencia en animales, que puede no ser relevante para los humanos, las convulsiones inducidas por fluoxetina que no se alivien espontáneamente, éstas pueden responder al diazepam.

No existen antídotos específicos para la fluoxetina. Debido al gran volumen de distribución de la fluoxetina, es poco probable que la diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión y transfusión de intercambio, reporten algún beneficio.

En el manejo de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de sobredosificación con medicamentos múltiples. En el tratamiento de cualquier sobredosificación, el médico debe considerar la posibilidad de contactar algún centro para el control de envenenamiento.

Presentaciones:

Frasco con 20 y 50 cápsulas de 10 mg.

Frasco con 10, 20 y 50 cápsulas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Canadá por: Apotex Inc.
Acondicionado por: Protein, S.A. de C.V.
Distribuido por: GENOMMA LABORATORIES MEXICO, S.A. de C.V.
Reforma Núm. 122, 3er. Piso
Colonia Juárez
06600 México, D.F.

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Reg. Núm. 390M98, SSA
AEAR-03361202139/RM2004/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. DELIRIO, Es un estado de confusión aguda debido habitualmente a una enfermedad general grave, a un accidente o a una infección que produzca fiebre alta.
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