Genoren Retard

GENOREN RETARD

GRAGEAS DE LIBERACION PROLONGADA
Antiinflamatorio no esteroide

GENOMMA LABORATORIES MEXICO, S. A. de C. V.

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Diclofenaco.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada gragea de liberación prolongada contiene:

Diclofenaco sódico ……. 100 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 gragea

INDICACIONES TERAPEUTICAS

El diclofenaco está indicado en el tratamiento sintomático de algunas enfermedades reumáticas e inflamatorias agudas o crónicas como son: artritis reumatoide, artrosis, osteoartritis, espondilitis anquilosante, espondilartrosis, esclerosis múltiple, bursitis, tendinitis, capsulitas, tenosinovitis y gota.

El diclofenaco también es eficaz en pacientes con contusiones o traumatismos múltiples y en mujeres con dismenorrea primaria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Mecanismo de acción: El diclofenaco sódico inhibe la síntesis de prostaglandinas. Aunque no se conoce el mecanismo exacto de sus efectos analgésico y antiinflamatorio, se considera que reduce la concentración plasmática de prostaglandinas y de otras sustancias relacionadas con la producción de dolor e inflamación.

Absorción: El diclofenaco administrado oralmente en humanos es rápida y casi completamente absorbido y distribuido a la sangre, hígado y riñones.

Después de la administración de una dosis de diclofenaco sódico de liberación prolongada, la concentración máxima se alcanzó aproximadamente en 4 horas o más.

Metabolismo: El diclofenaco sódico se metaboliza rápidamente formando conjugados glucurónidos e hidroxilados; algunos de los metabolitos parecen tener actividad propia. La mitad de la sustancia activa se metaboliza en el primer paso por el hígado. Se fija en 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a albúmina.

La cinética y el metabolismo de diclofenaco, como se demostró en un estudio de 10 pacientes con función hepática deteriorada (hepatitis crónica y cirrosis no descompensada) que recibieron una dosis oral única de 100 mg, fueron iguales a las obtenidas en los pacientes sin enfermedad hepática.

Eliminación: En el hombre aproximadamente 40 a 60% del medicamento y sus metabolitos son eliminados en la orina y el resto en las heces. Más de 90% de una dosis oral es excretada en forma de productos de eliminación en 72 horas. Los metabolitos principales son conjugados del 3′-, 4′- y 5′-hidroxi derivados del diclofenaco.

El diclofenaco libre constituye menos de 1% de la dosis excretada en la orina. Los conjugados del diclofenaco constituyen de 5 a 10% de la dosis recuperada en la orina. La capacidad de los ancianos para absorber, metabolizar y excretar diclofenaco sódico parece que no difiere significativamente de los valores para los individuos jóvenes.

CONTRAINDICACIONES

El diclofenaco no debe ser utilizado en pacientes con antecedentes de enfermedades inflamatorias recientes o activas del tracto gastrointestinal como ulcera péptica, gastritis, enteritis regional o colitis ulcerativa. Está contraindicado en los pacientes con sospecha de hipersensibilidad conocida al medicamento.

Debido a que se ha demostrado sensibilidad cruzada, el diclofenaco no debe ser administrado a pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroideos hayan inducido asma, rinitis, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico, ya que en dichos pacientes se han reportado severas, rara vez fatales, reacciones anafilactoides.

PRECAUCIONES GENERALES

Se debe observar estrecha vigilancia en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y en sujetos con función hepática disminuida.

En pacientes con función cardiaca o renal disminuida y en aquellos bajo tratamiento con diuréticos. En los casos en que aparezcan úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicación, deberá suspenderse el tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se ha establecido la seguridad durante el embarazo pero la inhibición de prostaglandinas puede causar el cierre prematuro de los conductos arteriales del sistema cardiovascular, así como también el diclofenaco sódico inhibe la contracción uterina y además atraviesa la barrera placentaria, por lo que no se debe administrar durante el embarazo.

No es recomendado para uso en mujeres amamantando, ya que se ha encontrado diclofenaco en la leche de madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las reacciones adversas más comunes son del sistema nervioso central, dermatológicas y gastrointestinales.

Entre las reacciones del sistema gastrointestinal se encuentran: malestar abdominal y epigástrico, presión, pesadez o distensión; dolor abdominal, gástrico; náuseas, anorexia; diarrea, vómito, flatulencia, estreñimiento o eructación; hiperacidez, estomatitis, glositis, lesiones esofageales; úlcera péptica con perforación, diarrea con sangre, hematemesis; desórdenes del intestino grueso.

Se encontraron reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo broncospasmo, reacciones sistémicas anafilactoides/anafilácticas incluyendo hipotensión).

Entre las reacciones del sistema nervioso central se encuentran: mareos, dolor de cabeza; malestar, insomnio, somnolencia, dificultad para concentrarse, visión alterada, cansancio; irritabilidad, sudación; vértigo, disturbios de sentidos, incluyendo tinnitis, convulsiones, parestesia, daño auditivo, disturbios de la memoria, desorientación, depresión, ansiedad, pesadillas, temblores, reacciones psicóticas, alteración del gusto.

En el caso del sistema dermatológico las reacciones adversas comúnmente observadas fueron: exantema, prurito, erupción cutánea, exema, urticaria, eritema.

Entre otras reacciones adversas se encontraron: palpitación; angina, arritmias, exacerbación de la insuficiencia cardiaca, hipertensión; retención de agua y edema.

Las reacciones adversas más severas observadas fueron: úlcera gástrica y sangrado gastrointestinal, eritema multiforme (síndrome de Lyell y síndrome de Stevens-Johnson). En ocasiones han ocurrido reacciones fatales, particularmente en ancianos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

En el hombre, el ácido acetilsalicílico reduce los niveles séricos de diclofenaco cuando los dos medicamentos son tomados simultáneamente. La biodisponibilidad de ácido acetilsalicílico es reducida por la presencia del diclofenaco.

Los niveles séricos de digoxina y metotrexato pueden ser elevados, así como la nefrotoxicidad de la ciclosporina. En los pacientes que empiezan a recibir estos medicamentos o que se les ha incrementado la dosis de diclofenaco o de cualquier otro NSAID y particularmente en aquellos pacientes con función renal alterada, se debe vigilar el desarrollo de toxicidad específica de estos medicamentos. En el caso de digoxina, se deben monitorear los niveles séricos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En algunos pacientes bajo tratamiento con diclofenaco sódico se ha comunicado en forma ocasional aumento en los valores de transaminasa glutamicooxalacética y transaminasa glutamicopirúvica, así como leucopenia.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los pacientes con úlcera péptica o historial clínico a este trastorno, así como los afectados de lesión hepática o renal grave, o con antecedentes de alergia medicamentosa, deben estar vigilados clínicamente durante el tratamiento. En caso de presentarse hemorragia gastrointestinal debe suspenderse el tratamiento. Es recomendable realizar exámenes hemáticos ocasionales a pacientes sometidos a tratamientos prolongados.

Se debe tener precaución en los sujetos con función cardiaca o renal restringida, en las personas de edad avanzada, en los que son tratados con diuréticos y en los que tengan depleción del volumen extracelular de cualquier causa como es la fase perioperatoria y postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores, por esto se recomienda controlar la función renal como medida preventiva en la administración de diclofenaco. Se administraron dosis orales de 2 y 4 mg/kg/día a ratas hembras y machos sin efectos sobre la fertilidad. La dosificación fue realizada durante los periodos de preapareamiento, apareamiento, gestación y lactancia. Con la dosis más alta se observó gestación prolongada y distocia.

Con ambas dosis se observó embriotoxicidad (peso bajo al nacer, incapacidad para sobrevivir) pero ésta fue mínima con la dosis de 2 mg/kg/día. La sobrevivencia posnatal y el crecimiento de los cachorros provenientes de animales tratados con el medicamento, fueron comparables con los controles excepto por un ligero retardo en el crecimiento para la dosis más alta. Los estudios de carcinogénesis y toxicidad a largo plazo en ratas administradas hasta con 2 mg/kg/día (aproximadamente la dosis humana) revelaron que no hay incrementos significativos en la incidencia de tumor.

En varios estudios de mutagenicidad, el diclofenaco no mostró potencial mutagénico.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Oral.

Dosis en adultos: Una gragea al día de diclofenaco de 100 mg.

Se recomienda ingerir las grageas enteras durante las comidas para evitar daño a la mucosa gástrica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Las manifestaciones de sobredosificación con diclofenaco sódico pueden ser somnolencia, mareos, tinnitus, náuseas, vómito, diarrea, confusión, pérdida del equilibrio y estupor. No hay antídoto específico para el diclofenaco sódico. En casos de sobredosis, se debe prevenir la absorción, tan pronto como sea posible, por medio de inducción emética, lavado gástrico o tratamiento con carbón activado.

Se debe administrar un tratamiento sintomático y de apoyo en caso de complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Se pueden considerar medidas para acelerar la eliminación (diuresis forzada, hemoperfusión, diálisis) sin embargo, estas pueden tener un uso limitado debido al alto enlace a proteínas y metabolismo extensivo.

PRESENTACIONES

Frasco con 10 y 20 grageas de liberación prolongada de 100 mg.

Frasco con 20 grageas de liberación prolongada de 100 mg para el mercado de Genéricos Intercambiables (GI).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento es de empleo delicado. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION

Hecho en Canadá por: Apotex Inc.
Para: Protein, S.A. de C.V.
Distribuido por: GENOMMA LABORATORIES MEXICO, S.A. de C.V.
Reforma Núm. 122, 3er. Piso
Colonia Juárez
06600 México, D.F.
Reg. Núm. 268M91, SSA IV
BEAR-04390703005/RM2004/IPPA