Floxstat

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada TABLETA contiene: Ofloxacina……………… 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Ofloxacina……………….400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada ampolleta o frasco ámpula de 10 ml con­tienen: Ofloxacina……………….40 mg/ml equivalente a 400 mg de ofloxacina.

Indicaciones terapÉuticas

:

Floxstat

* ofloxacina es una quinolona fluorada de nueva generación.
Se trata de una droga anti­microbiana de amplio espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gram­negativas, muchas de las gram­positivas y algunas anaerobias.
Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con FLOXSTAT* (ofloxacina), han confirmado su potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmaco­cinéticas justifican su indicación como antimicrobiano.

Floxstat

* (ofloxacina) ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Nei­s­seria gonorrhoeae y meningitidis, Haemo­philus influenzae, Legionella, Chlamydia y Pseudo­monas; por gérmenes grampositivos como: estrep­tococos (grupo A, B, C y G), Streptococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis y aureus), Listeria monocyto­genes y Mycobacterium tuberculosis, y por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.

Floxstat

* (ofloxacina) es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones: El mecanismo de acción de FLOXSTAT* (oflo­xacina) es la inhibición de la enzima ADN girasa presente en aquellos gérmenes que son causales de procesos infecciosos tan diversos como: neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica, bron­quiec­tasias infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas, faringitis, laringitis, pielonefritis, cistitis, prosta­titis, epidi­dimitis, uretritis gonocócica y no gono­cócica, fo­liculitis, furunculosis, erisipela, flemo­nes, linfan­gitis, linfadenitis, absceso perianal, infecciones superficiales secundarias o trauma­tismos, que­ma­duras o cirugía, colecistitis, colangitis, otitis media, sinusitis, blefaritis, dacriocistitis, disen­tería bacilar, enteritis, etc., contra los que FLOX­STAT* ha demostrado ser altamente eficaz.
Su eficacia clínica se ha comprobado en una gran variedad de infecciones sistémicas, así como en infecciones urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas anti­bacterianas con las que se comparó.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: FLOXSTAT* (ofloxa­cina) es un agente anti­microbiano de amplio espectro, derivado del ácido piridón carboxílico, en el que la presencia del flúor y de la N-metil piperazina fortalecen su actividad antibacteriana y le confieren, además, excelentes características farma­cológicas al anillo oxazina.
Su perfil farmaco­cinético es superior al de otras quinolonas ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior, lo cual se agrega al hecho de que FLOXSTAT* también alcanza concentraciones mayores en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano.
De FLOXSTAT* (ofloxacina) las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por vía oral. Su biodispo­nibilidad absoluta se ha estimado en 95% o más por la vía oral.
In vitro menos de 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media sérica de FLOXSTAT* es aproximadamente de 6 horas, independientemente de las dosis utilizadas. Se elimina mayormente a través de los riñones. La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Concentraciones estables se obtienen con FLOXSTAT* después de una a dos dosis.
Después de una administración única por vía oral de 100 a 300 mg de FLOXSTAT* a voluntarios saludables, se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 mcg/ml y 200 mcg/ml, hasta 12 horas después de su administración.
Estas concentraciones exceden de 50 a 100 veces lo requerido para inhibir la mayoría de los pató­genos urológicos, en los cuales FLOX­STAT* está indicado.
No se han observado cristales de FLOXSTAT* en la orina de ninguno de los pacientes que han tomado ofloxacina. FLOXS­TAT* (ofloxacina) se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos donde supera los niveles de concentración terapéutica efectiva ­después de la administración de las dosis recomendadas.

Floxstat

* (ofloxa­cina) se excreta mayormente en forma inalterada y sostiene poca biotransfor­mación. Entre 70 y 80% de la dosis administrada de FLOXSTAT* es excretada en forma inalterada por la orina en 36 horas después de su ingestión. Estudios han demostrado que menos de 5% de la dosis es recuperada como los me­tabolitos ofloxa­cina N-desmetilada o N-óxido.
La metabolización de FLOXSTAT* es sustancial­mente menor que la observada en las otras quinolonas. Una cantidad mínima de la droga, de 4 a 8%, se excreta en las heces.
La concentración excede unas 50-100 veces la dosis requerida para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro.

Floxstat

* (ofloxa­cina) puede ser ingerido con los alimentos, ya que éstos tienen una escasa in­-fluencia sobre la absorción de ofloxacina y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida.
Su absorción no parece ser afectada por la edad. La vida media de FLOXSTAT* en los ancianos es de 7 a 8 horas, en comparación con 6 horas para la población más joven, indicando una mínima acumulación. Por tanto, la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos, siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente.
La eliminación de FLOXSTAT* se retrasa en pacientes con reducida función renal (tasa de aclaramiento de la creatinina < 50 ml/min). Es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal (véase Dosificación y administración).
No se han detectado interacciones clínicas adversas entre FLOXSTAT* (ofloxa­cina) y teofilina cuando éstos son administrados concomitantemente.

Equipotencia

: FLOXSTAT* es la única qui­nolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía intravenosa a la cómoda vía oral por su biodisponibilidad equivalente de las formas oral e intravenosa, el mismo espectro antibacte­riano y los mismos niveles en plasma y en tejido, brindando una eficaz alternativa para acortar el tiempo de tratamiento por vía intravenosa y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por vía oral.

Contraindicaciones

: FLOXSTAT* (oflo­xa­cina) no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacina u otras quinolonas ni a menores de 18 años.

Precauciones o restricciones de uso durante el em

: FLOXSTAT* (ofloxacina) no debe ser administrado a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Debido a que FLOXSTAT* (ofloxa­cina) se excreta mayoritariamente por la vía renal, la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con función renal alterada.

Reacciones secundarias y adversas

: FLOXSTAT* (ofloxacina) generalmente es bien tolerado y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios, siendo los más frecuentes y sus incidencias las siguientes:

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: FLOXSTAT* (ofloxacina) no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero, cuando ambos fármacos se administran simultáneamente. No se han informado casos de interacción con:

Floxstat

* (ofloxacina) solución inyectable es compatible con la mayoría de soluciones intrave­nosas de uso habitual, como: cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa al 5%, solución de clo­-ruro de sodio al 0.9% y de dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución de Ringer lactato (solución de Hartmann).
Solución de bicarbonato de sodio al 5%, solución de dextrosa al 5%, cloruro de sodio al 0.45% y cloruro de potasio al 0.15%, solución de lactato sódico (M/6), agua para inyección.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: Con FLOXSTAT* (ofloxacina) se han registrado mínimas alteraciones en las cifras de las pruebas de laboratorio sin importancia clínica. En diversos estudios clínicos se demostró que FLOXSTAT* (ofloxacina) fue la quinolona con menores alteraciones en las pruebas de laboratorio (Quinolonas, Rodríguez G. G. 1989).

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, MUTAGÉNE­SIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FER­TILIDAD: Aun cuando se ha demostrado que FLOXSTAT* (ofloxacina) es uno de los agentes antibacterianos más efectivos, tiene el menor efecto citotócico en la reproducción del ADN de las células eucariotas.
También se ha demostrado que la ofloxacina tiene el menor efecto en la actividad del ADN polimerasa, la enzima que activa el ADN en las células animales.
La administración de FLOXS­TAT* (ofloxacina) a ratas preñadas en los días 7 a 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: La dosis para FLOXSTAT* (ofloxacina), que usualmente se recomienda, es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas, de acuerdo con el siguiente esquema:­
El cuadro siguiente resume los diferentes esquemas de tratamiento que se recomiendan para FLOXSTAT* (ofloxacina) Solución inyectable, administrados por infusión lenta alrededor de 60 minutos, diluidos en un volumen no menor a 100 ml.
Debe evitarse la administración rápida o en bolo. Los estudios clínicos llevados a cabo han demostrado que existe riesgo de provocar hipotensión cuando FLOXSTAT* (ofloxacina) se administra demasiado rápido, por lo que se recomienda en consecuencia, administrarse en un periodo no menor de una hora. Cuando se considere apropiado, los pacientes pueden ser transferidos del esquema terapéutico con FLOXSTAT* Solución inyectable al esquema equivalente, recibiendo 400 mg I.V. cada 12 horas, debiendo recibir 400 mg por vía oral, cada 12 horas o dos veces al día.
Dosificación en insuficiencia renal crónica: La dosificación debe ser ajustada en los pacientes con una depuración de crea­tinina de 50 ml/min o menor. Después de una dosis inicial normal, los intervalos de administración deben ser ajustados como sigue:

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

. MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): En caso de ocurrir una sobre­dosificación aguda, el paciente debe ser mante­nido en observación y adecuadamente hidratado.

Floxstat

* (ofloxacina) no puede ser eliminado mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentaciones

: Caja conteniendo 12 ó 20 tabletas de 200 mg. Caja conteniendo 8 ó 20 tabletas de 400 mg.
Caja conteniendo 1 ampolleta de 10 ml de solución inyectable con concentración de 40 mg de ofloxacina por cada ml (400 mg/10 ml).

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese en lugar fresco.

Leyendas de protecciÓn

: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Floxstat

* I.V. debe administrarse diluido y mediante infusión intravenosa, en un periodo no menor de 60 minutos, en un volumen no menor de 100 ml.