Floxil Solucion Inyectable Tabletas

FLOXIL

SOLUCION INYECTABLE, TABLETAS
Antibiótico

JANSSEN-CILAG, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Ofloxacina.

Forma farmaceutica y formulacion:

FLOXIL^® Tabletas:

Cada tableta contiene:

Ofloxacina …………….. 200 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

Ofloxacina …………….. 400 mg

Excipiente, cbp ……….. 1 tableta

Cada ampolleta o frasco ámpula de 10 ml contiene:

Ofloxacino …………….. 40 mg/ml
equivalente a ………. 400 mg
de ofloxacino

Indicaciones terapeuticas:

FLOXIL^® ofloxacina es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas de las grampositivas y algunas anaerobias.

Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con FLOXIL^® (ofloxacina), han confirmado su potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas, justifican su indicación como antimicrobiano.

FLOXIL^® (ofloxacina), ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp., Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella, Clamydia y Pseudomonas, por gérmenes grampositivos como: Estreptococos (Grupo A, B, C y G), Streptococcus faecalis, Estafilococos epidermis y aureus), Listeria monocytogenes y Mycobacterium tuberculosis, y por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.

FLOXIL^® (ofloxacina) es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones:

• Infecciones del riñón y del tracto genitourinario.
• Enfermedades de trasmisión sexual.
• Infecciones de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis.
• Infecciones del tracto respiratorio.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.
• Diarrea bacteriana.
• Prostatitis.

El mecanismo de acción de FLOXIL^® (ofloxacina), es la inhibición de la enzima ADN girasa presente en aquellos gérmenes que son causales de procesos infecciosos tan diversos como: neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquiectasias infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas, faringitis, laringitis, pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, uretritis gonocócica y no gonocócica, foliculitis, forunculosis, erisipela, flemones, linfangitis, linfadenitis, absceso perianal, infecciones superficiales secundarias o traumatismos, quemaduras o cirugía, colecistitis, colangitis, otitis media, sinusitis, blefaritis, dacriocictitis, disentería bacilar, enteritis, etc., contra los que FLOXIL^® ha demostrado ser altamente eficaz.

Su eficacia clínica se ha comprobado en una gran variedad de infecciones sistémicas, así como también en infecciones urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas antibacterianas con las que se comparó.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

FLOXIL^® (ofloxacina), es un agente antimicrobiano de amplio espectro, derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia del flúor y de la N metíl piperazina, fortalecen su actividad antibacteriana y le confieren además, excelentes características farmacológicas al anillo oxazina.

Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas, ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior, lo cual se agrega al hecho de que FLOXIL^® también alcanza concentraciones mayores, en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano.

De FLOXIL^® (ofloxacina) las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por vía oral. Su biodisponibilidad absoluta se ha estimado en 95% o más por la vía oral. In vitro menos de 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media sérica de FLOXIL^® es de aproximadamente 6 horas, independientemente de las dosis utilizadas. Se elimina mayormente a través de los riñones.

La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Concentraciones estables se obtienen con FLOXIL^® después de 1 a 2 dosis.

Después de una administración única por vía oral de 100 a 300 mg de FLOXIL^® a voluntarios saludables, se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 y 200 mcg/ml, hasta 12 horas después de su administración. Estas concentraciones exceden de 50 a 100 veces, lo requerido para inhibir la mayoría de los patógenos urológicos en los cuales FLOXIL^® está indicado.

No se han observado cristales de FLOXIL^® en la orina de ninguno de los pacientes que han tomado ofloxacina.

FLOXIL^® (ofloxacina) se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos donde supera los niveles de concentración terapéutica efectiva después de la administración de las dosis recomendadas.

Concentración (mcg/ml o mcg/g)	Horas post dosificación	Dosis	Dosificación
Esputo	3.1	1.2	400	Dosis única
	5.7	Sostenida
Tejido pulmonar	4.5	6.7	400	Dos dosis
	6.7	2.5	200	Sostenida
Tejido cutáneo	3.4	2 a 2.3	300	Dosis única
Líquido de ampollas	4.7	6	600	Dosis única
Tejido prostático	3.9	2.5	200	Dosis única
Fluido prostático	2.5	2.5	200	Dosis única
Ovarios	5.5	1.6	300	Dosis única
Cerviz	5.6	2	300	Dosis única
Vesícula biliar	3.1	4	200	Dosis única
Bilis	2.9	3.4	200	Dosis única

FLOXIL^® (ofloxacina) se excreta mayormente en forma inalterada y sostiene poca biotransformación. Entre 70 a 80% de la dosis administrada de FLOXIL^® es excretada en forma inalterada por la orina en 36 horas después de su ingestión. Estudios han demostrado que menos de 5% de la dosis es recuperada como los metabolitos; ofloxacina N desmetilada o N óxido. La metabolización de FLOXIL^® es sustancialmente menor que la observada en las otras quinolonas.

Una cantidad mínima de la droga, de 4 a 8%, se excreta en las heces. La concentración excede unas 50 a 100 veces la dosis requerida para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro.

FLOXIL^® (ofloxacina) puede ser ingerido con los alimentos ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacina y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad. La vida media de FLOXIL^® en los ancianos es de 7 a 8 horas, en comparación con 6 horas para la población más joven, indicando una mínima acumulación. Por lo tanto la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos, siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente.

La eliminación de FLOXIL^® se retrasa en pacientes con reducida función renal (taza de aclaramiento de la creatinina < 50 ml/min.). Es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal (ver Dosificación y administración).

No se han detectado interacciones clínicas adversas entre el FLOXIL^® (ofloxacina) y la teofilina cuando éstos son administrados concomitantemente.

Equipotencia:FLOXIL^® es la única quinolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía intravenosa a la cómoda vía oral por su biodisponibilidad equivalente de las formas oral e intravenosa, el mismo espectro antibacteriano y los mismos niveles en plasma y en tejido, brindando una eficaz alternativa para acortar el tiempo de tratamiento por vía intravenosa y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por vía oral.

Contraindicaciones:

FLOXIL^® (ofloxacina) no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacina u otras quinolonas, ni a menores de 18 años.

Precauciones generales:

Debido a que FLOXIL^® (ofloxacina) se excreta mayoritariamente por la vía renal, la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con función renal alterada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

FLOXIL^® (ofloxacina) no debe ser administrado a mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

FLOXIL^® (ofloxacina) es bien tolerado generalmente y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios siendo los más frecuentes y sus incidencias las siguientes:

Mareos	1.00%	Vómitos	0.72%
Náuseas